Wirkstoffprofile.de

Home Search

Acarbose

 

Einteilung

Antidiabetika

ALPHA-Glucosidasehemmer

Wirkmechanismus

Verlangsamte Kohlenhydrataufnahme durch Hemmung der α-Glucosidase

mehr

Anwendung

Diabetes mellitus

α-Glucosidasehemmstoffe können als Monotherapeutikum aber auch in Kombination mit Sulfonylharnstoffen eingesetzt werden.

Beim Diabetes mellitus handelt es sich um eine Stoffwechselerkrankung, welche mit einer gestörten Glucosehomöstase einhergeht und deren Leitsymptom die Hyperglycämie ist. Ursächlich liegt beim Typ-II-Diabetes, welcher auch als Altersdiabetes bezeichnet wird, ein relativen Insulinmangel vor. Dieser wird durch eine fortschreitende Insulinresistenz und/oder einen Sekretionsdefekt der Insulin-produzierenden Beta-Zellen der Langerhans´schen Inseln bedingt. Somit ist ein Patient, welcher an dieser Form des Diabetes mellitus erkrankt ist, primär nicht insulinabhängig (NIDDM= non insulin dependent diabetes mellitus). Im Gegensatz zum Jugenddiabetes kommt es nicht zur Ausbildung eines ketoazidotischen Komas, da die vorhandene Insulinmenge ausreichend ist, eine Grundaufnahme an Glucose für die Körperzellen aufrecht zu erhalten.

Allerdings kommt es durch die erhöhte Glucosekonzentration zur Glucosurie, also zur Ausscheidung von Glucose über die Niere. Dieses Phänomen ist namensgebend für die Krankheit; Diabetes mellitus heißt übersetzt "honigsüßer Ausfluss". Zu der Ausscheidung von Glucose über die Niere kommt es, da der Tubulusapparat der Glomeruli Glucose aus dem Harn nur bis zu einer Glucosekonzentration von ca. 180 mg/dl zurückgewinnen und diese dem Blut wieder zuführen kann. Bei höheren Glucosekonzentrationen ist die Transportkapazität der entsprechenden Transporter erschöpft, sodass Glucose im Urin verbleit und damit ausgeschieden wird. Da die so ausgeschiedene Glucose als osmotisches Diuretikum wirkt, erklärt sich die auftretendende Polyurie (häufiges Wasserlassen) und Polydipsie (stark gesteigertes Durstgefühl), welche ebenfalls charakteristisch für eine Hyperglycämie sind. Dieses kann zu einem verstärkten Ausschwemmen von Wasser führen, welches zum Anstieg der Blutosmolarität und damit zum sogenannten hyperosmolaren Koma führen kann.

Ein Diabetes mellitus gilt ungeachtet seiner Ätiologie dann als diagnostiziert, wenn:
  • ein HbA1c Wert > 6,5 %,
  • eine Nüchternglucosekonzentration > 126 mg/dl oder Gelegenheitszucker > 200 mg/dl
  • oder 2 Stunden nach  OGGT eine Blutglucosekonzentration von > 200 mg/dl vorliegt.

Da die Erkrankung an einem Altersdiabetes häufig kausal mit einer Adipositas (Fettleibigkeit) und Bewegungsarmut verknüpft ist, stellt eine sehr probate Therapieoption zu Beginn der Krankheit eine Lifestyle-Intervention dar. So kann ein Diabetes mellitus durch Ernährungsumstellung und sportliche Aktivität rückgängig oder zumindest im Ausmaß reduziert werden. Dieses wirkt sich auch positiv auf weitere Stoffwechselparameter aus, welche beim Typ-II-Diabetes häufig gekoppelt mit der Glucosehomöostase gestört sind. Hierbei wären die Hyperlipidämie und die Hyperurikämie zu nennen. Ist mit einer Lifestyle-Intervention keine adäquate Einstellung des Blutzuckers zu erzielen, kann auf ein großes Spektrum oraler und parenteral applizierbarer Antidiabetika zurückgegriffen werden.
Eine adäquate frühzeitige antidiabetische Therapie ist sinnvoll, da somit das Risiko an Spätkomplikationen des Diabetes in Form von Mikro- und Makroangiopathien (Retinopathie, Neuro- und Nephropathie, Herzinfarkt und Schlaganfall) zu erkranken reduziert wird. Daher wird bei jungen Typ-II-Diabetikern ein Ideal-HbA1c-Wert von 6,5% und bei älteren Patienten ein HbA1c-Wert < 8,0% angestrebt.


Patientenhinweis

Dem Patienten sollte regelmäßige körperliche Betätigung angeraten werden.
Eine Diabetesdiät sollte streng eingehalten werden, da es sonst vermehrt zu gastrointestinalen Beschwerden kommen kann.
Die Einnahme unmittelbar vor der Mahlzeit sorgt für die beste Wirksamkeit.
Behebung einer Hypoglykämie nur mit Traubenzucker.

mehr

Dosierung

3 x täglich 50-100 mg peroral

mehr

Nebenwirkungen

  Gastrointestinale Beschwerden

Besonders bei Nichteinhalten der Diät kann es zu schwerwiegenden gastrointestinalen Beschwerden wie Blähungen, Darmgeräuschen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen und Verstopfung kommen.
Diese Nebenwirkungen beruhen vor allem darauf, dass infolge der Glucosidasehemmung Kohlenhydrate erst im Dickdarm durch Darmbakterien unter Gasentwicklung abgebaut werden.

  Erhöhung von Leberenzymwerten

Acarbose steht im Verdacht hepatotoxisch zu sein. So zeigen ca. 14 % aller mit Acarbose behandelten Patienten erhöhte Leberenzymwerte. In seltenen Fällen kann es auch zu Hepatitiden oder gar Leberversagen kommen. Diese Nebenwirkung ist nach Absetzen der Substanz in der Regel reversibel.

Kontraindikationen

Chronische Darmerkrankungen

Nierenfunktionsstörungen

Die Niere stellt das wichtigste Organ für die Ausscheidung von Arzneistoffen und deren Stoffwechselprodukten dar. Ist die Funktionsfähigkeit der Niere herabgesetzt, verbleiben Arzneistoffe und ggf. auch wirksame oder toxische Stoffwechselprodukte länger im Organismus.

Für die Arzneimitteltherapie bedeutet dies, dass bei Substanzen, die zu einem wesentlichen Teil über die Nieren aus dem Organismus entfernt werden, die Dosis des Arzneistoffes herabzusetzen und/oder die Wirkstoffspiegel genau zu überwachen sind. Gerade dann, wenn toxische Metabolite nicht mehr ausreichend über die Niere entfernt werden können, kann auch eine absolute Kontraindikation gegeben sein. Als geeignetes Maß für die Funktionstüchtigkeit der Niere hat sich die sogenannte Kreatinin-Clearance durchgesetzt.

Ob eine Dosisanpassung wegen einer Einschränkung der Nierenfunktion vorgenommen werden sollte, kann anhand folgender Faustregel abgeschätzt werden: Die Kreatinin-Clearance liegt unter 50 ml/min und der normalerweise über eine funktionstüchtige Niere ausgeschiedene Anteil der resorbierten Dosis liegt über 50-70 % (tabellierter Wert, sogenanntes Q-Null-Konzept). Verbindliche Hinweise zu dem jeweiligen Arzneistoff gibt die Fachinformation!

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.
Tierversuche erbrachten weder embryotoxische noch teratogene Wirkungen.
In der Schwangerschaft ist eine exakte Einstellung des Blutzuckerspiegels erforderlich. Da dies nur über eine Insulintherapie möglich ist, sollten schwangere Patientinnen frühzeitig umgestellt werden.

Von der Substanz ist nicht bekannt, ob sie in die Muttermilch übergeht.

Wechselwirkungen

  Insuline

α-Glucosidase-Hemmer wirken antihyperglykämisch, verursachen aber selber keine Hypoglykämien. Da sie die Glucoseresorption und damit den Blutzuckerspiegel vermindern, werden andere Antidiabetika nur noch in geringeren Mengen benötigt. Erfolgt unter α-Glucosidase-Hemmer-Therapie keine Dosisanpassung der sonstigen antidiabetischen Medikation, kann es verstärkt zu Hypoglykämien kommen.
Sollte es zu einer Hypoglykämie unter der Behandlung mit α-Glucosidase-Hemmern kommen, so sollte zu ihrer Behebung kein Haushaltszucker, sondern Traubenzucker gegeben werden, da die Saccharosehydrolyse durch die α-Glucosidase-Hemmer verlangsamt ist.


Insuline  anzeigen

  Metformin

α-Glucosidase-Hemmer wirken antihyperglykämisch, verursachen aber selber keine Hypoglykämien. Da sie die Glucoseresorption und damit den Blutzuckerspiegel vermindern, werden andere Antidiabetika nur noch in geringeren Mengen benötigt. Erfolgt unter α-Glucosidase-Hemmer-Therapie keine Dosisanpassung der sonstigen antidiabetischen Medikation, kann es verstärkt zu Hypoglykämien kommen.
Sollte es zu einer Hypoglykämie unter der Behandlung mit α-Glucosidase-Hemmern kommen, so sollte zu ihrer Behebung kein Haushaltszucker, sondern Traubenzucker gegeben werden, da die Saccharosehydrolyse durch die α-Glucosidase-Hemmer verlangsamt ist.


Metformin anzeigen

  Sulfonylharnstoffe

α-Glucosidase-Hemmer wirken antihyperglykämisch, verursachen aber selber keine Hypoglykämien. Da sie die Glucoseresorption und damit den Blutzuckerspiegel vermindern, werden andere Antidiabetika nur noch in geringeren Mengen benötigt. Erfolgt unter α-Glucosidase-Hemmer-Therapie keine Dosisanpassung der sonstigen antidiabetischen Medikation, kann es verstärkt zu Hypoglykämien kommen.
Sollte es zu einer Hypoglykämie unter der Behandlung mit α-Glucosidase-Hemmern kommen, so sollte zu ihrer Behebung kein Haushaltszucker, sondern Traubenzucker gegeben werden, da die Saccharosehydrolyse durch die α-Glucosidase-Hemmer verlangsamt ist.


Sulfonylharnstoffe anzeigen

  Digoxin

Acarbose kann die Resorption von Digoxin verringern. Da es sich hierbei um eine Substanz mit nur geringer therapeutischer Breite handelt, sollte eine genaue Dosisanpassung erfolgen.

Digoxin anzeigen

  Glucocorticoide

Glucocorticoide greifen, wie es der Name schon andeutet, in den Glucosestoffwechsel ein. Sie fördern die Gluconeogenese, erhöhen den Glucoseumsatz und verschlechtern sowohl die Glucosetoleranz, als auch die Insulinempfindichkeit. Als Resultat steigt der Blutzuckerspiegel an.

Glucocorticoide anzeigen

  Schilddrüsenhormone z. B. Levothyroxin

Schilddrüsenhormone verringern die Glucosetoleranz und verstärken die Insulinresistenz. Damit wird die Wirkung von Antidiabetika abgeschwächt. Aus diesem Grund sollte der Blutzucker besonders in der Einstellungsphase mit Schilddrüsenhormonen engmaschig überwacht werden.

Schilddrüsenhormone z. B. Levothyroxin  anzeigen

  Zucker und zuckerhaltige Nahrungsmittel

Durch die Hemmung der α-Glucosidasen im Darm kann nur noch eine begrenzte Menge an Kohlenhydraten gespalten werden. Werden nun große Mengen Kohlenhydrate, z. B. in Form von Saccharose (Haushaltszucker) aufgenommen, so kann diese nur teilweise gespalten und damit resorbiert werden. Die nicht-resorbierten Kohlenhydrate gelangen in den Dickdarm, wo sie durch Bakterien unter anaeroben Bedingungen abgebaut werden. Die dabei entstehenden Stoffwechselprodukte (z. B. Gase) führen zu gastrointestinalen Beschwerden wie Blähungen, Darmgeräuschen, Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen und Verstopfung.

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
Hilfe Impressum

Wirkmechanismus

zurück

Die α-Glucosidase katalysiert die Hydrolyse von Kohlenhydraten zu resorbierbaren Grundbausteinen.
Acarbose hemmt die Aktivität der α-Glucosidase im Dünndarmlumen, wodurch langsamer und weniger Glucose gebildet wird. Dadurch wird die Resorption von Kohlenhydraten verzögert, der postprandiale Blutzuckeranstieg ist geringer und die B-Zellen des Pankreas werden, wenn sie noch in der Lage sind Insulin zu bilden, entlastet.

zurück

Patientenhinweis

zurück

Die strenge Einhaltung einer Diatesdiät mit reduzierter Kohlenhydratzufuhr ist deshalb so wichtig, da unter der Therapie mehr langkettige Kohlenhydrate ungespalten in den Dickdarm gelangen, wo sie von der Bakterienflora verstoffwechselt werden, was zu Blähungen und Verdauungsstörungen führt.
Durch die Einnahme mit dem ersten Bissen der Mahlzeit wird gewährleistet, dass der Wirkstoff zur gleichen Zeit wie die Kohlenhydrate die Enzyme erreicht und diese somit am effektivsten Hemmen kann.
Da die Spaltung von Mehrfachzucker (Saccharose, Stärke etc.) in resorbierbare Monosaccharide (vor allem Glukose) durch den Wirkstoff stark verlangsamt ist, muss Traubenzucker (Glukose) verabreicht werden um eine Hypoglykämie zu beheben.

zurück

Dosierung

zurück

Für eine optimale Wirksamkeit sollten die Tabletten direkt vor der Mahlzeit unzerkaut mit etwas Flüssigkeit oder mit dem ersten Bissen eingenommen werden.
Um die gastrointestinale Verträglichkeit zu verbessern kann einschleichend dosiert werden, indem anfangs nur 1-2 x täglich 50 mg gegeben werden. Dieses kann dann je nach Blutzuckereinstellung auf 3 x täglich 100 mg gesteigert werden. In Ausnahmefällen kann eine Dosissteigerung auf 3 x täglich 200 mg erfolgen.

zurück

Wussten Sie schon?

Die Wirkstoffprofile gibt es auch auf CD.

Vorteile: Offline verfügbar, Lerntools, Fortbildungen u.v.m.

Mehr erfahren Sie auf www.wirkstoffprofile.de.

Zurück zum online-Profil