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Acetylcystein

  

Einteilung

Antitussiva / Expektorantia

Expektorantien

Wirkmechanismus

Sekretolytisches und sekretomotorisches Expektorans

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Anwendung

Akute Bronchitis

Eine akute Bronchitis, also eine Entzündung der Bronchialschleimhaut, tritt meist zusammen mit einer Rhinitis, Laryngitits oder Tracheitis auf. Verursacher sind in der Regel Viren (Myxo-, Rhino oder Adenoviren), aber auch Bakterien (Streptococcus pneumoniae oder Haemophilus influenzae) im Sinne einer Superinfektion. Daneben kann eine akute Bronchitis auch durch Umweltnoxen wie z. B. Ozon bedingt sein. Symptomatisch können Husten, Brustschmerzen, Rasselgeräusche, leichte Temperaturerhöhung und zäher Schleim auftreten.

Für eine symptomatische Therapie in der Selbstmedikation ist die Anwendung von Expektorantien angezeigt, da sie es dem Patienten ermöglichen, aufgrund ihrer sekretolytischen und sekretomotorischen Wirkung den Schleim leichter abzuhusten. Wichtig für den Therapieerfolg ist dabei eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr, da hierdurch der expektorierende Effekt unterstützt wird.

Chronische Bronchitis

Tritt in zwei aufeinanderfolgenden Jahren für mindestens je drei Monaten pro Jahr an den meisten Tagen Husten und Auswurf auf, so handelt es sich definitionsgemäß um eine chronische Bronchtits. Ursachen für diese Erkrankung sind Noxen, wie z. B. Zigarettenrauch. Pathologisch steigt die Anzahl der Becherzellen und die Anzahl der für die mucoziliäre Clearance verantwortlichen Zilien nimmt bei gleichzeitig gesteigerter Schleimviskosität ab.

Zur Erleichterung des Abhustens empfiehlt sich die Gabe von sektretolytischen Expektorantien, die die Schleimviskosität herabsetzen.

Antidot

Bei der Metabolisierung von Paracetamol in der Leber entsteht ein reaktiver Metabolit, das N-Acetyl-p-benzochinonimin. Dieses Molekül wird in der Leberzelle umgehend mit Glutathion konjugiert und damit entgiftet. Dieser Prozess schützt die Leberzelle so lange, bis keine freien Thiol-Gruppen mehr vorhanden sind. Durch die parenterale Gabe von Acetylcystein bei einer Paracetamol-Überdosierung stehen zusätzliche SH-Gruppen des Acetylcyteins für eine Umsetzung zur Verfügung. Die hepatotoxischen Effekte der Paracetamol-Metabolisierung werden dadurch abgefangen. Darüber hinaus steigert Acetylcystein die Glutathion-Synthese, was die Entgiftung unterstützt.
Die Gabe von Acetylcystein muss dabei innerhalb der ersten 10 Stunden erfolgen, da die Therapie sonst erfolglos ist.
Acetylcystein ist auch als Antidot bei Vergiftungen mit Acrylnitril, Methacrylnitril und Methylbromid zugelassen.

Patientenhinweis

Das Präparat sollte nicht über einen längeren Zeitraum angewendet werden.
Dauert der Husten länger als eine Woche an, findet sich Blut oder Eiter im Auswurf, tritt Atemnot oder Fieber auf, so sollte der Arzt aufgesucht werden.
Die expektorierende Wirkung wird durch die Zufuhr von viel Flüssigkeit unterstützt.
Die Einnahme sollte nur tagsüber erfolgen, da nachts ein erleichtertes Abhusten des Schleims in der Regel nicht erwünscht ist.
Sollte eine Kombinationstherapie zusammen mit einem Antitussivum durchgeführt werden, dürfen beide Präparate niemals zusammen eingenommen werden. In solchen Fällen soll das Expektorans tagsüber, das Antitussivum zur Nacht eingenommen werden.

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Dosierung

Expektorans:
Je nach Alter 1-3 x täglich 50-200 mg peroral

Antidot:
Gesamtdosis 300 mg/kg Körpergewicht über einen Zeitraum von 20 Stunden parenteral, wobei die Hälfte dieser Dosis in den ersten 15 Minuten zugeführt wird.

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Nebenwirkungen

  Allergische Reaktionen

Gelegentlich kann es zu Juckreiz, Exanthem, Tachykardie, Bronchospastik oder Angioödem kommen.

  Stomatitis

  Tinnitus

  Kopfschmerzen, Fieber

Kontraindikationen

Kinder < 1 Jahr

Bei Kindern, die jünger als ein Jahr sind, darf eine Anwendung nur nach Nutzen-Risiko-Abwägung und unter strengster ärztlicher Kontrolle erfolgen.

Kinder < 2 Jahre

Eine Anwendung bei Kindern unter 2 Jahren darf nur unter ärztlicher Kontrolle erfolgen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz sollte nur nach strenger Indikationsstellung in der Schwangerschaft appliziert werden, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.
Tierversuche erbrachten weder embryotoxische noch teratogene Wirkungen.

Von der Substanz ist nicht bekannt, ob sie in die Muttermilch übergeht.

Wechselwirkungen

  Antitussiva

Die sekretolytische Wirkung der Expektorantien führt vermehrt zu flüssigem Sekret, das der Körper leichter abhusten kann. Wird der Hustenreflex jedoch durch die gleichzeitige Gabe eines Antitussivums unterdrückt, wird das Sekret nicht mehr ausgeworfen und es kommt in der Folge zu einem Sekretstau, der lebensbedrohlich werden kann.

Antitussiva  anzeigen

  Antibiotika

Wird Acetylcystein mit einem Antibiotikum kombiniert, sollte der Einnahmeabstand mindestens 2 Stunden betragen.
Diese Empfehlung leitet sich aus gefundenen In-vitro-Inkompatibilitäten ab.

Antibiotika  anzeigen

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
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Wirkmechanismus

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Entscheidend für die Wirksamkeit von Acetylcystein ist die freie Thiolgruppe im Molekül. Diese ist in der Lage, die Disulfidbrücken der Mucopolysaccharide im Schleim zu brechen. In eitrigem Schleim soll darüber hinaus ein depolymerisierender Effekt auf DNA vorhanden sein. Als Folge dieser Effekte sinkt die Viskosität des Schleims, er wird leichter transportiert und kann besser abgehustet werden.
Acetylcystein eignet sich aufgrund der Thiolgruppe zum Abfangen chemischer Radikale, wie sie auch bei Metabolisierungsprozessen gebildet werden. Davon leitet sich die Eignung als Antidot ab.

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Patientenhinweis

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Dauert der Husten länger als 2 bis 3 Wochen an, findet sich Blut oder Eiter im Auswurf, tritt Atemnot oder Fieber auf, so sollte der Arzt aufgesucht werden.
Wichtig für die Therapie ist die Zufuhr von viel Flüssigkeit, da bereits hierdurch ein expektorierender Effekt erreicht wird.
In einigen Fällen bietet es sich an, ein Expektorans mit einem Hustenstiller (Clobutinol, Pentoxyverin) zu kombinieren, wobei das Expektorans tagsüber, der Hustenstiller zur Nacht angewendet werden kann. Eine gleichzeitige Einnahme darf niemals erfolgen (Sekretstau!).

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Dosierung

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Expektorans:
Eine inhalative Anwendung ist möglich (z. B. bei Mukoviszidose). Die Maximaldosis bei Erwachsenen und Jugendlichen >14 Jahre beträgt 600 mg/d, bei Kindern von 6-14 Jahre 400 mg/d, bei Kindern von 2-5 Jahren 200-300 mg/d. Die Anwendung sollte nur tagsüber erfolgen.
Für Kinder unter zwei Jahren gelten gesonderte Dosierungsempfehlungen. Eine Gabe in diesem Alter darf jedoch nur unter strengster ärztlicher Kontrolle erfolgen.

Genaue Angaben sind der Gebrauchs- oder Fachinformation zu entnehmen.

Antidot:
Das BfArM sieht derzeit (03/14) Handlungsbedarf sowohl beim Therapieschema als auch bei der Interventionsgrenze. Wegen der Gefahr anaphylaktischer Reaktionen scheint die Gabe der Initialdosis von 150 mg/kg KG über einen Zeitraum von 1-2 Stunden besser verträglich. Auch der Behandlungsbeginn steht zur Disposition: In Deutschland wird bei einem PCM-Plasmaspiegel von 200 µg/ml, in anderen Ländern bei 150 µg bzw. sogar schon 100 µg/ml, gemessen vier Stunden nach der vermuteten Einnahme von PCM, mit einer Therapie begonnen.

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