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Aciclovir (Virostatika)

   

Einteilung

Virostatika

Nucleosidanaloga

Wirkmechanismus

Nukleosidanalogon: Hemmstoff der DNA-Polymerase von Herpesviren
Aciclovir kann nur in Zellen mit viraler Thymidinkinase, also virusinfizierten Zellen, aktiviert werden.

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Anwendung

Herpes-simplex-Infektionen

Allen Herpesviren ist sowohl eine hohe Durchseuchungsrate (bis zu 90 %) gemeinsam, als auch die Fähigkeit, in den Wirtszellen zu persistieren. Der befallene Zelltyp entscheidet darüber, ob das Virus latent bleibt oder sich repliziert.
Herpes-simplex-Viren werden in die Typen I und II unterteilt. Eine Infektion mit dem Typ-I-Virus findet normalerweise früh im Kindesalter über die Mundschleimhaut statt. Über die Axone erreichen die Viren das ZNS, wo sie im Ganglion trigeminale persistieren. Nach einer Reaktivierung der Viren gelangen diese in die Peripherie, wo sie bläschenförmige Exantheme (Herpes labialis) verursachen. Auslöser für diese Reaktivierung sind Faktoren wie starke Sonnenbestrahlung, Fieber, Infektionen, immunsuppressive Arzneimittel oder psychischer Stress.
Komplikationen einer Typ-I-Infektion stellen eine Keratokonjuktivitis oder eine Enzephalitis dar.
Obwohl eine Immunität des Körpers besteht, entziehen sich die Viren in den Nervenbahnen einem Zugriff des Immunsystems.
Eine Infektion mit dem Typ-II-Virus erfolgt üblicherweise im Urogenitalbereich, auch neben einer bereits bestehenden Typ-I-Infektion. Analog zum Typ-I-Virus persistieren die Viren in den Ganglien und lösen nach Reaktivierung einen Herpes genitalis aus. Eine schwerwiegende Komplikation bei diesem Typ stellt die Übertragung von der Mutter auf das Neugeborene (Herpes neonatorum) dar.

Herpes zoster

Erreger sind Varizellen bzw. Zoster-Viren, die zur Gruppe der Herpes-Viren gehören. Eine Primärinfektion mit Varizellen läuft häufig im Kindesalter unter dem Bild der Windpocken ab, die eine ausreichende Immunität zurücklässt. Nach dem Abklingen der Symptome persistieren die Viren in der Regel in den Spinalganglien. Bei einer Reaktivierung verbreiten sie sich entlang der Nerven und führen zum klinischen Bild des Zoster (Gürtelrose). Die Reaktivierung erfolgt üblicherweise oberhalb des 45. Lebensjahres, bedingt durch die abnehmende zelluläre Immunität gegen das Virus.

Patientenhinweis

Um eine optimale Wirkung zu erzielen, müssen die Einnahmeabstände und die verordnete Therapiedauer genau eingehalten werden.
Die Einnahme sollte möglichst nach den Mahlzeiten erfolgen.

Dosierung

Systemische Herpes-simplex-Therapie:
Erwachsene und Kinder > 2 Jahre:
200 mg Aciclovir 5 x täglich (alle 4 Stunden eine Einnahme).
Kinder < 2 Jahre:
100 mg Aciclovir 5 x täglich (alle 4 Stunden eine Einnahme).

Systemische Herpes-zoster-Infektionen:
800 mg Aciclovir 5 x täglich (alle 4 Stunden eine Einnahme) für eine Dauer von 5 bis 7 Tagen

Die Einnahme sollte vorzugsweise nach den Mahlzeiten erfolgen.

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Nebenwirkungen

  Unwohlsein

  Diarrhoe, Erbrechen, Übelkeit

  Zentralnervöse Störungen

Es kann häufig zu Müdigkeit, Kopfschmerzen, Verwirrtheit, Schwindel, Schläfrigkeit, Schlafstörungen, Halluzinationen und Depressionen kommen.

  Alopezie

  Exanthem, Pruritus, Urtikaria

  Nierenversagen

Bei schweren Verlaufsformen kann eine intravenöse Applikation von Aciclovir notwendig sein. Da die Substanz als solche unter physiologischen pH-Werten eine schlechte Wasserlöslichkeit aufweist, kann es zur Auskristallisation der Substanz im Tubulusapparat kommen und damit ein akutes Nierenversagen induzieren.
Daher sollte Aciclovir nie als Bolusinjektion sondern als Infusion mit einer Laufzeit > 1 Stunde appliziert werden.

Kontraindikationen

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz sollte nur nach strenger Indikationsstellung in der Schwangerschaft appliziert werden, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.
In Tierversuchen haben sich embryotoxische/teratogene Wirkungen gezeigt.

Die Substanz geht in die Muttermilch über. Für die Anwendung in der Stillzeit liegen nur unzureichende Daten vor.

Wechselwirkungen

  Probenecid

Aciclovir wird zu etwa 90 % renal eliminiert, aus diesem Grund kann bei Anwendung eines Urikosurikums wie Probenecid eine Veränderung der Elimination auftreten.

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  Nephrotoxische Arzneistoffe

Werden neben intravenösem Aciclovir noch weitere nephrotoxische Substanzen, wie Ciclosporine, Aminoglykoside, Cisplatin, Pentamidin usw. eingesetzt, so wird die toxische Wirkung auf die Nieren noch verstärkt.

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Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

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Wirkmechanismus

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Aciclovir ist ein Guanosin-Analogon, das auch als "Trojanisches Pferd" bezeichnet werden könnte. Um antiviral wirken zu können, muss es erst in das Triphosphat überführt werden. Der erste Schritt geschieht bevorzugt in mit Herpes-simplex-Viren oder mit Varicella-Zoster-Viren infizierten Zellen durch viruscodierte Thymidinkinasen, die es zum Monophosphat umwandeln. Die zwei weiteren Phosphorylierungen zum Aciclovir-Triphosphat geschehen durch wirtszelleigene Enzyme. In nicht-infizierten Zellen erfolgt die erste Phosphorylierung in nur sehr geringem Ausmaß, und auch Epstein-Barr-Viren und Cytomegalieviren codieren nicht für eine Thymidinkinase, weshalb ihre Emfindlichkeit gegenüber Aciclovir deutlich niedriger ist.
Das Aciclovir-Triphosphat wird von der DNA-Polymerase in die wachsende DNA-Kette eingebaut, wobei die Affinität zur viralen DNA-Polymerase um das 30-fache höher ist als zur wirtszelleigenen DNA-Polymerase. Der Einbau hat zur Folge, dass mit der acyclischen Seitenkette keine weiteren Nukleotide verknüpft werden können und die DNA-Polymerase dort fixiert bleibt, wodurch die Virusbiosynthese abbricht.

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Patientenhinweis

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Dosierung

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Bei Patienten mit schweren Verlaufsformen von Herpes-simplex Infektionen können prophylaktisch 4 x täglich alle 6 Stunden 200 mg Aciclovir aber auch 3 x täglich alle 8 Stunden oder alle 12 Stunden 400 mg verabreicht werden.
Zur Prophylaxe von Herpes-simplex Infektionen bei immunsupprimierten Patienten ist eine Dosis von 4 x täglich 400 mg Aciclovir alle 6 Stunden zugelassen.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist die Dosis an die Kreatinin-Clearance des Patienten anzupassen, da Aciclovir überwiegend renal eliminiert wird. Ferner sollte bei diesen Patienten auf eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr geachtet werden.
Bei parenteraler Gabe erfolgt die Dosierung über das Körpergewicht des Patienten.

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