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Aclidiniumbromid

   

Einteilung

Broncholytika / Antiasthmatika

Anticholinergika

Wirkmechanismus

Muskarin-Rezeptor-Antagonist zur Bronchospasmolyse

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Anwendung

Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD)

Die chronische obstruktive Lungenerkrankung (chronic obstructive pulmonary disease = COPD) ist ein Sammelbegriff für die chronisch-obstruktive Bronchitis und das Lungenemphysem. Die COPD ist dadurch gekennzeichnet, dass sich vermehrter Husten und übermäßige Sputumproduktion einstellt, welches den Luftstrom vor allem beim Ausatmen behindert und im Lauf der Jahre neben der Atemnot auch eine Überblähung (Emphysem) der Lunge zur Folge hat. Eine nicht unwesentliche Rolle bei der COPD stellt das Rauchen dar. 90 % aller COPD Erkrankten sind Raucher oder waren es einmal. Der im Tabakrauch enthaltende Nikotingehalt beeinträchtigt die Zilienfuktion im Bronchialsystem, so dass enthaltener Schleim nicht richtig abtransportiert wird und Bakterien somit als "Brutstätte" dienen kann. Durch die kontinuierliche Entzündung kommt es zu einer zunehmenden Veränderung der Schleimhaut, welche zum einen hyperreagibel gegenüber unspezifischen Reizen wird und sich damit kontinuierlich entzünden kann. Zum anderen kommt es zum Ungleichgewicht proteolytischer und antiproteolytischer Faktoren in den Alveolen, welche Alveolarstrukturen zerstören. Durch die Paarung aus verstärkter proteolytischer Aktivität in den Alveolen und dem verstärkten Druck beim Ausatmen gegen die Obstruktion kommt es später zur Überblähung der Alveolen mit Funktionsverlust, welche in einem ausgeprägten Lungenemphysem mündet. Eine COPD grenzt sich dahingehend von einem Asthma bronchiale ab, als dass der Krankheitsprozess chronisch progredient ist und nicht wie beim Asthma reversibel.

Die Schwere der Erkrankung wird nach dem forcierten exspiratorischen Volumen in einer Sekunde (FEV1) beurteilt (Deutsche Atemwegsliga).
Stufe 0 (Risiko/Normalwert): 100 % des altersbezogenen Normal- bzw. Sollwertes
Stufe I (leichte COPD): mehr als 80 % des Normalwertes
Stufe II (mäßige COPD): 50 bis 80 % des Normalwertes
Stufe III (schwere COPD): 30 bis 50 % des Normalwertes
Stufe IV (sehr schwere COPD): weniger als 30 % des Normalwertes

Bei leichter COPD werden vor allem bei Bedarf kurzwirksame inhalative Brochodilatatoren gegeben, wie das Anticholinergikum Ipratropiumbromid und die Betamimetika Salbutamol, Fenoterol und Terbutalin.
Für die Dauertherapie ab Stufe II werden die langwirksame Betamimetika Formoterol, Salmeterol oder Indacaterol und das Anticholinergikum Tiotropiumbromid angewendet. Theophyllin wird als Mittel der dritten Wahl empfohlen.
Inhalative Glucocorticoide sollten ab Stufe III eingesetzt werden.

Patientenhinweis

Zur Überwachung des Gesundheitsstatus sollten tägliche Peak-flow-Messungen erfolgen und diese vom Patienten dokumentiert werden.
Vor der ersten Anwendung sollte eine genaue Einführung in die Handhabung des jeweiligen Inhalationsgerätes erfolgen.
Soweit verordnet, muss eine antientzündliche Therapie konsequent durchgeführt werden.
Das Arzneimittel ist nicht für die Behandlung akuter Bronchospasmus-Anfälle geeignet. Hierfür sollte stets ein kurz wirksames β2-Mimetikum mit sich geführt werden.

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Dosierung

2 x täglich 322 µg Aclidinium inhalativ

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Nebenwirkungen

  Husten

Jede Inhalationstherapie kann zu lokalen Irritationen von Mund- und Bronchialschleimhaut führen. Dieses kann zu einer Verschlechterung des Asthmas führen mit Husten, Atemnot und Keuchen. Die schwerste Form ist dabei ein durch die Inhalation ausgelöster Bronchospasmus, der eine sofortige Therapie mit einem kurzwirksamen Broncholytikum wie z. B. Salbutamol erforderlich macht.

Deshalb sind Patienten darüber zu informieren, immer ein kurzwirksames Broncholytikum für den Bedarfsfall bei sich zu tragen. Das den Bronchospasmus auslösende Inhalativum muss sofort abgesetzt werden. Über eine eventuelle Fortsetzung der Therapie muss der behandelnde Arzt entscheiden.

  Nasopharyngitis, Sinusitis

Häufig kommt es unter der Therapie mit Aclidiniumbromid zu lokalen Infektionen wie Nasopharyngitis (5,5 %) oder einer sich daraus entwickelnden Sinusitis. Es ist nicht bekannt, ob dafür eine lokale Reizwirkung von Aclidiniumbromid eine Rolle spielt.

  Kopfschmerzen, Schwindel

  Tachykardie, Palpitationen

Die Stimulation von Muskarinrezeptoren am Herzen führt zu einer Abnahme der Herzfrequenz. Da inhalative Anticholinergika zu einem geringen Teil systemisch verfügbar sind, können sie diesen Effekt vermindern und so zu einem Anstieg der Herzfrequenz (Tachykardie) führen. Vom Patienten wird der Anstieg der Herzfrequenz häufig als Palpitation (= Herzklopfen) wahrgenommen.

  Mundtrockenheit

Die Mundtrockenheit ist Folge der anticholinergen Wirkung und geht im Laufe der Behandlung zurück.

  Übelkeit, Durchfall

Die Ursache für das häufige Auftreten von Übelkeit und Durchfall ist nicht bekannt. Theoretisch kann der sehr geringe systemisch verfügbare Teil von Aclidiniumbromid über eine antagonistische Wirkung an Muskarin-Rezeptoren auch die Magensäure-Produktion herabsetzen, deren Mangel zu vermehrten Infektionen im Gastrointestinaltrakt führen kann.

  Harnverhalt

Die antagonistische Wirkung an den Muskarin-Rezeptoren unterdrückt die Miktion und kann zu vermehrtem Harnverhalt führen. Dieser kann im Verlauf Harnwegsinfektionen begünstigen.

Kontraindikationen

Relevante Herzerkrankung

Patienten mit relevanter Herzerkrankung wurden in den klinischen Studien ausgeschlossen. In den Studien ergaben sich Hinweise auf ein kardiovaskuläres Risiko wie es auch schon bei Ipatropiumbromid und Tiotropiumbromid beschrieben wurde. Es traten vermehrt Bradyarrythmien, Überleitungs- und Sinusknotenstörungen auf. Auch eine Herzinsuffizienz wurde häufiger als unter Pacebo beobachtet. Zur Beurteilung des kardiovaskulären Risikos unterliegt Aclidiniumbromid einer zusätzlichen Überwachung nach Markteinführung. Eine Anwendung von Aclidiniumbromid bei Patienten mit relevanten Herzerkrankungen sollte daher nur mit Vorsicht erfolgen.

Engwinkelglaukom

Gelangt die Substanz bei nicht sachgemäßer Anwendung in die Augen, so kann es zu reversiblen Komplikationen wie Mydriasis (Pupillenerweiterung), Anstieg des Augeninnendrucks, Engwinkelglaukom und Augenschmerzen kommen. Bei entsprechend disponierten Patienten kann dies zu einem Glaukom-Anfall führen und das Medikament sollte deshalb bei dieser Patientengruppe nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung eingesetzt werden.

Miktionsstörungen

Bei Patienten mit Miktionsstörungen (z. B. bei Prostathyperplasie) sollte eine sorgfältige Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen, da durch die anticholinerge Wirkung der Substanz die Blase nicht ausreichend kontrahieren kann. Dadurch kann nicht genügend Druck zur Blasenleerung aufgebaut werden, wodurch die Symptomatik eines Harnstaus verschlimmert werden kann.

Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren

Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine Erfahrungen für die Anwendung von Aclidiniumbromid bei Schwangeren vor.

In tierexperimentellen Untersuchungen wurde gezeigt, dass die Substanz und/oder seine Metaboliten in geringen Mengen in die Muttermilch übergehen. Daher muss abgewogen werden, ob das Stillen zu unterbrechen ist oder auf die Behandlung mit Aclidiniumbromid verzichtet werden soll. Dabei sollte sowohl der Nutzen des Stillens für das Kind als auch der Nutzen der Langzeittherapie mit Aclidiniumbromid für die Frau berücksichtigt werden.

Wechselwirkungen

  BETA2-Sympathomimetika

Anticholinergika und β2-Sympathomimetika können sich gegenseitig in ihrer bronchienerweiternden Wirkung verstärken. Es kommt aber auch zu einer Verstärkung der Nebenwirkungen.
Bei Patienten mit Engwinkelglaukom kann es bei der pulmonalen Applikation sowohl von Anticholinergika als auch von β2-Sympathomimetika leichter zu einem Glaukom-Anfall kommen.
Indacaterol kann das Risiko für die Entstehung einer Hypokaliämie erhöhen. Daher darf die Substanz nicht gleichzeitig mit anderen langwirksamen β2-Mimetika angewendet werden.

BETA2-Sympathomimetika anzeigen

  Methylxanthine z. B. Theophyllin

Es kann zu einer gegenseitigen Verstärkung der bronchienerweiternden Wirkung kommen.

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  Weitere Anticholinergika

Es kann zu einer Verstärkung sowohl der Wirkungen als auch der Nebenwirkungen kommen.

Weitere Anticholinergika  anzeigen

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
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Wirkmechanismus

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Durch den Antagonismus an Muskarinrezeptoren kann die vagale Komponente der Bronchokonstriktion aufgehoben werden. Inhalativ anzuwendene Muskarin-Rezeptor-Antagonisten (= Anticholinergika) vermindern im Gegensatz zu Atropin die Bronchialsekretion und die mukoziliäre Clearance (Schleimabtransport durch Flimmerhärchen) nur sehr wenig. Durch Senkung des cGMP in den Mastzellen kommt es zu einer verminderten Freisetzung bronchokonstriktorischer Mediatoren (Mastzellstabilisierung) und damit zur Verhinderung der Manifestation der allergischen Reaktion vom Soforttyp (Typ I).
Durch ihre hohe Polarität werden sie nur schlecht aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und verursachen deshalb bei pulmonaler Anwendung nur wenige Nebenwirkungen.
Mit Ipratropiumbromid steht eine Substanz mit einer den kurzwirksamen β2-Mimetika vergleichbaren Wirkdauer (4-6 Stunden) zur Verfügung. Tiotropiumbromid und Glycopyrroniumbromid gehören zu den langwirksamen Muskarin-Rezeptor-Antagonisten, die regelmäßig einmal täglich angewendet werden. Aclidiniumbromid wirkt zwar länger als Ipatropiumbromid, muss aber trotzdem zweimal täglich angewendet werden.

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Patientenhinweis

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Der Patient ist darauf hinzuweisen, dass Aclidiniumbromid nicht zur Akuttherapie (z. B. bei einem akuten Bronchospasmus) geeignet ist, da der Wirkeintritt verzögert ist. Weiterhin sollte er wegen der anticholinergen Effekte von Aclidiniumbromid auf Sehstörungen (cave Engwinkelglaukom) und Miktionsstörungen bzw. Harnverhalt (cave Prostatahyperplasie) achten, um gegebenenfalls Rücksprache mit dem Arzt zu halten.

Anwendung des Genuair-Inhalators
  • Schutzkappe entfernen. Hierfür auf die auf beiden Seiten der Schutzkappe sichtbaren Pfeile drücken und die Schutzkappe nach außen ziehen.
  • Überprüfen, ob das für die Inhalation benötigte Mundstück frei ist.
  • Den Inhalator waagerecht halten, so dass das Mundstück zum Patienten zeigt und die grüne Taste hinten nach oben gerichtet ist.
  • Einmal die grüne Taste ganz durchdrücken und wieder loslassen.
  • Das Kontrollfenster muss jetzt grün sein; ist es rot, muss die grüne Taste erneut einmal durchgedrückt werden.
  • Einmal ein- und vollständig ausatmen. Erst dann den Inhalator mit dem Mundstück an den Mund führen. Nicht in den Inhalator ausatmen!
  • Das Mundstück fest umschliessen und kräftig tief durch das Mundstück einatmen. Ein hierbei deutlich hörbares Klickgeräusch zeigt den richtigen Gebrauch an. Dabei weiter so tief wie möglich einatmen.
  • Den Inhalator aus dem Mund entfernen und den Atem so lange anhalten, wie es für den Patienten angenehm ist und dann langsam durch die Nase ausatmen. (Hinweis: Manche Patienten nehmen bei der Inhalation einen leicht süßen oder bitteren Geschmack und/oder ein körniges Gefühl wahr. Diese Empfindungen müssen nicht auftreten und geben keine Aussage über Erfolg oder Misserfolg der Inhalation. Treten Sie nicht auf, soll man die Inhalation also nicht erneut durchführen.)
  • Überprüfen, ob das Kontrollfenster nach der Inhalation auf rot umgesprungen ist. Ist es noch grün, muss die Inhalation wiederholt werden, d. h. das Mundstück fest umschliessen und kräftig tief durch das Mundstück einatmen, etc. (Hinweis: Nach mehreren vergeblichen Versuchen sollte sich der Patient an den Arzt oder Apotheker wenden.)
  • Ist das Kontrollfenster rot, kann die Schutzkappe wieder auf den Inhalator aufgesetzt werden.

Weitere Hinweise
  • Der Genuair-Inhalator ist mit einem Dosisanzeiger ausgestattet, der in Zehnerschritten anzeigt, wie viele Dosen der Inhalator noch enthält. Jeder Inhalator enthält mindestens 60 Dosen. Ein rotgestreifter Strich im Dosisanzeiger zeigt an, dass der Inhalator nur noch wenige Dosen zur Verfügung hat und ein neuer Inhalator besorgt werden soll. Der Inhalator ist leer, wenn die Dosisanzeige „0“ zeigt. Bei der Anzeige „0“ verbleibt die grüne Taste in einer mittleren Position und kehrt nicht mehr in die obere Position zurück.
  • Eine Reinigung des Inhalators ist nicht notwendig. Sollte man ihn doch reinigen wollen, darf  das Mundstück nur mit einem trockenen Tuch gereinigt werden, da sonst das Arzneimittel beeinträchtigt werden kann.

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Dosierung

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Die Inhalation soll zweimal täglich zur symptomatischen Dauertherapie der COPD angewendet werden (= Tagesmax). Eine vergessene Dosis sollte baldmöglichst nachgeholt werden, jedoch nicht, wenn die nächste Dosis bereits kurz bevorsteht. Die Anwendung des Arzneimittels kann wie alle Inhalationsbehandlungen einen paradoxen Bronchospasmus (akute Verengung der Bronchien mit Luftnot) auslösen. Bei Auftreten eines paradoxen Bronchospasmus sollte die Behandlung sofort abgebrochen und andere Behandlungsmöglichkeiten erwogen werden.

Bei älteren Menschen, Patienten mit Nieren- und/oder Leberfunktionsstörungen ist keine Dosisanpassung erforderlich. Aclidiniumbromid ist für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren nicht zugelassen.

Aclidiniumbromid unterliegt einer zusätzlichen Überwachung, um neue Erkenntnisse zur Sicherheit und eventuell noch unbekannten Nebenwirkungen zu gewinnen. Besondere Aufmerksamkeit gilt dabei einem möglichen kardiovaskulären Risiko. Verdachtsfälle einer Nebenwirkung müssen gemeldet werden.

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