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Baclofen (Muskelrelaxantia)

      

Einteilung

Muskelrelaxantia

Zentral wirksame Muskelrelaxantien

Wirkmechanismus

Zentrales Muskelrelaxans: GABA-Agonist am G-Protein-gekoppelten GABAB-Rezeptor

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Anwendung

Spastische Syndrome

Liegt eine Spastik vor, so kann ein erhöhter Muskeltonus festgestellt werden, der um so stärker ansteigt, je schneller der betreffenden Muskel passiv gedehnt wird (z. B. durch den untersuchenden Arzt). Dieses klinische Bild unterscheidet die Spastik vom sogenannten Rigor, der z. B. beim Morbus Parkinson auftritt. Die Ursachen einer Spastik sind neurologisch bedingt, z. B. durch Rückenmarksverletzungen, Multiple Sklerose oder Hirndurchblutungsstörungen.

Patientenhinweis

Hinweis auf beeinträchtigtes Reaktionsvermögen (v.a. zu Beginn der Therapie)!
Zum Schutz des hydrolyseempfindlichen Arzneistoffs sollten die Tabletten in der Originalverpackung aufbewahrt werden!
Rebound-Effekt und schwerwiegende Absetzerscheinungen möglich. Ausschleichen!

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Dosierung

3 x täglich 10-40 mg peroral oder
täglich 22-2000 µg als Pumpeninfusion intrathekal

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Nebenwirkungen

  Sedierung, Benommenheit, Schläfrigkeit

Aufgrund der langen Wirkdauer ist mit Tagesmüdigkeit und verringertem Reaktionsvermögen zu rechnen. Die Stärke dieser Nebenwirkungen nimmt mit zunehmender Therapiedauer in der Regel ab.

  Abschwächung der Fähigkeit zur Ausführung willkürlicher Bewegungen

  Kopfschmerzen, Schwindel, Atemdepression

  Muskelschmerzen, Muskelschwäche, Gangunsicherheit

Benzodiazepine führen auf spinaler Ebene zu einer Dämpfung motorischer Bahnen, sodass es zu einer Verminderung des Muskeltonus kommt. Problematisch ist dabei, dass sich gerade bei älteren Patienten eine erhöhte Sturzgefahr und in der Folge ein erhöhtes Frakturrisiko ergibt.

  Nystagmus, Sehstörungen

  Abnehmende Herzleistung, Palpitationen, Hypotonie

  Blasenentleerungsstörungen

Es kann häufig zu Bettnässen, häufigem Wasserlassen und Harnzwang kommen. Selten tritt ein Harnverhalt auf.

  Euphorie, Halluzinationen, Depression

  Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Obstipation

Diese Nebenwirkung tritt sehr häufig zu Behandlungsbeginn auf.

  Gewöhnung

Nach längerer (2-3 Monate) hoch dosierter Baclofen-Behandlung kann es bei plötzlichem Absetzen zur zeitweisen Verstärkung der Spastizität kommen. Auch Halluzinationen, Konzentrationsschwäche, Krampfanfälle oder Zustände, die der malignen Hyperthermie gleichen, sind beschrieben. Innerhalb von 3 Wochen ausschleichen.

Kontraindikationen

Epilepsie

Bei zu hoher Dosierung, aber auch beim zu raschen Absetzen können Krampfanfälle ausgelöst werden.

Verwirrtheit, psychische Erkrankungen

Die Substanz kann diese Symptomatik verstärken.

Alkohol- und Schlafmittelvergiftungen

Ulzera

Nierenfunktionsstörungen

Die Niere stellt das wichtigste Organ für die Ausscheidung von Arzneistoffen und deren Stoffwechselprodukten dar. Ist die Funktionsfähigkeit der Niere herabgesetzt, verbleiben Arzneistoffe und ggf. auch wirksame oder toxische Stoffwechselprodukte länger im Organismus.

Für die Arzneimitteltherapie bedeutet dies, dass bei Substanzen, die zu einem wesentlichen Teil über die Nieren aus dem Organismus entfernt werden, die Dosis des Arzneistoffes herabzusetzen und/oder die Wirkstoffspiegel genau zu überwachen sind. Gerade dann, wenn toxische Metabolite nicht mehr ausreichend über die Niere entfernt werden können, kann auch eine absolute Kontraindikation gegeben sein. Als geeignetes Maß für die Funktionstüchtigkeit der Niere hat sich die sogenannte Kreatinin-Clearance durchgesetzt.

Ob eine Dosisanpassung wegen einer Einschränkung der Nierenfunktion vorgenommen werden sollte, kann anhand folgender Faustregel abgeschätzt werden: Die Kreatinin-Clearance liegt unter 50 ml/min und der normalerweise über eine funktionstüchtige Niere ausgeschiedene Anteil der resorbierten Dosis liegt über 50-70 % (tabellierter Wert, sogenanntes Q-Null-Konzept). Verbindliche Hinweise zu dem jeweiligen Arzneistoff gibt die Fachinformation!

Leberfunktionsstörungen

Die Leber stellt das wichtigste Organ für die Biotransformation von Arzneistoffen dar. Häufig wird durch die Verstoffwechselung von Arzneistoffen deren Ausscheidung erst ermöglicht: Arzneistoffe mit Molekulargewicht über 500 können über Leber und Galle ausgeschieden werden, wohingegen man leichtere Arzneistoffe häufiger im Urin findet.

Ist die Funktion der Leber eingeschränkt, kann dies für die Arzneimitteltherapie insofern von Bedeutung sein, als dass Arzneistoffe länger im Organismus verbleiben, da die vor der Ausscheidung notwendige Biotransformation mehr Zeit beansprucht. In vielen Fällen wird daher eine Herabsetzung der Dosis oder des Dosierintervalles sowie eine Überwachung der Wirkstoffspiegel angezeigt sein, ggf. ist die Gabe des betreffenden Arzneistoffes sogar kontraindiziert. Möglich ist jedoch auch der Fall, dass ein unwirksames Prodrug durch die Leber nur verzögert oder gar nicht in die aktive Wirkform überführt werden kann.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz sollte nur nach strenger Indikationsstellung in der Schwangerschaft appliziert werden, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.

Die Substanz geht in die Muttermilch über. Eine Schädigung des Säuglings wurde bisher nicht beobachtet.

Wechselwirkungen

  Andere Muskelrelaxantien

Andere Muskelrelaxantien  anzeigen

  Zentral dämpfende Substanzen z. B. Perazin

Zu Perazin wechseln

  Antihypertonika z. B. BETA-Rezeptorenblocker

Sollte eine gleichzeitige Gabe notwendig sein, wird eine engmaschige Kontrolle des Blutdrucks zu Beginn der Behandlung empfohlen.

Antihypertonika z. B. BETA-Rezeptorenblocker  anzeigen

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
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Wirkmechanismus

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Der Neurotransmitter Gammaaminobuttersäure (GABA) entfaltet am GABA-Rezeptor eine reizweiterleitungshemmende Wirkung, da GABA z. B. über den GABAA-Rezeptor, einen ligandengesteuerten Ionenkanal, in der Lage ist, Chloridanionen zum Einstrom in die Zelle zu verhelfen, was das postsynaptische Membranpotential entsprechend der Ladung des Chloridions weiter ins Negative laufen lässt. Es kommt damit zur Hyperpolarisation (das Membranpotential liegt im unerregten Zustand im negativen Bereich), was einer Depolarisation der Zelle und damit der Reizweiterleitung zuwiderläuft.

Baclofen wirkt als selektiver Agonist an GABAB-Rezeptoren: Diese G-Protein-gekoppelten Rezeptoren erhöhen den Kaliumausstrom aus dem Neuron und vermindern den Calciumeinstrom, was in der Summe ebenfalls die Erregbarkeit der Zelle verringert. In der Folge werden weniger erregende Neurotransmitter wie Glutamat und Aspartat ausgeschüttet. Die Motoneurone werden gehemmt, der spastische Muskeltonus sinkt.


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Patientenhinweis

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Nach längerer (2-3 Monate) hoch dosierter Baclofen-Behandlung kann es bei plötzlichem Absetzen zur zeitweisen Verstärkung der Spastizität kommen. Auch Halluzinationen, Konzentrationsschwäche, Krampfanfälle oder Zustände, die der malignen Hyperthermie gleichen, sind beschrieben. Innerhalb von 3 Wochen ausschleichen.

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Dosierung

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Es gilt der Grundsatz, immer einschleichend mit niedrigen Dosen zu beginnen. Als perorale Erstdosis werden 3 x täglich 5 mg gegeben. Alle drei Tage kann die Tagesdosis um 5-15 mg erhöht werden, bis die übliche Tagesdosis von 30-75 mg erreicht ist. Unter stationären Bedingungen können Tagesdosen von bis zu 120 mg eingesetzt werden. Beim Absetzen der Therapie muss zur Vermeidung von Entzugserscheinungen ausschleichend dosiert werden.

Zur Behandlung schwerer Spastiken, die auf die Standardtherapie nicht ausreichend ansprechen, steht eine Darreichungsform zur Verfügung, die den Wirkstoff über eine Pumpe intrathekal in den Zerebrospinalraum verbringt. Als Zerebrospinalraum bezeichnet man den flüssigkeitsgefüllten Bereich, der Hirn und Rückenmark umgibt. Nach einer initialen Testphase zur Überprüfung des Ansprechens auf Baclofen kann i. d. R. subkutan in den Bauchraum eine entprechende Pumpe implantiert werden, die über einen Katheter den Wirkstoff zum Rückenmark pumpt. Die Therapie darf nur von entsprechend fachlich qualifizierten Ärzten durchgeführt werden. Die notwendige Baclofen-Tagesdosis liegt bei spinalen Spastiken meist zwischen 300 und 800 µg.

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