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Buserelin

   

Einteilung

Zytostatika

Gonadorelinanaloga

Wirkmechanismus

Zytostatikum:
Super-Agonist am GnRH-Rezeptor; dadurch schließlich Hemmung der GnRH-Freisetzung und chemische Kastration

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Anwendung

Prostatakarzinom

Die Substanz kann bei Prostatakarzinom eingesetzt werden, wenn eine endokrine Behandlung angezeigt ist.
Nach beidseitiger Orchiektomie ist die Behandlung mit Buserelin nicht angezeigt, da es in diesem Fall zu keiner weiteren Absenkung des Testosteronspiegels kommt.

Das Prostatakarzinom ist der häufigste bösartige Tumor beim Mann, und befindet sich an Platz drei der Krebs-bedingten Tode in Deutschland. Es handelt sich dabei um eine reine Alterserkrankung. So sind bei Männern <40 Jahre kaum Erkrankungsfälle zu verzeichnen, während bei Männern >70 Jahre bis zu 80 % eine zumindest latent maligne Entartung von Prostatagewebe aufweisen. Wie bei anderen Krebserkrankungen, führt das Prostatakarzinom zunächst zu keinerlei Symptomen, sodass bei auftretender Symptomatik (Harnverhalt, Nykturie, Hämaturie Schmerzen) oft bereits eine Metastasierung vorrangig in umliegende Lymphknoten und Knochen stattgefunden hat. Daher wird Männern >50 Jahre eine regelmäßige Vorsorgeuntersuchung empfohlen. Diese kann entweder durch die Messung des Prostata spezifischen Antigens (PSA Test) oder durch die digitale Prostatauntersuchung durchgeführt werden. In diesem Falle tastet der untersuchende Urologe die Prostata über das Rektum ab. Dieses ist darin begründet, dass Protatatumoren primär in den äußeren Bereichen des Organs wachsen und daher gut ertastbar sind.
Die Therapie der Erkraknung richtet sich nach dem Ausmaß des Befalls. In der Regel wird aber versucht mittels Chirurgie oder Strahlentherapie den Tumor zu beseitigen. Da der Tumor Hormon-abhängig ist, kann eine entsprechende Hormontherapie (chemische Kastration) einen Zusatznutzen in der Therapie bringen.

Patientenhinweis

Die Implantationsstelle sollte jedes Mal gewechselt werden (Depot).
Das Nasenspray muss vor der ersten Anwendung etwa 10 mal betätigt werden, bis ein gleichmäßiger Sprühnebel austritt. Bei der Benutzung soll der Kopf leicht nach vorne geneigt werden. Gegebenenfalls sollte vorher die Nase geputzt werden.

Dosierung

Depot:
Alle 2 Monate 6,3 mg Buserelin s.c. als Implantat unter die Bauchdecke injizieren oder
Alle 3 Monate 9,45 mg Buserelin s.c. als Implantat unter die Bauchdecke injizieren.

pro injectione / nasal:
7 Tage 1,5 mg Buserelin (pro injectione) in drei Einzeldosen je 0,5 ml alle 8 Stunden s.c. Ab dem 8. Tag 1,2 mg Buserelin nasal aufgeteilt in 6 x täglich 2 Sprühstöße. Die Zeitabstände müssen jeweils gewissenhaft eingehalten werden.

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Nebenwirkungen

  Anfänglich verstärkte Testosteronwirkung

Da es zu Beginn der Therapie zu einer vermehrten Gonadotropinfreisetzung kommt und damit mehr Testosteron gebildet wird, können zur Vermeidung von Nebenwirkungen bei Männern anfangs Antiandrogene gegeben werden.
Nebenwirkungen, die aufgrund des erhöhten Testosteronspiegels auftreten können, sind Harnwegsobstruktion und deren Folgen, Auftreten oder Zunahme von Knochenschmerzen, Rückenmarkdepression, Muskelschwäche in den Beinen und Lymphödeme.

  Verminderte Testosteronwirkung

Da die Substanz die Gonadotropinfreisetzung hemmt, kommt es zu einem Abfallen des Testosteronspiegels unter das Kastrationsniveau. Dadurch können folgende Nebenwirkungen ausgelöst werden:
  • Gynäkomastie (abnorme Größenzunahme der männlichen Brust)
  • Appetitabnahme
  • Gewichtszu- oder -abnahme
  • Veränderung einer diabetischen Stoffwechsellage (Erhöhung oder Senkung des Blutzuckerspiegels)
  • Depression und Schlafstörung
  • Kopfschmerzen, Parästhesie (Fehlempfindung), Schwindel
  • Nausea (Übelkeit)
  • Knochen-, Gelenk- und Rückenschmerzen
  • Nykturie (vermehrtes nächtliches Wasserlassen) und Dysurie (erschwertes und/oder schmerzhaftes Wasserlassen)
  • Verminderung oder Verlust der Libido und der Potenz; Verkleinerung der Hoden
  • Hitzewallungen und vermehrtes Schwitzen
  • Osteoporose

  Anämie, Hypertonie, Hypotonie

Es sollten regelmäßig Blutdruckuntersuchungen und Blutuntersuchungen durchgeführt werden.

  Reaktionen an der Injektionsstelle

Es kann zu Schmerzen, Rötungen oder Schwellungen an der Injektionsstelle kommen.

Bei intranasaler Anwendung kann es zu Nasenbluten, Heiserkeit und Störungen des Geruch- und Geschmacksinns kommen.

Kontraindikationen

Chirurgisch kastrierte Männer

Bei chirurgisch kastrierten Männern zeigt die Substanz keine Wirksamkeit und ist daher kontraindiziert.

Frauen

Aufgrund der Indikation darf Buserelin nicht bei Frauen angewendet werden.

Wechselwirkungen

  Gonadotropine

Es kann eine Dosiserhöhung der Gonadotropine angezeigt sein, weil es unter der Behandlung mit Buserelin zu einer Wirkungsverminderung kommen kann.

  Antibiabetika

Während der Behandlung mit Buserelin kann die Wirkung von Antibiabetika vermindert sein. Ausserdem kann es zu einer Veränderung der Glucosetoleranz kommen. Daher sollten regelmäßig Blutzuckerkontrollen durchgeführt werden.

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
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Wirkmechanismus

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Tumoren zeichnen sich im Gegensatz zu gesundem Gewebe dadurch aus, dass sie:
  • unabhängig von Wachstumssignalen sind
  • insensitiv für hemmende Wachstumssignale sind
  • Apoptose (programmierter Zelltod) umgehen oder vermeiden
  • sich das Potential zur unbegrenzten Replikation aneignen
  • die Versorgung mit Blutgefäßen induzieren (Angiogenese)
  • infiltrierend wachsen und metastasieren.

Durch Zytostatika wird die Zellteilung gehemmt. Dabei schlägt die Therapie um so effektiver an, je schneller der Tumor wächst. Dies liegt daran, dass die Chemotherapeutika besonders gut auf proliferierende Zellen wirken, also auf Zellen, die noch nicht ausdifferenziert sind und sich nicht in der Ruhe-Phase befinden.
Je nach Angriffspunkt im Zellzyklus werden phasenspezifische und phasenunspezifische Substanzen unterschieden. Phasenspezifische Substanzen wirken nur in einzelnen Phasen des Zellzyklus. So wirken z. B. Antimetaboliten in der S-Phase, in der die DNA-Replikation stattfindet, und Mitosehemmstoffe in der Mitose-Phase. Phasenunspezifisch wirken z. B. Antrazykline und Alkylantien. Dennoch ist ihre Wirksamkeit auf proliferierende Zellen deutlich höher als auf ruhende.
Durch die Zytostatika werden die Tumorzellen eliminiert, indem die Apoptose induziert wird. Diese ist allerdings abhängig vom Tumorsuppressorprotein p53, dessen kodierende Gene geschädigt sein können, wodurch eine Tumorresistenz gegen Chemotherapeutika ausgelöst werden kann.
GnRH (Gonadotropin-Releasing-Hormon, Synonym: Gonadoliberin, Gonadorelin oder LHRH = Luteinisierendes-Hormon-Releasing-Hormon) ist ein Peptidhormon, das aus 10 Aminosäuren besteht. Es wird im Hypothalamus gebildet und pulsatil alle 90-120 Minuten freigesetzt. Diese pulsatile Freisetzung ist Voraussetzung dafür, dass Gonadotropine (z. B. LH = Luteinisierendes Hormon und FSH = Follikelstimulierendes Hormon) aus der Hypophyse freigesetzt werden können. Die Gonadotropine steuern die Biosynthese der Sexualhormone.
Werden die GnRH-Rezeptoren in der Hypophyse nun stetig durch einen Superagonisten wie Leuprorelin, Goserelin, Buserelin oder Triptorelin besetzt, so kommt es anfangs zu einer vermehrten Freisetzung von Gonadotropinen. Da die Pulsatilität aber nicht mehr gegeben ist, erfolgt eine Desensibilisierung der Rezeptoren durch eine Rezeptorinternalisierung (es stehen weniger Rezeptoren zur Bindung zur Verfügung) wodurch die Gonadotropinspiegel abfallen. Dies hat zur Folge, dass die Testosteron- und Östrogenspiegel unter das Kastrationsniveau abfallen.
Liegen hormonabhängige Tumoren vor, so kann auf die oben beschriebene Weise deren Wachstum gehemmt werden.

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Patientenhinweis

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Dosierung

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Bei der Therapie des Prostatakarzinoms sollte die Therapie bei einer Remission nicht abgebrochen, sondern fortgeführt werden.  
Da es zu Beginn der Therapie zu einer vermehrten Gonadotropinfreisetzung kommt, können zur Vermeidung von Nebenwirkungen bei Männern anfangs Antiandrogene gegeben werden. 5 Tage vor Beginn der Behandlung mit Buserelin sollte mit der Gabe eines Antiandrogens begonnen werden. Diese Behandlung sollte über 3-4 Wochen parallel zur Buserelin-Behandlung beibehalten werden.

Depot:
Die Implantationsstelle sollte jedes Mal gewechselt werden.
Der zwei-/dreimonatige Abstand zwischen den Injektionen kann um bis zu 2/3 Wochen verlängert werden.

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