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Calcipotriol

 

Einteilung

Dermatika

Psoriasismittel

Wirkmechanismus

Vitamin-D-Derivat:
Hemmung der Keratinozytenproliferation und Förderung ihrer Differenzierung

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Anwendung

Leichte bis mittelschwere Psoriasis vulgaris

Die Psoriasis (Schuppenflechte) gehört zu den nicht-infektiösen entzündlichen Hauterkrankungen, die als eine Systemerkrankung auch andere Bereiche wie Gelenke (sog. Psoriasis-Arthritis), Muskeln, Bänder, aber auch andere Organe, wie Augen und Herz, betreffen kann. Es handelt sich um eine multifaktorielle, größtenteils vererbte Autoimmunerkrankung, die darüber hinaus von Umweltfaktoren wie Stress, Rauchen, Witterungsbedingungen, hormonellen Veränderungen oder Medikamenten (Betablocker, ACE-Hemmer, Lithium-Salze, Interferone, Tetracykline, NSAIDs, Folsäure,…) ausgelöst und in ihrem Verlauf stark beeinflusst wird. Diese Einflüsse erklären auch den chronischen, schubförmigen Verlauf der Erkrankung. Die häufigste Form der Psoriasis ist die sog. Psoriasis vulgaris.
Pathophysiologisch kommt es zu einer (auto-)immunologischen Reaktion der Haut mit ausgeprägter entzündlicher Komponente. In die Haut wandern Granulozyten, Makrophagen und aktivierte T-Lymphozyten ein. Durch eine gesteigerte mitotische Aktivität der Basalzellen der Epidermis in den betroffenen Arealen kommt es zur Hyperproliferation und gestörter Keratinozyten-Differenzierung. Die Haut erneuert sich statt in 28 Tagen nun in 3 bis 7 Tagen.
Klinisch findet man auf der Haut rötliche, meist rundliche, inselartig scharf begrenzte und leicht erhabene Effloreszenzen, am häufigsten auf der Kopfhaut, besonders aber auch an den Streckseiten von Ellenbogen und Knie, sowie am Bauchnabel und Anus. Mechanisch beanspruchte Körperstellen (Gürtel, Uhren, Ringe) sind auch häufiger betroffen. Auch die Nägel können beteiligt sein. Die Effloreszenzen schuppen stark als Ausdruck der erhöhten Zellteilungsrate und können mit ausgeprägtem Juckreiz einhergehen. Beim Abkratzen der Schuppen zeigen sich die sog. Psoriasis-Phänomene: Die entfernten, silbrigen Schuppen sehen wie abgekratztes Kerzenwachs aus; beim weiteren Abkratzen lässt sich ein letztes lamelläres Häutchen entfernen, das beim Entfernen zu einer punktförmigen Blutung führt (sog. Auspitz-Phänomen).

Der Schweregrad der Erkrankung bestimmt die Therapie. Hierfür hat man den sog. PASI-Index (Psoriasis Area and Severity Index) eingeführt, der Ausdehnung und Schwere der Hautveränderungen einbezieht. Danach behandelt man eine leichte Psoriasis mit  topisch applizierten Arzneistoffen, bei mittelschwerer bis schwerer Psoriasis kommt eine systemische Therapie hinzu. Bei der topischen Therapie werden Glucocorticoide der Klasse III (Beclomethason, Mometason) und IV (Clobetasol) gegen Entzündung und zur Immunsuppression eingesetzt.
Besonders in der Initialtherapie haben sich die Calcineurininhibitoren Pimecrolimus und Tacrolimus bewährt. Daneben kommen Dithranol, Vitamin-A- und Vitamin-D3-Analoga wie Calcipotriol zur Immunmodulation einerseits und gegen die überschießende Zellproliferation andererseits zur Anwendung. Bei der systemischen Therapie kommen Immunsuppressiva wie MTX, Ciclosporin, Fumarsäureester sowie Retinoide zum Einsatz. Darüber hinaus besteht die Möglichkeit zu einer Lichttherapie mit Psoralenen (PUVA-Therapie). Bei sehr schweren Verläufen kommen schließlich noch TNF-alpha-Hemmstoffe wie Adalimumab, Ethanercept oder Infliximab zum Tragen. Eine erfolgreiche Therapie wird anhand der Reduktion des PASI-Index um 75 % definiert. Leider bleibt bei dieser Festlegung der persönliche Leidensdruck und der Einfluss auf die Lebensqualität unberücksichtigt.

Patientenhinweis

Nicht im Gesicht anwenden.
Nach Anwendung die Hände gründlich waschen.

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Dosierung

Salbe, Creme:
1-2 x täglich auf die betroffenen Stellen auftragen

Lösung:
2 x täglich auf die betroffene Kopfhaut auftragen

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Nebenwirkungen

  Hautreaktionen

Häufig kommt es zu Brennen, Juckreiz, Stechen, Hauttrockenheit, Erythem, Schuppung, Papeln und Pusteln.

  Kontaktdermatitis

  Hypercalcämie

Kontraindikationen

Größere Flächen als 30 % der Hautoberfläche

Psoriasis punctata und pustulosa

Störungen des Calciumstoffwechsels

Nierenfunktionsstörungen

Die Niere stellt das wichtigste Organ für die Ausscheidung von Arzneistoffen und deren Stoffwechselprodukten dar. Ist die Funktionsfähigkeit der Niere herabgesetzt, verbleiben Arzneistoffe und ggf. auch wirksame oder toxische Stoffwechselprodukte länger im Organismus.

Für die Arzneimitteltherapie bedeutet dies, dass bei Substanzen, die zu einem wesentlichen Teil über die Nieren aus dem Organismus entfernt werden, die Dosis des Arzneistoffes herabzusetzen und/oder die Wirkstoffspiegel genau zu überwachen sind. Gerade dann, wenn toxische Metabolite nicht mehr ausreichend über die Niere entfernt werden können, kann auch eine absolute Kontraindikation gegeben sein. Als geeignetes Maß für die Funktionstüchtigkeit der Niere hat sich die sogenannte Kreatinin-Clearance durchgesetzt.

Ob eine Dosisanpassung wegen einer Einschränkung der Nierenfunktion vorgenommen werden sollte, kann anhand folgender Faustregel abgeschätzt werden: Die Kreatinin-Clearance liegt unter 50 ml/min und der normalerweise über eine funktionstüchtige Niere ausgeschiedene Anteil der resorbierten Dosis liegt über 50-70 % (tabellierter Wert, sogenanntes Q-Null-Konzept). Verbindliche Hinweise zu dem jeweiligen Arzneistoff gibt die Fachinformation!

Leberfunktionsstörungen

Die Leber stellt das wichtigste Organ für die Biotransformation von Arzneistoffen dar. Häufig wird durch die Verstoffwechselung von Arzneistoffen deren Ausscheidung erst ermöglicht: Arzneistoffe mit Molekulargewicht über 500 können über Leber und Galle ausgeschieden werden, wohingegen man leichtere Arzneistoffe häufiger im Urin findet.

Ist die Funktion der Leber eingeschränkt, kann dies für die Arzneimitteltherapie insofern von Bedeutung sein, als dass Arzneistoffe länger im Organismus verbleiben, da die vor der Ausscheidung notwendige Biotransformation mehr Zeit beansprucht. In vielen Fällen wird daher eine Herabsetzung der Dosis oder des Dosierintervalles sowie eine Überwachung der Wirkstoffspiegel angezeigt sein, ggf. ist die Gabe des betreffenden Arzneistoffes sogar kontraindiziert. Möglich ist jedoch auch der Fall, dass ein unwirksames Prodrug durch die Leber nur verzögert oder gar nicht in die aktive Wirkform überführt werden kann.

Personen < 18 Jahren

Diese Kontraindikation zählt nur für die Creme und die Lösung.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz sollte nur nach strenger Indikationsstellung in der Schwangerschaft appliziert werden, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.
Tierversuche erbrachten weder embryotoxische noch teratogene Wirkungen.

Von der Substanz ist nicht bekannt, ob sie in die Muttermilch übergeht.

Wechselwirkungen

  Latex

Bei der Behandlung im Genital- oder Analbereich kann es durch weißes Vaselin und dickflüssiges Paraffin bei gleichzeitiger Anwendung von Kondomen aus Latex zu einer Verminderung der Reißfestigkeit dieser kommen.

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
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Wirkmechanismus

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Calcipotriol ist ein Vitamin-D3-Derivat, welches auf die Zellproliferation und -differenzierung wie Vitamin-D3 wirkt, doch durch die veränderte Seitenkette nach Resorption schneller metabolisiert wird, wodurch die systemischen Nebenwirkungen nach topischer Applikation deutlich abnehmen.
Vitamin-D3 wirkt antiproliferativ und fördert die Keratinozytendifferenzierung. Ein zusätzlicher immunmodulierender Effekt wird angenommen, durch den weniger proinflammatorische Cytokine gebildet werden und die Zahl aktivierter T-Lymphozyten abnimmt.

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Patientenhinweis

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Bei Anwendung im Gesicht kann es zu lokalen Irritationen kommen.

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Dosierung

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Allgemeines: Bei gleichzeitiger Behandlung mit verschiedenen Arzneiformen sollten Erwachsene eine maximale Wochendosis von 5 mg Calcipotriol nicht überschreiten (entspricht z. B. 30 g Salbe/Creme plus 60 ml Lösung). Müssen hohe Dosen über längere Zeit angewendet werden, so sollte der Serumcalciumspiegel regelmäßig kontrolliert werden.

Creme: Bei 1 x täglicher Anwendung sollte die zweite Anwendung durch eine wirkstofffreie Pflegecreme ersetzt werden. Es sollten nicht mehr als 30 % der Hautoberfläche behandelt werden. Die Behandlung sollte nicht länger als 6-8 Wochen erfolgen.

Salbe: Die Anwendung erfolgt am Anfang der Therapie meist 2 x täglich und kann bei Bedarf im Laufe der Behandlung auf 1 x täglich reduziert werden. Es sollten nicht mehr als 30 % der Hautoberfläche behandelt werden. Die Behandlung sollte nicht länger als ein Jahr erfolgen.

Lösung: Die Behandlung sollte nicht länger als 22 Wochen erfolgen.

Kinder: Bei Kindern kann die Salbe -nicht jedoch die Creme- für bis zu 8 Wochen angewendet werden. Unter 35 kg Körpergewicht (KG) können 1,4 g pro kg KG und Woche angewendet werden. Bei > 35 kg KG 50 g Salbe pro Woche und bei > 50 kg KG 75 g Salbe pro Woche.

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