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Chloroquin

  

Einteilung

Antibiotika / Antiinfektiva

Antiprotozoenmittel

Wirkmechanismus

Antimalariamittel:
Blutschizontozid durch Hemmung der Hämpolymerase

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Anwendung

Prophylaxe und Therapie der Malaria

Bei einer Malarie handelt es sich um eine protozoische, parasitäre Erkrankung, die durch eine Infektion mit einem Erreger der Gattung Plasmodium ausgelöst wird. Die Krankheit wird in tropischen und subtropischen, ausreichend feuchten Gebieten durch den Stich der weiblichen Anophelesmücke übertragen. Die Parasiten durchlaufen im Menschen verschiedene Entwicklungsstadien und besiedeln und zerstören dabei zunächst Lerbezellen und später Erythrozyten des Menschen.
Die Erkrankung äußert sich durch das Leitsymptom des schubweise auftretenden, hohen Fiebers.

Der Wirkstoff eignet sich sowohl für die Therapie einer bestehenden Malarierkrankung als auch zur Prophylaxe der Malarie, wenn ein Aufenthalt in einem Malaria gefährdeten Gebiet bevorsteht.

Rheumatoide Arthritis

Die Substanz wird als Basistherapeutikum (langwirksames Antirheumatikum, disease modifying antirheumatic drug, DMARD) bei leichten Stadien mit langsamem Fortschreiten eingesetzt. Bis zum Wirkeintritt, der häufig mit einer deutlichen Besserung der Beschwerden einhergeht, können bis zu 3 Monate vergehen. Ist nach 6 Monaten keine Besserung eingetreten, so ist die Therapie abzubrechen.

Die Substanz ist auch zur Therapie der juvenilen rheumatoiden Arthritis zugelassen.

Systemischer Lupus erythematodes

Es handelt sich um eine Autoimmunerkrankung der Haut und anderer Organe, die mit Hauterscheinungen (starke Erytheme), Herzinnenhautentzündung, Gelenkentzündungen, Blutbildveränderungen und psychischen Störungen einhergehen kann.

Patientenhinweis

Prophylaxe: Eine Woche vor der Abreise beginnen, dann immer am selben Wochentag die Dosis einnehmen. Nach Rückkehr 4-6 Wochen die Prophylaxe fortführen.
Bei Störungen des Farbsehens Augenarzt aufsuchen.
Die Tabletten können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.

Dosierung

Prophylaxe: 1 x wöchentlich 5 mg/kg Körpergewicht
Therapie: Initial 10 mg/kg Körpergewicht, 6 Std. später und folgende 2-3 Tage je 5 mg/kg Körpergewicht

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Nebenwirkungen

  Retinopathie

Chloroquin wird in die Melaningranula der Retina eingelagert und kann dort zu irreversiblen Schäden führen, jedoch erst in relativ hohen Dosierungen. Diese Nebenwirkung tritt selten auf. Bei Störungen des Farbensehens (besonders des Rotsehens) sollte die Therapie bzw. Prophylaxe sorgfältig überwacht werden und gegebenenfalls auf einen anderen Stoff umgestellt werden.
Chloroquin kann auch subepidermal in der Hornhaut eingelagert werden und zu Trübungen führen, die gelegentlich vorkommen und reversibel sind.

  Gastrointestinale Störungen

Häufig kann es zu Appetitlosigkeit, Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Diarrhoe (Durchfall) kommen.

  Zentralnervöse Störungen

Häufig kommt es zu Kopfschmerzen und gelegentlich zu Schlafstörungen, Unruhe, Benommenheit, Verwirrtheit, Schwindel und Parästhesien (Fehlempfindungen).

  Störungen des Blutbildes

Sehr selten tritt als Nebenwirkung Thrombozytopenie, Eosinophilie, Panzytopenie und Agranulozytose auf.

Das Hämogramm (Blutbild) stellt die Menge der in einer Blutprobe vorhandenen Erythrozyten (rote Blutkörperchen), Leukozyten (weiße Blutkörperchen), Thrombozyten (Blutplättchen) und Retikulozyten (polymorphkernige Blutkörperchen) nebeneinander dar. Beim Differentialblutbild werden sowohl quantitative als auch qualitative Parameter, wie z. B. die Form, mit herangezogen. Neben pathologischen Veränderungen können Abweichungen von den Normwerten auch durch unerwünschte Arzneimittelwirkungen bedingt sein. Auftreten können u. a.:
  • Leukopenie: Die Gesamtzahl aller Leukozyten (Granulozyten, Lymphozyten, Monozyten) im Blut ist auf unter 5.000/mm³ reduziert.
  • Leukozytose: Die Gesamtzahl aller Leukozyten im Blut ist über 10.000/mm³ erhöht.
  • Granulozytopenie: Verminderung der Anzahl der Leukozyten, insbesondere der neutrophilen Granulozyten.
  • Agranulozytose (perniziöse Neutropenie): Verminderung der Anzahl der Leukozyten (Leukopenie), die Granulozyten können komplett fehlen. Auch die Blutplättchen und das Knochenmark können betroffen sein. Eine Agranulozytose kann sich innerhalb von Stunden ausbilden und geht üblicherweise mit grippeähnlichen Symptomen einher, bei deren Auftreten der Patient darüber aufgeklärt sein muss, dass umgehend eine ärztliche Konsultation erfolgen sollte. Es wird symptomatisch therapiert; Breitbandantibiotika und Granulozyten-Koloniestimulierende Faktoren, wie Filgrastim, werden häufig in der Therapie verabreicht.
  • Eosinophilie: Erhöhung der Anzahl der eosinophilen Granulozyten im Blut. Bei allergischen Reaktionen wie dem Arzneimittelexanthem tritt dies zum Beispiel auf.
  • Thrombozytopenie: Verminderung der Anzahl der Thrombozyten unter 150.000/mm³. Durch den Mangel an Thrombozyten ist die Blutgerinnung gestört und es treten vermehrt Hämatome oder Blutungen auf.
  • Aplastische Anämie: Die Gesamtzahl aller Zellen im Blut ist reduziert (Panzytopenie). Ursache ist eine gestörte Stammzellreifung im Knochenmark.
Grundsätzlich stellen Blutbildveränderungen ernste bis lebensbedrohliche unerwünschte Wirkungen dar, die einer weitergehenden ärztlichen Abklärung bzw. Behandlung bedürfen.

Kontraindikationen

Retinopathie

Chloroquin wird in die Melaningranula der Retina eingelagert und kann dort zu irreversiblen Schäden führen, jedoch erst in relativ hohen Dosierungen. Diese Nebenwirkung tritt selten auf. Bei Störungen des Farbensehens (besonders des Rotsehens) sollte die Therapie bzw. Prophylaxe sorgfältig überwacht werden und gegebenenfalls auf einen anderen Stoff umgestellt werden.
Chloroquin kann auch subepidermal in der Hornhaut eingelagert werden und zu Trübungen führen, die gelegentlich vorkommen und reversibel sind.

Pathologische Blutbildungsstörungen

Stillzeit

Chloroquin geht in die Muttermilch über und kann dort akkumulieren. Über die Wirkung auf den Säugling liegen keine ausreichenden Erkenntnisse vor.
Während einer Schwangerschaft ist die Schädigung des Feten durch eine Infektion größer als eine mögliche Schädigung durch Chloroquin. Jedoch sollte, wenn keine Schwangerschaft besteht, während der Therapie bzw. Prophylaxe und 3 Monate danach für sicheren Konzeptionsschutz gesorgt werden.

Wechselwirkungen

  Antacida

Da Antazida die Resorption vermindern, sollte zwischen der Einnahme der beiden Arzneimittel ein Abstand von mindestens 2 h eingehalten werden.

Antacida anzeigen

  Ciclosporin

Die Nephrotoxizität von Ciclosporin steigt durch die erhöhte Plasmakonzentration.

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Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

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Wirkmechanismus

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Nach einer Infektion des Menschen mit Malaria finden sich im Körper verschiedene Formen des Erregers:
  • Gewebeschizonten liegen in der Leber vor und reifen dort.
  • Hypnozoiten sind eine Ruheform, die sich zu Gewebeschizonten entwickeln können.
  • Merozoiten werden aus den Gewebeschizonten freigesetzt und befallen Erythrozyten.
  • Blutschizonten liegen in Erythrozyten vor, vermehren sich dort zu Merozoiten und befallen nach der Zerstörung des Erythrozyten weitere. Dabei entsteht Fieber.

Hämpolymerasehemmstoffe wirken hemmend auf die Vermehrung der Blutschizonten in Erythrozyten. Diese gewinnen essentielle Aminosäuren, indem sie Hämoglobin abbauen. Dabei entstehen toxische Produkte, vor allem Ferriprotoporphyrin IX. Dieses polymerisiert die Protozoen mit dem Enzym Hämpolymerase zu Hämazoin, das gespeichert wird und bei der Ruptur der Erythrozyten freigesetzt wird. Die kationisch-amphiphilen Verbindungen wie Chloroquin und Mefloquin reichern sich aufgrund des pH-Gradienten in den sauren Verdauungsvakuolen der Blutschizonten an. Durch die Hemmung der Hämpolymerase kumuliert das toxische Ferriprotoporphyrin IX in den Blutschizonten. Tiere und Menschen besitzen keine Hämpolymerase, daher haben Hämpolymerasehemmstoffe keine toxische Wirkung gegen sie.

Die verschiedenen Arten des Malariaerregers rufen verschiedene Arten der Malaria hervor:
  • Plasmodium falciparum die Malaria tropica, die am weitesten verbreitet und am gefährlichsten ist. P. falciparum hat die höchste Resistenzrate gegen Chloroquin.
  • P. vivax und P. ovale die Malaria tertiana, die durch regelmäßige Fieberschübe im Abstand von 48 h gekennzeichnet ist.
  • P. malariae die Malaria quartana, die durch regelmäßige Fieberschübe im Abstand von 72 h gekennzeichnet ist.

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Patientenhinweis

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Dosierung

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Die Anwendbarkeit von Chloroquin zu Therapie und Prophylaxe von Malaria ist abhängig vom Resistenzverhalten der Plasmodium-Stämme. Ein großer Teil der Stämme von P. falciparum ist Chloroquin-resistent (CRPF).
Zur Prophylaxe wird je eine Dosis zwei und eine Woche vor der Abreise, eine am Tag der Abreise und jeweils weitere Dosen im einwöchigen Abstand eingenommen. Nach der Rückkehr aus dem Malariagebiet sollte die Prophylaxe 4 Wochen weitergeführt werden.
Bei besonders schweren Formen der Malaria kann eine parenterale Applikation erwogen werden. Hierbei wird dem Patienten initial eine Dosis von 16 mg Chloroquinphosphat pro kg Körpergewicht als 4 stündige Infusion appliziert. Danach werden vier weitere Applikationen in 12 stündigem Abstand mit der Hälfte der Initialdosis durchgeführt.
Eine kumulative Gesamtdosis von 1 g Chloroquin pro kg KG bzw. 50-100 g absolut steht unter dem Verdacht, zu Retinopathien führen zu können. Aus diesem Grund sollte eine kumulative Dosis von 50 g nie überschritten werden
Bei speziellen Indikationen weichen die Dosierungsanweisungen von der Richtdosis für Erwachsene und der Therapiedauer ab, z. B.:
  • 1 x täglich eine individuell zu ermittelnde Dosis, jedoch max. 4 mg pro kg KG und 250 mg/Tag peroral bei (juveniler) rheumatoider Arthritis und Lupus erythematodes (die Anwendungsdauer wird durch die kumulative Gesamtdosis von 50 g beschränkt!)

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