Wirkstoffprofile.de

Home Search

Cimicifuga-Wurzelstockextrakt + Johanniskrautextrakt

  

Einteilung

Gynäkologika

Pflanzliche Gynäkologika

Wirkmechanismus

Cimicifuga-Wurzelstockextrakt: Agonistische und antagonistische Wirkungen an Östrogenrezeptoren
Johanniskrausextrakt: Beeinflussung der neuronalen Neurotransmitterwiederaufnahme

mehr

Anwendung

Wechseljahresbeschwerden mit besonders ausgeprägten psychovegetativen Störungen

Als Wechseljahre (Klimakterium) bezeichnet man die mehrjährige Phase der hormonellen Umstellung vor und nach der Menopause. Sie beginnen meist um das 45. Lebensjahr infolge der einsetzenden Ovarialinsuffizienz (Nachlassen der Eierstockfunktion), können aber auch vorzeitig einsetzen (z. B. nach operativer Entfernung der Eierstöcke). Man teilt das Klimakterium in die…
  • Prämenopause, einer Phase, in der es aufgrund zurückgehender Progesteronspiegel zu unregelmäßigen Monatsblutungen kommt
  • Perimenopause, der Phase kurz vor bis kurz nach der letzten Monatsblutung
  • Postmenopause, einer Phase bis etwa 12 Monate nach der Menopause

Die klimakterischen Beschwerden werden vorwiegend durch den Estrogenmangel ausgelöst. Man unterscheidet einerseits körperliche Symptome wie z. B. die vaginale Atrophie, Atrophie der Harnwegsschleimhaut, Dyspareunie (Schmerzen im Genitalbereich während des Geschlechtsverkehrs), Muskelschmerzen oder Gelenkschmerzen und andererseits psychovegetative Beschwerden wie Hitzewallungen, Nervosität, Gereiztheit, Konzentrationsschwäche, Schlafstörungen oder depressive Verstimmung. Langfristige Folgen durch den Estrogenmangel wie Osteoporose oder Arteriosklerose werden nicht zu den klimakterischen Beschwerden gerechnet.

Cimicifuga wird besonders bei psychovegetativen Beschwerden eingesetzt. Sind diese Beschwerden besonders ausgeprägt, kann eine Kombination mit Johanniskrautextrakt versucht werden. Bei Atrophien im Urogenitaltrakt können lokal niedrig dosierte Estrogenpräparate zum Einsatz kommen.
Bei Störungen oder Wiederauftreten der Monatsblutung unter der Therapie oder bei unklaren und/oder neu auftretenden Beschwerden sollte der Arzt konsultiert werden.

Patientenhinweis

Eine Wirkung setzt erst nach 2-3 Wochen ein.
Um andere Erkrankungen nicht zu übersehen sollte alle 6 Monate der Arzt aufgesucht werden.

Dosierung

2 x täglich 1-2 Dragees peroral einnehmen

mehr

Nebenwirkungen

  Photosensibilisierung

Zu dieser Nebenwirkung, die durch den Johanniskrautextrakt ausgelöst wird, kann es besonders leicht bei hellhäutigen Patienten kommen. Die Haut ist gegenüber Sonnenlicht/UV-Licht empfindlicher und es kommt schneller zu sonnenbrandähnlichen Reaktionen.

  Gesichtsödeme, periphere Ödeme

  Leberschädigung

Sehr selten wurden Leberschädigungen beobachtet. Ein kausaler Zusammenhang mit der Einnahme Cimicifuga-haltiger Arzneimittel ist nicht bewiesen.

  Diarrhoe

  Endometriale Hyperplasien

Es wurde von einzelnen Fällen berichtet, dass Wucherungen der Gebärmutterschleimhaut in Zusammenhang mit der Einnahme von Cimicifugapräparaten aufgetreten sind. Es ist nicht abschließend geklärt, ob ein kausaler Zusammenhang besteht. Die Förderung von Wucherungen würde auf einem östrogenähnlichen Effekt der Pflanzeninhaltsstoffe beruhen.

Kontraindikationen

Lichtüberempfindlichkeit der Haut

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Arzneimittel ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.

Von dem Arzneimittel ist nicht bekannt, ob es in die Muttermilch übergeht.

Da die Indikation Wechseljahresbeschwerden allerdings nicht mit Schwangerschaft und Stillzeit zusammenpasst, wird dieses Problem kaum auftreten.

Wechselwirkungen

  Orale Kontrazeptiva

Die Cytochrom P450-Enzyme (kurz CYP) sind maßgeblich an der Biotransformation von Arzneimitteln beteiligt. CYP-Enzyme sind mischfunktionelle Monooxygenasen, d. h. sie führen ein Sauerstoffatom in das zu transformierende Molekül ein. Durch diese Reaktionen (z. B. Hydroxylierung, N- und S-Oxidation, N- und O-Desalkylierung, Desaminierung) werden die Moleküle hinsichtlich einer leichteren Eliminierbarkeit funktionalisiert. Die CYP-Enzyme weisen eine breite Substratspezifität auf und sind damit für die Biotransformation von vielen, auch strukturell unterschiedlichen Arzneistoffen von Bedeutung. Sowohl der Dünndarm als auch die Leber sind im Bezug auf die CYP-Enzyme die Schlüsselorgane, wobei letztere den höchsten CYP-Enzym-Gehalt aufweist. Häufig sind bestimmte CYP-Enzyme durch Arzneistoffe, aber auch durch Nahrungsbestandteile und Umweltgifte induzier- oder hemmbar. Von größter Bedeutung für die Metabolisierung von Arzneistoffen ist das Isoenzym 3A4.

Zur Gruppe der Arzneistoffe, die Cytochrom P450 Isoenzym 3A4 hemmen, gehören Ciclosporin, Tacrolimus, Isoniazid, Aprepitant, Cimetidin, Chloramphenicol, Azol-Antimykotika (Ketoconazol, Itraconazol, Clotrimazol), Antibiotika (Erythromycin, Clarithromycin, NICHT Azithromycin), Virostatika (Delaviridin, Indinavir, Ritronavir, Nelfinavir), Diltiazem, Verapamil, Nifedipin, Felodipin u. a. Auch einige Lebensmittel wie z. B. Grapefruitsaft oder Sternfrucht (Karambole) hemmen CYP3A4. Eine besonders starke Hemmung des Isoenzyms 3A4 können z. B. Azolantimykotika und Virustatika hervorrufen.

Zur Gruppe der Induktoren von Cytochrom P450 Isoenzym 3A4 gehören: Virostatika (Efavirenz, Nevirapin), Barbiturate (Phenobarbital), Carbamazepin, Phenytoin, Rifampicin, Johanniskrautextrakte, Oxcarbazepin, Rifabutin.

U. a. werden folgende Arzneistoffe über das Isoenzym 3A4 metabolisiert und daher als Substrate von CYP 3A4 bezeichnet: Benzodiazepine (Alprazolam, Diazepam), Calciumantagonisten (Nifedipin, Amlodipin), HMG-CoA-Reduktasehemmer (Simvastatin, Atorvastatin, Lovastatin; NICHT Fluvastatin und Pravastatin), Phosphodiesteradeinhibitoren (Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil), Alfuzosin, Cabergolin, Ciclosporin, Indinavir, Montelukast.

Orale Kontrazeptiva  anzeigen

  Substrate von PgP z. B. Indinavir

P-gp (P-Glykoprotein) ist eine membranständige, ATP-abhängige Pumpe, die zur Familie der ABC-Transporter (ATP-Binding-Cassette) gehört. Es spielt eine wichtige Rolle bei der Ausscheidung körperfremder Stoffe. Man findet P-gp in der Leber, wo es Stoffe in die Galle transportiert, im Gehirn, wo es Stoffe ins Blut transportiert, in der Niere, wo es Stoffe in den Harn abgibt sowie vor allem im Dünndarm, wo es Stoffe in das Darmlumen abgibt. P-gp liegt häufig zusammen mit CYP3A4 vor.
Beispiele für P-gp-Substrate sind HIV-Protease-Inhibitoren wie Indinavir, Ritonavir und Saquinavir, Zytostatika wie Vinca-Alkaloide und Anthracycline, β-Blocker und andere Stoffe wie Digoxin oder Verapamil.
P-gp kann durch Arzneistoffe induziert werden, so dass die Substrate beschleunigt ausgeschieden werden und ihre volle Wirkung nicht entfalten können, es kann jedoch auch inhibiert werden, so dass die Substrate verlangsamt ausgeschieden werden und damit unter Umständen toxische Serumkonzentrationen erreichen können.
Typische Induktoren sind Johanniskraut und Rifampicin, typische Inhibitoren sind Ciclosporin, Verapamil und Chinidin.
Zudem können Substanzen, die über P-gp ausgeschieden werden, um den Transporter konkurrieren und dadurch verlangsamt ausgeschieden werden.

Bei Gabe von HIV-Protease-Inhibitoren, Zytostatika oder Vitamin-K-Antagonisten, die über P-gp transportiert werden, ist die Anwendung von Johanniskraut absolut kontraindiziert!

Zu Indinavir wechseln

  CYP3A4-Substrate

Die Cytochrom P450-Enzyme (kurz CYP) sind maßgeblich an der Biotransformation von Arzneimitteln beteiligt. CYP-Enzyme sind mischfunktionelle Monooxygenasen, d. h. sie führen ein Sauerstoffatom in das zu transformierende Molekül ein. Durch diese Reaktionen (z. B. Hydroxylierung, N- und S-Oxidation, N- und O-Desalkylierung, Desaminierung) werden die Moleküle hinsichtlich einer leichteren Eliminierbarkeit funktionalisiert. Die CYP-Enzyme weisen eine breite Substratspezifität auf und sind damit für die Biotransformation von vielen, auch strukturell unterschiedlichen Arzneistoffen von Bedeutung. Sowohl der Dünndarm als auch die Leber sind im Bezug auf die CYP-Enzyme die Schlüsselorgane, wobei letztere den höchsten CYP-Enzym-Gehalt aufweist. Häufig sind bestimmte CYP-Enzyme durch Arzneistoffe, aber auch durch Nahrungsbestandteile und Umweltgifte induzier- oder hemmbar. Von größter Bedeutung für die Metabolisierung von Arzneistoffen ist das Isoenzym 3A4.

Zur Gruppe der Arzneistoffe, die Cytochrom P450 Isoenzym 3A4 hemmen, gehören Ciclosporin, Tacrolimus, Isoniazid, Aprepitant, Cimetidin, Chloramphenicol, Azol-Antimykotika (Ketoconazol, Itraconazol, Clotrimazol), Antibiotika (Erythromycin, Clarithromycin, NICHT Azithromycin), Virostatika (Delaviridin, Indinavir, Ritronavir, Nelfinavir), Diltiazem, Verapamil, Nifedipin, Felodipin u. a. Auch einige Lebensmittel wie z. B. Grapefruitsaft oder Sternfrucht (Karambole) hemmen CYP3A4. Eine besonders starke Hemmung des Isoenzyms 3A4 können z. B. Azolantimykotika und Virustatika hervorrufen.

Zur Gruppe der Induktoren von Cytochrom P450 Isoenzym 3A4 gehören: Virostatika (Efavirenz, Nevirapin), Barbiturate (Phenobarbital), Carbamazepin, Phenytoin, Rifampicin, Johanniskrautextrakte, Oxcarbazepin, Rifabutin.

U. a. werden folgende Arzneistoffe über das Isoenzym 3A4 metabolisiert und daher als Substrate von CYP 3A4 bezeichnet: Benzodiazepine (Alprazolam, Diazepam), Calciumantagonisten (Nifedipin, Amlodipin), HMG-CoA-Reduktasehemmer (Simvastatin, Atorvastatin, Lovastatin; NICHT Fluvastatin und Pravastatin), Phosphodiesteradeinhibitoren (Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil), Alfuzosin, Cabergolin, Ciclosporin, Indinavir, Montelukast.

CYP3A4-Substrate  anzeigen

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
Hilfe Impressum

Wirkmechanismus

zurück

Cimicifuga-Wurzelstockextrakt:
Die Wirkungsweise des Cimicifuga-Wurzelstockextrakts aus Cimicifuga racemosa (Traubensilberkerze) ist noch nicht in allen Einzelheiten geklärt und wird teilweise kontrovers diskutiert.
Es konnte aber gezeigt werden, dass es zu einer Bindung an Östrogenrezeptoren kommt, wodurch aber nicht immer östrogenartige Wirkugen ausgelöst werden. Aus diesem Grund wird vermehrt angenommen, dass es sich bei dem Extrakt um einen Selektiven-Östrogen-Rezeptor-Modulator (SERM) handelt. SERMs können je nach Gewebe an den Östrogenrezeptoren agonistisch oder antagonistisch wirken.
So wurde für den Cimicifuga-Wurzelstockextrakt gezeigt, dass er positive Auswirkungen auf die hormonbedingten Beschwerden in den Wechseljahren hat. Außer in manchen Tiermodellen konnten keine negativen Auswirkungen auf die Gebärmutterschleimhaut und auf das Brustgewebe gezeigt werden, wie sie bei reinen Östrogenrezeptor-Agonisten zu finden sind.

Johanniskrautextrakt:
Der Wirkmechanismus von Johanniskraut aus Hypericum perforatum ist nicht zufriedenstellend geklärt. Diskutiert werden eine Hemmung der neuronalen Wiederaufnahme verschiedener Neurotransmitter wie Noradrenalin, Serotonin und GABA durch den Gesamtextrakt, sowie eine Hemmung der Monoaminoxidase (MAO) durch Hypericin und der Catechol-O-Methyl-Transferase (COMT) durch Flavonoide.

zurück

Patientenhinweis

zurück

zurück

Dosierung

zurück

Erste Therapeutische Effekte zeigen sich nach etwa 2-3 Wochen. Eine über 6 Monate hinausgehende Behandlung sollte nicht ohne ärztliche Konsultation erfolgen.

Bei Störungen bzw. Wiederauftreten einer Regelblutung sowie bei anhaltenden oder neu auftretenden Beschwerden sollte ein Arzt konsultiert werden. Eine gleichzeitige Einnahme von Estrogenen sollte nur unter ärztlicher Kontrolle erfolgen. Bei Patientinnen mit vorgeschädigter Leber sollte die Einnahme von Cimicifuga-Wurzelstock-Präparaten nur mit Vorsicht erfolgen und bei Zeichen einer Leberschädigung wie z. B. Ikterus, dunkler Urin, Oberbauchbeschwerden, Müdigkeit, Übelkeit und Appetitlosigkeit sofort beendet werden.

zurück

Wussten Sie schon?

Die Wirkstoffprofile gibt es auch auf CD.

Vorteile: Offline verfügbar, Lerntools, Fortbildungen u.v.m.

Mehr erfahren Sie auf www.wirkstoffprofile.de.

Zurück zum online-Profil