Wirkstoffprofile.de

Home Search

Cyproteronacetat

    

Einteilung

Sexualhormone

Antiandrogene

Wirkmechanismus

Progesteron-Derivat (Steroidhormon):
Kompetitiver Antagonist am Androgen-Rezeptor, Agonist am Progesteron-Rezeptor; Bindung an intrazelluläre Rezeptoren, die im Zellkern die Genexpression verändern

mehr

Anwendung

Androgenisierung bei der Frau

Die alleinige Therapie mit Cyproteronacetat sollte nur erfolgen, wenn eine niedrig dosierte Kombinationstherapie mit Ethinylestradiol unzureichend erfolgreich war und eine antibiotische Therapie der Akne, sofern Leitsymptom, nicht ausreichend ist.
Ein Großteil der weiblichen Östrogene, hier vorrangig Estradiol, entstehen dem Androgenstoffwechsel. Dabei leiten sich das oben genannten Östrogen vom männlichen Androgen Testosteron ab, welches unter LH-Einfluss von den Thekazellen der Eierstöcke gebildet wird. Dieses wird im Anschluss in den Granulosazellen unter FSH-Einfluss durch das Enzym Aromatase in Estradiol umgewandelt.
Kommt es zu Störungen dieses Prozesses, z. B. durch eingeschränkte Aromatasetätigkeit, kann es zu erhöhten Testosteronspiegeln kommen, welche bei Frauen zur Androgenisierung (Vermännlichung) führen können. Dieses kann sich in Akne vulgaris, androgenbedingter Gesichts- und Körperbehaarung (Hirsutismus), androgenbedingtem Haarausfall (androgenetische Alopezie) und Stimmveränderungen äußern.

Triebdämpfung beim Mann / Sexualdeviationen

Der sexuelle Trieb ist maßgeblich abhängig von Geschlechtshormonen, da diese einen Einfluss auf die Psyche haben. Ein übermäßiger Trieb kann demzufolge durch Hemmung der Teststeronwirkung gedämpft werden.
Eine Therapie sollte nur begonnen werden, wenn ein Leidensdruck besteht.

Palliative Therapie des fortgeschrittenen Prostatakarzinoms

Diese krankheitsmildernde Therapie sollte nur angewandt werden, wenn ein operativer Eingriff oder eine Behandlung mit LH-RH-Agonisten keinen Erfolg gebracht hat oder keine Aussicht auf Erfolg besteht.
Das Prostatakarzinom ist der häufigste bösartige Tumor beim Mann, und befindet sich an Platz drei der Krebs-bedingten Tode in Deutschland. Es handelt sich dabei um eine reine Alterserkrankung. So sind bei Männern <40 Jahre kaum Erkrankungsfälle zu verzeichnen, während bei Männern >70 Jahre bis zu 80 % eine zumindest latent maligne Entartung von Prostatagewebe aufweisen. Wie bei anderen Krebserkrankungen, führt das Prostatakarzinom zunächst zu keinerlei Symptomen, sodass bei auftretender Symptomatik (Harnverhalt, Nykturie, Hämaturie Schmerzen) oft bereits eine Metastasierung vorrangig in umliegende Lymphknoten und Knochen stattgefunden hat. Daher wird Männern >50 Jahre eine regelmäßige Vorsorgeuntersuchung empfohlen. Diese kann entweder durch die Messung des Prostata spezifischen Antigens (PSA Test) oder durch die digitale Prostatauntersuchung durchgeführt werden. In diesem Falle tastet der untersuchende Urologe die Prostata über das Rektum ab. Dieses ist darin begründet, dass Protatatumoren primär in den äußeren Bereichen des Organs wachsen und daher gut ertastbar sind.

Initial als Zusatztherapie bei Therapie mit LH-RH-Agonisten

Zur Therapie des hormonabhängigen Prostatakarzinoms können LH-RH-Agonisten (luteinisierendes Hormon Releasing Hormon-Agonisten) eingesetzt werden. Unter der Therapie kommt es anfangs zu einer starken Gonadotropin-Sekretion und damit zu einer starken Testosteron-Produktion. Durch den antiandrogenen Effekt wird die Testosteronwirkung, die sich bespielsweise in Hitzewallungen äußert, abgeschwächt und durch die Gestagenwirkung wird die Gonadotropin-Sekretion über eine negative Rückkopplung gedrosselt.
Das Prostatakarzinom ist der häufigste bösartige Tumor beim Mann, und befindet sich an Platz drei der Krebs-bedingten Tode in Deutschland. Es handelt sich dabei um eine reine Alterserkrankung. So sind bei Männern <40 Jahre kaum Erkrankungsfälle zu verzeichnen, während bei Männern >70 Jahre bis zu 80 % eine zumindest latent maligne Entartung von Prostatagewebe aufweisen. Wie bei anderen Krebserkrankungen, führt das Prostatakarzinom zunächst zu keinerlei Symptomen, sodass bei auftretender Symptomatik (Harnverhalt, Nykturie, Hämaturie Schmerzen) oft bereits eine Metastasierung vorrangig in umliegende Lymphknoten und Knochen stattgefunden hat. Daher wird Männern >50 Jahre eine regelmäßige Vorsorgeuntersuchung empfohlen. Diese kann entweder durch die Messung des Prostata spezifischen Antigens (PSA Test) oder durch die digitale Prostatauntersuchung durchgeführt werden. In diesem Falle tastet der untersuchende Urologe die Prostata über das Rektum ab. Dieses ist darin begründet, dass Protatatumoren primär in den äußeren Bereichen des Organs wachsen und daher gut ertastbar sind.


Patientenhinweis

Bei Frauen im gebärfähigen Alter ist auf eine zuverlässige Verhütung zu achten.
Die Tabletten sollten möglichst immer zur gleichen Tageszeit und nach den Mahlzeiten mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden.

Dosierung

Androgenisierung bei der Frau:
10 mg täglich peroral vom 1. bis 15. Zyklustag oder
100 mg täglich peroral vom 1. bis 10. Zyklustag (bei sehr schweren Formen)

Triebdämpfung beim Mann:
100-300 mg täglich peroral, verteilt auf 2-3 Einzelgaben oder
alle 10-14 Tage 300 mg i.m.

Inoperables Prostatakarzinom:
2-3 x täglich 100 mg peroral oder alle 7 Tage 300 mg i.m.

Bei LH-RH-Agonisten-Therapie:
2 x täglich 200 mg peroral

mehr

Nebenwirkungen

  Veränderungen des Körpergewichts

Androgene haben einen Einfluss auf die Fettspeicherung und wirken muskulaturaufbauend. Fällt diese Wirkung teilweise weg, so kann es sowohl zu Gewichtszu- als auch -abnahme kommen.
Bei übergewichtigen Patienten sollte zu Beginn der Therapie auch mit einer kalorienreduzierten Diät begonnen werden.
Bei Patienten mit konsumierenden Krankheiten (außer bei Prostatakarzinom) sollte nur sehr vorsichtig dosiert werden.

  Psychische Veränderungen

Psychische Veränderungen treten meist ab der 2. Behandlungswoche auf und verschwinden meist ab der 6. wieder. Es kann zu innerer Unruhe, depressiven Verstimmungen, Müdigkeit, Antriebsminderung, Konzentrationsschwäche und Schwindel kommen.

  Mammahypertrophie

Es kann sowohl bei Frauen, als auch bei Männern (dann Gynäkomastie genannt), zu einer Größenzunahme der Brust kommen.

  Verminderte Spermatogenese

Durch die antigonadotrope Wirkung wird die Spermatogenese gehemmt.

  Libidoverlust, Erektionsstörungen

Bei Männern kann es sehr häufig und bei Frauen gelegentlich zu Libidoverlust kommen.

  Ovulationshemmung

Durch die gestagene Wirkung kommt es zu einer Ovulationshemmung und damit zur Infertilität, die jedoch nach Beendigung der Therapie reversibel ist.

  Amenorrhoe und unregelmäßige gynäkologische Blutungen

Um diese durch die gestagene Komponente verursachte unerwünschte Wirkung zu vermindern, sollte zusätzlich ein Östrogen oder eine Östrogen-Gestagen-Kombination vom 1. bis zum 21. Zyklustag eingenommen werden.

  Lebertoxizität

Bei hochdosierter Anwendung kann es zu lebertoxischen Reaktionen kommen, die in sehr seltenen Fällen tödlich sein können.
Die Substanz kann auch zu Lebertumoren führen, die sehr selten zu tödlichen intraabdominalen Blutungen führen können.

  Osteoporose

In seltenen Fällen kann es zu Osteoporose kommen, da die knochenreifende Wirkung von Testosteron gemindert wird.

  Kurzatmigkeit

Unter der Therapie mit Cyproteron kann es zu Kurzatmigkeit kommen. Diese bedarf keiner Therapie und ist nach Absetzen des Medikaments reversibel.

Kontraindikationen

Thromboembolische Erkrankungen

Besteht oder bestand eine thromboembolische Erkrankung, so darf die Substanz nicht eingesetzt werden.

Schwerer Diabetes mellitus mit Gefäßerkrankungen

Schwere chronische Depressionen

Die Substanz kann selbst zu depressiven Verstimmungen führen und sollte deshalb nicht bei Patienten mit schweren chronischen Depressionen eingesetzt werden.

Leberfunktionsstörungen

Die Leber stellt das wichtigste Organ für die Biotransformation von Arzneistoffen dar. Häufig wird durch die Verstoffwechselung von Arzneistoffen deren Ausscheidung erst ermöglicht: Arzneistoffe mit Molekulargewicht über 500 können über Leber und Galle ausgeschieden werden, wohingegen man leichtere Arzneistoffe häufiger im Urin findet.

Ist die Funktion der Leber eingeschränkt, kann dies für die Arzneimitteltherapie insofern von Bedeutung sein, als dass Arzneistoffe länger im Organismus verbleiben, da die vor der Ausscheidung notwendige Biotransformation mehr Zeit beansprucht. In vielen Fällen wird daher eine Herabsetzung der Dosis oder des Dosierintervalles sowie eine Überwachung der Wirkstoffspiegel angezeigt sein, ggf. ist die Gabe des betreffenden Arzneistoffes sogar kontraindiziert. Möglich ist jedoch auch der Fall, dass ein unwirksames Prodrug durch die Leber nur verzögert oder gar nicht in die aktive Wirkform überführt werden kann.

Cyproteron kann selbst lebertoxisch wirken und sollte deshalb nicht bei Lebererkrankungen eingesetzt werden.
Bestand oder besteht ein Lebertumor (außer durch ein metastasierendes Prostatakarzinom), so darf die Substanz nicht eingesetzt werden.

Vor Abschluss der Pubertät

Wird die Substanz vor Abschluss der Pubertät eingesetzt, so kann dies Einfluss auf das Längenwachstum (die Epiphysenfugen schließen sich nicht) und auf das sich entwickelnde hormonelle System haben.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz kann unerwünschte hormonspezifische Wirkungen auf das ungeborene Kind haben und ist deshalb in der Schwangerschaft kontraindiziert.

Die Substanz geht in die Muttermilch über. Eine Schädigung des Säuglings wurde bisher nicht beobachtet.

Wechselwirkungen

  Antidiabetika

Die Substanz vermindert die Glucosetoleranz und führ damit zu einer geringeren Wirkung von Antidiabetika.

Antidiabetika anzeigen

  Alkohol

Der Genuss von Alkohol kann durch seine enthemmende Wirkung den triebdämpfenden Effekt von Cyproteron mindern.

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
Hilfe Impressum

Wirkmechanismus

zurück

Bei der Substanz handelt es sich um ein potentes Gestagen mit einer antiandrogenen Wirkkomponenete. Durch die kompetitive Hemmung des Androgen-Rezeptors findet keine Translokation in den Zellkern statt und damit werden die Androgen-Wirkungen unterdrückt.
Die Gestagenwirkung hat zur Folge, dass es bei der Frau zur Transformation des Endometriums kommt und dass bei Mann und Frau über eine negative Rückkopplung die Freisetzung von LH (luteinisierendes Hormon) und FSH (follikelstimulierendes Hormon) aus dem Hypophysenvorderlappen vermindert wird (diese negative Rückkopplung ist stärker als der die negative Rückkopplung aufhebende Effekt durch Hemmung der Androgenwirkung).
Der antiandrogene Effekt hat folgende Wirkungen:
  • Atrophie (Gewebeschwund) der akzessorischen Geschlechtsdrüsen wie Prostata und Samenblasen
  • Verminderung der Spermatogenese und Libido
  • Verhinderung des Schlusses der Epiphysenfugen und der Knochenreifung
  • Verminderung androgener Wachstumsimpulse auf das Prostatagewebe
  • Verminderung der Talgproduktion und der Epidermisdicke
  • Feminisierungserscheinungen bei männlichen Feten
  • Verminderung der "männlichen" Behaarung (kann durch Androgene auch bei Frauen auftreten -> Hirsutismus)
Als Resultat der antigonadotropen Wirkung (LH- und FSH-Sekretion sinkt) kommt es zu einem verminderten Hodenwachstum beim Mann und zu einer Ovulationshemmung bei der Frau.

zurück

Patientenhinweis

zurück

zurück

Dosierung

zurück

Frauen, welche sich einer antiandrogenen Therapie unterziehen, dürfen während dieser Zeit nicht schwanger werden. Daher muss eine solche Therapie mit einer kontrazeptiven Therapie kombiniert werden, welche vom 1. bis zum 21. Zyklustag eingenommen werden soll. Dies dient neben der Verhütung auch der Verhinderung von Zyklusstörungen. Bei Frauen, welche androgenbedingt unter einer Amenorrhoe leiden, legen den ersten Tag der Cyproteroneinnahme als ersten Zyklustag fest!

Bei postmenopausalen Frauen oder bei Frauen, die sich einer Hysterektomie (operative Entfernung der Gebärmutter) unterzogen haben, kann auch ein Östrogen gegeben werden, dieses ist aber nicht zwingend notwendig.

Zur Triebdämpfung bei Sexualdeviationen (von der Norm abweichendes Sexualverhalten) und Hypersexualität sollte mit einer Dosis von 2 x täglich 50 mg begonnen werden, die auf 3 x täglich 100 mg gesteigert werden kann, sofern nach 4 Wochen kein Therapieerfolg zu verzeichnen ist. Sobald sich ein Erfolg einstellt, sollte versucht werden, die Dosis wieder zu reduzieren. Oft reichen dann 2 x täglich 25 mg aus.
Bei Patienten, denen Cyproteronacetat intramuskulär appliziert wird, kann in Ausnahmefällen alle 10-14 Tage eine Dosis von 600 mg appliziert werden.

Bei der palliativen (krankheitslindernden) Therapie des fortgeschrittenen, inoperablen Prostatakarzinoms sollten 2-3 x täglich 100 mg gegeben werden. Wenn sich eine Besserung einstellt, sollte die Therapie nicht abgebrochen und die Dosis nicht reduziert werden.

Patienten, welche sich einer LH-RH Angonistentherapie unterziehen, nehmen zunächst 5-7 Tage 2 x täglich 100 mg Cyproteronacetat ein und beginnen dann mit dem LH-RH Angonisten. In den ersten 3-4 Wochen dieser Therpie werden die LH-RH Angonisten kombiniert mit Cyproteronacetat in gleicher Dosis eingenommen, bis die Testosteronproduktion sistiert.

Eine Zusatzindikation bildet die Hitzewallung bei Männern mit LH-RH Angonistentherapie oder nach Hodenentfernung, welche am fortgeschrittenen Prostatakarzinom erkrankt sind. Hier wird Cyproteronacetat in einer Dosis von 50-300 mg pro Tag, verteilt auf bis zu 3 Einzelgaben eingenommen.

zurück

Wussten Sie schon?

Die Wirkstoffprofile gibt es auch auf CD.

Vorteile: Offline verfügbar, Lerntools, Fortbildungen u.v.m.

Mehr erfahren Sie auf www.wirkstoffprofile.de.

Zurück zum online-Profil