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Dabigatranetexilat

  

Einteilung

Antikoagulantien / Thrombozytenaggregationshemmer

Direkte Faktoreninhibitoren

Wirkmechanismus

Antikoagulans:
Direkter Inhibitor von Faktor IIa (= aktiviertes Thrombin)

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Anwendung

Thromboembolieprophylaxe

Dabigatran kann zur Primärprävention von thromboembolischen Ereignissen bei Erwachsenen nach elektivem (nicht zwingendem) chirurgischen Hüft- oder Kniegelenksersatz eingesetzt werden.

Thromben sind Blutgerinnsel, die in Blutgefäßen entstehen. Sie können aus Thrombozyten bestehen oder aus roten Blutkörperchen. Gerinnsel aus Thrombozyten nennt man Abscheidungsthromben. Sie entstehen vor allem in Arterien. In venösem Blut, das langsamer fließt, entstehen eher Gerinnungsthromben aus Erythrozyten.
Risikofaktoren für Thrombenbildung sind langsamer Blutstrom, z. B. bei längerer Bettruhe, Gefäßwandschädigung und Hyperkoagulabilität. Diese beschleunigte Gerinnung tritt vor allem bei Thrombozytosen, nach Operationen, bei Infekten, während der Schwangerschaft sowie bei Einnahme oraler Kontrazeptiva auf.
Reißt ein Thrombus von der Gefäßwand ab und bewegt sich durch die Blutbahn, nennt man ihn Embolus. Verstopft dieser ein Gefäß, tritt eine Embolie auf.
Besonders gefährlich sind Gefäßverschlüsse in Herzgefäßen, die zum Herzinfarkt führen können.

Schlaganfall- und Embolie-Prophylaxe

Dabigatran kann bei Patienten mit nicht valvulärem Vorhofflimmern (das heisst nicht von der Mitralklappe ausgelöstes Vorhoffflimmern, sondern z. B. durch Bluthochdruck ausgelöstes Vorhofflimmern) mit einem oder mehreren Risikofaktoren zur Schlaganfall- und Embolie-Prophylaxe eingesetzt werden.

Unter einem Schlaganfall versteht man eine schlagartige Durchblutungsstörung im Gehirn, die zu Sauerstoff und Nährstoffmangel führt und damit zum Absterben von Hirngewebe. In ca. 85 % der Fälle kommt es durch Gefäßverschlüsse zur Mangeldurchblutung und in etwa 15 % der Fälle wird sie durch eine Hirnblutung ausglöst.

Patientenhinweis

Die Kapsel darf nicht geöffnet werden, da sonst das Risiko für Blutungen steigt.
Patienten, die gleichzeitig starke p-Glykoproteinhemmer (Amiodaron, Verapamil oder Chinin) einnehmen, sollten die empfohlene Dosis zur gleichen Zeit mit den anderen Arzneimitteln einnehmen.

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Dosierung

Thromboembolieprophylaxe:
1 x täglich 220 mg Dabigatranetexilat unabhängig von den Mahlzeiten

Schlaganfall- und Embolie-Prophylaxe:
2 x täglich 110-150 mg Dabigatranetexilat unabhängig von den Mahlzeiten

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Nebenwirkungen

  Blutungen

Häufig kommt es zu urogenitalen Blutungen, postoperativen Blutungen, Magen-Darm-Blutungen und Nasenbluten. Gelegentlich kommt es zu Wundblutungen. Schwere und lebensbedrohliche Blutungen kommen häufig vor. In diesen Fällen ist die Behandlung abzubrechen.

  Brechreiz, Übelkeit und Erbrechen

  Gastrointestinale Störungen

Häufig kommt es zu Diarrhö, Dyspepsie und Abdominalschmerzen, gelegentlich zu gastrointestinalen Ulzera und Gastroösophagitis.

  Störungen des Blutbildes

Häufig kommt es zu Anämie. Gelegentlich tritt Thrombozytopenie Nebenwirkung auf.

Das Hämogramm (Blutbild) stellt die Menge der in einer Blutprobe vorhandenen Erythrozyten (rote Blutkörperchen), Leukozyten (weiße Blutkörperchen), Thrombozyten (Blutplättchen) und Retikulozyten (polymorphkernige Blutkörperchen) nebeneinander dar. Beim Differentialblutbild werden sowohl quantitative als auch qualitative Parameter, wie z. B. die Form, mit herangezogen. Neben pathologischen Veränderungen können Abweichungen von den Normwerten auch durch unerwünschte Arzneimittelwirkungen bedingt sein. Auftreten können u. a.:
  • Leukopenie: Die Gesamtzahl aller Leukozyten (Granulozyten, Lymphozyten, Monozyten) im Blut ist auf unter 5.000/mm³ reduziert.
  • Leukozytose: Die Gesamtzahl aller Leukozyten im Blut ist über 10.000/mm³ erhöht.
  • Granulozytopenie: Verminderung der Anzahl der Leukozyten, insbesondere der neutrophilen Granulozyten.
  • Agranulozytose (perniziöse Neutropenie): Verminderung der Anzahl der Leukozyten (Leukopenie), die Granulozyten können komplett fehlen. Auch die Blutplättchen und das Knochenmark können betroffen sein. Eine Agranulozytose kann sich innerhalb von Stunden ausbilden und geht üblicherweise mit grippeähnlichen Symptomen einher, bei deren Auftreten der Patient darüber aufgeklärt sein muss, dass umgehend eine ärztliche Konsultation erfolgen sollte. Es wird symptomatisch therapiert; Breitbandantibiotika und Granulozyten-Koloniestimulierende Faktoren, wie Filgrastim, werden häufig in der Therapie verabreicht.
  • Eosinophilie: Erhöhung der Anzahl der eosinophilen Granulozyten im Blut. Bei allergischen Reaktionen wie dem Arzneimittelexanthem tritt dies zum Beispiel auf.
  • Thrombozytopenie: Verminderung der Anzahl der Thrombozyten unter 150.000/mm³. Durch den Mangel an Thrombozyten ist die Blutgerinnung gestört und es treten vermehrt Hämatome oder Blutungen auf.
  • Aplastische Anämie: Die Gesamtzahl aller Zellen im Blut ist reduziert (Panzytopenie). Ursache ist eine gestörte Stammzellreifung im Knochenmark.
Grundsätzlich stellen Blutbildveränderungen ernste bis lebensbedrohliche unerwünschte Wirkungen dar, die einer weitergehenden ärztlichen Abklärung bzw. Behandlung bedürfen.

  Hämatome und Petechien

  Schlafstörungen

  Leberfunktionsstörungen

  Ödeme

Häufig kommt es zu peripheren Ödemen, ein Angioödem tritt selten auf.

Kontraindikationen

Blutgerinnungsstörungen und Blutungsneigung

Beim Auftreten schwerer Blutungen ist die Bahandlung abzusetzen.
Vor invasiven oder chirurgischen Eingriffen sollte nach Möglichkeit mindestens 12 Stunden nach der letzten Gabe gewartet werden, bevor operiert wird.

Herzklappenersatz

Bei Patienten mit künstlichen Herzklappen führt die Gabe von Dabigatranetexilat häufiger zu Schlaganfällen, Herzinfarkten und Blutungen.

Schwere Niereninsuffizienz und akutes Nierenversagen

Leberfunktionsstörungen

Schwangerschaft und Stillzeit

Dabigatranetexilat sollte während der Schwangerschaft nicht verwendet werden, da es in tierexperimentellen Untersuchungen Reproduktionstoxizität gezeigt hat. Eine Schwangerschaft sollte unter der Gabe Dabigatranetexilat vermieden werden.

Während der Behandlung mit Dabigatranetexilat sollte das Stillen unterbrochen werden.

Wechselwirkungen

  Acetylsalicylsäure und andere NSAR

Bei gleichzeitiger Gabe von Dabigatranetexilat und Acetylsalicylsäure steigt das Blutungsrisiko um ca. 24 %. Bei kurzzeitiger perioperativer Analgesie verabreichte NSAR beeinflussen die Blutungsneigung nur wenig. Trotzdem sollte die Blutgerinnung nach Möglichkeit überwacht werden, wenn Dabigatranetexilat zusammen mit NSAR angewendet wird. Bei Daueranwendung von NSAR sollte Dabigatranetexilat nicht angewendet werden, da das Blutungsrisiko stark ansteigt.

Acetylsalicylsäure und andere NSAR  anzeigen

  Andere blutgerinnungshemmende Arzneimittel

Außer in der Umstellungsphase ist die gemeinsame Gabe kontraindiziert.

Andere blutgerinnungshemmende Arzneimittel anzeigen

  Venlafaxin

Bei gleichzeitiger Einnahme von Venlafaxin und Dabigatranetexilat ist das Blutungsrisiko stark erhöht.

Zu Venlafaxin wechseln

  Ritonavir

Ritonavir wurde nicht in Kombination mit Dabigatranetexilat getestet, da dieser Wirkstoff aber auch Einfluß auf den p-Glykoproteintransporter hat, sollte die gleichzeitige Gabe vermieden werden.

Zu Lopinavir + Ritonavir wechseln

  Pantoprazol

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Dabigatranetexilat und Pantoprazol kommt es zu niedrigeren Dabigatran-Plasmaspiegeln. In Kombination mit anderen Protonenpumpenhemmern ergaben sich jedoch keine Auswirkungen auf die Plasmaspiegel von Dabigatran.

Zu Pantoprazol wechseln

  p-Glykoprotein-Inhibitoren

Da Dabigatranetexilat ein Substrat des p-Glykoproteintransporters ist, führen p-Glykoproteinhemmer (Amiodaron, Verapamil, Ciclosporin, Chinidin, Ketoconazol, Dronedaron und Clarithromycin) zu erhöhten Plasmaspiegeln von Dabigatran.
Die systemische Anwendung von Ketoconazol, Ciclosporin, Itraconazol, Tacrolismus und Dronedaron zusammen mit Dabigatranetexilat ist kontraindiziert.
Bei der Anwendung von Verapamil, Chinidin und Amiodaron ist Vorsicht geboten und eine engmaschige Kontrolle der Blutgerinnung notwendig. Im Falle von Amiodaron ist auf die extrem lange Halbwertszeit dieses Wirkstoffs zu achten!

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  p-Glykoprotein-Induktoren

P-Glykoproteininduktoren (wie Rifampicin, Johanniskraut, Carbamazepin oder Phenytoin) reduzieren bei gleichzeitiger Einnahme mit Dabigatranetexilat die Dabigatran-Plasmaspiegel.

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Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
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Wirkmechanismus

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Dabigatranetexilat ist ein Prodrug, welches durch Esterase-katalysierte Hydrolyse im Plasma und in der Leber zu Dabigatran umgewandelt wird. Dabigatran ist ein stark wirksamer, kompetitiver, reversilbler direkter Thrombin-Hemmer. Da Thrombin die Umwandlung von Fibrinogen zu Fibrin bewirkt und so für die Thrombenbildung verantwortlich ist, führt seine Hemmung zu verminderter Thrombusentstehung. Dabigatran ist in der Lage sowohl freies, als auch fibringebundenes Thrombin zu hemmen.

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Patientenhinweis

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Das öffnen der Kapsel erhöht die orale Bioverfügbarkeit.

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Dosierung

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Thromboembolieprophylaxe:
Die Therapie mit Dabigatran sollte postoperativ 1-4 Stunden nach der Operation mit einer Kapsel zu 110 mg Dabigatranetexilat eingeleitet werden und mit 2 Kapseln als Einzelgabe einmal täglich fortgesetzt werden. Nach einer Kniegelenkersatzoperation sollte die Behandlung 10 Tage fortgesetzt werden und nach Hüftgelenkersatz beträgt die Therapiedauer 28-35 Tage.
Patienten mit mäßig eingeschränkter Nierenfunktion, Patienten, >75 Jahre oder Patienten, die gleichzeitig mit Verapamil, Amiodaron oder Chinin behandelt werden, nehmen einmal täglich 2 Kapseln zu 75 mg, also 150 mg Dabigatranetexilat. Die Einnahme dieser Arzneimittel zusammen mit Dabigatran sollte zum gleichen Zeitpunkt erfolgen.
Patienten mit mäßig eingeschränkter Nierenfunktion, die zusätzlich Verapamil einnehmen sollten nur 75 mg Dabigatranetexilat einmal täglich einnehmen.

Schlaganfall- und Embolie-Prophylaxe:
Wenn Dabigatran zur Prävention von Schlaganfall oder systemischer Embolie angewendet wird beträgt die Dosierung 2 x täglich 150 mg Dabigatranetexilat (entspricht 300 mg täglich).
Patienten, >80 Jahre oder die gleichzeitig Verapamil erhalten, nehmen 2 mal täglich 110 mg Dabigatranetexilat.

Bei der Umstellung von Dabigatranetexilat auf ein parenterales Anitkoagulans sollte nach der letzten Gabe Dabigatran 24 Stunden gewartet werden, bevor die parenterale Therapie begonnen wird.

Für Patienten mit einem Körpergewicht < 50 kg und > 110 kg liegen keine ausreichenden Daten zur Dosierung vor.

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