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Dextromethorphan

     

Einteilung

Antitussiva / Expektorantia

Antitussiva (opioid)

Wirkmechanismus

NMDA-Rezeptor-Antagonist; zusätzlich Dopamin- und Serotonin-Wiederaufnahmehemmer und Agonist am Sigma-Rezeptor

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Anwendung

Reizhusten

Husten ist ein willkürlicher oder über den Hustenreflex ausgelöster Prozess, der dem Schutz („Verschlucken“) und der Reinigung der Atemwege dient. Das bedeutet allerdings auch, dass das Symptom „Husten“ erst dann zu einem Symptom wird, wenn er dauernd auftritt und stört.

Die erste Frage an den Patienten sollte der Abklärung dienen, ob es sich um einen produktiven oder um einen unproduktiven Husten („Reizhusten“) handelt. Eine Therapie mit Antitussiva ist gegen das isolierte Symptom „unproduktiver Husten“, d. h. Husten ohne Schleimauswurf gerichtet. Husten, der länger als 2 Wochen andauert, muss diagnostisch abgeklärt werden.

Reizhusten ist ein häufiges Symptom bei Erkältungskrankheiten. Er findet sich zu Beginn einer Erkältung, bevor der Husten dann in einen produktiven Husten übergeht. Eine Therapie zu Beginn der Erkältung ist daher wenig hilfreich. Zum Ende einer Erkältung sind die Atemwege gereizt und der Husten geht häufig wieder in einen trockenen Husten über, der dann u. U. über viele Tage anhält. Hier können Antitussiva hilfreich sein, weil hier der weitere Heilungsprozess nicht unterbunden wird.

Husten kann auch ein Hinweis auf schwerwiegendere Erkrankungen sein, die die Atemwege betreffen (Bronchiektasien, Lungen-Ca). Paradoxerweise kann er aber auch Ausdruck einer gastrointestinalen Erkrankung (Refluxkrankheit, Ösophagus-Divertikel) sein.

Chronischer Husten kann auf Asthma bronchiale im Frühstadium hindeuten. Aus diesem Grund muss - insbesondere bei Kindern - die Ursache für den Husten im Vorfeld abgeklärt werden.

Ein chronischer Reizhusten kann auch die Folge anderer Arzneimittel, wie z.B. ACE-Hemmer, sein.

Patientenhinweis

Zur Verbesserung der Nachtruhe kann die letzte Einnahme unmittelbar vor dem Schlafengehen erfolgen.
Die Einnahmedauer in der Selbstmedikation sollte höchstens 5 Tage betragen.
Sollte der Husten länger als zwei Wochen andauern, ist eine ärztliche Abklärung nötig.
Während der Therapie darf kein Alkohol zugeführt werden.
Toleranz, physische und psychische Abhängigkeit möglich.

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Dosierung

Erwachsene und Jugendliche >12 Jahre:
4-6 x täglich 10-30 mg peroral (max 120 mg)

Kinder 6-12 Jahre:
4-6 x täglich 10 mg peroral (max 60 mg)

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Nebenwirkungen

  Übelkeit, Erbrechen

Opioide stimulieren bei Erst- oder Einzelgabe Chemorezeptoren in der Area postrema, wodurch das Brechzentrum erregt werden kann. Bei wiederholter Gabe tritt der emetische Effekt jedoch durch Gewöhnung zurück, und die antiemetische Wirkung durch eine direkte Hemmung des Brechzentrums tritt in den Vordergrund.

  Leichte Müdigkeit, Schwindel

  Halluzinationen

  Abhängigkeit

Bei missbräuchlicher Einnahme kann sich eine Abhängigkeit entwickeln.

Kontraindikationen

Asthma bronchiale

Aufgrund der atemdepressiven Wirkung ist die Anwendung von Opiaten und Opioiden beim akuten Asthmaanfall absolut kontraindiziert.

Chronisch obstruktive Atemwegserkrankungen

Pneumonie

Ateminsuffizienz

Opioide hemmen dosisabhängig das Atemzentrum. Es konnte nachgewiesen werden, dass sie die Reizschwelle (CO2-Partialdruck im Blut) für die Atmung anheben. In hohen Dosen wird das Atemzentrum vollständig gelähmt, was zum Tode führt.

Atemdepression

Opioide hemmen dosisabhängig das Atemzentrum. Es konnte nachgewiesen werden, dass sie die Reizschwelle (CO2-Partialdruck im Blut) für die Atmung anheben. In hohen Dosen wird das Atemzentrum vollständig gelähmt, was zum Tode führt.

Produktiver Husten

Das Abhusten sollte in solchen Fällen nicht unterdrückt werden, um den Schleimauswurf zu gewährleisten.

Leberfunktionsstörungen

Die Leber stellt das wichtigste Organ für die Biotransformation von Arzneistoffen dar. Häufig wird durch die Verstoffwechselung von Arzneistoffen deren Ausscheidung erst ermöglicht: Arzneistoffe mit Molekulargewicht über 500 können über Leber und Galle ausgeschieden werden, wohingegen man leichtere Arzneistoffe häufiger im Urin findet.

Ist die Funktion der Leber eingeschränkt, kann dies für die Arzneimitteltherapie insofern von Bedeutung sein, als dass Arzneistoffe länger im Organismus verbleiben, da die vor der Ausscheidung notwendige Biotransformation mehr Zeit beansprucht. In vielen Fällen wird daher eine Herabsetzung der Dosis oder des Dosierintervalles sowie eine Überwachung der Wirkstoffspiegel angezeigt sein, ggf. ist die Gabe des betreffenden Arzneistoffes sogar kontraindiziert. Möglich ist jedoch auch der Fall, dass ein unwirksames Prodrug durch die Leber nur verzögert oder gar nicht in die aktive Wirkform überführt werden kann.

Kinder

Präparateabhängig besteht eine absolute Kontraindikation für Kinder bestimmten Alters. Genaue Angaben sind der Gebrauchs- oder Fachinformation zu entnehmen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz sollte besonders im 1. Trimenon der Schwangerschaft nur nach strenger Indikationsstellung appliziert werden, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.
Es besteht darüber hinaus die Möglichkeit, dass bei längerfristiger Einnahme eine Opioid-Abhängigkeit des Fetus auftritt. Eine Einnahme unmittelbar vor der Geburt ist absolut kontraindiziert, da eine Atemdepression beim Neugeborenen auftreten kann.

Von der Substanz ist nicht bekannt, ob sie in die Muttermilch übergeht.

Wechselwirkungen

  Zentraldämpfende Pharmaka z. B. Diazepam

Bei gleichzeitiger Einnahme mit zentral dämpfenden Arzneimitteln kommt es zu einer gegenseitigen Wirkverstärkung.

Zu Diazepam wechseln

  Expektorantien

Die sekretolytische Wirkung der Expektorantien führt vermehrt zu flüssigem Sekret, das der Körper leichter abhusten kann. Wird der Hustenreflex jedoch durch die gleichzeitige Gabe eines Antitussivums unterdrückt, wird das Sekret nicht mehr ausgeworfen und es kommt in der Folge zu einem Sekretstau, der lebensbedrohlich werden kann.

Expektorantien anzeigen

  MAO-Hemmstoffe

Eine gleichzeitige Anwendung zusammen mit MAO-Hemmern oder selektiven Serotoninwiederaufnahmehemmern (SSRI) kann zum sog. Serotoninsyndrom führen. Ursache ist ein Serotoninüberschuß in synaptischen Spalten, der sich durch Agitiertheit, Verwirrtheit, Tremor, Myoklonien, Schwitzen, Diarrhoe, Fieber oder Schüttelfrost äußert.

  Selektive Serotonin Wiederaufnahmehemmer

Eine gleichzeitige Anwendung zusammen mit MAO-Hemmern oder selektiven Serotoninwiederaufnahmehemmern (SSRI) kann zum sog. Serotoninsyndrom führen. Ursache ist ein Serotoninüberschuß in synaptischen Spalten, der sich durch Agitiertheit, Verwirrtheit, Tremor, Myoklonien, Schwitzen, Diarrhoe, Fieber oder Schüttelfrost äußert.

Selektive Serotonin Wiederaufnahmehemmer  anzeigen

  CYP2D6-Inhibitoren

Die Cytochrom P450-Enzyme (kurz CYP) sind maßgeblich an der Biotransformation von Arzneimitteln beteiligt. CYP-Enzyme sind mischfunktionelle Monooxygenasen, d.h. sie führen ein Sauerstoffatom in das zu transformierende Molekül ein. Durch diese Reaktionen (z.B. Hydroxylierung, N- und S-Oxidation, N- und O-Desalkylierung, Desaminierung) werden die Moleküle hinsichtlich einer leichteren Eliminierbarkeit funktionalisiert. Die CYP-Enzyme weisen eine breite Substratspezifität auf und sind damit für die Biotransformation von vielen, auch strukturell unterschiedlichen Arzneistoffen von Bedeutung. Sowohl der Dünndarm als auch die Leber sind im Bezug auf die CYP-Enzyme die Schlüsselorgane, wobei letztere den höchsten CYP-Enzym-Gehalt aufweist. Häufig sind bestimmte CYP-Enzyme durch Arzneistoffe, aber auch durch Nahrungsbestandteile und Umweltgifte induzier- oder hemmbar.

Zur Gruppe der Arzneistoffe, die Cytochrom P450 Isoenzym 2D6 hemmen, gehören die antidepressiv wirkenden selektiven Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer (Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin), der kombinierte Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer Duloxetin, außerdem z.B. Celecoxib und Terbinafin.

Zur Gruppe der Induktoren von Cytochrom P450 Isoenzym 2D6 gehören: Dexamethason und Rifampicin sowie möglicherweise auch die Interferone.

U. a. werden folgende Arzneistoffe über das Isoenzym 2D6 metabolisiert und daher als Substrate von CYP 2D6 bezeichnet: Atomoxetin, Metoprolol, Cabergolin, Dextromethorphan.

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Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

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Wirkmechanismus

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Dextromethorphan ähnelt in seiner Struktur dem Codein, bindet aber sehr schwach bis gar nicht an Opioidrezeptoren. Daher besitzt es keine schmerzstillenden und betäubenden Eigenschaften. Die Wirkungen werden über einen NMDA-Antagonismus (z. B. Rauschwirkung), eine Dopamin- und Serotonin-Wiederaufnahmehemmung und über einen Agonismus am Sigma-Rezeptor, der heute nicht mehr zu den Opioidrezeptoren gezählt wird, erklärt. Es wirkt zentral auf das Hustenzentrum, wo es die Hustenreizschwelle senkt.

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Patientenhinweis

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Dextromethorphan weist zwar ein geringeres Abhängigkeitspotenzial als andere Opioide wie z. B. Codein auf, ganz ausschließen lässt sich eine Abhängigkeit aber nicht. Insbesondere bei hochdosierter Gabe über einen längeren Zeitraum kann sich eine psychische und physische Abhängigkeit entwickeln. Es liegen Hinweise aus der Praxis vor, dass vor allem Jugendliche Dextromethorphan-haltige Monoarzneimittel in Dosierungen von 300 mg bis über 1000 mg Dextromethorphan als orale Einzeldosis missbräuchlich anwenden. In diesem toxischen Bereich sollen nach Berichten Halluzinationen und rauschähnliche Zustände auftreten. Die maximal empfohlene Tagesdosis liegt für Erwachsene und Jugendliche bei 130 mg Dextromethorphanhydrobromid.
Eine Überdosierung ähnelt einer Morphinvergiftung (u. a. Atemdepression, Schläfrigkeit, Miosis, Erbechen, kalte Haut, Harnverhalt) und erfordert sofortiges notärztliches Eingreifen.

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Dosierung

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Die Dosierung richtet sich nach Alter und Schwere der Erkrankung.
Eine zusätzliche Dosis kann vor dem Schlafengehen eingenommen werden, wobei die maximale Tagesdosis von 60 mg für 6-12jährige und 120 mg für Erwachsene nicht überschritten werden sollte.
Genaue Angaben sind der Gebrauchs- und Fachinformation zu entnehmen.

Bei missbräuchlicher Anwendung und/oder eingeschränkter Leberfunktion kann es zu schweren Leberschäden kommen.

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