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Dimenhydrinat

     

Einteilung

Antiemetika / Antivertiginosa

H1-Antihistaminika

Wirkmechanismus

H1-Antihistaminikum der 1. Generation als Antiemetikum:
Kompetitive, reversible Hemmung von zentralen H1-Rezeptoren

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Anwendung

Übelkeit und Erbrechen, besonders durch Kinetosen ausgelöst.

Die Übelkeit (Nausea) bezeichnet ein Befindlichkeitsgefühl des Körpers, das mit Brechreiz einhergeht. Das sich daran u. U. anschließende Erbrechen (Emesis) wird über einen Fremdreflex vom Brechzentrum in der Area postrema der Medulla oblongata gesteuert. Es kommt zu einer umgekehrten Entleerung von Magen- und eventuell sogar Darminhalt (Regurgitation). Da es sich jeweils um Symptome handelt, kommen eine Vielzahl von Ursachen in Betracht. Zunächst sollte man an Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts denken, wie z. B. Lebensmittelvergiftungen, bakterielle Infektionen (z. B. Helicobacter pylori) oder Hyperacidität. Aber auch an ernstere Erkrankungen wie Ulzera in Magen und Zwölffingerdarm oder an ein Magenkarzinom muss bei länger fortbestehenden Symptomen gedacht werden. Weitere Organerkrankungen, die mit Übelkeit und Erbrechen einhergehen können, betreffen das ZNS (insbesondere Migräne, aber auch z. B. Tumore, Glaukom oder Meningitis) oder das Ohr (z. B. Reisekrankheit oder Morbus Meniere). Daneben muss gegebenenfalls auch an eine Schwangerschaft gedacht werden. Neben der Lebensmittelvergiftung kann es aber auch zu Vergiftungen durch unbewusst aufgenommene Stoffe (z. B. über die Haut oder Luft) gekommen sein. Auch viele Arzneistoffe führen als unerwünschte Wirkung zu Übelkeit und Erbrechen. Hier sind besonders Zytostatika, NSAR und Antibiotika hervorzuheben. Zuletzt sei auch die Strahlenkrankheit bzw. die Strahlentherapie als mögliche Ursache erwähnt.

Für eine weiterführende Diagnostik muss der Patient nach weiteren Begleitsymptomen befragt werden. Eine Diarrhoe deutet auf eine Gastroenteritis hin. Kopfschmerzen können wie Übelkeit und Erbrechen ein Ausdruck von gesteigertem Hirndruck sein. Eine Amenorrhoe (das Ausbleiben der Regel) deutet auf eine Schwangerschaft, Bewußtseinsstörungen auf Intoxikationen oder Stoffwechselentgleisungen hin, usw. Auch der Zeitpunkt und die Häufigkeit des Erbrechens liefern Hinweise auf die mögliche Ursache. Morgendliches Erbrechen tritt häufig bei Schwangerschaft oder Alkoholismus auf, Erbrechen nach dem Essen eher bei Ulkusleiden oder Magenkarzinom. Ein Erbrechen ohne vorangehende Übelkeit deutet auf ZNS-Erkrankungen hin, da hier das Brechzentrum direkt gereizt werden kann. Auch das Aussehen des Erbrochenem sollte erfragt werden, um Bluterbrechen (Hämatemesis, Hinweis auf gastrointestinale Blutung) oder galliges Erbrechen schnell zu erfassen und entsprechende Maßnahmen zu ergreifen.

Die Therapie richtet sich nach der auslösenden Ursache. Wenn möglich, soll eine kausale Therapie erfolgen. Erkennbare Auslöser wie Lebensmittel oder Arzneimittel müssen vermieden bzw. überdacht werden.
Symptomatisch steht eine Reihe von Arzneistoffen zur Verfügung, deren jeweilige Eignung von der Auslösung der Übelkeit bzw. des Erbrechens abhängig ist:

  • Die als Prokinetika bezeichneten D2-Antagonisten Metoclopramid und Domperidon werden bei Übelkeit und Erbrechen unterschiedlichster Genese eingesetzt. Dabei hat Metoclopramid das breitere Indikationsgebiet und wird auch zur Prophylaxe verwendet. Bei Migräne kann es in Kombination mit oralen Schmerzmitteln appliziert werden, um die Resorption des Schmerzmittels zu fördern und ein schnelleres Ansprechen zu ermöglichen.
  • Eine Strahlentherapie oder Zytostatika schädigen die enterochromaffinen Zellen des Darms. Daraufhin wird Serotonin frei, das über die Stimulation von 5-HT3-Rezeptoren über zwischengeschaltete Neurone das Brechzentrum aktiviert. Diese Form des Erbrechens lässt sich besonders gut mit 5-HT3-Rezeptorantagonisten (z. B. Ondansetron) therapieren; zusätzlich (jedoch nicht allein!) können H1-Antihistaminika und Dopaminantagonisten verabreicht werden. Bei hochemetogenen Therapien müssen in jedem Fall zu den 5-HT3-Rezeptorantagonisten Glucocorticoide wie Dexamethason gegeben werden. Eine zusätzliche Therapieoption stellt die relative neue Klasse der Neurokinin-1-Rezeptorantagonisten (z. B. Aprepitant) dar.
  • Beim sog. „antizipatorischem“ Erbrechen, bei dem es zu Erbrechen aufgrund der zu erwartenden, bereits bekannten Strahlen- oder Chemotherapie kommt, kann die anxiolytische und sedierende Wirkung von Benzodiazepinen wie z. B. Lorazepam ausgenutzt werden.
  • Klassische Neuroleptika wie Haloperidol oder das niederpotente Levomepromazin kommen heute nur noch selten bei Strahlen- oder Chemotherapie zum Einsatz.
  • Kinetosen (Bewegungskrankheiten) werden durch passive Gleichgewichtsänderungen ausgelöst, vor allem dann, wenn sich dem Auge keine Fixpunkte anbieten (z. B. bei der Seekrankheit). Hier leitet der Vestibularapparat die Erregung an das Brechzentrum weiter. Beteiligt sind Muscarin- und Histaminrezeptoren, so dass sich Dimenhydrinat besonders zur Therapie von Kinetosen eignet. Dopaminantagonisten wie Metoclopramid sind hier kaum zur Therapie geeignet.
  • Manche Pharmaka sowie toxische Substanzen können Chemorezeptoren reizen, die sich im oberen Gastrointestinaltrakt und auch in der Chemorezeptor-Triggerzone des Hirns befinden, einem Gebiet mit einer besonders durchlässigen Blut-Hirn-Schranke. Durch eine Auslösung des Brechreflexes soll einer weiteren Resorption des "Giftes" entgegengewirkt werden. Neben H1-Antihistaminika haben sich hier vor allem Dopaminrezeptorantagonisten zur Therapie bewährt.

Patientenhinweis

Hinweis auf vermindertes Reaktionsvermögen!
Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.
Abhängigkeit und Schlafstörungen möglich. Ausschleichen!

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Dosierung

Erwachsene und Jugendliche ab 14 Jahre:
  • 50-400 mg Dimenhydrinat peroral verteilt auf 1-4 Einzelgaben
  • 62,5-400 mg Dimenhydrinat iv oder im verteilt auf mehrere Einzeldosen
  • 150-300 mg Dimenhydrinat rektal verteilt auf 1-2 Einzelgaben
Kinder ab 6 bis 14 Jahre:
  • 50-150 mg Dimenhydrinat peroral verteilt auf 1-3 Einzelgaben
  • 25-150 mg Dimenhydrinat iv oder im verteilt auf mehrere Einzeldosen
  • 40-150 mg Dimenhydrinat rektal verteilt auf 1-3 Einzelgaben
Kleinkinder ab 6 kg Körpergewicht:
  • 1,25-5 mg/kg Körpergewicht Dimenhydrinat peroral verteilt auf 1-4 Einzelgaben
  • 1,25-3,75 mg/kg Körpergewicht Dimenhydrinat iv verteilt auf 1-3 Einzelgaben
  • 40-120 mg Dimenhydrinat rektal verteilt auf 1-3 Einzelgaben

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Nebenwirkungen

  Schläfrigkeit, Benommenheit, Schwindel

Mit Beeinträchtigungen muss unter Umständen noch am nächsten Tag gerechnet werden.

  Muskelschwäche

Benzodiazepine führen auf spinaler Ebene zu einer Dämpfung motorischer Bahnen, sodass es zu einer Verminderung des Muskeltonus kommt. Problematisch ist dabei, dass sich gerade bei älteren Patienten eine erhöhte Sturzgefahr und in der Folge ein erhöhtes Frakturrisiko ergibt.

  Anticholinerge Wirkungen

Acetylcholin, das aus Cholin synthetisiert wird, ist der wichtigste aktivierende Neurotransmitter des Parasympathikus. Es erregt m- und n-Cholinozeptoren. Bei Aktivierung des Parasympathikus werden vor allem trophotrope Reaktionen hervorgerufen, d. h. Vorgänge zur Wiederherstellung des Organismus. So sinkt z. B. die Herzfrequenz und im Verdauungstrakt sowie im Bronchialsystem wird vermehrt Sekret abgegeben. Außerdem wird die Pupille verengt und das Auge nahakkomodiert. Das erste Anzeichen einer anticholinergen Nebenwirkung ist die Mundtrockenheit.
An verschiedenen Organen ergeben sich verschiedene cholinerge und anticholinerge Wirkungen:

ZNS
  • Cholinerge Wirkung (über M1): Kognitive Fähigkeiten wie Lernen und Aufmerksamkeit
  • Anticolinerge Wirkung: Hemmung der Kognitiven Fähigkeiten
  • Anticholinerge Symptome: Gedächtnis- und Konzentrationsstörungen, Verwirrung


Auge
  • Cholinerge Wirkung (über M1): Miosis (über Aktivierung des Musculus sphincter pupillae), Nahakkomodation (über Aktivierung des Musculus ciliaris), Sekretionssteigerung
  • Anticholinerge Wirkung: Mydriasis (durch Hemmung des Musculus ciliaris), Fernakkomodation (über Hemmung des Musculus spincter pupillae), Sekretionsverminderung
  • Anticholinerge Symptome: Mydriasis, Akkomodationsstörungen, erhöhte Lichtempfindlichkeit, trockene Augen, erhöhter Augeninnendruck

Herz
  • Cholinerge Wirkung (über M2): Herzfrequenz sinkt, Überleitungsgeschwindigkeit sinkt, Kontraktilität sinkt
  • Anticholinerge Wirkung: Herzfrequenz steigt
  • Anticholinerge Symptome: Tachykardie, Orthostatische Dysregulation, Herzrhythmusstörungen

Bronchialsystem
  • Cholinerge Wirkung (über M3): Sekretionssteigerung, Muskelkontraktion
  • Anticholinerge Wirkung: Sekretionsverminderung, Erschlaffen der Muskulatur
  • Anticholinerge Symptome: Verstopfte Nase, trockene Schleimhäute

Verdauungstrakt
  • Cholinerge Wirkung (über M3): Sekretionssteigerung, Kontraktion der glatten Muskulatur, Erschlaffen der Sphinkteren
  • Anticholinerge Wirkung: Sekretionsverminderung, Erschlaffen der glatten Muskulatur, Kontraktion der Sphinkteren
  • Anticholinerge Symptome: Mundtrockenheit, Durst, Obstipation

Urogenitaltrakt
  • Cholinerge Wirkung (über M3): Sekretionssteigerung, Kontraktion der glatten Muskulatur, Erschlaffen der Sphinkteren
  • Anticholinerge Wirkung: Sekretionsverminderung, Erschlaffen der glatten Muskulatur, Kontraktion der Sphinkteren
  • Anticholinerge Wirkung: Harnverhalt, Miktionsstörungen

Haut
  • Cholinerge Wirkung (über Sympathikus): Sekretionssteigerung der Schweißdrüsen
  • Anticholinerge Wirkung: Sekretionshemmung der Schweißdrüsen
  • Anticholinerge Symptome: Trockene Haut (= Kein Schwitzen!)


  Paradoxe Reaktionen

Unerwartete Reaktionen wie Angst, Erregungszustände oder Schlaflosigkeit sollten in der Regel ein Absetzen der Therapie zur Folge haben. Sie treten vor allem bei Kindern oder bei zu hoher Dosierung auf.

  Störungen des Blutbildes

Selten wurde Leukopenie, Thrombozytopenie und Agranulozytose beobachtet.

Das Hämogramm (Blutbild) stellt die Menge der in einer Blutprobe vorhandenen Erythrozyten (rote Blutkörperchen), Leukozyten (weiße Blutkörperchen), Thrombozyten (Blutplättchen) und Retikulozyten (polymorphkernige Blutkörperchen) nebeneinander dar. Beim Differentialblutbild werden sowohl quantitative als auch qualitative Parameter, wie z. B. die Form, mit herangezogen. Neben pathologischen Veränderungen können Abweichungen von den Normwerten auch durch unerwünschte Arzneimittelwirkungen bedingt sein. Auftreten können u. a.:
  • Leukopenie: Die Gesamtzahl aller Leukozyten (Granulozyten, Lymphozyten, Monozyten) im Blut ist auf unter 5.000/mm³ reduziert.
  • Leukozytose: Die Gesamtzahl aller Leukozyten im Blut ist über 10.000/mm³ erhöht.
  • Granulozytopenie: Verminderung der Anzahl der Leukozyten, insbesondere der neutrophilen Granulozyten.
  • Agranulozytose (perniziöse Neutropenie): Verminderung der Anzahl der Leukozyten (Leukopenie), die Granulozyten können komplett fehlen. Auch die Blutplättchen und das Knochenmark können betroffen sein. Eine Agranulozytose kann sich innerhalb von Stunden ausbilden und geht üblicherweise mit grippeähnlichen Symptomen einher, bei deren Auftreten der Patient darüber aufgeklärt sein muss, dass umgehend eine ärztliche Konsultation erfolgen sollte. Es wird symptomatisch therapiert; Breitbandantibiotika und Granulozyten-Koloniestimulierende Faktoren, wie Filgrastim, werden häufig in der Therapie verabreicht.
  • Eosinophilie: Erhöhung der Anzahl der eosinophilen Granulozyten im Blut. Bei allergischen Reaktionen wie dem Arzneimittelexanthem tritt dies zum Beispiel auf.
  • Thrombozytopenie: Verminderung der Anzahl der Thrombozyten unter 150.000/mm³. Durch den Mangel an Thrombozyten ist die Blutgerinnung gestört und es treten vermehrt Hämatome oder Blutungen auf.
  • Aplastische Anämie: Die Gesamtzahl aller Zellen im Blut ist reduziert (Panzytopenie). Ursache ist eine gestörte Stammzellreifung im Knochenmark.
Grundsätzlich stellen Blutbildveränderungen ernste bis lebensbedrohliche unerwünschte Wirkungen dar, die einer weitergehenden ärztlichen Abklärung bzw. Behandlung bedürfen.

  Photosensibilisierung

  Diarrhoe, Obstipation, Übelkeit, Erbrechen

  Absetzsymptomatik

In Abhänigigkeit von der Dosis und der Einnahmedauer tritt eine psychische Abhängigkeit ohne Dosissteigerung auf. Nach Absetzen der Therapie ohne Ausschleichphase kommt es zu Entzugssymptomen (z. B. Schlafstörungen).

Kontraindikationen

Akuter Asthma-Anfall

Durch Sekreteindickung und Bronchialobstruktion kann die Atemfunktion weiter eingeschränkt werden.

Engwinkelglaukom

Durch die anticholinerge Wirkung des Dimenhydrinats kann es zu erhöhtem Augeninnendruck kommen.

Physiologischerweise führt die Aktivierung von Muskarinrezeptoren am Auge zu einer Kontraktion des Musculus sphincter pupillae (Verengung der Pupille -> Myosis) und des Musculus ciliaris. (Durch die Kontraktion wird der Muskel dicker und wölbt sich mehr in das Augeninnere hinein. Dadurch lässt der Zug an den Zonulafasern nach, die Linse wölbt sich und es kommt zur Abflachung der vorderen Augenkammer. Zusätzlich zieht die Kontraktion am sog. Sklerospron, wodurch die Maschen des Trabekelwerks im Kammerwinkel und des Schlemm`schen Kanals erweitert werden, woraus ein erleichterter Kammerwasserabfluss resultiert.)

Anticholinergika unterbinden diesen Mechanismus und führen zu einer Pupillenerweiterung. Beim unbehandelten Engwinkelglaukom wird das pathologische Geschehen, die Abflussbehinderung des Kammerwassers durch eine erweiterte Iris, durch das Pharmakon befördert. So kommt es zu einer Anhebung des Augeninnendrucks, der im schlimmsten Falle eine irreversible Schädigung des Sehvermögens auslösen kann.

Prostatahyperplasie mit Restharnbildung

Der korrekte Fachbegriff für diese Erkrankung lautet "benigne noduläre Hyperplasie der Prostata", an der ca. 40 % der über 65-Jährigen Männer leiden. Bemerkbar machen sich beim Patienten vor allem die Blasenentleerungsstörungen, die durch eine Zunahme an Muskel- und Bindegewebszellen verursacht wird, was einem leichten Harnabgang und später auch einer vollständigen Blasenentleerung entgegenwirkt.

Man unterscheidet verschiedene Schweregrade, beginnend bei nächtlichem Harndrang und verzögertem Beginn des Wasserlassens über Restharnbildung bis hin zur Überlaufinkontinenz mit unwillkürlichem Harnabgang und möglichen Schäden an der Niere durch Rückstau.

Anticholinergika senken die Aktivität des harnaustreibenden Muskels bei gleichzeitig erhöhtem Auslasswiderstand. Die Krankheitssymptomatik wird besonders dann verstärkt, wenn Restharnbildung auftritt. Daher sollte der Einsatz, wenn unvermeidbar nur unter Vorsicht erfolgen.

Epilepsie

Bei Patienten mit Krampfanfällen in der Anamnese ist besondere Vorsicht geboten, da bei ihnen bereits kleine Dosen Grand-mal-Anfälle auslösen können.

Herzrhythmusstörungen

Bei Patienten mit bekannten Herzrhythmusstörungen oder bekanntem Long QT Syndrom kann es zu einem verstärkten Auftreten von Herzrhythmusstörungen kommen.
Das Phänomen des verlängerten QT-Intervalls kann angeboren sein (kongenitales Long QT Syndrom) aber auch erworben sein. Eine häufige Ursache sind Arzneimittel, welche sich an Kaliumkanälen vergreifen und damit zu Repolarisationsstörungen führen. Viele Arzneimittel sind wegen dieser Nebenwirkung bereits außer Handel gegangen. Hierzu gehören Clobutinol (früher Hustenstiller Silomat), Droperidol (Neuroleptikum) oder auch Terfenadin (Antihistaminikum). Zu den klassischen Arzneimitteln, welche einer Verlängerung des QT-Intervalls führen können, gehören:
  • Antiarrhythmika wie Sotalol, Amiodaron oder Flecainid
  • H1-Antihistaminika wie Diphenhydramin, Doxylamin oder Ebastin
  • die damit strukturell verwandten tricyclischen Antidepressiva wie Amitriptylin, Doxepin, Clomipramin aber auch andere Antidepressiva wie Citalopram
  • eine Vielzahl der Neuroleptika wie Benperidol, Haloperidol, Clozapin etc.
  • alle Antibiotika aus den Klassen der Gyrasehemmer und Makrolide (wie Moxifloxacin oder Clarithromycin)
  • Methadon.
Um das Risiko schwerer bis tödlicher Herzrhythmusstörungen zu vermeiden, sind viele dieser Arzneimitteln bei Patienten mit bekanntem Long QT-Syndrom kontraindiziert. Außerdem sollten diese Arzneimittel nicht miteinander kombiniert werden. Ist eine Anwendung nicht zu vermeiden, sollte sie nur unter besonderer Vorsicht durchgeführt werden.

Das QT-Intervall ist ein bestimmter Abschnitt des EKGs welcher die Zeit von Beginn der Q-Zacke bis zum Ende der T-Welle umfasst. Dieser Abschnitt beschreibt die Erregungsaus- und rückbildung in den Ventrikeln. Da diese Zeit abhängig von der Herzfrequenz ist, wird zur Beurteilung der QT-Zeit eine Frequenznormierung vorgenommen, für die es mehrere Formeln gibt. Von einem verlängerten QTc-Intervall (frequenzkorrigiert) spricht man ab 440 ms. Die Gefahr eines verlängerten QT-Intervalls besteht in der Möglichkeit spontan einfallender Nachdepolarisationen in der Repolarisationsphase, welches schwerwiegende ventrikuläre Extrasystolen bis hin zu sogenannten Tosade de Pointes und Kammerflimmern auslösen kann. Ab einer QTc-Zeit von 500 ms besteht eine erhöhte Gefahr, eine solche Rhythmusstörung zu erfahren.

Phäochromozytom

Das Phäochromozytom ist ein Tumor des Nebennierenmarks, welcher zu einer vermehrten Synthese und Freisetzung von Katecholaminen führt. Die gleichzeitige Gabe von anticholinerg wirksamen Substanzen bewirkt eine synergistische Steigerung der sympathischen Aktivität (Hypertonie, Herzklopfen, Kopfschmerzen usw.).

Letzte Wochen der Schwangerschaft

Da die Substanz Wehen auslösen kann, sollte die Anwendung unterbleiben.
In früheren Schwangerschaftsabschnitten sollte eine Therapie nur dann erfolgen, wenn keine anderen Therapieoptionen zur Verfügung stehen.

Die Substanz geht in die Muttermilch über. Eine Schädigung des Säuglings wurde bisher nicht beobachtet.

Wechselwirkungen

  Zentral dämpfende Substanzen

Zentral dämpfende Substanzen anzeigen

  Anticholinergika

Anticholinergika anzeigen

  MAO-Hemmstoffe z. B. Moclobemid

Bei gleichzeitiger Gabe kann es zu Darmlähmung, Harnverhalt, Erhöhung des Augeninnendrucks, Blutdruckabfall, Atemdepression und ZNS-Störungen kommen, die zum Teil lebensbedrohlich sind. Daher ist die gleichzeitige Anwendung kontraindiziert.

Zu Moclobemid wechseln

  Antihypertensiva z. B. BETA-Rezeptorenblocker

Es kommt zu verstärkter Müdigkeit.

Antihypertensiva z. B. BETA-Rezeptorenblocker  anzeigen

  Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern

Das Phänomen des verlängerten QT-Intervalls kann angeboren sein (kongenitales Long QT Syndrom) aber auch erworben sein. Eine häufige Ursache sind Arzneimittel, welche sich an Kaliumkanälen vergreifen und damit zu Repolarisationsstörungen führen. Viele Arzneimittel sind wegen dieser Nebenwirkung bereits außer Handel gegangen. Hierzu gehören Clobutinol (früher Hustenstiller Silomat), Droperidol (Neuroleptikum) oder auch Terfenadin (Antihistaminikum). Zu den klassischen Arzneimitteln, welche einer Verlängerung des QT-Intervalls führen können, gehören:
  • Antiarrhythmika wie Sotalol, Amiodaron oder Flecainid
  • H1-Antihistaminika wie Diphenhydramin, Doxylamin oder Ebastin
  • die damit strukturell verwandten tricyclischen Antidepressiva wie Amitriptylin, Doxepin, Clomipramin aber auch andere Antidepressiva wie Citalopram
  • eine Vielzahl der Neuroleptika wie Benperidol, Haloperidol, Clozapin etc.
  • alle Antibiotika aus den Klassen der Gyrasehemmer und Makrolide (wie Moxifloxacin oder Clarithromycin)
  • Methadon.
Um das Risiko schwerer bis tödlicher Herzrhythmusstörungen zu vermeiden, sind viele dieser Arzneimitteln bei Patienten mit bekanntem Long QT-Syndrom kontraindiziert. Außerdem sollten diese Arzneimittel nicht miteinander kombiniert werden. Ist eine Anwendung nicht zu vermeiden, sollte sie nur unter besonderer Vorsicht durchgeführt werden.

Das QT-Intervall ist ein bestimmter Abschnitt des EKGs welcher die Zeit von Beginn der Q-Zacke bis zum Ende der T-Welle umfasst. Dieser Abschnitt beschreibt die Erregungsaus- und rückbildung in den Ventrikeln. Da diese Zeit abhängig von der Herzfrequenz ist, wird zur Beurteilung der QT-Zeit eine Frequenznormierung vorgenommen, für die es mehrere Formeln gibt. Von einem verlängerten QTc-Intervall (frequenzkorrigiert) spricht man ab 440 ms. Die Gefahr eines verlängerten QT-Intervalls besteht in der Möglichkeit spontan einfallender Nachdepolarisationen in der Repolarisationsphase, welches schwerwiegende ventrikuläre Extrasystolen bis hin zu sogenannten Tosade de Pointes und Kammerflimmern auslösen kann. Ab einer QTc-Zeit von 500 ms besteht eine erhöhte Gefahr, eine solche Rhythmusstörung zu erfahren.

Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern anzeigen

  Aminoglykosid-Antibiotika

Aminoglykosid-Antibiotika (z. B. Streptomycin) besitzen ototoxisches (Hörvermögen verschlechterndes) Nebenwirkungspotential. Bei gleichzeitiger Behandlung mit Dimenhydrinat können die ototoxischen Symptome maskiert werden, was ein rechtzeitiges Eingreifen verhindern kann.

  Alkohol

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
Hilfe Impressum

Wirkmechanismus

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H1-Antihistaminika blockieren kompetitiv und reversibel den H1-Rezeptor. Der H1-Rezeptor ist ein Gq/11-gekoppelter Rezeptor. Die H1-Antihistaminika der 1. Generation (Diphenhydramin usw.) blockieren unselektiv auch zentrale Rezeptoren und wirken daher sedierend. Einige wirken mangels Spezifität auch am muscarinergen Acetylcholinrezeptor und haben daher atropinartige Nebenwirkungen.

Dimenhydrinat stellt das Chlortheophyllinat-Salz des Diphenhydramins dar und weist sämtliche oben genannten Eigenschaften auf. Dies wirkt sich auf seine Wirksamkeit günstig aus, da Antihistaminika nur dann antiemetisch wirksam sind, wenn sie ein unselektives Rezeptorprofil aufweisen und auch muscarinische Rezeptoren blockieren können.

An der Auslösung von Übelkeit und Erbrechen ist eine Vielzahl von Signalen beteiligt. Alle laufen im sogenannten Brechzentrums des Gehirns zusammen und führen über die Erregung von muscarinergen, dopaminergen und Histamin-Rezeptoren zur Auslösung des Erbrechens und der begleitenden Reaktionen wie Beschleunigung des Herzschlages, Schwitzen und Blässe (durch Vasokonstriktion).

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Patientenhinweis

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Nach längerfristiger täglicher Anwendung sind beim plötzlichen Absetzen Schlafstörungen möglich. Das Arzneimittel soll nach längerem Gebrauch ausgeschlichen werden. Abhängigkeitspotential ist vorhanden.

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Dosierung

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Wird die Substanz zur Vorbeugung einer Reisekinetose eingesetzt, so sollte die erste Dosis eine halbe Stunde vor Fahrtantritt verabreicht werden. Wegen der sedierenden Wirkkomponente kommt diese Therapie jedoch nicht für den Kraftfahrer selbst in Betracht.

Bei starkem Erbrechen sollte auf nicht peroral zu applizierende Darreichungsformen ausgewichen werden, um eine vollständigere Resorption des Wirksstoffes zu ermöglichen. Einmaliges Erbrechen ist in aller Regel jedoch nicht behandlungsbedürftig.

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