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Dorzolamid

 

Einteilung

Ophthalmika

Glaukommittel

Wirkmechanismus

Carboanhydrasehemmer:
Hemmung der Kammerwasserproduktion

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Anwendung

Okuläre Hypertension

Dorzolamid ist als Monotherapeutikum zugelassen, wenn eine Therapie mit Betablockern nicht anspricht oder kontraindiziert ist.

Dorzolamid ist als Zusatzmedikation zu Betablockern zugelassen, wenn der Zielwert für den Augeninnendruck nicht mit einer einzelnen Substanz erreicht werden kann.

Die okuläre Hypertension bezeichnet eine bei wiederholten Messungen belegte Erhöhung des Augeninnendrucks über 21 mmHg (Normwert 10-21 mmHg) ohne pathologische Veränderungen am Sehnerv dieses Auges. Sie ist der wichtigste Risikofaktor für die Entwicklung eines Glaukoms, darf aber mit diesem nicht gleichgesetzt werden. Der Patient hat keinerlei Beschwerden. Die Hypertension bedeutet für sich allein noch keine Erkrankung und ist nicht in allen Fällen sofort behandlungsbedürftig. Erst bei Hinzukommen weiterer Risikofaktoren wie z. B. ein erheblich erhöhter Augeninnendruck, hoher Kurzsichtigkeit, Glaukom bei Familienangehörigen oder einer dünnen Hornhaut muss eine drucksenkende Therapie begonnen werden. Das individuelle Risiko für den Übergang von einer okulären Hypertension in ein manifestes Glaukom beträgt etwa 10 % in 5 Jahren.

Eine okuläre Hypertension bedarf regelmäßiger Kontrollen durch den Augenarzt, um sich entwickelnde Schäden am Sehnerv und damit den Übergang in ein Glaukom zu vermeiden. Ist wegen der o. a. Risikofaktoren eine drucksenkende Therapie angezeigt, werden lokal die gleichen Arzneimittel wie zur Behandlung des (Offenwinkel-)Glaukoms eingesetzt: Prostaglandine (z. B. Latanoprost), Carboanhydrasehemmer (z. B. Dorzolamid), Betablocker (z. B. Timolol) und Alpha-2-Sympathomimetika (z. B. Brimonidin), nicht jedoch Parasympathomimetika wie Pilocarpin. Durch die drucksenkende Behandlung kann das individuelle Risiko für ein Glaukom von 10 % auf etwa 5 % in 5 Jahren reduziert werden.

Chronisches Offenwinkelglaukom

Dorzolamid ist als Monotherapeutikum zugelassen, wenn eine Therapie mit Betablockern nicht anspricht oder kontraindiziert ist.

Dorzolamid ist als Zusatzmedikation zu Betablockern zugelassen, wenn der Zielwert für den Augeninnendruck nicht mit einer einzelnen Substanz erreicht werden kann.

Ein Glaukom (= Grüner Star) bezeichnet eine chronisch fortschreitende Augenerkrankung, die mit einer zunehmenden Schädigung des entsprechenden Sehnervs einhergeht. Durch einen fortschreitenden Untergang von Sehnervenfasern kommt es zu Gesichtsfeldausfällen. Diese sind zunächst vom Patienten unbemerkt, da sie einerseits vom anderen Auge kompensiert werden, andererseits das Gehirn einzelne Ausfälle ergänzt („filling-in“). Kennzeichnend für das Vorliegen eines Glaukoms ist die bei einer Untersuchung des Augenhintergrunds erkennbare Aushöhlung (Exkavation) des Sehnervenkopfes.

In Deutschland leiden 1-2 % der Bevölkerung an einem manifesten Glaukom. 10 % davon haben schwerste Sehstörungen bis hin zur Erblindung entwickelt. Eine akute Komplikation droht durch einen Glaukom-Anfall, der bei massiv erhöhtem Augeninnendruck mit schweren Schmerzen und der Gefahr einer akuten Erblindung einhergeht.

Der wichtigste Risikofaktor für die Entwicklung eines Glaukoms ist die dauerhafte Erhöhung des Augeninnendrucks über 21 mmHg (Normwert 10-21 mmHg). Er wird über die Produktion des Kammerwassers im Ciliarkörper und den Abfluss des Kammerwassers vornehmlich über den Schlemm´schen Kanal geregelt. Ein geringer Teil des Kammerwassers fließt über die Venen der Hornhaut (Cornea) ab. Bei dem häufigen sog. Offenwinkelglaukom (ca. 90 %) ist der Abfluss des Kammerwassers über das Trabekelwerk in den Schlemm´schen Kanal gestört. Bei dem seltenen sog. Engwinkelglaukom (ca. 10 %) ist der Kammerwinkel zwischen vorderer Regenbogenhaut (Iris) und hinterer Hornhaut so eng, dass der Abfluss stark behindert wird. Bei beiden Formen kann sich so ein erhöhter Augeninnendruck entwickeln. Insbesondere beim Engwinkelglaukom kommt es relativ schnell zu hohen Augeninnendruckwerten >60 mmHg. Die Unterscheidung zwischen beiden Formen erfolgt mit Hilfe der Gonioskopie: Unter örtlicher Betäubung wird ein Kontaktglas auf das Auge gesetzt, um den Kammerwinkel einsehen und beurteilen zu können. Entscheidend für die Entwicklung des Glaukoms ist jedoch ein Missverhältnis von Augeninnendruck und Perfusionsdruck der den Sehnerv versorgenden Arterien, d. h. eine Minderperfusion und eine sich daraus entwickelnde Schädigung des Sehnervs kann sich auch schon bei normalen Augeninnendruckwerten entwickeln, wenn der Perfusionsdruck in den Arterien zu niedrig ist (z. B. bei Hypotonie oder Arteriosklerose). Dadurch erklärt sich auch der Anteil von Patienten mit „Normaldruckglaukom“. Ein erhöhter Augeninnendruck ist somit auch nicht Bestandteil der Definition für das Glaukom.

Für die Prognose der Glaukom-Erkrankung ist die rechtzeitige Diagnose entscheidend. Die anfängliche Symptomfreiheit bei bereits vorliegender Schädigung des Sehnervs unterstreicht die Bedeutung von Vorsorgeuntersuchungen wie Kontrollen des Augenhintergrunds und Augeninnendrucks. Bei hinreichendem Verdacht sollte auch das Gesichtsfeld auf Defekte (Perimetrie) hin überprüft werden.

Bei Glaukom muss in jedem Fall der Augeninnendruck gesenkt werden, auch bei Normaldruckglaukom. Hierfür stehen verschiedene Arzneimittelklassen zur Verfügung: Prostaglandinderivate wie Latanoprost sind mittlerweile die wichtigste Gruppe. Sie fördern den Kammerwasserabfluss. Betablocker wie Timolol und Carboanhydrasehemmer wie Dorzolamid sind ungefähr gleich bedeutsam und senken den Augeninnendruck über eine Verminderung der Kammerwasserproduktion. Deutlich weniger verordnet werden selektive Alpha-2-Sympathomimetika wie Brimonidin. Auch sie senken die Kammerwasserproduktion. Die Domäne der wegen deutlicher Nebenwirkungen nur noch selten eingesetzten Cholinergika wie Pilocarpin, die den Kammerwasserabfluss erhöhen, ist das Engwinkelglaukom bei deutlich erhöhtem Augeninnendruck.


Pseudoexfoliationsglaukom

Das Pseudoexfoliationsglaukom (= PEX-Glaukom = Kapselhäutchenglaukom) ist eine angeborene Variante eines Offenwinkelglaukoms. Ein Gendefekt auf dem Chromosom 15 führt zu einer Funktionsbeeinträchtigung des Enzyms Lysyl-Oxidase-like, das an der Bildung von Elastinfasern beteiligt ist. Dadurch kommt es zu Ablagerungen von elastischen Fasern, die neben der Linse auch das Trabekelwerk verkleben können und somit den Kammerwasserabfluss behindern. Bei der Augenuntersuchung erkennt man diese Ablagerungen in der vorderen Augenkammer als schuppenartig weißliche Häutchen („Kapselhäutchen“). Der Augeninnendruck steigt infolge des gestörten Kammerwasserabfluss und schädigt den Sehnerv.

Patientenhinweis

Nach Möglichkeit sollten keine Kontaktlinsen getragen werden.
Mit der Tropferspitze nicht das Auge oder die Gesichtshaut berühren.

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Dosierung

2-3 x täglich 1 Tropfen in das/die betroffene/n Auge/n

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Nebenwirkungen

  Allergische Reakionen

Es kann zu lokalen allergischen Reaktionen am Augenlied und systemischen Reaktionen (z. B. Angioödem, Juckreiz, Urtikaria, Exanthem und bronchialen Symptomen) kommen. Bei der Substanz handelt es sich um ein Sulfonamid, das auch bei topischer Anwendung teilweise resorbiert wird und so für Sulfonamide typische allergische Reaktionen auslösen kann.

  Verschwommensehen

  Müdigkeit, Schwäche

  Entzündungen des Auges

  Iridozyklitis

  Augenreizung

  Vermehrter Tränenfluss

  Geschmacksstörungen (bitterer Geschmack), Übelkeit

  Kopfschmerzen, Lichtscheue

  Nierensteine

Kontraindikationen

Nierenfunktionsstörungen

Die Niere stellt das wichtigste Organ für die Ausscheidung von Arzneistoffen und deren Stoffwechselprodukten dar. Ist die Funktionsfähigkeit der Niere herabgesetzt, verbleiben Arzneistoffe und ggf. auch wirksame oder toxische Stoffwechselprodukte länger im Organismus.

Für die Arzneimitteltherapie bedeutet dies, dass bei Substanzen, die zu einem wesentlichen Teil über die Nieren aus dem Organismus entfernt werden, die Dosis des Arzneistoffes herabzusetzen und/oder die Wirkstoffspiegel genau zu überwachen sind. Gerade dann, wenn toxische Metabolite nicht mehr ausreichend über die Niere entfernt werden können, kann auch eine absolute Kontraindikation gegeben sein. Als geeignetes Maß für die Funktionstüchtigkeit der Niere hat sich die sogenannte Kreatinin-Clearance durchgesetzt.

Ob eine Dosisanpassung wegen einer Einschränkung der Nierenfunktion vorgenommen werden sollte, kann anhand folgender Faustregel abgeschätzt werden: Die Kreatinin-Clearance liegt unter 50 ml/min und der normalerweise über eine funktionstüchtige Niere ausgeschiedene Anteil der resorbierten Dosis liegt über 50-70 % (tabellierter Wert, sogenanntes Q-Null-Konzept). Verbindliche Hinweise zu dem jeweiligen Arzneistoff gibt die Fachinformation!

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz sollte nur nach strenger Indikationsstellung in der Schwangerschaft appliziert werden, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.
In Tierversuchen haben sich embryotoxische/teratogene Wirkungen gezeigt.

Von der Substanz ist nicht bekannt, ob sie in die Muttermilch übergeht.

Wechselwirkungen

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
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Wirkmechanismus

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Dorzolamid ist ein Hemmer der Carboanhydratase II, welche bei der okularen Anwendung im Ciliarkörper gehemmt wird. Die Carboanhydratase katalysiert die Reaktion zwischen Kohlensäure-Dehydratisierung und Kohlendioxid-Hydratisierung. Durch ihre Hemmung am Auge werden weniger Hydrogencarbonat-Ionen gebildet und in die Hinterkammer des Auges transportiert, wodurch der passive Nachfluss von Natrium-Ionen und Flüssigkeit verringert wird. Auf diese Weise sinkt die Kammerwasserproduktion und damit der Augeninnendruck.


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Patientenhinweis

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Sollten doch Kontaktlinsen getragen werden, so sollten diese vor der Anwendung herausgenommen und erst 15 Minuten später wieder eingesetzt werden.
Weiche Kontaktlinsen sollten nicht getragen werden, wenn mit Benzalkoniumchlorid konservierte Zubereitungen verwendet werden, da dieses zu einer Verfärbung der Linsen führen kann.
Wird die Tropferspitze mit den Augen oder der Gesichtshaut in Berührung gebracht, so kann es zu einer Kontamination des Produktes und einer daraus resultierenden Infektion der Augen nach erneuter Applikation kommen.

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Dosierung

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In der Kombinationstherapie mit β-Blockern sollten die Augentropfen 2 x täglich angewendet werden.

Ein Kontakt der Tropfenspitze mit dem Auge ist unbedingt zu vermeiden. Die Flasche muss wieder gut verschlossen werden, um eine vorzeitige Kontamination zu vermeiden.
Nach der Anwendung sollten die Tränenkanälchen mit der Fingerkuppe durch Drücken am der Nase zugewandten Augenwinkel verschlossen werden, um eine systemische Wirkung zu vermeiden (nasolakrimale Okklusion).

Bei der Anwendung mehrerer verschiedener Augenarzneimittel soll zwischen den Applikationen ein zeitlicher Abstand von mindestens 10 Minuten eingehalten werden.

Bei schweren Nierenfunktionsstörungen ist die Anwendung von Dorzolamid kontraindiziert.

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