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Ergotamintartrat

     

Einteilung

Schmerz und Entzündung

Migränemittel

Wirkmechanismus

Mutterkornalkaloid (Secale cornutum) mit partialagonistischer und partialantagonistischer Wirkung an den Rezeptoren α1, α2, D2 und verschiedenen 5-HT-Rezeptoren

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Anwendung

Migränekopfschmerz

Der Wirkstoff eignet sich besonders für langanhaltende Migräneattacken, stellt aber ein Mittel zweiter Wahl nach den Triptanen dar (z. B. Naratriptan).

Bei der Migräne kommt es anfallsartig zu heftigen, häufig einseitigen, pulsierenden Kopfschmerzen. Körperliche Aktivität verstärkt den Kopfschmerz. Die Attacken können von Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Lichtscheu, Lärmempfindlichkeit und Überempfindlichkeit gegenüber bestimmten Gerüchen begleitet sein und dauern in der Regel 4-72 Stunden. Bei 10-15 % der Patienten geht der eigentlichen Kopfschmerzphase eine so genannte Aura voraus. Die Aura äußert sich durch Sehstörungen, der Wahrnehmung von Lichtblitzen und gezackten Linien, Taubheitsgefühlen, Sprachstörungen, Schwindel oder Lähmungen. Diese Symptome entwickeln sich über einen Zeitraum von 10-20 Minuten und bilden sich dann langsam wieder zurück.
Die Ursache ist nicht bekannt. In 60-70 % der Fälle lässt sich eine familäre Belastung nachweisen.

Patientenhinweis

Für einen raschen Wirkeintritt kann die Tablette zerkaut und eine Zeit lang im Mund behalten werden. Alternativ kann die Tablette vor der Einnahme in Wasser aufgelöst werden. Treten die Migräneschmerzen weiter auf, kann 4-6 Stunden nach der ersten Einnahme eine weitere Tablette eingenommen werden.
Das Arzneimittel soll frühzeitig, aber nicht prophylaktisch und auch nicht fortdauernd eingenommen werden!
Rebound-Effekt möglich. Gewohnheitsmäßige Einnahme von Ergotamin kann Kopfschmerzen verursachen!

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Dosierung

Zu Beginn 2 mg peroral, bis zu 4 mg pro Tag und bis zu 6 mg pro Woche

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Nebenwirkungen

  Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe

Die Erregung zentraler dopaminerger Neuronen führt zu einer emetischen Wirkung.

  Muskelschmerzen, Muskelschwäche, Parästhesien

Substanzen aus der Klasse der Mutterkornalkaloide können zu Vergiftungserscheinungen führen, die sich z. B. durch Parästhesien in den Extremitäten (Kribbeln) bemerkbar machen oder bei chronischer Gabe den sogenannten Ergotismus hervorrufen: Krämpfe und Gangrän können die Folge sein.

Diese als Antoniusfeuer bezeichneten Nebenwirkungen traten häufig im Mittelalter auf, als mit Secale cornutum befallenes Korn zu Mehl vermahlen wurde.

  Gangrän

Substanzen aus der Klasse der Mutterkornalkaloide können zu Vergiftungserscheinungen führen, die sich z. B. durch Parästhesien in den Extremitäten (Kribbeln) bemerkbar machen oder bei chronischer Gabe den sogenannten Ergotismus hervorrufen: Krämpfe und Gangrän können die Folge sein.

Diese als Antoniusfeuer bezeichneten Nebenwirkungen traten häufig im Mittelalter auf, als mit Secale cornutum befallenes Korn zu Mehl vermahlen wurde.

  Fibrose z. B. der Herzklappen

Ergotamin und ergoline Dopaminrezeptoragonisten wie Cabergolin und Bromocriptin können vor allem bei längerer Anwendung in höheren Dosen einen bindegewebsartigen Umbau oder entzündliche Prozesse in bestimmten Geweben hervorrufen. Besonders betroffen sind hierbei die Herzklappen, jedoch können u. a. auch Lunge, Herzbeutel und Bauchfell betroffen sein.

Personen mit vorbestehender Fribrose oder mit vorbestehenden Herzklappenveränderungen sind besonders gefährdet, weshalb eine Behandlung mit den oben genannten Substanzen vermieden werden sollte. Alle Personen, bei denen vor allem eine längerfristige Behandlung mit diesen Substanzen in Betracht gezogen wird, sollten sich regelmäßigen kardiologischen Untersuchungen unterziehen. Das Auftreten einer Fibrose kann sich während der Therapie z. B. durch Symptome wie Kurzatmigkeit, andauernden Husten und Brustschmerz, Schmerzen in der Lendengegend, Ödeme und Herzinsuffizienz bemerkbar machen.

Treten Fibrosen auf, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Gelegentlich können sich die Symptome dann wieder zurückbilden.

  Migräneartiger Entzugskopfschmerz

Die gewohnheitsmäßige Einnahme von Ergotaminen kann Kopfschmerzen verusachen (Rebound-Kopfschmerz). Die kritische Einnahmedauer für Mutterkornalkaloide und Triptane ist kürzer als bei NSARs. In der Regel handelt es sich um einen schädlichen Gebrauch ohne Abhängigkeit. Bedeutsam scheint dabei die Grenze von 10 Einnahmetagen im Monat zu sein, die nicht überschritten werden sollte. Die Diagnose wird klinisch gestellt (vgl. Diagnostische Kriterien der Internationalen Kopfschmerzgesellschaft). Als Therapie wird üblicherweise das abrupte Absetzen des Ergotamin-Präparats gewählt, was man in diesem Fall als "Medikamentenpause" bezeichnen kann. Der Ausdruck "Entzug" eignet sich weniger, da eine physische Abhängigkeit hier nicht besteht. In der Regel wird ambulant therapiert, in schweren Fällen ist eine stationäre Aufnahme ratsam. Weitere schwerwiegende Folgen eines übermäßigen Ergotamingebrauchs können (schwere) Durchblutungsstörungen, Gefäßverschlüsse, Taubheitsgefühl und Muskelschmerzen sein.

Kontraindikationen

Durchblutungsstörungen, Gefäßerkrankungen

Ergotamin kann als Mutterkornalkaloid selbst Durchblutungsstörungen mit Parästhesien und Gangrän hervorrufen. Daher gelten vorbestehende Gefäßkrankheiten und Durchblutungsstörungen als Kontraindikation (siehe auch "Unerwünschte Wirkungen").

Bluthochdruck, Phäochromozytom

Über Adrenozeptoren führt Ergotamin zur Vasokonstriktion und kann daher einen bestehenden Bluthochdruck negativ beeinflussen.

Fibrosen

Ergotamin und ergoline Dopaminrezeptoragonisten wie Cabergolin und Bromocriptin können vor allem bei längerer Anwendung in höheren Dosen einen bindegewebsartigen Umbau oder entzündliche Prozesse in bestimmten Geweben hervorrufen. Besonders betroffen sind hierbei die Herzklappen, jedoch können u. a. auch Lunge, Herzbeutel und Bauchfell betroffen sein.

Personen mit vorbestehender Fribrose oder mit vorbestehenden Herzklappenveränderungen sind besonders gefährdet, weshalb eine Behandlung mit den oben genannten Substanzen vermieden werden sollte. Alle Personen, bei denen vor allem eine längerfristige Behandlung mit diesen Substanzen in Betracht gezogen wird, sollten sich regelmäßigen kardiologischen Untersuchungen unterziehen. Das Auftreten einer Fibrose kann sich während der Therapie z. B. durch Symptome wie Kurzatmigkeit, andauernden Husten und Brustschmerz, Schmerzen in der Lendengegend, Ödeme und Herzinsuffizienz bemerkbar machen.

Treten Fibrosen auf, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Gelegentlich können sich die Symptome dann wieder zurückbilden.

Herzklappenveränderungen

Ergotamin und ergoline Dopaminrezeptoragonisten wie Cabergolin und Bromocriptin können vor allem bei längerer Anwendung in höheren Dosen einen bindegewebsartigen Umbau oder entzündliche Prozesse in bestimmten Geweben hervorrufen. Besonders betroffen sind hierbei die Herzklappen, jedoch können u. a. auch Lunge, Herzbeutel und Bauchfell betroffen sein.

Personen mit vorbestehender Fribrose oder mit vorbestehenden Herzklappenveränderungen sind besonders gefährdet, weshalb eine Behandlung mit den oben genannten Substanzen vermieden werden sollte. Alle Personen, bei denen vor allem eine längerfristige Behandlung mit diesen Substanzen in Betracht gezogen wird, sollten sich regelmäßigen kardiologischen Untersuchungen unterziehen. Das Auftreten einer Fibrose kann sich während der Therapie z. B. durch Symptome wie Kurzatmigkeit, andauernden Husten und Brustschmerz, Schmerzen in der Lendengegend, Ödeme und Herzinsuffizienz bemerkbar machen.

Treten Fibrosen auf, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Gelegentlich können sich die Symptome dann wieder zurückbilden.

Leberfunktionsstörung

Die Leber stellt das wichtigste Organ für die Biotransformation von Arzneistoffen dar. Häufig wird durch die Verstoffwechselung von Arzneistoffen deren Ausscheidung erst ermöglicht: Arzneistoffe mit Molekulargewicht über 500 können über Leber und Galle ausgeschieden werden, wohingegen man leichtere Arzneistoffe häufiger im Urin findet.

Ist die Funktion der Leber eingeschränkt, kann dies für die Arzneimitteltherapie insofern von Bedeutung sein, als dass Arzneistoffe länger im Organismus verbleiben, da die vor der Ausscheidung notwendige Biotransformation mehr Zeit beansprucht. In vielen Fällen wird daher eine Herabsetzung der Dosis oder des Dosierintervalles sowie eine Überwachung der Wirkstoffspiegel angezeigt sein, ggf. ist die Gabe des betreffenden Arzneistoffes sogar kontraindiziert. Möglich ist jedoch auch der Fall, dass ein unwirksames Prodrug durch die Leber nur verzögert oder gar nicht in die aktive Wirkform überführt werden kann.

Nierenfunktionsstörung

Die Niere stellt das wichtigste Organ für die Ausscheidung von Arzneistoffen und deren Stoffwechselprodukten dar. Ist die Funktionsfähigkeit der Niere herabgesetzt, verbleiben Arzneistoffe und ggf. auch wirksame oder toxische Stoffwechselprodukte länger im Organismus.

Für die Arzneimitteltherapie bedeutet dies, dass bei Substanzen, die zu einem wesentlichen Teil über die Nieren aus dem Organismus entfernt werden, die Dosis des Arzneistoffes herabzusetzen und/oder die Wirkstoffspiegel genau zu überwachen sind. Gerade dann, wenn toxische Metabolite nicht mehr ausreichend über die Niere entfernt werden können, kann auch eine absolute Kontraindikation gegeben sein. Als geeignetes Maß für die Funktionstüchtigkeit der Niere hat sich die sogenannte Kreatinin-Clearance durchgesetzt.

Ob eine Dosisanpassung wegen einer Einschränkung der Nierenfunktion vorgenommen werden sollte, kann anhand folgender Faustregel abgeschätzt werden: Die Kreatinin-Clearance liegt unter 50 ml/min und der normalerweise über eine funktionstüchtige Niere ausgeschiedene Anteil der resorbierten Dosis liegt über 50-70 % (tabellierter Wert, sogenanntes Q-Null-Konzept). Verbindliche Hinweise zu dem jeweiligen Arzneistoff gibt die Fachinformation!

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, da bekannt ist, dass sie beim Menschen embryotoxisch und/oder teratogen wirken kann.

Die Substanz geht in die Muttermilch über. Je nach Dosis, Art der Anwendung und Dauer der Medikation kann es zu ernsthaften Schädigungen des Säuglings kommen.

Wechselwirkungen

  Triptane z. B. Naratriptan

Es kann zu einer verstärkten Vasokonstriktion kommen.

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  Betablocker

Es kann zu einer verstärkten Vasokonstriktion kommen.

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  Makrolidantibiotika

Es kann zu einer verstärkten Vasokonstriktion kommen.

Makrolidantibiotika anzeigen

  Tetracycline

Es kann zu einer verstärkten Vasokonstriktion kommen.

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  Proteasehemmer

Möglicherweise liegt eine pharmakokinetische Wechselwirkung vor, die zu einer erhöhten Wirksamkeit von Ergotamin führt. Die vasokonstriktorischen Effekte von Ergotamin treten stärker auf.

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  Metoclopramid

Die Resorption von Ergotamin wird verbessert, was bei Migränepatienten auch therapeutisch genutzt werden kann, da es während eines Migräneanfalls häufig zu Magenentleerungsstörungen und einer gehemmten Darmmotorik kommt.

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Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

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Wirkmechanismus

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Ergotamin zählt als Lysergsäurederivat zu den Mutterkornalkaloiden, die von Secale cornutum, einem Nutzgetreide befallenden Pilz, gebildet werden. Über ein komplexes Rezeptorprofil vor allem an α-Rezeptoren, aber auch an Dopamin- und Serotonin-Rezeptoren vermittelt die Substanz eine starke venöse und arterielle Vasokonstriktion. Dies ist die Grundlage für den Einsatz beim Migräneanfall, da die Dilatation der intrakraniellen extracerebralen Gefäße am Migräneschmerz beteiligt ist. Vorbeugend kann Ergotamin nicht eingesetzt werden.

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Patientenhinweis

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Die gewohnheitsmäßige Einnahme von Ergotaminen kann Kopfschmerzen verusachen (Rebound-Kopfschmerz). Die kritische Einnahmedauer für Mutterkornalkaloide und Triptane ist kürzer als bei NSARs. In der Regel handelt es sich um einen schädlichen Gebrauch ohne Abhängigkeit. Bedeutsam scheint dabei die Grenze von 10 Einnahmetagen im Monat zu sein, die nicht überschritten werden sollte. Die Diagnose wird klinisch gestellt (vgl. Diagnostische Kriterien der Internationalen Kopfschmerzgesellschaft). Als Therapie wird üblicherweise das abrupte Absetzen des Ergotamin-Präparats gewählt, was man in diesem Fall als "Medikamentenpause" bezeichnen kann. Der Ausdruck "Entzug" eignet sich weniger, da eine physische Abhängigkeit hier nicht besteht. In der Regel wird ambulant therapiert, in schweren Fällen ist eine stationäre Aufnahme ratsam. Weitere schwerwiegende Folgen eines übermäßigen Ergotamingebrauchs können (schwere) Durchblutungsstörungen, Gefäßverschlüsse, Taubheitsgefühl und Muskelschmerzen sein.

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Dosierung

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Die Anwendung von Ergotamin sollte möglichst frühzeitig begonnen werden, d. h. sobald sich ein Anfall ankündigt. Das Mittel eignet sich nicht für eine Langzeitanwendung, da Dosen ab 20 mg pro Monat in der Lage sind, selbst Kopfschmerz hervorzurufen. Eine prophylaktische Gabe bringt keinen therapeutischen Nutzen, ebenso die Gabe bei Personen über 65 Jahren.

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