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Estradiol (Gynäkologika)

  

Einteilung

Gynäkologika

Topische Sexualhormone

Wirkmechanismus

Bindung an intrazellulären Estrogen-Rezeptor, dadurch Veränderung der Genexpression, z. B. vermehrte Proteinbiosynthese in östrogenreguliertem Gewebe (Uterus, Vagina, Cervix und Mamma)

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Anwendung

Zur Behandlung von Beschwerden bei vaginaler Atrophie

Die hormonelle Umstellung bei Frauen in der Menopause geht auf die eintretende Ovarialinsuffizienz zurück. Hieraus ergeben sich die typischen Wechseljahre-Beschwerden (klimakterische Beschwerden), die die Lebensqualität einer Frau sehr stark beeinträchtigen können. Zu den häufigsten Beschwerden gehören Hitzewallungen, Schweißausbrüche, Libidoverlust und eine Atrophie der Scheide (Vagina), da infolge des Estrogenmangels die Durchblutung, Feuchtigkeitsbildung und Elastizität der Scheide abnehmen. Daraus ergeben sich vulvovaginale Beschwerden mit Trockenheit in der Scheide und an den Schamlippen, Juckreiz (Pruritus), Mikrorisse der Scheidenhaut, leichte Blutungen, Schmerzen beim Geschlechtsverkehr (Dyspareunie), Scheidenentzündungen (Kolpitis) oder auch Schmerzen und Brennen bei normalen Bewegungen wie Gehen oder Radfahren. Weiterhin kann es zu einem Fluor (Ausfluss) kommen sowie zu Druck- und Dehnungsulzera von Vagina und Portio (der Teil der Gebärmutter, der in die Scheide hineinragt). Werden darüber hinaus auch die Schleimhaut von Harnröhre und Harnblase atrophisch, kann es zu Harnwegsinfekten und Harninkontinenz kommen.

Für die lokale Therapie der vaginalen Arophie infolge Estrogenmangels stehen niedrig dosierte lokal applizierbare Arzneiformen von Estrogenpräparaten zur Verfügung. Dabei liegen allerdings nur begrenzte Erfahrungen bei Frauen über 65 Jahre vor. Die rein symptomatischen Therapien mit Gleitgelen oder Feuchtigkeitcremes sind in der Postmenopause wenig effektiv.

Patientenhinweis

Bei Verwendung von Vaginalcreme kann diese mit einem Applikator in die Scheide eingebracht werden oder auf den äußeren Genitalbereich aufgetragen werden.

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Dosierung

Creme zur äußerlichen Anwendung;
1-2 x täglich 1 cm Salbenstrang

Creme zur innerlichen Anwendung:
Initial: 1 x 2 g (= 1 Applikatorfüllung) alle 48 h
Erhaltung: 2 x 2 g (=1 Applikatorfüllung) pro Woche

Vaginaltabletten:
Initial: 1 x 1 Vaginaltablette über 2 Wochen
Erhaltung: 2 x 1 Vaginaltablette pro Woche

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Nebenwirkungen

  Vaginaler Ausfluss

  Vaginale Candidiasis

  Ödeme der Extremitäten und der Brust

Östrogene weisen eine mineralocorticoide Wirkung auf, die zu einer erhöhten Natrium- und Wasserretention führt. Diese kann zu einer Gewichtszunahme führen.
Insbesondere Patientinnen mit Nierenfunktionstörungen sowie Herz-Kreislauferkrankungen (Herzinsuffizienz, Bluthochdruck) müssen aus diesem Grund sorgfältig beobachtet werden.

  Gastrointestinale Beschwerden

Es kann zu Übelkeit, Bauchschmerzen, Blähungen oder Unwohlsein, Dyspepsie, Erbrechen und Flatulenz kommen.

  Kopfschmerzen

  Systemische Nebenwirkungen

Da Östrogene gut durch die Haut bzw. Schleimhaut in den Körper aufgenommen werden, kann es auch zu systemischen Nebenwirkungen wie Brustschmerzen und vaginalen Blutungen kommen.

Kontraindikationen

Ungeklärte Genitalblutungen

Hormonabhängige Tumore

Zu den hormonabhängigen Tumoren zählen z. B. Brustkrebs und das Endometriumkarzinom. Ein erhöhter Östrogenspiegel führt bei diesen Tumoren grundsätzlich zu einer gesteigerten Proliferation.
Aufgrund des erhöhten Rezidivrisikos stellt auch ein Brustkrebs in der Vorgeschichte eine Kontraindikation dar.

Venenentzündung

Wenn es unter der Behandlung zu einer Venenentzündung oder zu thromboembolischen Ereignissen kommt, muss die Therapie abgebrochen werden.

Blutdruckanstieg

Kommt es unter der Therapie zu einem stärkeren Blutdruckanstieg, so muss die Therapie abgebrochen werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Es besteht keine Indikation zur Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit.

Wechselwirkungen

  Antikoagulantien

Antikoagulantien  anzeigen

  Antidiabetika

Antidiabetika anzeigen

  Latex

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Kondomen aus Latex kann es zu einer Beeinträchtigung der Reißfestigkeit und damit der Sicherheit kommen.

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

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Wirkmechanismus

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Die zelluläre Wirkung der Östrogene wird über intrazelluläre, cytosolische Rezeptoren vermittelt. Nach der Diffusion in das Zellinnere bindet das Hormon an die cytosolischen Rezeptoren und aktiviert diese. Anschließend findet eine Translokation in den Zellkern statt, wobei der aktivierte Hormon-Rezeptor-Komplex an die DNA bindet. Die Bindung führt zu einer gesteigerten Transkription und damit schlussendlich auch zu einer gesteigerten Proteinbiosynthese.
Neben dieser zellulären Komponente spielen komplexe Steuerungsmechanismen eine entscheidende Rolle für die Östrogenwirkung. Das übergeordnete Steuerungsorgan dieser Mechanismen ist der Hypothalamus. Hier wird das Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) gebildet, das wiederum die Freisetzung des Follikel stimulierenden Hormons (FSH) und des luteinisierenden Hormons (LH) aus der Hypophyse (genauer: Adenophyse) bewirkt. FSH und LH werden auch als Gonadotropine bezeichnet. Die GnRH-Freisetzung aus dem Hypothalamus wird von der Hormonkonzentration im Blut im Sinne eines negativen "Feed-back"-Mechanismus beeinflusst, d. h. bei hoher Hormonkonzentration wird die Ausschüttung von GnRH verringert. Darüber hinaus spielt die pulsatile Freisetzung von GnRH eine wichtige Rolle, da es nicht kontinuierlich freigesetzt wird, sondern mit einer Frequenz von etwa 90 Minuten bis 4 Stunden, je nach Zyklustag.
FSH führt in den Eierstöcken zu einer Reifung von Follikeln, welche wiederum Östrogene (Gelbkörperhormone), hauptsächlich Estradiol, bilden. Die zunehmende Ausschüttung dieser Östrogene beeinflusst wiederum die Bildung von FSH und LH, die vermehrt gebildet werden (positives "Feed-back"). Ein gipfelartiger Anstieg von LH führt am 14. Tag des Zyklus zur Ovulation.
Findet keine Befruchtung statt, sinkt die Östrogenfreisetzung im Laufe des Zyklus wieder auf einen Basalwert von etwa 25 µg/Tag. Bei einer Befruchtung steigt die Östrogenkonzentration im Laufe der Schwangerschaft, so dass zum Ende bis zu 30 mg/Tag sezerniert werden.
Wirkorgane der Östrogene sind der Uterus, die Vagina, die Cervix und die Brustdrüsen. So bewirken sie eine Proliferation des Endometriums sowie eine vermehrte Bildung eines dünnflüssigen Cervikalschleimes. Darüber hinaus bewirken die Östrogene die Ausbildung der weiblichen Sexualorgane und der sekundären weiblichen Geschlechtsmerkmale. Daneben lassen sich auch geschlechtsunspezifische Wirkungen ausmachen, da Östrogene Einfluss auf Stoffwechselvorgänge im Fett- und Knochengewebe (Ausbildung von Fettdepots, vermehrte Resorption und Einbau von Calcium in die Knochen), auf den Wasserhaushalt (Natriumchlorid- und Wasserretention) und die Psyche nehmen.
Die Anwendung von Östrogenen wirkt in diesem therapeutischen Zusammenhang nicht empfängnisverhütend.

Zur Reifung des Vaginalepithels werden Östrogene benötigt. Sie sorgen auch dafür, dass der pH-Wert in der Scheide nicht über 4,5 steigt, was die normale bakterielle Flora verbessert. Fehlen die Östrogene, kann es zu atrophischen Erscheinungen kommen.

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Patientenhinweis

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Bei einer Blutdruckerhöhung oder dem Auftreten migräneartiger Kopfschmerzen unter einer Therapie muss diese umgehend nach Rücksprache mit dem Arzt abgebrochen werden. Bei Schwangerschaft gilt dies ebenso.
Das Auftreten von schmerzhaften Beinschwellungen, Brustschmerz oder Atemnot deutet auf eine Thromboembolie hin. Ein umgehender Therapieabbruch sowie ärztliche Intervention ist erforderlich.

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Dosierung

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Die Vaginaltabletten werden am besten vor der Nachtruhe eingeführt. Die Creme wird am besten auch vor der Nachtruhe und gegebenenfalls morgens angewendet.

Eine Hormonersatztherapie (hormone replacement therapy = HRT) sollte nur durchgeführt werden, wenn die Beschwerden die Lebensqualität einschränken. Nutzen und Risiken sollten in jedem Einzelfall mindestens jährlich gegeneinander abgewogen werden. Eine HRT sollte nur so lange fortgeführt werden, wie der Nutzen die Risiken überwiegt.
Eine vergessene Dosis kann baldmöglichst nachgeholt werden, eine doppelte Dosis sollte jedoch vermieden werden. Für die Therapie postmenopausaler Symptome sollte stets die niedrigst wirksame Dosis für den kürzest möglichen Zeitraum eingesetzt werden.

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