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Estriol

  

Einteilung

Gynäkologika

Topische Sexualhormone

Wirkmechanismus

Bindung an intrazellulären Estrogen-Rezeptor, dadurch Veränderung der Genexpression, z. B. vermehrte Proteinbiosynthese in östrogenreguliertem Gewebe (Uterus, Vagina, Cervix und Mamma)

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Anwendung

Zur Behandlung von Beschwerden bei vaginaler Atrophie

Die hormonelle Umstellung bei Frauen in der Menopause geht auf die eintretende Ovarialinsuffizienz zurück. Hieraus ergeben sich die typischen Wechseljahre-Beschwerden (klimakterische Beschwerden), die die Lebensqualität einer Frau sehr stark beeinträchtigen können. Zu den häufigsten Beschwerden gehören Hitzewallungen, Schweißausbrüche, Libidoverlust und eine Atrophie der Scheide (Vagina), da infolge des Estrogenmangels die Durchblutung, Feuchtigkeitsbildung und Elastizität der Scheide abnehmen. Daraus ergeben sich vulvovaginale Beschwerden mit Trockenheit in der Scheide und an den Schamlippen, Juckreiz (Pruritus), Mikrorisse der Scheidenhaut, leichte Blutungen, Schmerzen beim Geschlechtsverkehr (Dyspareunie), Scheidenentzündungen (Kolpitis) oder auch Schmerzen und Brennen bei normalen Bewegungen wie Gehen oder Radfahren. Weiterhin kann es zu einem Fluor (Ausfluss) kommen sowie zu Druck- und Dehnungsulzera von Vagina und Portio (der Teil der Gebärmutter, der in die Scheide hineinragt). Werden darüber hinaus auch die Schleimhaut von Harnröhre und Harnblase atrophisch, kann es zu Harnwegsinfekten und Harninkontinenz kommen.

Für die lokale Therapie der vaginalen Arophie infolge Estrogenmangels stehen niedrig dosierte lokal applizierbare Arzneiformen von Estrogenpräparaten zur Verfügung. Dabei liegen allerdings nur begrenzte Erfahrungen bei Frauen über 65 Jahre vor. Die rein symptomatischen Therapien mit Gleitgelen oder Feuchtigkeitcremes sind in der Postmenopause wenig effektiv.

Begleittherapie zur Behandlung vaginaler Infektionen

Eine Begleittherapie mit lokal applizierten Estrogenpräparaten zur Behandlung vaginaler Infektionen bietet sich an, wenn die Infektion durch eine vaginale Atrophie begünstigt wurde. Die vaginale Atrophie ist ein typisches Symptom bei Wechseljahre-Beschwerden (klimakterische Beschwerden), die durch eine Ovarialinsuffizienz hervorgerufen werden.

Vor- und Nachbehandlung vaginaler Operationen

Estrogen fördert die Durchblutung, Feuchtigkeitsbildung und Elastizität in der Scheide. Wegen der verminderten Durchblutung bei einem Estrogenmangel z. B. bei Frauen im Klimakterium kann die Wundheilung nach vaginalen Operationen deutlich herabgesetzt sein. Niedrig dosierte lokal applizierte Estrogenpräparate können daher unterstützend vor und nach einer vaginalen Operation eingesetzt werden.

Zur Aufhellung eines schwer beurteilbaren Zellbilds im Vaginalabstrich

Estriol wird für diagnostische Zwecke zur Aufhellung eines schwer beurteilbaren atrophischen Zellbilds im Vaginalabstrich eingesetzt. Dabei soll etwa 1-2 Wochen vor dem geplanten Vaginalabstrich 1 x täglich 0,5 mg Estriol als Ovulum in die Scheide eingeführt werden.

Patientenhinweis

Bei Verwendung von Vaginalcreme kann diese mit einem Applikator in die Scheide eingebracht werden oder auf den äußeren Genitalbereich aufgetragen werden.

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Dosierung

Vaginaltabletten (Ovula):
Initial: 1 x täglich 1 Vaginalzäpfchen zu 0,03 bzw. 0,5 mg Estriol für 3 Wochen
Erhaltung: 2 x 1 Vaginalzäpfchen zu 0,03 bzw 0,5 mg Estriol pro Woche

Creme:
Initial: 1 x täglich ½ Applikatorfüllung (= 0,5 mg Estriol) für 3 Wochen
Erhaltung: 2 x ½ Applikatorfüllung (= 0,5 mg Estriol) pro Woche

Vor- und Nachbehandlung bei vaginalen Operationen:
Präoperativ: 1 x täglich 1 Vaginalzäpfchen zu 0,5 mg Estriol für ca. 2 Wochen
Postoperativ: 2 x 1 Vaginalzäpfchen zu 0,5 mg Estriol pro Woche

Diagnostik bei schwer beurteilbarem Zellbild:
1 x täglich 1 Vaginalzäpfchen zu 0,5 mg Estriol 1-2 Wochen vor der Entnahme

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Nebenwirkungen

  Lokale Reizerscheinungen

Es kann zu Juckreiz, Brennen und Rötung der Vagina kommen.

  Schmierblutungen

  Brustschmerzen

  Erhöhung des Blutdrucks

  Ödeme

Östrogene weisen eine mineralocorticoide Wirkung auf, die zu einer erhöhten Natrium- und Wasserretention führt. Diese kann zu einer Gewichtszunahme führen.
Insbesondere Patientinnen mit Nierenfunktionstörungen sowie Herz-Kreislauferkrankungen (Herzinsuffizienz, Bluthochdruck) müssen aus diesem Grund sorgfältig beobachtet werden.

  Gastrointestinale Beschwerden

Besonders zu Beginn der Therapie kann es z. B. zu Übelkeit kommen.

Kontraindikationen

Ungeklärte Genitalblutungen

Hormonabhängige Tumore

Zu den hormonabhängigen Tumoren zählen z. B. Brustkrebs und das Endometriumkarzinom. Ein erhöhter Östrogenspiegel führt bei diesen Tumoren grundsätzlich zu einer gesteigerten Proliferation.
Aufgrund des erhöhten Rezidivrisikos stellt auch ein Brustkrebs in der Vorgeschichte eine Kontraindikation dar.

Ikterus

Tritt ein Ikterus unter der Therapie auf, so muss diese sofort abgebrochen werden.

Venenentzündung

Wenn es unter der Behandlung zu einer Venenentzündung oder zu thromboembolischen Ereignissen kommt, muss die Therapie abgebrochen werden.

Blutdruckanstieg

Kommt es unter der Therapie zu einem stärkeren Blutdruckanstieg, so muss die Therapie abgebrochen werden.

Auftretende Sehstörungen

Kommt es unter der Therapie zu Sehstörungen, so muss die Therapie abgebrochen werden.

Auftretende starke Kopfschmerzen

Kommt es unter der Therapie erstmals zu sehr starken, migräneartigen Kopfschmerzen, so muss die Therapie abgebrochen werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Es besteht keine Indikation zur Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit.

Wechselwirkungen

  Barbiturate

Barbiturate anzeigen

  Antiepileptika

Antiepileptika anzeigen

  Antibiotika

Durch Antibiotika kann die mikrobielle Darmflora derart geschädigt werden, dass der enterohepatische Kreislauf der zugeführten Östrogene vermindert wird und somit deren Plasmakonzentration sinkt.

Antibiotika  anzeigen

  Latex

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Kondomen aus Latex kann es zu einer Beeinträchtigung der Reißfestigkeit und damit der Sicherheit kommen.

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
Hilfe Impressum

Wirkmechanismus

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Die zelluläre Wirkung der Östrogene wird über intrazelluläre, cytosolische Rezeptoren vermittelt. Nach der Diffusion in das Zellinnere bindet das Hormon an die cytosolischen Rezeptoren und aktiviert diese. Anschließend findet eine Translokation in den Zellkern statt, wobei der aktivierte Hormon-Rezeptor-Komplex an die DNA bindet. Die Bindung führt zu einer gesteigerten Transkription und damit schlussendlich auch zu einer gesteigerten Proteinbiosynthese.
Neben dieser zellulären Komponente spielen komplexe Steuerungsmechanismen eine entscheidende Rolle für die Östrogenwirkung. Das übergeordnete Steuerungsorgan dieser Mechanismen ist der Hypothalamus. Hier wird das Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) gebildet, das wiederum die Freisetzung des Follikel stimulierenden Hormons (FSH) und des luteinisierenden Hormons (LH) aus der Hypophyse (genauer: Adenophyse) bewirkt. FSH und LH werden auch als Gonadotropine bezeichnet. Die GnRH-Freisetzung aus dem Hypothalamus wird von der Hormonkonzentration im Blut im Sinne eines negativen "Feed-back"-Mechanismus beeinflusst, d. h. bei hoher Hormonkonzentration wird die Ausschüttung von GnRH verringert. Darüber hinaus spielt die pulsatile Freisetzung von GnRH eine wichtige Rolle, da es nicht kontinuierlich freigesetzt wird, sondern mit einer Frequenz von etwa 90 Minuten bis 4 Stunden, je nach Zyklustag.
FSH führt in den Eierstöcken zu einer Reifung von Follikeln, welche wiederum Östrogene (Gelbkörperhormone), hauptsächlich Estradiol bilden. Die zunehmende Ausschüttung dieser Östrogene beeinflusst wiederum die Bildung von FSH und LH, die vermehrt gebildet werden (positives "Feed-back"). Ein gipfelartiger Anstieg von LH führt am 14. Tag des Zyklus zur Ovulation.
Findet keine Befruchtung statt, sinkt die Östrogenfreisetzung im Laufe des Zyklus wieder auf einen Basalwert von etwa 25 µg/Tag. Bei einer Befruchtung steigt die Östrogenkonzentration im Laufe der Schwangerschaft, so dass zum Ende bis zu 30 mg/Tag sezerniert werden.
Wirkorgane der Östrogene sind der Uterus, die Vagina, die Cervix und die Brustdrüsen. So bewirken sie eine Proliferation des Endometriums sowie eine vermehrte Bildung eines dünnflüssigen Cervikalschleimes. Darüber hinaus bewirken die Östrogene die Ausbildung der weiblichen Sexualorgane und der sekundären weiblichen Geschlechtsmerkmale. Daneben lassen sich auch geschlechtsunspezifische Wirkungen ausmachen, da Östrogene Einfluss auf Stoffwechselvorgänge im Fett- und Knochengewebe (Ausbildung von Fettdepots, vermehrte Resorption und Einbau von Calcium in die Knochen), auf den Wasserhaushalt (Natriumchlorid- und Wasserretention) und die Psyche nehmen.
Die Anwendung von Östrogenen wirkt in diesem therapeutischen Zusammenhang nicht empfängnisverhütend.

Estriol ist der Hauptmetabolit von Estradiol und Estron. Es bindet nur schwach an Östrogenrezeptoren, wodurch nur Teile der Östrogeneffekte ausgelöst werden. So kommt es bei der 1 x täglichen Applikation nur noch ganz schwach bis gar nicht zu einer Proliferation des Endometriums. Die proliferierende Wirkung auf das Vaginal-, Urethral-, Blasen- und Zervixepithel ist hingegen stark ausgeprägt. Hier kommt es zu einer stärkeren Vaskularisierung und damit zu einer besseren Durchblutung.
Estriol steigert die Kollagensynthese und die Flüssigkeitsretention in der Haut. Die Gonadotropinfreisetzung wird dosisabhängig gehemmt. Auf andere Hormone und Stoffwechselprozesse nimmt es in der üblichen Dosierung praktisch keinen Einfluss. Aus diesem Grund ist diese Substanz auch nicht zur Osteoporose- und Arteriosklerose-Prophylaxe geeignet. Wird die Dosis allerdings erhöht und die Tagesdosis auf 2-3 Anwendungen am Tag verteilt, so werden alle typischen Östrogenwirkungen hervorgerufen.

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Patientenhinweis

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Bei einer Blutdruckerhöhung oder dem Auftreten migräneartiger Kopfschmerzen unter einer Therapie muss diese umgehend nach Rücksprache mit dem Arzt abgebrochen werden. Bei Schwangerschaft gilt dies ebenso.
Das Auftreten von schmerzhaften Beinschwellungen, Brustschmerz oder Atemnot deutet auf eine Thromboembolie hin. Ein umgehender Therapieabbruch sowie ärztliche Intervention ist erforderlich.

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Dosierung

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Die genaue Dosierung wird vom behandelnden Arzt festgelegt. Zur Verfügung stehen Vaginaltabletten, Ovula, Vaginalzäpfchen und Cremes mit unterschiedlichem Wirkstoffgehalt. Zu den festen Arzneiformen kann eine Kombinationstherapie mit einer Creme erfolgen (als Kombi-Packung im Handel erhältlich). Die Vaginaltabletten/ Ovulawerden am besten vor der Nachtruhe eingeführt. Die Creme wird am besten auch vor der Nachtruhe und gegebenenfalls morgens angewendet.

Eine Hormonersatztherapie (hormone replacement therapy = HRT) sollte nur durchgeführt werden, wenn die Beschwerden die Lebensqualität einschränken. Nutzen und Risiken sollten in jedem Einzelfall mindestens jährlich gegeneinander abgewogen werden. Eine HRT sollte nur so lange fortgeführt werden, wie der Nutzen die Risiken überwiegt.
Eine vergessene Dosis kann baldmöglichst nachgeholt werden, eine doppelte Dosis sollte jedoch vermieden werden. Für die Therapie postmenopausaler Symptome sollte stets die niedrigst wirksame Dosis für den kürzest möglichen Zeitraum eingesetzt werden.

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