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Etidronsäure

    

Einteilung

Osteoporosemittel

Bisphosphonate

Wirkmechanismus

Hemmung der knochenresorptiven Aktivität der Osteoklasten durch Auslösen von vorzeitiger Apoptose; z. B. Hemmung der Farnesylpyrophosphat-Synthase

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Anwendung

Postmenopausale Osteoporose bei Frauen

Die Osteoporose ist eine durch Störung des Knochenstoffwechsels entstehende Knochenerkrankung. Sie führt zu einer generalisierten Abnahme der Knochenmasse pro Volumeneinheit. Infolge der Struktur- und Funktionsveränderung besteht die Gefahr von Knochenbrüchen.
Man unterscheidet primäre und sekundäre Formen. Zu den primären Formen zählen postmenopausale, senile und idiopathische Osteoporose. Die sekundären Formen werden z. B. durch andere Grunderkrankungen, die Einnahme bestimmter Medikamente oder Mangelernährung ausgelöst.

Bei Frauen besteht ein besonderes Osteoporoserisiko. Nach der Menopause führt der Ausfall der Ovarienfunktion zu einem Östrogenmangel. Dieser Mangel bewirkt eine Steigerung des Knochenabbaus. Verantwortlich hierfür ist eine verringerte Sekretion von Calcitonin und eine Sensibilisierung der Osteoklasten gegenüber Parathormon. Hierdurch steigt die Calciumkonzentration im Extrazellularraum, dies wiederum ist die Ursache für eine verringerte Bildung von Calcitriol und eine deshalb erniedrigte Calciumresorption aus dem Darm, sowie für eine verstärkte Calciumausscheidung mit dem Urin. Dies alles begünstigt letztendlich die sogenannte postmenopausale Osteoprose.

Heterotope Ossifikation

Durch die hemmende Wirkung des Bisphosphonates auf die knochenbildenden Osteoblasten kann z. B. der Weichteilverkalkung vorgebeugt werden.

Morbus Paget

Der Morbus Paget führt zu einer krankhaften und schmerzhaften Umbildung der Knochen. Es kommt zu Frakturen und gekrümmter Haltung. Der Knochenumbau lässt sich durch Bisphosphonatgabe aufhalten. Nichtbasische Bisphosphonate wie Etidronsäure sollten jedoch wegen ihres knochenbildungshemmenden Effektes bei Auftreten einer Fraktur zeitweise abgesetzt werden.

Patientenhinweis

Einnahme mit zweistündigem Abstand zu Mahlzeiten und Getränken.
Wegen reizender Wirkung des Arzneistoffes unzerkaut einnehmen! Im Anschluss 30 min nicht hinlegen (also auch nicht unmittelbar vor dem Zubettgehen einnehmen). Ggf. kann die Tagesdosis auf mehrere Einzeldosen verteilt werden.

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Dosierung

1 x täglich 400 mg peroral über 14 Tage, i. d. R. im Wechsel mit 1 x täglich 1000 mg Calcium über 76 Tage (Indikation Osteoporose)
1 x täglich 5 mg/kg Körpergewicht peroral über maximal 6 Monate (Indikation Morbus Paget)
1 x täglich bis zu 20 mg/kg Körpergewicht peroral über begrenzte Zeit (Indikation heterotope Ossifikation)

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Nebenwirkungen

  Knochen-, Muskel- oder Gelenkschmerzen

  Osteonekrosen des Kiefers und des Gehörgangs

Unter der Therapie von oralen Bisphosphonaten kann es zum Auftreten von Kiefernekrosen und Gehörgangsnekrosen kommen. Das Risiko nimmt mit der Therapiedauer zu.

Besonders im Zusammenhang mit Zahnextraktionen und ähnlichen Eingriffen wurde bei bestehender Therapie mit Bisphosphonaten von Nekrosen des Kieferknochens berichtet. Da in der Folge häufig der Kieferchirurg oder Zahnarzt konsultiert wird, der möglicherweise nicht über die Einnahme des Bisphosphonates informiert ist, ist hier die Wachsamkeit des Apothekers gefragt.

Vor Beginn der Therapie sollten die Mundhöhle und die Zähne untersucht und gegebenenfalls saniert werden.

  Störungen des Blutbildes

Selten können nach der Gabe von Etidronsäure Agranulozytose, Leukopenie und Panzytopenie (= Leukozytopenie + Anämie + Thrombozytopenie) auftreten.

Das Hämogramm (Blutbild) stellt die Menge der in einer Blutprobe vorhandenen Erythrozyten (rote Blutkörperchen), Leukozyten (weiße Blutkörperchen), Thrombozyten (Blutplättchen) und Retikulozyten (polymorphkernige Blutkörperchen) nebeneinander dar. Beim Differentialblutbild werden sowohl quantitative als auch qualitative Parameter, wie z. B. die Form, mit herangezogen. Neben pathologischen Veränderungen können Abweichungen von den Normwerten auch durch unerwünschte Arzneimittelwirkungen bedingt sein. Auftreten können u. a.:
  • Leukopenie: Die Gesamtzahl aller Leukozyten (Granulozyten, Lymphozyten, Monozyten) im Blut ist auf unter 5.000/mm³ reduziert.
  • Leukozytose: Die Gesamtzahl aller Leukozyten im Blut ist über 10.000/mm³ erhöht.
  • Granulozytopenie: Verminderung der Anzahl der Leukozyten, insbesondere der neutrophilen Granulozyten.
  • Agranulozytose (perniziöse Neutropenie): Verminderung der Anzahl der Leukozyten (Leukopenie), die Granulozyten können komplett fehlen. Auch die Blutplättchen und das Knochenmark können betroffen sein. Eine Agranulozytose kann sich innerhalb von Stunden ausbilden und geht üblicherweise mit grippeähnlichen Symptomen einher, bei deren Auftreten der Patient darüber aufgeklärt sein muss, dass umgehend eine ärztliche Konsultation erfolgen sollte. Es wird symptomatisch therapiert; Breitbandantibiotika und Granulozyten-Koloniestimulierende Faktoren, wie Filgrastim, werden häufig in der Therapie verabreicht.
  • Eosinophilie: Erhöhung der Anzahl der eosinophilen Granulozyten im Blut. Bei allergischen Reaktionen wie dem Arzneimittelexanthem tritt dies zum Beispiel auf.
  • Thrombozytopenie: Verminderung der Anzahl der Thrombozyten unter 150.000/mm³. Durch den Mangel an Thrombozyten ist die Blutgerinnung gestört und es treten vermehrt Hämatome oder Blutungen auf.
  • Aplastische Anämie: Die Gesamtzahl aller Zellen im Blut ist reduziert (Panzytopenie). Ursache ist eine gestörte Stammzellreifung im Knochenmark.
Grundsätzlich stellen Blutbildveränderungen ernste bis lebensbedrohliche unerwünschte Wirkungen dar, die einer weitergehenden ärztlichen Abklärung bzw. Behandlung bedürfen.

  Fieber

  Hautausschlag, Urtikaria, Juckreiz

  Stevens-Johnson-Syndrom

Beim Stevens-Johnson-Syndrom, auch Erythema exsudativum multiforme majus genannt, handelt es sich um eine allergische Hautreaktion auf die Arzneimitteltherapie, die mit starken Allgemeinbeschwerden, schmerzhafter Bläschenbildung an Mund und Genitalschleimhaut einhergeht. Therapiert wird mit Corticoiden.

  Gastrointestinale Beschwerden

Häufig treten Übelkeit, Durchfall und Obstipation auf. Selten kommt es zu einer Verschlimmerung eines Ulcus.

  Kopfschmerzen

  Reversible Verwirrtheit

  Hypocalcämie, Hypophosphatämie

Ursächlich für die Hypocalcämie ist eine Verschiebung des Verhältnisses von aufbauenden und resorptiven Prozessen am Knochen zu Gunsten des Knochenaufbaus. Die verstärkt aktiven Osteoblasten entziehen dem Blut das Calcium, um die neue Knochenmatrix aufbauen zu können.

Kontraindikationen

Hypocalcämie

Osteomalazie

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.
Tierversuche erbrachten weder embryotoxische noch teratogene Wirkungen.

Von der Substanz ist nicht bekannt, ob sie in die Muttermilch übergeht.

Wechselwirkungen

  Mehrwertige Kationen

Wegen der hohen Affinität von Bisposphonaten zu mehrwertigen Kationen (z. B. Calcium, Magnesium, Eisen) kommt es leicht zur Bildung nicht resorbierbarer Komplexe und damit zur Verminderung der Wirksamkeit des Arzneimittels. Daher ist auf einen ausreichenden zeitlichen Abstand zu achten (mind. 30 min), der auch für alle anderen anzuwendenden Arzneistoffe eingehalten werden sollte.

Mehrwertige Kationen  anzeigen

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
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Wirkmechanismus

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Bisphosphonate ohne basische Substitution haben als Analoga zum Pyrophosphat große Affinität zu Calciumverbindungen. Sie verhindern den Abbau von Knochenmaterial durch Osteoklasten. Im Gegensatz zu neueren, basisch substituierten Bisphosphonaten wird jedoch schon in therapeutischen Dosen die Aktivität der knochenmineralisierenden Osteoblasten gehemmt, so dass der Knochenumbau unterbunden wird. Dies erklärt ihren Einsatz bei Morbus Paget (siehe Indikation) sowie bei Weichteilverkalkungen.

Man geht davon aus, dass Bisphosphonate ohne basische Substitution nach Aufnahme in die Osteoklasten dort die Protonenpumpe inaktivieren und in den ATP-Stoffwechsel eingreifen.

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Patientenhinweis

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Elektrolytreiche Mineralwässer sollten wegen der Bildung nicht resorbierbarer Komplexe bei der Einnahme vermieden werden, ebenso Milch, Säfte etc.

Empfehlenswert erscheint bei Osteoporose die zusätzliche kombinierte Gabe von Calcium zur Förderung der Neubildung des Knochens. Dies geschieht unter Etidronsäure-Therapie häufig im zyklischen Wechsel zur Gabe des Bisphosphonates.

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Dosierung

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Einnahme mit zweistündigem Abstand zu Mahlzeiten und Getränken.
Wegen reizender Wirkung des Arzneistoffes unzerkaut einnehmen! Im Anschluss 30 min nicht hinlegen (also auch nicht unmittelbar vor dem Zubettgehen einnehmen). Ggf. kann die Tagesdosis auf mehrere Einzeldosen verteilt werden.

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