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Fenofibrat

  

Einteilung

Lipidsenker

Fibrate

Wirkmechanismus

Agonist am Peroxisom-Proliferator-aktiviertem-Rezeptor α (PPARα); Steigerung der Lipoproteinlipase-Aktivität

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Anwendung

Gemischte Hyperlipoproteinämie

Die Indikation ist gegeben, wenn ein Statin kontraindiziert ist oder nicht vertragen wird und die Blutfettwerte weder durch Diät noch durch andere nicht-medikamentöse Therapien (z. B. sportliche Aktivität) ausreichend gesenkt werden können.  

Zur Hyperlipoproteinämie zählen:
  • Familiäre Hypercholesterinämie: Der familiären (oder primären) Hypercholesterinämie liegt in vielen Fällen ein Gendefekt des LDL-Rezeptor-Gens zugrunde, so dass die für die LDL Aufnahme in die Leber notwendigen LDL-Rezeptoren nicht oder nur unzureichend ausgebildet werden. Das LDL-Cholesterin verbleibt damit im Blut und führt zu Gefäßerkrankungen (z. B. koronare Herzkrankheit, Herzinfarkt, Schlaganfall), die auch schon im jüngeren Alter auftreten können. Ein besonderes Risiko für Gefäßerkrankungen besteht, wenn der Gendefekt homozygot vorliegt, das heißt, wenn die beiden von den jeweiligen Elternteilen stammenden Genkopien einen Defekt im LDL-Rezeptorgen tragen.
  • Familiäre Hypertriglyceridämie: Es treten Triglyceridspiegel von ca. 200-400 mg/dl sowie erhöhte VLDL-Spiegel auf. Einen wichtigen Bestandteil der Therapie stellen diätetische Maßnahmen dar.
  • Familiäre kombinierte Hyperlipidämie: Von einer kombinierten Hypercholesterinämie oder kombinierten Hyperlipidämie spricht man, wenn erhöhte Cholesterinwerte (>190 mg/dl) zusammen mit erhöhten Triglyceridwerten (>180 mg/dl) auftreten.
  • Typ III-Hyperlipidämie (Apo-E2-Homozygotie): Eine ausgeprägte Erhöhung von Gesamtcholesterin-(>300 mg/dl) und Triglyceridspiegeln (>400 mg/dl) sowie des Anteils an IDL können durch eine Typ-III-Hyperlipidämie verursacht werden. Diese Erkrankung ist mit einem hohen kardialen Risiko verbunden und kann mit Fibraten behandelt werden.

Schwere Hypertriglyceridämie

Die Indikation ist gegeben bei schwerer sekundärer Hypertriglyceridämie, die trotz konsequenter Behandlung der zugrunde liegenden Krankheit (z. B. Diabetes mellitus) weiter besteht und nicht durch Diät und weitere nicht-medikamentöse Therapien (z. B. sportliche Aktivität) verbessert werden kann.
Auch äußere Einflüsse wie Adipositas und Alkoholmissbrauch sind Ursache von Hypertriglyceridämien.

Patientenhinweis

Die Einhaltung einer speziellen Diät sowie viel körperliche Aktivität ist wichtig.
Bei unerklärlichen Muskelschmerzen sollte der Arzt konsultiert werden.

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Dosierung

1 x täglich 145-200 mg peroral
oder 1 x 250 mg peroral (retardiert)

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Nebenwirkungen

  Erkrankungen der Muskulatur

Unter der Therapie mit Fibraten können selten Myalgien (Muskelschmerzen) und sehr selten Rhabdomyolyse auftreten. Die unerwünschte Arzneimittelwirkung der Rhabdomyolyse bezeichnet einen Muskelzelluntergang in der Skelett- und Herzmuskulatur. Eine Rhabdomyolyse kann zu akutem Nierenversagen mit hoher Letalität führen. Das Risiko für eine Rhabdomyolyse ist dosisabhängig und steigt bei vorbestehender Nierenfunktionsstörung.

  Allgemeine Beschwerden (z. B. Kopfschmerzen)

Häufig kann es u. a. zu Kopfschmerzen, Müdigkeit, Parästhesien (Fehlempfindungen), Schlafstörungen, Schmerzen und Schwäche kommen.

  Gastrointestinale Beschwerden

Es kommt häufig zu vorübergehendem Völlegefühl, Übelkeit, Blähungen, Brechreiz, Diarrhoe oder Appetitlosigkeit.

  Photoallergische und phototoxische Reaktionen

  Exanthem, Pruritus, Urtikaria

  Thromboembolie, Lungenembolie

  Husten, Rhinitis, Sinusitis

  Impotenz

Diese Nebenwirkung tritt nur in Einzelfällen auf und ist nach Absetzen des Fibrates reversibel.

Kontraindikationen

Patienten mit Risikofaktoren für eine Rhabdomyolyse

Bei diesen Patienten sollten Fibrate nur unter Vorsicht angewendet werden. Es ist ratsam, die Patienten sorgfältig zu überwachen. Risikofaktoren können sein:

  • Alter über 70 Jahren
  • Nierenfunktionsstörung
  • unbehandelte Schilddrüsenunterfunktion
  • früher aufgetretene Muskelbeschwerden bei der Behandlung mit Statinen oder Fibraten, in der eigenen oder familiären Krankengeschichte
  • Alkoholmissbrauch

Gallenblasenerkrankungen

Gallenblasenerkrankungen stellen eine relative Kontraindikation dar, da eine Leberbeteiligung nicht ausgeschlossen werden kann.

Leberfunktionstörung

Die Leber stellt das wichtigste Organ für die Biotransformation von Arzneistoffen dar. Häufig wird durch die Verstoffwechselung von Arzneistoffen deren Ausscheidung erst ermöglicht: Arzneistoffe mit Molekulargewicht über 500 können über Leber und Galle ausgeschieden werden, wohingegen man leichtere Arzneistoffe häufiger im Urin findet.

Ist die Funktion der Leber eingeschränkt, kann dies für die Arzneimitteltherapie insofern von Bedeutung sein, als dass Arzneistoffe länger im Organismus verbleiben, da die vor der Ausscheidung notwendige Biotransformation mehr Zeit beansprucht. In vielen Fällen wird daher eine Herabsetzung der Dosis oder des Dosierintervalles sowie eine Überwachung der Wirkstoffspiegel angezeigt sein, ggf. ist die Gabe des betreffenden Arzneistoffes sogar kontraindiziert. Möglich ist jedoch auch der Fall, dass ein unwirksames Prodrug durch die Leber nur verzögert oder gar nicht in die aktive Wirkform überführt werden kann.

Nierenfunktionsstörung

Die Niere stellt das wichtigste Organ für die Ausscheidung von Arzneistoffen und deren Stoffwechselprodukten dar. Ist die Funktionsfähigkeit der Niere herabgesetzt, verbleiben Arzneistoffe und ggf. auch wirksame oder toxische Stoffwechselprodukte länger im Organismus.

Für die Arzneimitteltherapie bedeutet dies, dass bei Substanzen, die zu einem wesentlichen Teil über die Nieren aus dem Organismus entfernt werden, die Dosis des Arzneistoffes herabzusetzen und/oder die Wirkstoffspiegel genau zu überwachen sind. Gerade dann, wenn toxische Metabolite nicht mehr ausreichend über die Niere entfernt werden können, kann auch eine absolute Kontraindikation gegeben sein. Als geeignetes Maß für die Funktionstüchtigkeit der Niere hat sich die sogenannte Kreatinin-Clearance durchgesetzt.

Ob eine Dosisanpassung wegen einer Einschränkung der Nierenfunktion vorgenommen werden sollte, kann anhand folgender Faustregel abgeschätzt werden: Die Kreatinin-Clearance liegt unter 50 ml/min und der normalerweise über eine funktionstüchtige Niere ausgeschiedene Anteil der resorbierten Dosis liegt über 50-70 % (tabellierter Wert, sogenanntes Q-Null-Konzept). Verbindliche Hinweise zu dem jeweiligen Arzneistoff gibt die Fachinformation!

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.
Tierversuche erbrachten weder embryotoxische noch teratogene Wirkungen.

Die Substanz geht in die Muttermilch über. Für die Anwendung in der Stillzeit liegen nur unzureichende Daten vor.

Wechselwirkungen

  HMG-CoA-Reduktasehemmer

Es liegt eine pharmakodynamische Wechselwirkung vor, die die Inzidenz von Myopathien und Rhabdomyolysen erhöht.

HMG-CoA-Reduktasehemmer anzeigen

  Cumarine

Zu Beginn der Therapie sollte die Phenprocoumon-Dosis um 30 % reduziert und unter Kontrolle der Blutgerinnung neu eingestellt werden.

Cumarine  anzeigen

  Antidiabetika

Antidiabetika anzeigen

  Immunsuppressiva

Da bei gleichzeitiger Gabe die Nierenfunktion erheblich eingeschränkt sein kann, sollte diese sorgfältig überwacht werden.

Immunsuppressiva anzeigen

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
Hilfe Impressum

Wirkmechanismus

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Über Peroxisomen-Proliferator-aktivierte Rezeptoren (PPAR-α), welche nukleäre Transkriptionsfaktoren sind, werden mehrere Stoffwechselwege der Lipoproteine in den Leberzellen beeinflusst. Genau an diese Transkriptionsfaktoren binden Fibrate und aktivieren bzw. hemmen so die Transkription mehrerer Gene. So wird unter anderem die Aktivität der Lipoproteinlipase erhöht. Dadurch wird VLDL - über IDL - vermehrt zu LDL umgewandelt und die Freisetzung von VLDL aus der Leber sowie die hepatische Cholesterinproduktion wird gehemmt.
Es kommt zu einer Senkung des Gesamt- sowie des LDL-Cholesterins und zu einer Erhöhung von HDL.

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Patientenhinweis

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Bei Patienten mit Risikofaktoren für eine Rhabdomyolyse sollte die Substanz nur unter Vorsicht angewendet werden. Zu diesen Risikofaktoren zählen:
  • Alter über 70 Jahren
  • Nierenfunktionsstörung
  • unbehandelte Schilddrüsenunterfunktion
  • früher aufgetretene Muskelbeschwerden bei der Behandlung mit Statinen oder Fibraten -in der eigenen oder familiären Krankengeschichte
  • Alkoholmissbrauch

Sollten während der Behandlung Muskelschmerzen, eine erhöhte Empfindlichkeit oder Schwäche der Muskulatur oder eine Erhöhung der CPK (Creatininphosphokinase syn. Kreatinkinase) auftreten, sollte immer die Nebenwirkung der Myopathie in Betracht gezogen werden.

Wegen einer möglichen Leberschädigung sollte während der Behandlung auf übermäßigen Konsum von Alkohol verzichtet werden.

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Dosierung

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Es können auch 3 x täglich 100 mg als Anfangsdosis und dann 2x täglich 100 mg als Erhaltungsdosis gegeben werden.
Immer in Kombination mit einer Umstellung der Ernährung und gegebenenfalls anderen Maßnahmen wie Gewichtsreduktion und vermehrter körperlicher Aktivität.

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