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Flunisolid

 

Einteilung

Rhinologika / Sinusitismittel

Glucocorticoide

Wirkmechanismus

Glucocorticoid: Bindung an intrazelluläre Rezeptoren, die im Zellkern die Genexpression verändern; darüber z. B. vermehrte Biosynthese antiinflammatorischer Proteine

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Anwendung

Allergische Rhinitis

Die allergische Rhinitis ist eine Entzündung der Nasenschleimhaut, die durch eine IgE-vermittelte Immunrektion nach Allergenexposition ausgelöst wird. In der Regel sind auch die Augen mit betroffen (allergische Rhinokonjunctivitis). Bei einem symptomfrei verlaufenden Erstkontakt wird ein Allergen von Makrophagen phagozytiert und anschließend T-Lymphozyten präsentiert. Diese regen wiederum B-Lymphozyten zur Differenzierung und Klonierung von Plasmazellen an. Die Plasmazellen produzieren IgE-Antikörper, die an Mastzellen binden. Bei einem Zweitkontakt bindet das Allergen an diese IgE-Antikörper und veranlasst die daran gebundene Mastzelle zur Histamin-Freisetzung, die zu Allergie-Symptomen führt. Man unterteilt die Erkrankung in die saisonale (= intermittierende) und in die perenniale (= persistierende) allergische Rhinitis. Die saisonale allergische Rhinitis wird durch Pollen verursacht. Sie wird daher auch Heuschnupfen genannt. Sie tritt im Frühjahr, Sommer oder je nach Region auch im Herbst auf und bildet sich mit dem Ende der entsprechenden Blüteperiode zurück. Die perenniale Rhinitis wird durch andere Allergene verursacht, die potentiell immer vorhanden sein können, wie z. B. Hausstaubmilben.

An Symptomen geben die Patienten Rhinorrhoe (laufende Nase), Schwellung der Nasenschleimhaut mit Behinderung der Nasenatmung und Niesattacken an. Ein Pruritus (Juckreiz) kann hinzukommen. Bei Beteiligung der Augen kommt es zu vermehrtem Tränenfluß, geröteter Bindehaut und eventuell zu Schwellungen am Auge (z. B. Lidödem). Komplikationen durch die Schwellung der Nasenschleimhaut sind Sinusitis (Nasennebenhöhlenentzündung) oder Otitis media (Mittelohrentzündung). Bei Nichtbehandlung der Symptome einer allergischen Rhinitis kann ein sog. „Etagenwechsel“ stattfinden, d. h. ein Übergreifen der allergischen Entzündung auf tieferliegende Bereiche der Atemwege. Die Folge ist ein allergisch bedingtes Asthma bronchiale mit dafür typischen Symptomen wie Hustenreiz und vor allem Atemnot. Für die Diagnose ist eine umfassende Anamnese und ein „Prick“-Test entscheidend: Dabei werden verschiedene Allergene auf der Innenseite des Unterarms unter die Haut geimpft und nach etwa einer Stunde ausgewertet.

Die Therapie folgt drei Grundprinzipien: Zunächst gilt immer, bekannte Allergene zu meiden (Allergenkarenz). Daneben existieren mehrere Arzneimittelgruppen, die Symptome prophylaktisch und/oder akut mildern können. Prophylaktisch wird Cromoglicinsäure mehrere Wochen vor Beginn der entsprechenden Allergen-Saison angewendet. Bei bekannten schweren Allergien wird eine Prophylaxe auch mit lokal verabreichten Glucocorticoiden wie z. B. Fluticason durchgeführt. Bei akuten Symptomen werden zunächst die schwächer wirksamen Antihistaminika wie z. B. Azelastin lokal oder Cetirizin systemisch eingesetzt. Sie verhindern die Histamin-Wirkung über eine Blockade der Hinstamin-Rezeptoren. Schwerwiegendere Verläufe können mit topisch angewendeten Glucocorticoiden wie z. B. Beclometason oder Budesonid günstig beeinflusst werden. Hierbei wird die Entzündungsreaktion unterdrückt und einer Histamin-Freisetzung entgegengewirkt. Bei schwersten Formen werden dann diese Glucocorticoide systemisch eingesetzt. Sympathomimetika wie Oxymetazolin wirken schleimhautabschwellend, d. h. sie verbessern in erster Linie die Nasenatmung. Die Gabe von Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten kann bei Komplikationen erwogen werden. Das dritte Prinzip ist die spezifische Immuntherapie (SIT).  Bei dieser kausalen Therapie wird versucht, das körpereigene Immunsystem durch schrittweise erhöhte Applikation des Allergens an selbiges zu gewöhnen (Immuntoleranz). Man unterscheidet dabei die subcutane (SCIT) von der sublingualen (SLIT) Immuntherapie.

Patientenhinweis

Die Wirkung tritt nicht sofort ein, sondern erst nach einigen Tagen. Ggf. kann ein rasch abschwellend wirkendes Nasenspray für die ersten Behandlungstage empfohlen werden (z. B. Xylometazolin).
Der Patient sollte auf die richtige Art der Anwendung des Arzneimittels aufmerksam gemacht werden (siehe Kommentar).

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Dosierung

Erwachsene:
2-3 x täglich 2 Sprühstöße in jedes Nasenloch

Kinder ab 5 Jahren:
3 x täglich 1 Sprühstoß in jedes Nasenloch

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Nebenwirkungen

  Nasenbluten, Reizung von Nase und Rachen

Wie bei anderen nasal zu applizierdenden Arzneimittel, kann es bei der Anwendung sehr häufig zu Reizungen der Nasenschleimhaut mit Brennen und Trockenheit kommen, häufig kommt es zu Nasenbluten, verstopfter Nase oder Reizungen der Rachenschleimhaut.
Durch das im Nasenspray enthaltene Kondervierungsmittel Benzalkoniumchlorid, kann es bei längerer Anwendugn zu einer Schwellung der Nasenschleimhaut kommen. Ausserdem kann Benzalkoniumchlorid Hautreizungen und Bronchospasmen hervorrufen.

  Störungen des Geschmacksinns

Sehr häufig wird ein Nachgeschmack festgestellt und gelegentlich wurde eine Änderung des Geschmacksinns beobachtet, der selten in einen bleibenden Verlust übergeht. Eine Störung des Geruchsinns kommt nur gelegentlich vor.

  Kopfschmerzen

  Glaukom und Katarakt

Systemische Effekte sind bei intranasaler Anwendung von Steroiden sehr selten.

  Osteoporose

Systemische Effekte sind bei intranasaler Anwendung von Steroiden sehr selten. Dennoch wurde in seltenen Fällen bei Langzeitanwendung Osteoporose beobachtet.

  Rachenentzündung

Gelegentlich kommt es auch zu Heiserkeit oder Schluckbeschwerden.

  Perforation der Nasenscheidewand

Sehr selten ist eine Perforation der Nasenscheidewand aufgetreten.

Kontraindikationen

Virale, mykotische oder bakterielle Entzündungen der Nasenschleimhaut

Hier sollten Glucocorticoide aufgrund ihrer immunsuppressiven Wirkung nicht oder nur zusammen mit einer antiinfektiven Begleitmedikation eingesetzt werden.

Kinder unter 5 Jahren

Kinder unter 5 Jahren sollten nicht mit Flunisolid behandelt werden, da keine ausreichenden Daten vorliegen.
Es wurden Wachstumsstörungen bei Kindern festgestellt, die nasal anzuwendende Glucocorticoide in der empfohlenen Dosierung erhielten. Aus diesem Grund sollte bei Kindern, die eine Langzeittherapie mit nasal anzuwendenden Glucocorticoiden erhalten, regelmäßig das Wachstumskontrollen durchgeführt werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Im ersten Trimenon ist Flunisolid kontraindiziert. Ab dem zweiten Trimenon sowie in der Stillzeit, kann Flunisolid nach strenger Indikationsstellung angewendet werden.

Wechselwirkungen

  Glucocorticoide

Bei gleichzeitiger Einnahme von systemischen oder inhalativen Glucocorticoiden kommt es zur wechselseitigen Toxizitätssteigerung bezogen auf systemische Effekte. Es kann eine Beeinträchtigung der Nebenierenrindenfunktion und/oder ein Cushing-Syndrom hervorgerufen werden.

Glucocorticoide anzeigen

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
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Wirkmechanismus

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Glucocorticoide haben die höchste entzündungshemmende Wirksamkeit von allen Stoffen, die heute verfügbar sind.

Der Arzneistoff ist ein topisches Glucocorticoid, das bei Dosierungen, die systemisch nicht/kaum wirksam sind, eine entzündungshemmende Wirkung hat. Der Wirkstoff bindet an cytosolische Rezeptoren, wodurch ein Hormon-Rezeptor-Komplex entsteht. Cytosolische Glucocorticoid-Rezeptoren finden sich in nahezu allen Geweben. Zwei aktivierte Glucocorticoid-Rezeptoren (GR) gelangen als Homodimer in den Zellkern. Die Wirkung wird im Wesentlichen über 2 Mechanismen vermittelt:
  • Bei der Transaktivierung beeinflusst der aktivierte Glucocorticoid-Rezeptor durch Bindung an sogenannte glucocorticoid-response-elements (GRE) in der Promotor-Region von Genen direkt als Transkriptionsfaktor die Expression von Genen wie z. B. des Phospholipase-A2-Hemmproteins Lipocortin und wirkt dadurch antiinflammatorisch.
  • Bei der Transrepression werden antiinflammatorische und immunsuppressive Effekte durch eine Hemmung von Zielgenen wie z. B. die Hemmung der Synthese von Interleukinen (IL1, IL-5 und IL-6), weiteren Zytokinen wie z. B. TNF-alpha, Enzymen wie z. B. Phospholipase A2 und Cyclooxygenase 2 sowie Leukotrienen aus Leukozyten erreicht. Diese Hemmung von Zielgenen wird -vereinfacht ausgedrückt- durch eine Hemmung der Transkriptionsfaktoren NFκB (gesprochen „en-ef-kappa-be“, NF = „nuclear factor“) und AP-1 (AP = „activating poteine“) erreicht. Der genaue Mechanismus ist viel komplexer und sei hier nur kurz angedeutet: Normalerweise aktivieren z. B. bei entzündlichen Prozessen von der Zelle aufgenommene Zytokine den Transkriptionsfaktor NFκB, der in den Zellkern wandert und dort dann die Genexpression verändert. Dadurch werden zelluläre Signalwege der Immunantwort, Zellproliferation und Zelltod beeinflusst.  Durch Glucocorticoide aktivierte Glucocorticoid-Rezeptoren führen im Zellkern allerdings zur Bildung von IκB, einem Inhibitor von NFκB. Bei Bindung von IκB an NFκB über die eigentliche Bindungsstelle der Zytokine kann NFκB nicht mehr in den Zellkern gelangen, die veränderte Genexpression unterbleibt.

Da die Wirkung über einen Eingriff in die Genexpression erfolgt, tritt sie erst nach einigen Tagen ein. Aus diesem Grund sind intranasal zu applizierende Glucocorticoide nicht zur raschen Abschwellung der Nasenschleimhaut geeignet.

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Patientenhinweis

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Vor der ersten Anwendung muss die Pumpe bei abgenommener Schutzkappe so lange betätigt werden, bis der erste Sprühstoß erfolgt. Folgende allgemeine Hinweise sollten beachtet werden:

  • Vor der Applikation Nase putzen!
  • Ein Nasenloch mit dem Finger schließen.
  • Einatmen und gleichzeitig mit dem Daumen fest gegen den Flaschenboden drücken, so dass der Sprühstoß ausgelöst wird.
  • durch den Mund ausatmen und mit dem anderen Nasenloch in gleicher Weise verfahren.
  • Schutzkappe wieder fest aufsetzen.

Ein bis zweimal pro Woche sollte die Pumpenspitze auf folgende Art gereinigt werden:

  • Flasche waagerecht halten.
  • Die Pumpenspitze mit warmem Wasser abspülen und dabei mit dem Finger, oder einem weichen Tuch ca. 15 Sekunden lang abreiben.
  • Pumpenspitze mit einem weichen Tuch abtrocknen.
  • Schutzkappe wieder fest aufsetzen.

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Dosierung

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Die Applikationshäufigkeit beträgt bei Erwachsenen in der Regel 2 x täglich 2 Sprühstöße und kann bei Bedarf auch auf bis zu 3 x täglich 2 Sprühstöße erhöht werden. Eine noch höhere Dosis ist nicht wirksamer und erhöht nur eventuelle systemische Nebenwirkungen. Für die Langzeittherapie sollte die niedrigste therapeutisch noch wirksame Dosis gewählt werden. Einige Patienten können mit nur einer Einzeldosis pro Nasenloch täglich ausreichend therapiert sein.

Flunisolid sollte nur so lange wie nötig angewendet werden, d. h. bis zur Beschwerdefreiheit oder so lange, bis der Patient den auslösenden Allergenen nicht mehr ausgesetzt ist. Sollte nach drei Wochen keine symptomatische Besserung eintreten, wird empfohlen die Therapie mit Flunisolid zu beenden. Bei bestimmungsgemäßer Anwendung ist ein Ausschleichen der Therapie nicht nötig.

Das enthaltene Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid kann, insbesondere bei längerer Anwendung, selbst eine Schwellung der Nasenschleimhaut hervorrufen. Besteht durch eine anhaltend verstopfte Nase ein entsprechender Verdacht, sollte ein Arzneimittel ohne Konservierungsstoffe zur Anwendung in der Nase verwendet werden. Benzalkoniumchlorid kann weiterhin zu Brochospasmen und Hautreizungen führen.

Es wird empfohlen, das Wachstum von Kindern, die lange Zeit mit nasalen Glucocorticoiden therapiert werden, zu kontrollieren. Bei Wachstumsverzögerung sollte die Therapie überdacht werden.

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