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Ibuprofen (Dermatika)

 

Einteilung

Dermatika

Topische Antirheumatika

Wirkmechanismus

NSAR: Hemmung der Prostaglandin-Biosynthese durch Hemmung von COX-1 und COX-2

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Anwendung

Schmerzen durch stumpfe Traumen

Ein stumpfes Trauma bezeichnet eine innere Verletzung durch eine nicht perforierende Gewalteinwirkung. In diesem Kontext sind damit Verletzungen wie Zerrungen, Verstauchungen oder Prellungen gemeint, wie sie bei Unfällen oder beim Sport auftreten. Eine Verletzung innerer Organe oder eine Fraktur muss ausgeschlossen werden.

Für eine Ausheilung sind in der Regel keine besonderen Maßnahmen erforderlich. Eine Schonung der betroffenen Region ist sicherlich angemessen. Eine Therapie mit topischen Antirheumatika ist lediglich unterstützend und soll die Schmerzsymptomatik lindern.

Schmerzen gelenknaher Weichteile

Gelenknahe Weichteile sind Schleimbeutel, Sehnen, Sehnenscheiden, Bänder und Gelenkkapsel. Die Ursachen für Entzündungen in diesem Bereich sind vielfältig. In der Regel liegt eine Überbelastung oder Fehlbelastung vor. Aber auch im Rahmen von Arthritiden und Arthrosen kommt es regelmäßig zu einer Beteiligung dieser gelenknahen Bereiche.

Eine Therapie mit topisch anzuwendenden Antirheumatika ist lediglich unterstützend und soll die Entzündung hemmen und die Schmerzsymptomatik lindern. Eine mögliche Grunderkrankung wie die rheumatoide Arthritis ist angemessen zu therapieren. Nach einer Überbelastung ist Schonung angeraten, bei Arthrose und Fehlbelastungen eventuell eine Physiotherapie in Betracht zu ziehen.

Schmerzen bei Arthrose

Bei der Arthrose handelt es sich um eine primär nicht entzündliche degenerative Gelenkerkrankung, die sich grundsätzlich in jedem Gelenk entwickeln kann. Hauptursache ist eine Überbelastung des entsprechenden Gelenks. Fortschreitende Veränderungen und Abbau der normalen Knorpel- und Knochenstruktur führen letztlich zu Gelenkverformungen mit massiver Funktionseinschränkung. Bei diesem Prozess kann es auch immer wieder zu reaktiven Gelenkergüssen und chronischen Entzündungen der Synovia kommen. In Deutschland leiden etwa 5 Millionen Menschen an einer Arthrose.

Die Schmerzsymptomatik wechselt im Verlauf der Erkrankung. Das Frühstadium prägen Anlaufschmerzen - Schmerzen, die direkt nach einer Ruhepause im Gelenk auftreten und bei weiterer Bewegung verschwinden - und Belastungsschmerzen nach langer oder hoher Belastung. Später kommen Ruheschmerzen hinzu, die auf gleichzeitig ablaufende Entzündungsprozesse hinweisen.

Die Therapie wird zunächst konservativ durchgeführt. Ein wesentlicher Faktor bei Überbelastung ist das Übergewicht. Bei Arthrosen der Hüft- und/ oder Kniegelenke ist dann eine Gewichtsreduktion angebracht. Darüber hinaus basiert die konservative Therapie auf der physikalischen Therapie (Physiotherapie, Massagen, Elektrotherapie,…) und der medikamentösen Therapie. Hier werden die Knorpelbildung fördernde Arzneistoffe wie Glucosamin, Hyaluronsäure und Chondroitin und entzündungshemmende Stoffe eingesetzt. Zur Entzündungshemmung und Schmerzlinderung können zunächst topisch anzuwendende Antirheumatika wie Diclofenac, Ibuprofen und Indometacin versucht werden. Bei fortschreitender Erkrankung ist diese Therapie jedoch unzureichend und sollte höchstens unterstützend eingesetzt werden. Dann sollten diese NSAR systemisch gegeben werden. Eine Alternative sind lokale Injektionen zur Entzündungs- und Schmerzhemmung mit NSAR oder Glucocorticoiden. Bei den Glucocorticoiden ist jedoch die Gefahr einer weiteren Knorpel- und Knochendegeneration zu beachten. Bei schweren Arthrosen mit erheblichen Funktionsverlusten und/oder Schmerzen muss auf operative Techniken zurückgegriffen werden. Dabei steht neben gelenkerhaltenden Verfahren, wie der Transplantation von Knorpel, der Gelenkersatz mittels einer Endoprothese im Vordergrund.

Schmerzen bei Muskelrheumatismus

Der Begriff Muskelrheumatismus umschreibt einen schmerzhaften Zustand der Muskulatur, der eine Funktionseinschränkung zur Folge haben kann. Die unklare Begriffsdefinition ergibt sich aus der ungeklärten Ursache. Ein Bezug zu rheumatischen Erkrankungen wird hergestellt, jedoch ist er differentialdiagnostisch sowohl von der rheumatoiden Arthritis als auch von einer Fibromyalgie abzugrenzen.

Eine Therapie mit topisch anzuwendenden Antirheumatika ist lediglich unterstützend und soll die Schmerzsymptomatik lindern. Ein Therapieversuch mit Basistherapeutika gegen die rheumatoide Arthritis muss abgewogen werden.

Schmerzhafte Schultersteife

Bei einer schmerzhaften Schultersteife („Frozen Shoulder“) kommt es zu chronisch entzündlichen Veränderungen im Bereich der Schultergelenkkapsel, das zu einer weitgehend schmerzbedingten Aufhebung der Beweglichkeit des Schultergelenks führen kann. Das Gelenk weist einige anatomische Besonderheiten auf, die ein schmerzhaftes Krankheitsgeschehen begünstigen. Bei einer kleinen Gelenkpfanne mit großem Gelenkkopf und entsprechend großer Beweglichkeit wird das Gelenk überwiegend durch Muskeln und Kapselbänder geführt. Die große Gelenkkapsel bedingt, dass es bei jeder Gelenkstellung zu Faltenbildungen der Kapsel kommt. Unterbleiben bestimmte Bewegungen aufgrund von Schmerzen, so können diese Falten verkleben, die Bewegung wird schmerzhaft eingeschränkt.

Man kann eine primäre von sekundären Formen der Schultersteife unterscheiden. Bei der primären Form ist die Ursache unbekannt. Sie tritt vor allem bei Patienten zwischen 40 und 60 Jahren auf und verläuft in drei Stadien. Nach anfangs besonders nächtlichen Schmerzen ist das zweite Stadium durch eine zunehmende Einsteifung des Gelenks charakterisiert. Im letzten Stadium klingen die Symptome ab, jedoch können Einschränkungen bestehen bleiben. Der Verlauf kann sich über Jahre hinziehen. Dabei können auch beide Schultergelenke betroffen sein. Sekundär kann sich diese Symptomatik auch infolge von Verletzungen der Muskelrotatoren-Manschette, Einklemmungen, Operationen, Arthrose und Arthritis entwickeln.

Die schmerzhafte Schultersteife wird konservativ schmerzstillend und mit Krankengymnastik behandelt. Für eine lokale Schmerztherapie können topisch anzuwendende Antirheumatika zum Einsatz kommen.

Kreuzschmerzen

Der nichtspezifische Kreuzschmerz ist gekennzeichnet durch Schmerzen im Rückenbereich unterhalb des Rippenbogens, oberhalb der Gesäßfalten, mit oder ohne Ausstrahlung. Wichtig vor einer Behandlung ist es, Warnsignale für eine spezifische Ursache mit dringendem Handlungsbedarf zu erkennen. Dabei sollten in einer Anamnese mögliche Ursachen wie Fraktur, Tumor, Infektion oder Radikulopathien/Neuropathien ausgeschlossen werden.

Eine topische Anwendung von Antirheumatika kann nach Ausschluss dieser Ursachen in Erwägung gezogen werden und ist rein symptomatisch und unterstützend.

Hexenschuss

Der Hexenschuss (= Lumbago) ist ein lumbosakrales Wurzelsyndrom mit Schmerzen im Bereich der Lendenwirbelsäule. Die Schmerzen können in den Versorgungsbereich des Ischiasnervs bis in die Beine ausstrahlen. Verursacht wird die Symptomatik durch Einengungen, Quetschungen oder Irritationen des aus dem Rückenmark austretenden Nervs, etwa durch plötzliche ruckartige Bewegungen, Überbelastungen oder Verkühlungen. Reflektorische Muskelverspannungen führen zu einem circulus vitiosus und verstärken den Schmerz. Ein Aufrichten ist erschwert, eine gebeugte Körperhaltung typisch. Kommt es zu Lähmungen, Taubheitsgefühlen oder Schmerzen beim Wasserlassen oder Stuhlgang besteht dringender Handlungsbedarf wegen des Verdachts auf einen Bandscheibenvorfall.

In der Regel ist ein Hexenschuss selbstlimitierend. Für die Therapie können lokal anzuwendende Antirheumatika zur Schmerzlinderung unterstützend eingesetzt werden. Bei auftretenden Muskelverspannungen können allerdings nur systemisch angewandte Schmerzmittel wie Diclofenac oder Ibuprofen die Symptome deutlich lindern. Weiterhin können Dehnübungen und Wärmebehandlungen versucht werden. Muskelrelaxantien wie Tetrazepam sind für die Behandlung des Hexenschuss nicht mehr zugelassen.

Entzündliche rheumatische Erkrankungen der Gelenke und Wirbelsäule

Bei rheumatischen Erkrankungen, wie z. B. der rheumatoiden Arthritis, handelt es sich um chronisch-entzündliche Systemerkrankungen der Gelenke und der Synovia. Daraus ergibt sich, dass die topische Anwendung von Ibuprofen allenfalls unterstützend bei Entzündungen und Schmerzen der betroffenen Gelenke eingesetzt werden kann. Essentieller Bestandteil der Therapie bei rheumatoider Arthritis ist die Gabe eines Basistherapeutikums wie Methotrexat oder Leflunomid. Bei Bedarf sind allerdings systemisch eingesetzte NSARs wie Diclofenac oder Ibuprofen zur Schmerzlinderung und Entzündungshemmung indiziert. Bei einem akuten Schub kommen Glucocorticoide zum Einsatz, bei schweren Verläufen muss auf sog. „Biologicals“ wie Infliximab, etc. zurückgegriffen werden.

Patientenhinweis

Nicht auf offene Wunden, Schleimhäute oder in die Augen bringen.
Nach Anwendung die Hände gründlich waschen.

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Dosierung

3-4 x täglich 2-5 g dermal

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Nebenwirkungen

  Hautreaktionen

Es kann zu Juckreiz, Rötung, Hautausschlag, Brennen, Schuppenbildung, Austrocknung, Blasenbildung oder Wasseransammlung kommen.

  Analgetika-Asthma

Besonders bei Allergikern und Asthmatikern besteht die Gefahr eines sogenannten "Analgetika-Asthmas". Da die Cyclooxygenasen gehemmt werden, steht mehr Arachidonsäure zur Verfügung, die auf einem anderen Weg metabolisiert werden kann, vor allem über die Lipoxygenase. Diese bildet Leukotriene, die eine pseudo-allergische Reaktion auslösen können. Eine entsprechende Reaktion kann sehr selten auch durch die topische Gabe ausgelöst werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen nicht-steroidale Antirheumatika

Offene Verletzungen oder Entzündungen

Chronische obstruktive Atemwegserkrankungen

Besonders bei Allergikern und Asthmatikern besteht die Gefahr eines sogenannten "Analgetika-Asthmas". Da die Cyclooxygenasen gehemmt werden, steht mehr Arachidonsäure zur Verfügung, die auf einem anderen Weg metabolisiert werden kann, vor allem über die Lipoxygenase. Diese bildet Leukotriene, die eine pseudo-allergische Reaktion auslösen können. Eine entsprechende Reaktion kann sehr selten auch durch die topische Gabe ausgelöst werden.

Kinder und Jugendliche unter 14-18 Jahren

Die Angaben weichen bei den unterschiedlichen Fertigarzneimitteln voneinander ab.

Schwangerschaft im letzten Drittel

Die Substanz ist bei großflächiger Anwendung im 3. Trimenon kontraindiziert, da durch die wehenhemmende Wirkung (COX-2-vermittelt) der Geburtstermin hinausgezögert werden kann und die Gefahr besteht, dass sich der Ductus arteriosus Botalli (Verbindung zwischen Aorta und Lungenarterie zur Umgehung des Lungekreislaufs) des Neugeborenen vorzeitig schließt. Auch kann bei der Geburt die Blutungsneigung der Mutter und des Kindes erhöht sein.

Die Substanz geht in die Muttermilch über. Eine Schädigung des Säuglings wurde bisher nicht beobachtet.

Wechselwirkungen

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
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Wirkmechanismus

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Das Enzym Cyclooxigenase ist für die Bildung von Vorstufen von Prostaglandinen, Prostacyclinen und Thromboxanen verantwortlich, welche als Gewebshormone vielfältige Wirkungen im Körper haben. Die Variante COX-1 ist dabei die physiologisch dauerhaft exprimierte Form, während COX-2 bei Schmerz- und Entzündungszuständen schnell induzierbar ist. Durch COX-1-Aktivität wird die Produktion von Magensäure vermindert sowie eine Vasokonstriktion und vermehrte Thrombozytenaggregation bewirkt. Durch COX-2-Aktivität werden Schmerz, Fieber und Entzündung, Wehentätigkeit, Vasodilatation sowie verminderte Thrombozytenaggregation bewirkt.
Mit nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR) kann die Cyclooxigenase gehemmt werden. Dieses hat folgende Wirkungen:
Analgetisch: Durch schädigende Noxen wird die Phospholipase A2 aktiviert, welche Arachidonsäure aus Zellmembranen freisetzt. Aus dieser werden durch die Cyclooxigenase u. a. Prostaglandin E2 und Prostacyclin gebildet, welche Nozizeptoren gegenüber Schmerzmediatoren sensibilisieren. Eine Hemmung der Cyclooxigenase verhindert somit die Sensibilisierung der Nozizeptoren.
Antipyretisch: NSAR hemmen auch die Bildung von Prostaglandin E2 im Gehirn. Dadurch kann dieses nicht an Rezeptoren im Wärmeregulationszentrum im vorderen Hypothalamus binden und eine Erhöhung des Körpertemperatur-Sollwertes wird verhindert.
Antiphlogistisch: Saure, nicht-steroidale Antirheumatika (NSAR) liegen im Blut zu einem großen Anteil an Plasmaproteine gebunden vor. Da die Kapillaren in geschädigten Geweben leichter permeabel sind, können auch an Plasmaproteine gebundene Arzneistoffe in größeren Mengen dorthin gelangen. Da der pH-Wert in geschädigten Geweben niedriger ist als in gesunden, kommt es zu einer stärkeren Dissoziation saurer Arzneistoffe von den Plasmaproteinen. Der freie Arzneistoff kann nun in die Zellen gelangen, wo weiterhin ein physiologischer pH-Wert herrscht, weshalb er sich dort aufgrund des höheren ionisierten Anteils anreichert. So gelangen NSAR in hohen Konzentrationen in entzündete Gewebe, wo sie die Entzündungsreaktion hemmen.

Ibuprofen und Naproxen hemmen sowohl COX-1 als auch COX-2 nichtselektiv.
Arylpropionsäurederivate wie Ibuprofen und Naproxen besitzen ein chirales C-Atom. Die S-Enantiomere haben eine um 2-3 Zehnerpotenzen stärkere Hemmwirkung auf die Cyclooxigenasen und werden daher auch in Reinform angewendet. Die reinen Enantiomere haben aber kaum geringere Nebenwirkungen als die Razemate.

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Patientenhinweis

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Wichtig:
Patienten, die an Asthma, Heuschnupfen, Nasenschleimhautschwellungen (sog. Nasenpolypen) oder chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen, chronischen Atemwegsinfektionen (besonders gekoppelt mit heuschnupfenartigen Erscheinungen) leiden sowie Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Schmerz- und Rheumamittel aller Art sind bei der Anwendung dieses Arzneimittels durch Asthmaanfälle (sog. Analgetika-Intoleranz/ Analgetika-Asthma), örtliche Haut- oder Schleimhautschwellung (sog. Quincke-Ödem) oder Urtikaria eher gefährdet als andere Patienten.

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Dosierung

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2-5 g Creme bzw. Gel entsprechen einem Strang von 4-10 cm Länge. Die Zubereitung sollte leicht in die Haut einmassiert werden. Bei starken Blutergüssen und Stauchungen kann bei der Creme zu Beginn auch ein (luftdichter) Okklusivverband von Nutzen sein. Die Tageshöchstdosis beträgt bei der Creme 20 g, beim Gel nur 15 g. Über die Dauer der Anwendung entscheidet der Arzt, jedoch sind in der Regel 2-3 Wochen ausreichend. Darüber hinaus liegen auch keine klinischen Erfahrungen vor. Bei Beschwerden, die länger als 3 Tage andauern, sollte ein Arzt aufgesucht werden.

Für Kinder und Jugendliche unter 14 Jahren liegen keine ausreichenden Untersuchungen vor, eine Anwendung wird hier nicht empfohlen. Darüber hinaus sollten Kinder auch nicht mit ihren Händen in Kontakt mit eingeriebenen Hautpartien kommen.

Für eine intensivere Wirkung kann das Gel auch mittels Iontophorese, einer besonderen Form der Elektrotherapie, angewandt werden. Dabei wird die Zubereitung unter der Kathode (Minuspol) aufgetragen. Bei einer Stromstärke von 0,1-0,5 mA pro 5 cm2 Elekrodenoberfläche soll die Anwendung 10 Minuten lang erfolgen.

Wichtig:
Patienten, die an Asthma, Heuschnupfen, Nasenschleimhautschwellungen (sog. Nasenpolypen) oder chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen, chronischen Atemwegsinfektionen (besonders gekoppelt mit heuschnupfenartigen Erscheinungen) leiden sowie Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Schmerz- und Rheumamittel aller Art sind bei der Anwendung dieses Arzneimittels durch Asthmaanfälle (sog. Analgetika-Intoleranz/ Analgetika-Asthma), örtliche Haut- oder Schleimhautschwellung (sog. Quincke-Ödem) oder Urtikaria eher gefährdet als andere Patienten.

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