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Indacaterol

  

Einteilung

Broncholytika / Antiasthmatika

BETA2-Sympathomimetika (langwirksam)

Wirkmechanismus

Langwirksame Bronchospasmolyse durch Agonismus an β2-Adrenozeptoren der Lunge

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Anwendung

Erhaltungstherapie der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD)

Die chronische obstruktive Lungenerkrankung (chronic obstructive pulmonary disease = COPD) ist ein Sammelbegriff für die chronisch-obstruktive Bronchitis und das Lungenemphysem. Die COPD ist dadurch gekennzeichnet, dass sich vermehrter Husten und übermäßige Sputumproduktion einstellt, welches den Luftstrom vor allem beim Ausatmen behindert und im Lauf der Jahre neben der Atemnot auch eine Überblähung (Emphysem) der Lunge zur Folge hat. Eine nicht unwesentliche Rolle bei der COPD stellt das Rauchen dar. 90 % aller COPD Erkrankten sind Raucher oder waren es einmal. Der im Tabakrauch enthaltende Nikotingehalt beeinträchtigt die Zilienfuktion im Bronchialsystem, so dass enthaltener Schleim nicht richtig abtransportiert wird und Bakterien somit als "Brutstätte" dienen kann. Durch die kontinuierliche Entzündung kommt es zu einer zunehmenden Veränderung der Schleimhaut, welche zum einen hyperreagibel gegenüber unspezifischen Reizen wird und sich damit kontinuierlich entzünden kann. Zum anderen kommt es zum Ungleichgewicht proteolytischer und antiproteolytischer Faktoren in den Alveolen, welche Alveolarstrukturen zerstören. Durch die Paarung aus verstärkter proteolytischer Aktivität in den Alveolen und dem verstärkten Druck beim Ausatmen gegen die Obstruktion kommt es später zur Überblähung der Alveolen mit Funktionsverlust, welche in einem ausgeprägten Lungenemphysem mündet. Eine COPD grenzt sich dahingehend von einem Asthma bronchiale ab, als dass der Krankheitsprozess chronisch progredient ist und nicht wie beim Asthma reversibel.

Die Schwere der Erkrankung wird nach dem forcierten exspiratorischen Volumen in einer Sekunde (FEV1) beurteilt (Deutsche Atemwegsliga).
Stufe 0 (Risiko/Normalwert): 100 % des altersbezogenen Normal- bzw. Sollwertes
Stufe I (leichte COPD): mehr als 80 % des Normalwertes
Stufe II (mäßige COPD): 50 bis 80 % des Normalwertes
Stufe III (schwere COPD): 30 bis 50 % des Normalwertes
Stufe IV (sehr schwere COPD): weniger als 30 % des Normalwertes

Bei leichter COPD werden vor allem bei Bedarf kurzwirksame inhalative Brochodilatatoren gegeben, wie das Anticholinergikum Ipratropiumbromid und die Betamimetika Salbutamol, Fenoterol und Terbutalin.
Für die Dauertherapie ab Stufe II werden die langwirksame Betamimetika Formoterol, Salmeterol oder Indacaterol und das Anticholinergikum Tiotropiumbromid angewendet. Theophyllin wird als Mittel der dritten Wahl empfohlen.
Inhalative Glucocorticoide sollten ab Stufe III eingesetzt werden.

Patientenhinweis

Zur Überwachung des Gesundheitsstatus sollten tägliche Peak-flow-Messungen erfolgen und diese vom Patienten dokumentiert werden.
Vor der ersten Anwendung sollte eine genaue Einführung in die Handhabung des jeweiligen Inhalationsgerätes erfolgen.
Soweit verordnet, muss eine antientzündliche Therapie konsequent durchgeführt werden.
Das Arzneimittel ist nicht für die Behandlung akuter Bronchospasmus-Anfälle geeignet. Hierfür sollte stets ein kurz wirksames β2-Mimetikum mit sich geführt werden.

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Dosierung

Erwachsene: 1 x täglich 150-300 µg inhalativ
Die Maximaldosis beträgt für Erwachsene 300 µg pro Tag
Das Präparat hat keinen Stellenwert in der Therapie bei Kindern

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Nebenwirkungen

  Husten

Wie bei allen inhalativen Arzneimitteln kann es zu lokalem Reizempfinden und dadurch zu Husten kommen. Diese Nebenwirkung tritt im Vergleich zu anderen inhalativen β2-Mimetika unter Indacaterolgabe ungewöhnlich häufig auf. Sehr selten kann es sogar zu einer Verkrampfung der Bronchien führen. In diesen Fällen muss die Medikation abgesetzt werden.

  Erkrankungen der Atemwege

Unter der Anwendung von Indacaterol kommt es manchmal zu Infektionen der oberen Atemwege, Nasopharingitis, Sinusitis, Rhinorrhoe und paradoxer Bronchospasmen. Beim Auftreten dieser Bronchospasmen sollte das Medikament unverzüglich abgesetzt werden.

  Kopfschmerzen

β2-Adrenozeptoren finden sich nicht nur in der Bronchialmuskulatur, sondern auch in der glatten Muskulatur von Blutgefäßen. Auch hier kommt es durch Stimulation mit Agonisten zu einer Vasodilatation. Dieses macht physiologisch in den Bereichen Sinn, welche unter Stress besser durchblutet werden müssen (Herzkranzgefäße und Hirngefäße).
Eine typische Folge der Erweiterung von Gehirngefäßen ist Kopfschmerz.

  Muskelspasmen

  Herz-Kreislauferkrankungen

Da die β2-Mimetika nicht absolut β2-selektiv sind, können sie am Herzen über β1-Rezeptoren zu Tachykardie und Tachyarrhythmien führen. Im Falle von Indacaterol kommt es manchmal zu myokardialen Ischämien oder Vorhofflimmern.

  Periphere Ödeme

  Hyperglykämie

β-Sympathomimetika aktivieren die Adenylatcyclase, es wird cAMP gebildet, das die Proteinkinase A aktiviert, die wiederum aktive Leber- und Muskelphosphorylasen aus inaktiven Vorstufen bildet. Diese Phosphorylasen katalysieren den Abbau von Glykogen und somit die Freisetzung von Glucose aus Leber und Muskel. So kann es zu einer Hyperglykämie kommen.

  Hypokaliämie

Durch β2-Agonisten kann es zu einer vermehrten Aufnahme von Kalium in die Skelettmuskulatur kommen, die zu einer Hypokaliämie führen kann.
Eine Hypokaliämie kann Müdigkeit, Muskelschwäche, Obstipation und Herzrhythmusstörungen hervorrufen.

Kontraindikationen

Schwere Herz-Kreislauferkrankungen

Der inhalative Einsatz von β2-Sympathomimetika sollte bei Patienten mit schweren kardiovaskulären Grunderkrankungen wie frischer Herzinfarkt, tachykarden Rhythmusstörungen, KHK, Klappenstenose und so weiter nur unter Vorsicht erfolgen, da die Substanzen diese Erkrankungen negativ beeinflussen können. Die systemische Applikation der so verfügbaren Substanzen ist absolut kontraindiziert.

Hyperthyreose

Schilddrüsenhormone haben einen permissiven Effekt auf die Wirkung von Sympathomimetika. Daher kann es bei Patienten mit unbehandelter Schilddrüsenüberfunktion zu einer Verstärkung der Nebenwirkungen kommen. Der Einsatz von Sympathomimetika sollte daher mit Vorsicht erfolgen. Die systemische Applikation ist kontraindiziert.

Phäochromozytom

Es handelt sich um einen Tumor des chromaffinen Gewebes. Der Tumor setzt in hohem Maße Catecholamine frei (Noradrenalin, Adrenalin), was zu beschleunigtem Herzschlag, Bluthochdruck, Schwitzen usw. führen kann.

Schlecht eingestellter Diabetes mellitus

β2-Sympathomimetika haben einen Blutzucker-erhöhenden Effekt. Daher sollten die Substanzen nur mit Vorsicht bei Patienten mit schlecht eingestelltem Diabetes eingesetzt werden. Der Blutzuckerspiegel sollte engmaschig überprüft werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz sollte nur nach strenger Indikationsstellung in der Schwangerschaft appliziert werden, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.
Am Ende der Schwangerschaft ist ein wehenhemmender Effekt möglich (es existieren Zubereitungen mit dieser Indikation), der bei der inhalative Anwendung allerdings unwahrscheinlich ist.
Von Experten wird die inhalative Anwendung von β2-Mimetika in der Schwangerschaft als sicher angesehen.

Von der Substanz ist nicht bekannt, ob sie in die Muttermilch übergeht.

Wechselwirkungen

  Weitere BETA-Mimetika

Neben einer gegenseitigen Wirkverstärkung kommt es auch zu einer Verstärkung der Nebenwirkungen (Tachykardie, Arrhythmie).
Die Substanz kann das Risiko für die Entstehung einer Hypokaliämie erhöhen. Daher darf Indacaterol nicht gleichzeitig mit anderen langwirksamen β2-Mimetika angewendet werden.

Weitere BETA-Mimetika  anzeigen

  Methylxanthine wie Theophyllin

Neben einer gegenseitigen Wirkverstärkung kommt es auch zu einer Verstärkung der Nebenwirkungen (Tachykardie, Arrhythmie).
Die Substanz kann das Risiko für die Entstehung einer Hypokaliämie erhöhen.

Zu Theophyllin wechseln

  Glucocorticoide

Glucocorticoide können neben ihrer immunsuppressiven Wirkung die Empfindlichkeit und Expression von β2-Rezeptoren in der Lunge steigern und dadurch die Wirksamkeit von β-Mimetika verbessern (= β-permissiver Effekt). Durch die bronchienerweiternde Eigenschaft des β-Mimetikums kommt es wiederum zu einer besseren Wirksamkeit des Glucocorticoids. Diese Effekte sind in den meisten Fällen erwünscht.

Sowohl Glucocorticoide (über ihre mineralocorticoide Wirkung) als auch β-Mimetika (über ihre agonistische Wirkung an den β1-Rezeptoren der Macula-Densa-Zellen und dadurch Aktivierung des Renin-Angiotensin-Systems) können zu einer Hypokaliämie führen.

Glucocorticoide  anzeigen

  BETA-Blocker

Es kommt zu einer gegenseitigen Wirkungsabschwächung.
β-Blocker können bei Patienten mit Asthma bronchiale schwere Bronchospasmen auslösen.

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  BETA-Blocker in der Ophthalmologie z. B. Timolol

Es kommt zu einer gegenseitigen Wirkungsabschwächung.
β-Blocker können bei Patienten mit Asthma bronchiale schwere Bronchospasmen auslösen.

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  Diuretika, nicht kaliumsparende z. B. Furosemid

Das Risiko für die Entstehung einer Hypokaliämie kann erhöht werden.

Diuretika, nicht kaliumsparende z. B. Furosemid  anzeigen

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

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Wirkmechanismus

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Die β2-Adrenozeptor-Agonisten (β2-Mimetika) werden in kurz wirksame (Fenoterol, Salbutamol und Terbutalin mit einer Wirkdauer von 4-6 Stunden), lang wirksame (Salmeterol und Formoterol mit einer Wirkdauer von 12 Stunden) und sehr lang wirksame (Indacaterol mit einer Wirkdauer von 24 Stunden) Substanzen eingeteilt.
Durch den Agonismus an den β2-Rezeptoren kommt es zu einer Erschlaffung der glatten Muskulatur in den Bronchien und den Blutgefäßen. Durch eine Hemmung der Mediatorfreisetzung aus den Mastzellen (allerdings deutlich schwächer als bei den Entzündungshemmern) und die Anregung der Zilienaktivität kommt es zu einer weiteren Verbesserung des Lungenstatus.
In höheren Dosierungen kommt es neben Effekten auf die glatte Muskulatur auch zu Wirkungen an der quergestreiften Muskulatur, da keine absolute β2-Selektivität besteht. Dadurch kann ein Tremor, die am häufigsten auftretende Nebenwirkung, die meist aber nach einigen Wochen nachlässt, hervorgerufen werden.
Für die Akutbehandlung eignen sich besonders die kurz wirksamen Substanzen. Für die Dauerbehandlung können diese auch genutzt werden, müssen dann allerdings häufiger als die lang wirksamen Substanzen angewendet werden. Bei Salmeterol und Formoterol reicht eine zweimal tägliche, bei Indacaterol eine einmal tägliche Gabe aus.  

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Patientenhinweis

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Die Kapseln dürfen nur mit dem Breezhaler-Inhalator angewendet werden. Sie dürfen nicht geschluckt werden.

Anwendung des Breezhalers:
  • Die Schutzkappe abziehen und anschließend das Mundstück nach oben umklappen, sodass die Kammer für die Kapsel sichtbar wird.
  • 1 Kapsel aus dem Blister nehmen (erst unmittelbar vorher entnehmen!) und in die Kammer einlegen.
  • Das Mundstück wieder herunterklappen, bis ein Klicken zu hören ist.
  • Den Haler mit dem Mundstück senkrecht nach oben halten und die Kapseln mittels der seitlichen Knöpfe durch einmaliges Betätigen anstechen.
  • Tief ausatmen (nicht in das Gerät!).
  • Das Mundstück mit den Lippen umschließen und rasch und tief einatmen; dabei sollte die Kapsel ein schwirrendes Geräusch machen. Sollte dies nicht der Fall sein öffnen Sie den Haler und legen die Kapsel erneut ein. Beim Einatmen nicht auf die Tasten drücken!
  • Den Atem so lang wie möglich einhalten, das Mundstück absetzen und danach normal weiteratmen.
  • Zum völligen Entleeren der Kapsel die drei vorhergehenden Schritte wiederholen.
  • Das Mundstück nun wieder hochklappen und die leere Kapsel herausfallen lassen und im Hausmüll entsorgen.
  • Anwendung im Kontrollstreifen notieren.

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Dosierung

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Eine Inhalationskapsel enthält 150 oder 300 µg Indacaterol.
Wird plötzlich eine höhere Dosis als früher benötigt, so sollte der Arzt konsultiert werden, um gegebenenfalls den Therapieplan umzustellen.
Bei der Dauerbehandlung sollte stets zusätzlich eine konsequente antientzündliche Therapie durchgeführt werden. Wird dieses nicht getan, so können größere Mengen der Substanz nötig werden, was zu Komplikationen bis hin zum Tod führen kann.
Besteht eine Begleitmedikation mit Inhalatoren, so sollte das Broncholytikum als "Lungenöffner" als erstes angewendet werden.
Da die Substanz eine Wirkdauer von 24 Stunden hat, sollten die Inhalationen jeweils mit 24 Stunden Abstand voneinander erfolgen. Zur Gedächtnisstütze befindet sich in der Verpackung ein Kontrollstreifen, welcher täglich abgehakt werden kann. Sollte es dazu kommen, dass ein Tag in der Anwendung ausgelassen wurde, so sollte die nächste Dosisgabe am nächsten Tag zur gewohnten Zeit erfolgen. Dabei muss die Dosis beibehalten werden!

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