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Levothyroxin + Kaliumiodid

  

Einteilung

Schilddrüsentherapeutika

Levothyroxin

Wirkmechanismus

Levothyroxin: Körpereigenes Thyroxin (T4); Umwandlung in die Wirkform Triiodthyronin; Bindung an intrazelluläre Rezeptoren; Veränderung der Genexpression hin zu anabolem Stoffwechsel, z. B. Gluconeogenese, Lipogenese und Organentwicklung
Iodid: Zur Substitution

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Anwendung

Behandlung der Iodmangelstruma

Bei der Struma handelt es sich um eine strukturell vergrößerte Schilddrüse. Der häufigste Grund dafür ist eine Unterversorgung des Patienten mit Jod. Dieser Jodmangel führt dazu, dass es zu grenzwertig normalen Blutspiegeln von T3 und T4 kommt. Da diese Hormonspiegel negativ rückkoppelnd auf die Oberinstanzen Hypothalamus und Hypophyse wirken, kommt es hier zu einer vermehrten Freisetzung von TRH und TSH. TSH seinerseits bewirkt nicht nur eine Bildung von T3 und T4, sondern hat eine stimulierende Wirkung auf den Thyreozyten. Es regt diesen zur Zellteilung an (Hyperplasie) und bedingt auch eine Zellvergrößerung (Hypertrophie). Durch diese Mechanismen versucht der Körper vorhandenes Jod besser verwerten zu können.
Durch die Gabe von Schilddrüsenhormone wird die Ausschüttung von TRH und TSH gehemmt und dieser Gegenregulationsmechanismus unterbrochen. Allerdings kommt dieses Verfahren nur bei Patienten mit diffuser Struma oder Patienten, welche nicht ausreichend auf eine Jodidapplikation ansprechen zum Einsatz.
Bei Patienten, welche eine operative oder radiologische Therapie einer Struma hinter sich gebracht haben, kann eine Gabe von Schilddrüsenhormonen (in Kombination mit Jodid) zur Rezidivprophylaxe durchgeführt werden. Hierbei müssen aber in regelmäßigen Abständen Blutspiegel gemessen und die Stoffwechsellage der Schilddrüse überprüft werden.

Rezidivprophylaxe nach Strumaresektion

Bei der Struma handelt es sich um eine strukturell vergrößerte Schilddrüse. Der häufigste Grund dafür ist eine Unterversorgung des Patienten mit Jod. Dieser Jodmangel führt dazu, dass es zu grenzwertig normalen Blutspiegeln von T3 und T4 kommt. Da diese Hormonspiegel negativ rückkoppelnd auf die Oberinstanzen Hypothalamus und Hypophyse wirken, kommt es hier zu einer vermehrten Freisetzung von TRH und TSH. TSH seinerseits bewirkt nicht nur eine Bildung von T3 und T4, sondern hat eine stimulierende Wirkung auf den Thyreozyten. Es regt diesen zur Zellteilung an (Hyperplasie) und bedingt auch eine Zellvergrößerung (Hypertrophie). Durch diese Mechanismen versucht der Körper vorhandenes Jod besser verwerten zu können.
Durch die Gabe von Schilddrüsenhormone wird die Ausschüttung von TRH und TSH gehemmt und dieser Gegenregulationsmechanismus unterbrochen. Allerdings kommt dieses Verfahren nur bei Patienten mit diffuser Struma oder Patienten, welche nicht ausreichend auf eine Jodidapplikation ansprechen zum Einsatz.
Bei Patienten, welche eine operative oder radiologische Therapie einer Struma hinter sich gebracht haben, kann eine Gabe von Schilddrüsenhormonen (in Kombination mit Jodid) zur Rezidivprophylaxe durchgeführt werden. Hierbei müssen aber in regelmäßigen Abständen Blutspiegel gemessen und die Stoffwechsellage der Schilddrüse überprüft werden.

Patientenhinweis

Morgens nüchtern eine halbe Stunde vor dem Frühstück einnehmen.
Vor Therapiebeginn sollte der Patient hinsichtlich Herz-Kreislauferkrankungen und einer Autonomie der Schilddrüse untersucht werden.

Dosierung

1 x täglich 50-150 µg Levothyroxin und 75-150 µg Iodid (je nach Präparat) peroral ca. 30 Minuten vor dem Frühstück

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Nebenwirkungen

  Symptome einer Hyperthyreose

Ist die Dosierung dem natürlichen Bedarf angepasst, so sind keine Nebenwirkungen zu erwarten.
Bei Überdosierungen, die besonders zu Beginn und nach einer Dosissteigerung auftreten können, kommt es zu den klassischen Symptomen einer Hyperthyreose, wie Tachykardie, Herzklopfen, Herzrythmusstörungen, pektanginöse Zustände, Kopfschmerzen, Muskelschwäche, Krämpfe, Hitzegefühl, Fieber, Erbrechen, Menstruationsstörungen, innerer Unruhe, Schlaflosigkeit, Hyperhidrosis, Diarrhoe und Gewichtsabnahme.
Sollten solche Symptome auftreten, so sollte die Anwendung für einige Tage unterbrochen werden und danach nur vorsichtig mit geringeren Mengen wieder aufgenommen werden.

Mit schwerwiegenden und sogar lebensbedrohlichen Nebenwirkungen ist dann zu rechnen, wenn Schilddrüsentherapeutika außerhalb der Indikation und der Herstellerempfehlungen missbräuchlich zur Gewichtsreduktion eingesetzt werden!

Kontraindikationen

Frischer Myokardinfarkt

Liegt eine schwere Hypothyreose vor, so wird auch in diesem Fall Levothyroxin gegeben. Andernfalls wird die Substitution von Schilddrüsenhormonen vermieden, da sie eine höhere Belastung für das Herz verursachen.

Unbehandelte Nebenniereninsuffizienz

Unbehandelte Hypophyseninsuffizienz

Hyperthyreose

Tachykarde Arrhythmien

Schilddrüsenhormone verstärken die Erregbarkeit des Reizleitungssystems und können so Herzrhythmusstörungen selber auslösen und verstärken.

Koronare Herzkrankheit

Liegt eine schwere Hypothyreose vor, so wird auch in diesem Fall Levothyroxin gegeben. Andernfalls wird die Substitution von Schilddrüsenhormonen vermieden, da sie eine höhere Belastung für das Herz verursachen.

Myokarditis

Liegt eine schwere Hypothyreose vor, so wird auch in diesem Fall Levothyroxin gegeben. Andernfalls wird die Substitution von Schilddrüsenhormonen vermieden, da sie eine höhere Belastung für das Herz verursachen.

Funktionelle Autonomie der Schilddrüse

Unterliegt die Schilddrüse nicht mehr der Kontrolle von Hypothalamus und Hypophyse, ist sie also autonom, so können größere Iodmengen zu einer hyperthyreoten Krise bis hin zum thyreotoxischen Koma (lebensgefährlich!) führen.

Wechselwirkungen

  Antidiabetika

Schilddrüsenhormone verringern die Glucosetoleranz und verstärken die Insulinresistenz. Damit wird die Wirkung von Antidiabetika abgeschwächt. Aus diesem Grund sollte der Blutzucker besonders in der Einstellungsphase mit Schilddrüsenhormonen engmaschig überwacht werden.

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  Antikoagulantien

Die Wirkung von Cumarinderivaten wird erhöht, da sie von den Schilddrüsenhormonen aus ihrer Plasmaeiweißbindung verdrängt werden.

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  Substanzen mit der gleichen Plasmaproteinbindungsstelle

Levothyroxin kann durch Stoffe aus seiner Plasmaeiweißbindung verdrängt werden, wodurch sich sein freier und damit aktiver Anteil erhöht.
Beispiele hierfür sind Salicylate, Dicumarol, hohe Dosen Furosemid (250 mg), Clofibrat und Phenytoin.

  Östrogene

Unter der Behandlung mit Östrogenen kann der Schilddrüsenhormonbedarf zunehmen.

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  Ionenaustauscherharze

Ionenaustauscherharze (Colestyramin, Colestipol) können die Aufnahme von Levothyroxin hemmen. Es ist deshalb ein Einnahmeabstand von ca. 4 Stunden einzuhalten.

  Glucocorticoide

Diese Stoffe hemmen die Umwandlung von T4 zu T3.

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  BETA-Blocker

Diese Stoffe hemmen die Umwandlung von T4 zu T3.

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  Kaliumsparende Diuretika z. B. Spironolacton

Bei Gabe größerer Mengen Kaliumiodid und kaliumsparenden Diuretika kann es zur Hyperkaliämie kommen.

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  Aluminium- und Eisensalze

Durch Aluminium- (z. B. Antacida) und Eisensalze (Substitution) wird die Resorption von Levothyroxin gehemmt. Die Einnahme sollte deshalb mind. 2 Stunden vor der von Al- oder Fe-Salzen erfolgen.

  Amiodaron

Da Amiodaron viel Iod enthält, kann es sowohl zu einer Hyper- als auch zu einer Hypothyreose führen.

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Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

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Wirkmechanismus

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Iodid wird wird nach oraler Aufnahme fast vollständig aus dem Darm resorbiert und gelangt über einen sekundär-aktiven Natrium-Iodid-Symport in die Follikelepithelzellen der Schilddrüse (Iodination). Die Iodid-Peroxidase, die Wasserstoffperoxid als Cosubstrat braucht, oxidiert das Iodid zu elementarem Iod, das dann in die Tyrosinreste des Tyreoglobulins eingebaut wird. Diese Iodierung, die auch als Iodisation bezeichnet wird, erfolgt besonders an Position 3 und z. T. auch an Position 5 des aromatischen Ringes der Tyrosinreste im Thyreoglobulin. Durch oxidative Kondensation werden zwei iodierte Tyrosinreste gekoppelt und es entsteht je nach Anzahl der enthaltenen Iodatome an das Thyreoglobulin gebundenes Liothyronin (Triiodthyronin; T3) oder Levothyroxin (Tetraiodthyronin; T4). Das so veränderte Thyreoglobulin wird im Kolloid der Schilddrüsenfollikel gespeichert und bildet einen Vorrat, der für einige Tage reicht.
Durch TSH-Einwirkung (TSH = thyreotropes Hormon) gelangt Thyreoglobulin aus dem Kolloid in die Schilddrüsenzellen, wo durch hydrolytische Spaltung T3 und T4 frei und ins Blut sezerniert werden. Dabei ist die freigesetzte Menge von T4 ungefähr 10 mal höher als die von T3. Ca. 80 % des T3, der biologisch aktiveren Form mit der kürzeren Halbwertszeit, werden peripher aus T4, dem nur schwach wirksamen Prohormon, gebildet. Die Freisetzung von TSH aus der Hypophyse wird durch TRH (Thyreotropin-Releasing-Hormon) aus dem Hypothalamus gesteuert und die zirkulierenden Schilddrüsenhormone haben wiederum eine hemmende Wirkung auf die TSH- und TRH-Freisetzung, womit sich der Regelkreis schließt.

Die physiologischen Wirkungen der Schilddrüsenhormone werden durch Bindung an intrazelluläre Rezeptoren, genauer gesagt ligandengesteuerte Transkriptionsfaktoren, bewirkt, was zu einer veränderten Syntheserate verschiedener Proteine führt. Dabei hat T3 gegenüber T4 die 10-fache Affinität zu diesen Rezeptoren.
Bei verschiedenen Erkrankungen kann es zu einer Störung der Schilddrüsenhormonproduktion kommen, in deren Folge die physiologischen Wirkungen nicht mehr ausreichend oder in zu hohem Maße erfolgen.
Schilddrüsenhormone haben folgende Wirkungen:
  • Steigerung des Stoffwechsels und damit Erhöhung von Sauerstoffverbrauch, Grundumsatz und Wärmeproduktion
  • Verminderte Glucosetoleranz und Insulinresistenz
  • Stimulation des Lipidmetabolismus
  • Steigerung der Osteoblasten- und Osteoklastenaktivität
  • Aufrechterhaltung der normalen Entwicklung und Funktion des ZNS
  • Erhöhte Kontraktilität der Herzmuskelfasern und damit Erhöhung der Herzfrequenz und des Schlagvolumens durch vermehrte Bildung von β-Adrenozeptoren
  • Leichtere Erregbarkeit des Reizleitungssystems des Herzens (Ursache für die Neigung zu Extrasystolen und Vorhofflimmern bei Hyperthyreose)

Bei Kindern kann ein Schilddrüsenhormonmangel zu gravierenden Entwicklungsstörungen, dem sogenannten Kretinismus führen. Es kommt dabei durch eine Verlangsamung des Stoffwechsels zu Entwicklungsverzögerungen des Zentralnervensystems, Missbildungen des Skeletts (Minderwuchs), Schwerhörigkeit und anderem. Dieser Prozess hat seinen Ursprung meist schon in der Schwangerschaft. Sog. Kretins sind körperlich und geistig schwerbehindert.

Um bei einer gestörten Schilddrüsenfunktion ausreichende Plasmaspiegel der Schilddrüsenhormone zu erreichen, werden Schilddrüsenhormone substituiert. Da Deutschland in den meisten Teilen ein Iodmangelgebiet ist, wird in einigen Fällen zusätzlich Iodid gebeben, um die körpereigenen Bildung der Schilddrüsenhormone zu fördern. Es gibt die fixe Kombination aus Levothyroxin und Kaliumiodid, mit der gleich beide Stoffe substituiert werden.

In den meisten Fällen wird das physiologisch weniger aktive Prohormon Levothyroxin (T4) gegeben, das eine Halbwertszeit von ca. 7 Tagen hat. Damit ist eine einmal tägliche Applikation völlig ausreichend. Diese sollte eine halbe Stunde vor dem Frühstück erfolgen, da die Resorption durch Nahrung gehemmt wird. Da Liothyronin (T3) aus T4 durch Metabolisierung entsteht, kann auf diese Weise ein gleichmäßiger T3-Plasmaspiegel ohne Spitzen erzielt werden. Um mit T3 ähnlich gleichmäßige Spiegel zu erreichen, wäre eine 5-6 x tägliche Anwendung nötig. Bei der Anwendung von Kombinationspräparaten aus T4 und T3 entstehen Liothyronin-Spitzen, die bei hohen applizierten Dosen zu vermehrten Nebenwirkungen führen können.

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Patientenhinweis

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Dosierung

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Es wird mit einer geringen Anfangsdosis begonnen und langsam bis zum Erreichen der Erhaltungsdosis gesteigert.
Die Anwendung sollte auch während der Schwangerschaft und Stillzeit konsequent durchgeführt werden. Ggf. sind in dieser Zeit höhere Dosen notwendig.
Die Einnahme erfolgt meist für 1-2 Jahre, da danach keine weitere Verkleinerung der Schilddrüse mehr zu erwarten ist. Danach kann eine weitere Iodid-Gabe sinnvoll sein, sofern eine ausreichende Iodidversorgung durch Lebensmittel nicht gewährleistet werden kann.

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