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Loperamid

  

Einteilung

Magen-Darmmittel / Laxantia

Antidiarrhoika

Wirkmechanismus

Agonist an peripheren Opioidrezeptoren: Hemmung der Darmperistaltik

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Anwendung

Diarrhoe

Von Diarrhoe spricht man bei mehr als 3 Entleerungen flüssiger oder breiiger Stühle am Tag. Sie kann mehrere Ursachen haben:
  • Sekretorische Diarrhoe: Elektrolyte und Wasser werden nicht oder nicht ausreichend resorbiert, so dass größere Mengen von wasserhaltigem Stuhl entstehen. Gründe können Bakterien, Viren, Protozoen oder Medikamente sein. Auch bei Fasten bleibt die Diarrhoe bestehen.
  • Osmotische oder malassimilatorische Diarrhoe: Aufgrund von Malabsorption (Absorptionsstörung) oder Maldigestion (Verdauungsstörung) wirken die unverdauten Nahrungsbestandteile osmotisch und verflüssigen den Stuhl. Auch osmotisch wirksame Stoffe wie Osmolaxantien und Zuckerersatzstoffe wirken so. Bei Fasten ebbt die Diarrhoe ab oder endet.
  • Funktionelle Diarrhoe: Die Darmmotorik wird durch eine Fehlfunktion des vegetativen Nervensystems gestört. Meist sind psychische Auslöser der Grund.

Diarrhoe ist keine eigene Krankheit, sondern kann ein Symptom verschiedener Krankheiten sein.
Sie muss nicht zwangsläufig behandelt werden. Die wichtigste Maßnahme, die in jedem Fall ergriffen werden sollte, ist der Flüssigkeits- und Elektrolytausgleich.
Bei Durchfall, der durch toxinproduzierende Bakterien hervorgerufen wird, sollte Loperamid nicht eingesetzt werden, weil die Toxinproduktion dadurch nicht vermindert wird, jedoch die Toxinausscheidung. Es wird hauptsächlich bei Diarrhoen infolge von Motilitätsstörungen oder Reisediarrhoen eingesetzt.

Patientenhinweis

Bei Durchfall immer Elektrolyte und Wasser zuführen!
Möglichst normal weiteressen!
Bei anhaltenden Beschwerden den Arzt aufsuchen!

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Dosierung

Erwachsene bei akuten Durchfällen:
Initial 4 mg peroral, nach jedem weiteren ungeformten Stuhl 2 mg peroral bis 16 mg/d

Kinder über 8 Jahre bei akuten Durchfällen:
Initial und nach jedem weiteren Stuhlgang 2 mg peroral bis 8 mg/d

Kinder zwischen 2 und 8 Jahren bei akuten Durchfällen:
0,04 mg/kg KG täglich

Bei chronischen Durchfällen:
2 mg/d bei Kindern bzw. 4 mg/d bei Erwachsenen

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Nebenwirkungen

  Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schwindel

  Bauchkrämpfe, Übelkeit, Mundtrockenheit

  Stevens-Johnson- und Lyell-Syndrom

Beim Stevens-Johnson-Syndrom, auch Erythema exsudativum multiforme majus genannt, handelt es sich um eine allergische Hautreaktion auf die Arzneimitteltherapie, die mit starken Allgemeinbeschwerden, schmerzhafter Bläschenbildung an Mund und Genitalschleimhaut einhergeht. Therapiert wird mit Corticoiden.
Das Lyell-Syndrom ist eine toxische epidermale Nekrolyse ("Syndrom der verbrühten Haut"). Es ist meist eine allergische Reaktion auf Medikamente und kann ohne schnelle Behandlung tödlich verlaufen.

Kontraindikationen

Zustände, bei denen die Darmmotilität nicht verlangsamt werden sollte

Hierzu gehören z. B. starke Blähungen, Obstipation oder Ileus (Darmverschluss).

Blutige oder fiebrige Durchfälle

Colitis ulcerosa

Colitis ulcerosa ist eine chronische entzündliche Darmerkrankung. Betroffen ist der Dickdarm, die Entzündung kann sich dort verschieden weit ausbreiten. Es treten Hyperämie, Schwellungen und Ulzerationen auf, dabei sind die Darmschleimhaut und auch das darunter liegende Gewebe betroffen. Die Erkrankung tritt schubweise auf, kann aber auch kontinuierliche Beschwerden verursachen.

Antibiotika-assoziierte Durchfälle

Da Antibiotika nicht nur pathologische Mikroorganismen bekämpfen, sondern auch solche, die zur physiologischen Darmflora des Menschen zählen, treten Durchfälle nach Antibiotikagabe häufig auf.
Bei schweren und anhaltenden Durchfällen kann eine pseudomembranöse Enterokolitis die Ursache sein, eine Darmentzündung, die bakteriell bedingt ist, und umgehend mit Vancomycin therapiert werden muss. Hier sollte Loperamid nicht eingesetzt werden, weil die Toxinproduktion dadurch nicht vermindert wird, jedoch die Toxinausscheidung.

Kinder unter 2 Jahren

Bei Kindern unter 2 Jahren ist mit zentralen Opioid-Effekten zu rechnen, bis hin zur Atemlähmung.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz sollte nur nach strenger Indikationsstellung in der Schwangerschaft appliziert werden, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.

Die Substanz geht in die Muttermilch über. Eine Schädigung des Säuglings wurde bisher nicht beobachtet.

Wechselwirkungen

  Chinidin

Es besteht die Gefahr einer Atemdepression, da Loperamid ein Substrat des P-gp ist und dieses durch den genannten Stoff inhibiert wird.

  Verapamil

Es besteht die Gefahr einer Atemdepression, da Loperamid ein Substrat des P-gp ist und dieses durch den genannten Stoff inhibiert wird.

Zu Verapamil wechseln

  Ketoconazol

Es besteht die Gefahr einer Atemdepression, da Loperamid ein Substrat des P-gp ist und dieses durch den genannten Stoff inhibiert wird.

Zu Ketoconazol wechseln

  Ritonavir

Es besteht die Gefahr einer Atemdepression, da Loperamid ein Substrat des P-gp ist und dieses durch den genannten Stoff inhibiert wird.

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
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Wirkmechanismus

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Opioide wirken im Körper auf Opioid-Rezeptoren. Diese werden in verschiedene Gruppen unterteilt: δ-, κ- und μ-Rezeptoren.
Loperamid greift an peripheren μ-Rezeptoren an und entfaltet dort obstipative Wirkung. Allen Opioid-Rezeptoren ist ihre Wirkung gemeinsam: Bei Stimulierung werden Adenylat-Cyclasen gehemmt, an den Synapsen wird die Kalium-Permeabilität der Zellmembran erhöht sowie die Calcium-Permeabilität erniedrigt. Durch diese Hyperpolarisation wird die Erregbarkeit der Neurone vermindert und damit die Reizweiterleitung erschwert.

Loperamid ruft eine Tonussteigerung der glatten Muskulatur hervor, wodurch eine Segmentierung des Darminhaltes und damit ein intensiverer Kontakt zur Schleimhaut hervorgerufen wird. Dadurch steigt die Wasser- und Elektrolytresorption und der Darminhalt wird eingedickt. Die propulsive Darmperistaltik wird gehemmt. Loperamid hat keine zentrale opioide Wirkung, weil es aus dem ZNS sehr schnell über ABC-Transporter wieder ausgeschleust wird.

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Patientenhinweis

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Als Elektrolyt- und Wasserersatzflüssigkeit wird eine Lösung aus 3,5 g Kochsalz, 2,5 g Natriumbicarbonat, 1,5 g Kaliumchlorid und 20 g Glucose in 1 l Wasser empfohlen. Es gibt entsprechende Mischungen auch als Fertigpräparate, die in Wasser aufzulösen sind, z. B. Oralpädon oder Elotrans. Geeignet sind auch verdünnte und unverdünnte Fruchtsäfte.

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Dosierung

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Für die Anwendung stehen verschiedene Arzneiformen zur Verfügung. Tabletten, Kapseln und Plättchen enthalten jeweils 2 mg Loperamid. Diese Menge entspricht 10 ml der Loperamid-Lösung. Tritt nach 48 h bei akuten Durchfällen keine Besserung ein, sollte Loperamid nicht weiter eingenommen werden. Loperamid sollte bei chronischen Durchfällen ohne ärztliche Aufsicht nicht länger als 4 Wochen eingenommen werden.

Bei Kindern zwischen 2 und 8 Jahren wird nach Körpergewicht dosiert. Loperamid muss abgesetzt werden, wenn der Stuhl normal geformt ist oder 12 Stunden seit dem letzten Stuhlgang vergangen sind.

Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen darf Loperamid wegen des verminderten First-pass-Effekts nur mit Vorsicht angewendet werden.

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