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Lormetazepam

    

Einteilung

Hypnotika

Langwirksame Hypnotika

Wirkmechanismus

Hypnotikum aus der Gruppe der 1,4-Benzodiazepine:
Verstärkung der GABA-Wirkung über allosterischen Agonismus an der α-Untereinheit des GABAA-Rezeptors; dadurch erhöhte Offenwahrscheinlichkeit des Chloridkanals

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Anwendung

Schlafstörungen

Lormetazepam sollte nur zur Kurzeitanwendung genutzt werden. Ab einer Dauer von 1 Woche sollte die Dosis ausgeschlichen werden. Nach zweiwöchiger Behandlung sollte die Notwendigkeit der Therapie überprüft und langsam ausgeschlichen werden.

Schlafstörungen können als Ein-, Durch- oder Ausschlafstörungen auftreten. Oftmals sind sie Ausdruck von körperlichen oder psychischen Grunderkrankungen. Die Schlafstörung kann auch nach Abklingen der Grunderkrankung bestehen bleiben, sie verselbständigt sich im Sinne eines „circulus vitiosus“, da der Patient mit einem „Erwartungsverhalten“ zu Bett geht.
Daneben liegt teilweise eine subjektiv falsche Beurteilung der Patienten vor, die über eine zu kurze Schlafdauer klagen. Die volkstümliche Einschätzung, dass der Schlaf erst ab einer Dauer von 8 Stunden „gesund“ sei, ist nicht zu halten. Zwar hält der Großteil der Schlafgesunden in etwa 8 Stunden Schlaf pro Nacht, jedoch sind auch 5-6 Stunden Schlaf ausreichend. Es ist zu beachten, dass im zunehmenden Alter das Schlafbedürfnis sinkt und häufig auch tagsüber vermehrt geschlafen wird.

Grundsätzlich sollten Schlafmittel nur als letzte therapeutische Möglichkeit eingesetzt werden, wenn die Ursache der Schlafstörung nicht zu beheben ist. Alle Schlafmittel sollten nur zeitlich begrenzt verwendet werden. Ein Grund hierfür ist, dass alle Schlafmittel ein anderes Schlafmuster erzeugen, als der physiologische Schlaf (veränderte REM- und Schlafphasen), was bei abrupten Absetzen zu Rebound-Phänomenen mit Unruhe führen kann und damit einen erneuten Gebrauch der Substanzen notwendig erscheinen läßt.

Vor- und Nachbehandlung bei operativen Eingriffen

Im Rahmen operativer oder diagnostischer Eingriffe werden häufig Benzodiazepine als Prämedikation oder perioperativ eingesetzt.
Dieses ist darauf begründet, dass der Patient präoperativ häufig angespannt und verängstigt ist. Da Benzodiazepine durch Angriff an der α2-Untereinheit des GABAA-Chloridkanals anxiolytisch wirken, können Sie hier zu einer Entspannung des Patienten eingesetzt werden.
Postoperativ können sie auch zusammen mit starken Analgetika als Kombinationspartner einer Analgosedierung wirksam verwendet werden.

Patientenhinweis

Toleranzentwicklung, Rebound, physische und psychische Abhängigkeit möglich. Ausschleichen!
Hinweis auf Hangover!
Wegen der sedierenden Wirkung kann es zur Verkehrsuntüchtigkeit kommen!
Möglichst nicht auf vollen Magen einnehmen, da dann die Wirkung verzögert eintreten kann und die Hangover-Wirkung stärker ausfallen kann!

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Dosierung

Schlafstörungen:
1 x täglich 0,5-2 mg peroral 30 Minuten vor dem Schlafengehen

Prämedikation vor chirurgisch/diagnotsischen Eingriffen:
1-2 mg Lormetazepam peroral 1 Stunde vor dem Eingriff

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Nebenwirkungen

  Hangover

Aufgrund der langen Wirkdauer ist mit Tagesmüdigkeit und verringertem Reaktionsvermögen zu rechnen. Aufgrund der günstigeren (kürzeren) Halbwertzeit von Lormetazepam im vergleich zu den anderen Wirkstoffen ist mit einem geringeren Hangover zu rechnen.

  Gewöhnung

Benzodiazepine werden häufig über Monate, oft Jahre, angewendet. Empfehlungen gehen in der Regel dahin, sie auf den kurzfristigen Gebrauch zu beschränken (ca. 4 Wochen). Bei längerer Anwendung ist eine strenge Indikationsstellung gefordert, ansonsten bewegt man sich leicht im Off-Label-Use. Selten kann es nach wiederholter Einnahme (in der Regel einige Wochen) zu einem Wirkverlust kommen (Toleranz).
Benzodiazepine sind typische Vertreter für eine "Niedrigdosisabhängigkeit". In Deutschland sind schätzungsweise über 1 Million Patienten von Benzodiazepinen abhängig. Die Abhängigkeit kann sowohl physischer, als auch psychischer Natur sein. Beim plötzlichen Absetzen kommt es im Falle einer Abhängigkeit zu Entzugssymptomen, welche sich wie folgt äußern können: Angstzustände, Schlafstörungen, Unruhe, Schwitzen, Erbrechen, erhöhte Herzfrequenz, erhöhte Krampfneigung.
Zur Therapie der Sucht gehört zunächst das eingehende Patientengespräch mit dem Arzt (Auseinandersetzung mit der Problematik). Das Ausschleichen (!) der Substanz erfolgt anhand eines individuellen Plans über bis zu 6 Monate, nicht selten stellt der behandelnde Arzt dabei zunächst auf ein langwirksames Benzodiazepin (Diazepam) um. Schlechte Prognosen werden im Allgemeinen bei Patienten mit sehr langer Hochdosisabhängigkeit gestellt, ebenso wirken sich andere psychiatrische Erkrankungen oder Abhängigkeiten (Drogen, Alkohol) negativ auf den Erfolg aus. Der Entzug von kurzwirksamen und hochpotenten Benzodiazepinen gestaltet sich meistens schwieriger. Positiv auf den Verlauf wirken sich motivierende Gesprächsführung, Entspannungstraining und Förderung der Schlafhygiene aus.

  Paradoxe Reaktionen

Unerwartete Reaktionen, wie Angst, Erregungszustände oder Schlaflosigkeit unter Benzodiazepintherapie, sollten in der Regel ein Absetzen der Therapie zur Folge haben.

  Anterograde Amnesie

Bei Benzodiazepinen kann es dazu kommen, dass der Patient ab der Einnahme Handlungen ausführt, an die er sich später nicht erinnern kann. Durch eine ausreichende, ununterbrochene Schlafdauer von 7-8 Stunden kann dieses Risiko verringert werden.

Anmerkung: Das Gegenteil ist die retrograde Amnesie: Hierbei werden häufig durch ein traumatisches Ereignis wie z. B. ein Unfall Ereignisse in der Erinnerung gelöscht, die vor dem Trauma -häufig auch unmittelbar vor dem Trauma- passiert sind. Zum Beispiel erinnert man sich nicht mehr daran, wie es zu dem Unfall gekommen ist.

  Kopfschmerz, Schwindel

  Muskelschwäche

Benzodiazepine führen auf spinaler Ebene zu einer Dämpfung motorischer Bahnen, sodass es zu einer Verminderung des Muskeltonus kommt. Problematisch ist dabei, dass sich gerade bei älteren Patienten eine erhöhte Sturzgefahr und in der Folge ein erhöhtes Frakturrisiko ergibt.

  Angioödem

  Miktionsstörungen

  Verminderte Libodo

Kontraindikationen

Abhängigkeit von Alkohol, Medikamenten oder Drogen

Benzodiazepine dürfen nicht als "Ersatzdroge" bei Alkohol-, Drogen- oder Arzneimittelmissbrauch eingesetzt werden!

Akute Vergiftungen mit Drogen, Schlafmittel oder Alkohol

Durch die gleichzeitige Anwendung von zentral dämpfenden Substanzen, wie Drogen, Alkohol, Schlaf- und Beruhigungsmittel, Neuroleptika oder opioiden Analgetika kann es zur Potenzierung der zentralnervösen Nebenwirkungen und dadurch zu lebensbedrohlichen Kreislaufstörungen und Atemdepressionen kommen.
In der akuten Vergiftungssituation ist die Anwendung zentral dämpfender Substanzen daher zumeist kontraindiziert.
Die therapeutische Kombination solcher Substanzen darf nur unter besonderen Vorsichtsmaßnahmen erfolgen.

Myasthenia gravis

Bei Erkrankten blockieren Autoantikörper die Acetylcholinrezeptoren auf der motorischen Endplatte, was zu Muskelschwäche führt. Die Kontraindikation fußt auf der muskelrelaxierenden Wirkung der Benzodiazepine.

Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren

Bei Kindern und Jugendlichen darf Lormetazepam nur vor operativen Eingriffen eingesetzt werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.
Tierversuche erbrachten weder embryotoxische noch teratogene Wirkungen.
Ein intensiver Einsatz während und vor allem am Ende der Schwangerschaft kann bei Benzodiazepinen und Benzodiazepinanaloga zu Benzodiazepin-Gewöhnungssymptomen beim Neugeborenen führen; daher ist hier eine strenge Indikationsstellung erforderlich.

Die Substanz geht in die Muttermilch über. Je nach Dosis, Art der Anwendung und Dauer der Medikation kann es vorübergehend zu Befindlichkeitsstörungen beim Säugling kommen.

Wechselwirkungen

  Zentral dämpfende Substanzen

Durch die gleichzeitige Anwendung von zentral dämpfenden Substanzen, wie Drogen, Alkohol, Schlaf- und Beruhigungsmittel, Neuroleptika oder opioiden Analgetika kann es zur Potenzierung der zentralnervösen Nebenwirkungen und dadurch zu lebensbedrohlichen Kreislaufstörungen und Atemdepressionen kommen.

Die therapeutische Kombination solcher Substanzen darf nur unter besonderen Vorsichtsmaßnahmen erfolgen.

Zentral dämpfende Substanzen anzeigen

  Muskelrelaxantien

Muskelrelaxantien  anzeigen

  Arzneimittel mit Einfluss auf Kreislauf- und Atemfunktion z. B. Digitoxin

Bei Patienten, die unter Dauerbehandlung mit den genannten Arzneimitteln stehen, sind Wechselwirkungen nicht sicher vorhersehbar. Zu Beginn der Behandlung sollte daher eine sorgfältige Überwachung stattfinden.

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  Alkohol

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

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Wirkmechanismus

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Die Wirkung der Benzodiazepine ist an den intakten 7er-Ring gebunden. Zwischen den einzelnen Vertretern der Wirkstoffklasse existieren große Unterschiede im Hinblick auf ihre Wirkpotenz sowie die Pharmakokinetik, was sich auch häufig in den Indikationen niederschlägt. Die Pharmakodynamik der verschiedenen Substanzen ist jedoch nahezu deckungsgleich.
Benzodiazepine greifen an zentralen GABA-ergen Chloridkanälen an, an welchen sie als allosterische Agonisten tätig sind. Bei diesem Kanal, dem GABA-Chloridkanal, Subtyp A (auch GABAA-Chloridkanal genannt) handelt es sich um einen postsynaptischen Ionenkanal, welcher sich unter Bindung von GABA (Gamma-Aminobuttersäure) öffnet und Chloridionen in die postsynaptische Zelle einströmen lässt. Dadurch kommt es zu einer Negativierung der Zelle (Hyperpolarisation), wodurch die Zelle weniger erregbar wird. Demzufolge handelt es sich bei GABA um einen zentral hemmenden Neurotransmitter. Da Benzodiazepine an einer anderen Bindestelle als GABA wirken und dessen Vorhandensein grundsätzlich notwendig ist, um einen pharmakologischen Effekt zu erzielen, handelt es sich um eine positiv allosterische Kanalmodulation.

Der Unterschied zwischen Benzodiazepinen und Z-Substanzen ist, dass Benzodiazepine an allen Benzodiazepinbindestellen agonistisch wirken. Diese lassen sich noch in die Subtypen α1, 2 und 3 unterteilen. Während die α1-Bindestellen für die sedierende Komponente zuständig sind, dienen die α2-Bindestellen anxiolytischen und die α3-Bindestellen der muskelrelaxierenden Wirkung der Benzodiazepine.

Durch die Hemmung der Reizweiterleitung erklärt sich der Einsatz bei Epilepsie, erhöhtem Muskeltonus, zum Schlafanstoßen, bei Tetanus, bei Angst- und Erregungszuständen.

Im Unterschied zu den Barbituraten, die übrigens auch am GABA-System wirken,
  • lässt sich mit missbräuchlich erhöhten Dosen i. d. R. keine (toxische) Wirkverstärkung erzielen, Dosen bis zu 2 g Diazepam (das entspricht 200 Tabletten) wurden überlebt. Wegen der flachen Dosis-Wirkungsbeziehung hat sich der Begriff "Low-Ceiling-Drug" für die Benzodiazepine etabliert.
  • steht ein spezifischer Antagonist zur Verfügung (Flumazenil).
  • beeinflussen sie weniger stark die REM-Schlafphasen.

Benzodiazepine verlängern die Schlafphasen II (Leichter Schlaf) und III (Mitteltiefer Schlaf) und verkürzen die Phase IV (Tiefer Schlaf). Sie haben kaum Einfluss auf den REM-Schlaf.

Relevant für die Therapie sind, wie oben angesprochen, pharmakokinetische Daten. Einerseits führen langwirksame Benzodiazepine wie Diazepam zwangsläufig zu Effekten während der Tageszeit ("Hangover"), auch besteht Kumulationsgefahr, andererseits stehen kurzwirksame Substanzen wie Oxazepam im Verdacht eher zu Abhängigkeit und auch zu stärkerer Entzugssymptomatik zu führen. Diazepam wird über Demethylierung und Hydroxylierung zu Oxazepam metabolisiert. Da all diese Metaboliten wirksam sind, erklärt sich die wesentlich längere Wirkdauer von Diazepam im Vergleich zur direkten Oxazepam-Gabe. Bei unkritischem Einsatz ist häufig die Entwicklung einer psychischen Abhängigkeit beobachtet worden. Gerade bei älteren Patienten hat sich dies zu einem Problem entwickelt, dem der Apotheker vor allem bei der Belieferung der Erstverordnung mit Benzodiazepinen präventiv entgegentreten sollte.

Die Arzneimittelkommission der Deutschen Ärzteschaft hat Leitlinien formuliert, die bei der Verordnung von Benzodiazepinen zu beachten sind, um dem Missbrauchs- und Abhängigkeitsrisiko Rechnung zu tragen.

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Patientenhinweis

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Die Substanz ist nur zur Kurzzeitbehandlung von Schlafstörungen zugelassen, welche mit Ausschleichphase nicht länger als 4 Wochen dauern sollte.

Benzodiazepine werden häufig über Monate, oft Jahre, angewendet. Empfehlungen gehen in der Regel dahin, sie auf den kurzfristigen Gebrauch zu beschränken (ca. 4 Wochen). Bei längerer Anwendung ist eine strenge Indikationsstellung gefordert, ansonsten bewegt man sich leicht im Off-Label-Use. Selten kann es nach wiederholter Einnahme (in der Regel einige Wochen) zu einem Wirkverlust kommen (Toleranz).
Benzodiazepine sind typische Vertreter für eine "Niedrigdosisabhängigkeit". In Deutschland sind schätzungsweise über 1 Million Patienten von Benzodiazepinen abhängig. Die Abhängigkeit kann sowohl physischer, als auch psychischer Natur sein. Beim plötzlichen Absetzen kommt es im Falle einer Abhängigkeit zu Entzugssymptomen, welche sich wie folgt äußern können: Angstzustände, Schlafstörungen, Unruhe, Schwitzen, Erbrechen, erhöhte Herzfrequenz, erhöhte Krampfneigung. Zur Therapie der Sucht gehört zunächst das eingehende Patientengespräch mit dem Arzt (Auseinandersetzung mit der Problematik). Das Ausschleichen (!) der Substanz erfolgt anhand eines individuellen Plans über bis zu 6 Monate, nicht selten stellt der behandelnde Arzt dabei zunächst auf ein langwirksames Benzodiazepin (Diazepam) um. Schlechte Prognosen werden im Allgemeinen bei Patienten mit sehr langer Hochdosisabhängigkeit gestellt, ebenso wirken sich andere psychiatrische Erkrankungen oder Abhängigkeiten (Drogen, Alkohol) negativ auf den Erfolg aus. Der Entzug von kurzwirksamen und hochpotenten Benzodiazepinen gestaltet sich meistens schwieriger. Positiv auf den Verlauf wirken sich motivierende Gesprächsführung, Entspannungstraining und Förderung der Schlafhygiene aus.

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Dosierung

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Die Tageshöchstdosis beträgt 2 mg Lormetazepam. Diese sollte aber nur dann eingenommen werden, wenn mit 1 mg kein ausreichender Effekt erzielt wird. Bei Älteren Patienten oder solchen mit reduziertem Allgemeinzustand sollte mit 0,5 mg begonnen und unter Abwägung der Risiken vorsichtig gesteigert werden.

Bei prämedizierten Patienten sollte entsprechend verfahren werden, wobei eine Dosis von 1 mg bei Älteren und Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand nicht überschritten werden sollte.

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