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Methylphenidat

      

Einteilung

Psychopharmaka

ADHS-Mittel

Wirkmechanismus

Indirektes Sympathomimetikum:
Hemmung der Wiederaufnahme von Dopamin und Noradrenalin; weiterhin Agonist an 5-HT1A- und 5-HT2B-Rezeptoren

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Anwendung

Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung (ADHS)

Methylphenidat wird als adjuvante medikamentöse Therapie bei dem Aufmerksamkeitsdefizit- und Hyperaktivitätssyndrom (ADHS) eingesetzt. Zugelassen ist Methylphenidat für den Einsatz bei Kindern ab dem 6. Lebensjahr, Jugendlichen und auch Erwachsenen. Hierbei muss die Indikation streng gestellt werden. So müssen beim entsprechenden Erwachsenen bereits in der Kindheit Anzeichen eines ADHS anamnestisch bekannt sein und eine gewisse Schwere der Symptomatik vorliegen. Im Vordergrund sollten psychologische, soziale und erzieherische Maßnahmen stehen.

Das ADHS äußert sich in beeinträchtigter Aufmerksamkeit (kurze Aufmerksamkeitsspanne), Lernschwierigkeiten, Hyperaktivität, Impulsivität, emotionaler Labilität, mangelnder Frustrationstoleranz aber auch neurologischen Beeinträchtigungen/EEG-Veränderungen. Es tritt bei Kindern schon im Vorschulalter auf und kann schulische Leistungen und soziales Verhalten massiv beeinträchtigen.

Narkolepsie

Die Narkolepsie ist eine seltene neurologische Erkrankung, welche je nach Schweregrad mit einer deutlichen Beeinträchtigung der Lebensqualität einhergeht. Sie äußert sich durch zwanghaftes Schlafbedürfnis während des Tages, oft verbunden mit Kataplexie (Verlust des Muskeltonus). Darüber hinaus kommt es zu einer massiven Veränderung des nächtlichen Schlafverhaltens der Patienten. Ursächlich für diese Erkrankung ist neuen Erkenntnissen nach eine Störung des Orexin-Haushalts. Hierbei handelt es sich um Neuropeptide, welche einen Einfluss auf den Schlaf/Wachrhythmus haben und das Ernährungsverhalten beeinflussen. Auch hier sollte neben der medikamentösen Therapie eine psychologische (es handelt sich nicht um eine psychiatrische Erkrankung!) und schlafhygienische Behandlung im Vordergrund stehen.

Patientenhinweis

Das Reaktionsvermögen kann beeinträchtigt werden, zugleich kann Methylphenidat zu Selbstüberschätzung führen.
Alkohol verstärkt dies.
Missbrauch und Fehlgebrauch möglich.
Unretardierte Präparate spätestens 4 Stunden vor dem Schlafengehen einnehmen.

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Dosierung

ADHS:
Kinder> 6 Jahre und Jugendliche:
Täglich 10-60 mg peroral, auf eine bis mehrere Einzelgaben verteilt
Erwachsene:
Täglich 10-80 mg peroral, verteilt auf 2 Einzelgaben

Narkolepsie:
Täglich 10-80 mg peroral, verteilt auf 2-3 Einzeldosen

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Nebenwirkungen

  Schlafstörungen

  Reizbarkeit, Nervosität, Ängstlichkeit, Depression

  Appetitlosigkeit, Gewichtsabnahme

Durch Methylphenidat kann aufgrund der sympathomimetischen Wirkungen Appetitlosigkeit verursacht werden. Daher sollte bei Kindern, die Methylphenidat erhalten, eine regelmäßige Gewichtskontrolle durchgeführt werden.

  Störungen der Herzfunktion

Da Methylphenidat aufgrund der noradrenalinergen Wirkung häufig den Blutdruck und die Herzfrequenz erhöhen kann, es selten zu Angina pectoris und sehr selten zum Herzstillstand kommen kann, ist es bei Bluthochdruck, arterieller Verschlusskrankheit, tachykarden Arrhythmien sowie schwerer Angina pectoris kontraindiziert.

  Wachstumsverzögerung

Zu dieser Nebenwirkung kann es bei der Langzeittherapie von Kindern kommen.

  Kopfschmerzen, Schwindel, Fieber

  Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen

Oft zu Beginn der Therapie, kann durch Einnahme zusammen mit Mahlzeiten gemindert werden.

  Hautreaktionen, Stevens-Johnson-Syndrom

Häufig kommt es zu allergische Hautreaktionen wie Juckreiz und Nesselsucht.
Beim sehr selten auftretenden Stevens-Johnson-Syndrom, auch Erythema exsudativum multiforme majus genannt, handelt es sich um eine allergische Hautreaktion auf die Arzneimitteltherapie, die mit starken Allgemeinbeschwerden, schmerzhafter Bläschenbildung an Mund und Genitalschleimhaut einhergeht. Therapiert wird mit Corticoiden.

  Abhängigkeit

Beim therapeutischen Gebrauch von Methylphenidat zur Therapie von ADHS bzw. Narkolepsie besteht keine Gefahr einer Abhängigkeit. Jedoch werden Amphetamine und auch Methylphenidat oft missbräuchlich verwendet und können dann zur Abhängigkeit führen.

  Konzentrationsmangel (bei Behandlung der Narkolepsie!)

Kontraindikationen

Psychiatrische Erkrankungen

Aufgrund des Eingriffs in den Neurotransmitter-Haushalt und den damit verbunden Nebenwirkungen (Angststörungen, Depressionen, Psychosen etc.) ist der Einsatz bei schweren Formen psychiatrischer Erkrankungen kontraindiziert, da dieser sonst zu einer Verschlechterung der Erkrankung führen kann.

Magersucht

Durch Methylphenidat kann aufgrund der sympathomimetischen Wirkungen Appetitlosigkeit verursacht werden. Daher sollte bei Kindern, die Methylphenidat erhalten, eine regelmäßige Gewichtskontrolle durchgeführt werden.

Herz-Kreislauf-Erkrankungen

Da Methylphenidat aufgrund der noradrenalinergen Wirkung häufig den Blutdruck und die Herzfrequenz erhöhen kann, es selten zu Angina pectoris und sehr selten zum Herzstillstand kommen kann, ist es bei Bluthochdruck, arterieller Verschlusskrankheit, tachykarden Arrhythmien sowie schwerer Angina pectoris kontraindiziert.

Hyperthyreose

Schilddrüsenhormone haben einen permissiven Effekt auf die Wirkung von Katecholaminen. Die Symptome einer Hyperthyreose sind somit geprägt von Nervosität, Tachykardie, Hypertonie, Gewichtsverlust etc. Somit ist der Einsatz von Methylphenidat bei hyperthyreoten Zuständen kontraindiziert, weil die sympathomimetische Wirkung unter diesen Umständen verstärkt werden können.

Phächromozytom

Das Phäochromozytom ist ein Tumor des Nebennierenmarks, welcher zu einer vermehrten Synthese und Freisetzung von Katecholaminen führt. Die gleichzeitige Gabe von Methylphenidat würde zu einer synergistisch sympathomimetischen Wirkung führen.

Cerebro-vaskuläre Erkrankungen

Wegen des sympathomimetischen Wirkung sollte Methylphenidat nicht bei Patienten zum Einsatz kommen, welche Gefäßerkrankungen (Schlaganfall, Aneurysmen, Gefäßanomalien) im ZNS aufweisen. Durch den zu erwartenden Blutdruckanstieg kann es zur Ruptur obiger Gefäße und damit zu lebensbedrohlichen Hirnblutungen kommen.

Glaukom

Das Glaukom ist eine Erkrankung, welche mit einem erhöhten Augeninnendruck einhergeht, und bei Nichtbehandlung zur Erblindung führen kann. Durch die Gabe sympathomimetischer Substanzen kann es zu einer Mydriasis (Weitstellung der Pupille) kommen. Dadurch kommt es zu einer Verkleinerung des Kammerwinkels und sukzessive zu einer Abflussbehinderung des Kammerwassers, welches den Augeninnendruck steigen läßt.

Kinder unter 6 Jahren

Obwohl ADHS oft schon im Vorschulalter auftritt, ist Methylphenidat wegen mangelnder Erfahrung bei Kindern unter 6 Jahren kontraindiziert.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.
In Tierversuchen haben sich embryotoxische/teratogene Wirkungen gezeigt.

Von der Substanz ist nicht bekannt, ob sie in die Muttermilch übergeht.

Wechselwirkungen

  MAO-Hemmstoffe

Monoaminoxidase-Hemmer (MAO-Hemmer) hemmen das Enzym, welches die Monoamine wie Serotonin und Noradrenalin im synaptischen Spalt abbaut. Bei gleichzeitiger Gabe verbleiben diese Botenstoffe im synaptischen Spalt, weil sie weder abgebaut noch wiederaufgenommen werden, und können damit eine Übererregung auslösen. Bei Moclobemid soll diese Wechselwirkung weniger ausgeprägt sein als bei Tranylcypromin.
Die gleichzeitige Gabe ist daher kontraindiziert.

  Antihypotonika

Da auch Methylphenidat eine sympathomimetische Wirkung aufgrund von noradrenergen Effekten hat, kann es bei gleichzeitiger Gabe zu einer adrenergen Krise kommen.

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  Antikoagulantien

Aufgrund einer Biotransformationshemmung erhöht Methylphenidat die Plasmakonzentration einiger anderer Arzneistoffe.

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  Antiepileptika

Aufgrund einer Biotransformationshemmung erhöht Methylphenidat die Plasmakonzentration einiger anderer Arzneistoffe.

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  Neuroleptika

Aufgrund einer Biotransformationshemmung erhöht Methylphenidat die Plasmakonzentration einiger anderer Arzneistoffe.

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  Tricyclische Antidepressiva

Aufgrund einer Biotransformationshemmung erhöht Methylphenidat die Plasmakonzentration einiger anderer Arzneistoffe.

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  Phenylbutazon

Aufgrund einer Biotransformationshemmung erhöht Methylphenidat die Plasmakonzentration einiger anderer Arzneistoffe.

  Carbamazepin

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Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
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Wirkmechanismus

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Methylphenidat ist verwandt mit der Gruppe der Amphetamine. Diese leiten sich von den Catecholaminen ab.
Methylphenidat fördert die Freisetzung von Noradrenalin und hemmt dessen Wiederaufnahme. Mit steigender Dosis wirkt es in gleicher Weise auf Dopamin.
Die sympathomimetischen Wirkungen äußern sich vor allem in einer zentralen Stimulierung, aber auch periphere sympathomimetische Wirkungen können auftreten. Zu ersteren gehören z. B. Steigerung der Konzentrationsfähigkeit und Unterdrückung von Müdigkeit, zu letzteren Blutdruckanstieg, Appetitverminderung und Erschlaffung der Bronchialmuskulatur.

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Patientenhinweis

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Aufgrund der sympathomimetisch/anorektischen Wirkung müssen alle 6 Monate Blutdruck und Puls gemessen und dokumentiert werden. Auch das Gewicht muss aus obigem Grund regelmäßig überprüft werden.

Toleranz und psychische Abhängigkeit bei chronischem Missbrauch möglich. Besonders bei Patienten mit Abhängigkeiten (Drogen, Alkohol, Arzneimittel) in der Anamnese muss das Präparat mit Vorsicht angewendet werden. Missbrauch kann zu schweren kardiovaskulären Ereignissen führen.

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Dosierung

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Indikation ADHS:
Zu Therapiebeginn täglich 10 mg in zwei Einzeldosen. Die Dosis kann bei Bedarf wöchentlich gesteigert werden. Die Maximaldosis beträgt für Kinder und Jugendliche 60 mg für Erwachsene 80 mg. Die Wirkung tritt nach etwa einer Stunde ein. Die Einnahmezeitpunkte sollten so gewählt werden, dass der Eintritt der Wirkung mit den Zeiten der stärksten Auffälligkeiten des Patienten (schulische Belastung etc.) zusammenfällt.
Alternativ stehen Retardformulierungen zur Verfügung, welche aus einer schnellfreisetzenden und retardierten Dosis bestehen und damit einen Zeitraum von 8 Stunden abdecken. Sollte es am Nachmittag wieder zu Symptomen der Erkrankung kommen, kann hier zusätzlich eine schnellfreisetzende Dosis Methylphenidat eingenommen werden.

Indikation Narkolepsie:
Die durchschnittliche Dosis beträgt täglich 20-30 mg. Eine Steigerung auf bis zu 80 mg ist möglich.
Nach einem Monat sollte eine Besserung eingetreten sein, sonst sollte die Therapie hinterfragt werden. Etwa einmal im Jahr sollte probeweise Methylphenidat abgesetzt werden, um die Notwendigkeit der Therapie zu beurteilen.

Die Einnahme zu oder vor den Mahlzeiten kann den anorektischen Effekt (Appetitlosigkeit) der Substanz verstärken. Daher sollte in diesen Fällen die Einnahme nach den Mahlzeiten erfolgen.

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