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Montelukast

  

Einteilung

Broncholytika / Antiasthmatika

Leukotrienantagonisten

Wirkmechanismus

Leukotrien-Rezeptor-Antagonist:
Bronchodilatation und Verminderung der bronchialen Hyperreagibilität

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Anwendung

Zusatzbehandlung bei leichtem bis mittelgradigem persistierendem Asthma bronchiale

Die Substanz kann eingesetzt werden, wenn die Asthmasymptome durch ein inhalatives Glucocorticoid nicht ausreichend behandelt und durch die bedarfsweise Anwendung von β2-Sympathomimetika nicht ausreichend unter Kontrolle gebracht werden können.
Montelukast kann auch eine Behandlungsalternative zu niedrig dosierten inhalativen Glucocorticoiden für Kinder und Jugendliche zwischen 2 und 14 Jahren mit leichtem persistierenden Asthma sein. Voraussetzung ist, dass in der letzten Zeit keine schweren, mit oralen Glucocorticoiden zu behandelnden Anfälle aufgetreten sind und die Anwendung inhalativer Glucocorticoide nicht möglich ist.
Die Substanz kann auch zur Vorbeugung von Belastungsasthma eingesetzt werden, dessen überwiegende Komponente die durch körperliche Belastung ausgelöste Bronchokonstriktion ist.

Das Asthma bronchiale ist eine chronisch entzündliche Erkrankung des Bronchialsystems, welche anfallsweise zu Atemnot führt. Ursächlich ist hierbei eine Verengung des luftleitenden Systems (Obstruktion) durch 1) Verkrampfung des Bronchialmuskulatur, 2) Ödembildung in der Bronchialschleimhaut und 3) übermäßige Bildung von zähem Schleim (Hyper/Dyskrinie). Die Symptome des Anfalls gliedern sich auf in teils bedrohliche Atemnot, exspiratorische Atemgeräusche wie Giemen und Brummen (Exspiratorischer Stridor) und das Abhusten zähen glasigen Schleims. Auslöser dieser pathologischen Mechanismen sind zum einen eine allergische Reaktion vom Soforttyp und zum anderen eine Hyperreagibilität auf unspezifische Reize wie kalte Luft, Vireninfektionen, staubhaltige Luft etc. Im Gegensatz zur chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD) sind die Symptome des Asthma bronchiale nach dem Anfall vollständig reversibel.
Bei einer Dauermedikation sollte stets eine antiinflammatorische Begleitbehandlung erfolgen.

Stufenschema der Deutschen Atemwegsliga zur Behandlung des Asthma bronchiale:

Die Behandlung von Asthma richtet sich nach der jeweiligen Asthmakontrolle (kontrolliertes, teilweise kontrolliertes, unkontrolliertes Asthma). Die Einteilung der Asthmakontrolle erfolgt anhand klinisch leicht zu erfassender Parameter, wie z. B. der Anzahl der Symptome tagsüber und nachts oder wie häufig die Bedarfs- oder Notfallmedikation eingesetzt werden musste. Die Angaben beziehen sich auf den Zeitraum einer Woche.
Zum Erreichen eines kontrollierten Asthmas stehen fünf Therapiestufen mit unterschiedlichen Therapieoptionen zur Verfügung. Nur der bisher unbehandelte Patient beginnt auf einer seinem Asthamschweregrad entsprechenden Therapiestufe. Bei allen anderen Patienten richtet sich die Therapie nach dem aktuellen Grad der Asthmakontrolle. Das bedeutet, dass eine eventuelle Therapieanpassung innerhalb des Stufenschemas nach oben ("step up") oder auch nach unten erfolgen kann ("step down") kann.
Grundlage auf allen Stufen ist eine Asthmaschulung und die Vermeidung inhalativer Reizstoffe.

Stufe 1:
Bei Bedarf Inhalation eines kurz wirksamen β2-Sympathomimetikums (z. B. Salbutamol).

Stufe 2:
Bei Bedarf Inhalation eines kurz wirksamen β2-Sympathomimetikums und regelmäßige Inhalation einer niedrigen Dosis eines inhalativen Corticosteroids (z. B. Beclometason). In begründeten Fällen steht als Alternative für die Dauermedikation der Leukotrienrezeptorantagonist Montelukast zur Verfügung.

Stufe 3:
Bei Bedarf Inhalation eines kurz wirksamen β2-Sympathomimetikums und regelmäßige Inhalation einer niedrigen Dosis eines inhalativen Corticosteroids und regelmäßige Inhalation eines lang wirksamen β2-Sympathomimetikums (z. B. Formoterol). In begründeten Fällen stehen als Alternative für die Dauermedikation mittel- bis hochdosierte inhalative Corticosteroide oder niedrigdosierte inhalative Corticosteroide plus den Leukotrienrezeptorantagonisten Montelukast oder niedrigdosierte Corticosteroide plus Theophyllin zur Verfügung.

Stufe 4:
Bei Bedarf Inhalation eines kurz wirksamen β2-Sympathomimetikums und regelmäßige Inhalation eines mittel- bis hochdosierten inhalativen Corticosteroids und regelmäßige Inhalation eines lang wirksamen β2-Sympathomimetikums. Gegebenenfalls können zusätzlich der Leukotrienrezeptorantagonist Montelukast und/oder Theophyllin gegeben werden. Diese beiden Medikamente stehen auch in begründeten Fällen als Alternative für das lang wirksamen β2-Sympathomimetikum zur Verfügung.

Stufe 5:
Auf Stufe 5 wird analog zu Stufe 4 behandelt. Zusätzlich steht hier aber die Gabe eines oralen Corticosteroids zur Verfügung. Außerdem wird bei IgE-vermittelter Krankheitsursache der monoklonale Anti-IgE-Antikörper Omalizumab eingesetzt.

Patientenhinweis

Die Einnahme erfolgt abends.
Die Substanz ist nicht für akute Anfälle geeignet. Für solche Fälle sollte der Patient eine geeignete Notfallmedikation (z. B. β2-Mimitika) mit sich führen.

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Dosierung

1 x täglich (abends) 4-10 mg peroral

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Nebenwirkungen

  Kopfschmerzen

  Müdigkeit, Schwindel, Schwäche

  Grippeartige Beschwerden

Es kann zu grippeartigen Beschwerden wie z. B. Fieber, Kopfschmerzen, Schwäche, Schüttelfrost und Gliederschmerzen kommen.

  Übelkeit, Bauchschmerzen

  Psychiatrische Erkrankungen

Das Arzneimittel kann häufig zu einem veränderten Schlafverhalten (Alpträume, Schlaflosigkeit) führen. Selten können auch Depressionen, sowie Suizidalität und aggressives Verhalten hervorgerufen werden.

  Erhöhte Blutungsneigung

  Atemnot infolge eines Angioödems

In seltenen Fällen besteht die Gefahr von Agioödemen an Schleimhäuten der oberen Atemwege, z. B. am Kehlkopf. Durch eine Einengung der Atemwege kommt es zur Atemnot.

Kontraindikationen

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz sollte nur nach strenger Indikationsstellung in der Schwangerschaft appliziert werden, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.

Von der Substanz ist nicht bekannt, ob sie in die Muttermilch übergeht.

Wechselwirkungen

  CYP3A4-Induktoren

Die Cytochrom P450-Enzyme (kurz CYP) sind maßgeblich an der Biotransformation von Arzneimitteln beteiligt. CYP-Enzyme sind mischfunktionelle Monooxygenasen, d. h. sie führen ein Sauerstoffatom in das zu transformierende Molekül ein. Durch diese Reaktionen (z. B. Hydroxylierung, N- und S-Oxidation, N- und O-Desalkylierung, Desaminierung) werden die Moleküle hinsichtlich einer leichteren Eliminierbarkeit funktionalisiert. Die CYP-Enzyme weisen eine breite Substratspezifität auf und sind damit für die Biotransformation von vielen, auch strukturell unterschiedlichen Arzneistoffen von Bedeutung. Sowohl der Dünndarm als auch die Leber sind im Bezug auf die CYP-Enzyme die Schlüsselorgane, wobei letztere den höchsten CYP-Enzym-Gehalt aufweist. Häufig sind bestimmte CYP-Enzyme durch Arzneistoffe, aber auch durch Nahrungsbestandteile und Umweltgifte induzier- oder hemmbar. Von größter Bedeutung für die Metabolisierung von Arzneistoffen ist das Isoenzym 3A4.

Zur Gruppe der Arzneistoffe, die Cytochrom P450 Isoenzym 3A4 hemmen, gehören Ciclosporin, Tacrolimus, Isoniazid, Aprepitant, Cimetidin, Chloramphenicol, Azol-Antimykotika (Ketoconazol, Itraconazol, Clotrimazol), Antibiotika (Erythromycin, Clarithromycin, NICHT Azithromycin), Virostatika (Delaviridin, Indinavir, Ritronavir, Nelfinavir), Diltiazem, Verapamil, Nifedipin, Felodipin u. a. Auch einige Lebensmittel wie z. B. Grapefruitsaft oder Sternfrucht (Karambole) hemmen CYP3A4. Eine besonders starke Hemmung des Isoenzyms 3A4 können z. B. Azolantimykotika und Virustatika hervorrufen.

Zur Gruppe der Induktoren von Cytochrom P450 Isoenzym 3A4 gehören: Virostatika (Efavirenz, Nevirapin), Barbiturate (Phenobarbital), Carbamazepin, Phenytoin, Rifampicin, Johanniskrautextrakte, Oxcarbazepin, Rifabutin.

U. a. werden folgende Arzneistoffe über das Isoenzym 3A4 metabolisiert und daher als Substrate von CYP 3A4 bezeichnet: Benzodiazepine (Alprazolam, Diazepam), Calciumantagonisten (Nifedipin, Amlodipin), HMG-CoA-Reduktasehemmer (Simvastatin, Atorvastatin, Lovastatin; NICHT Fluvastatin und Pravastatin), Phosphodiesteradeinhibitoren (Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil), Alfuzosin, Cabergolin, Ciclosporin, Indinavir, Montelukast.

CYP3A4-Induktoren  anzeigen

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
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Wirkmechanismus

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Cysteinyl-Leukotriene (LTC4, LTD4, LTE4) sind entzündungsfördernde Eicosanoide, die z. B. von Mastzellen und eosinophilen Granulozyten freigesetzt werden. Diese Mediatoren binden an in der Lunge befindliche Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptoren (CysLT) und verursachen so eine Verschlechterung der Asthmasymptomatik, u. a. durch eine Verengung der Bronchien, Erhöhung der Schleimproduktion und der Gefäßpermeabilität, sowie durch eine Anreicherung von eosinophilen Granulozyten in der Lunge.
Montelukast ist oral verfügbar und bindet mit hoher Affinität und Selektivität als Antagonist an CysLT1-Rezeptoren, die im Wesentlichen die bronchialen Wirkungen von Cysteinyl-Leukotrienen vermitteln.
Die Substanz führt zu einer leichten Bronchodilatation und einer Verminderung der bronchialen Hypersekretion. Zusätzlich wird ein antiphlogistischer Effekt beobachtet.

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Patientenhinweis

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Die Filmtabletten können unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden.
Die Kautabletten sollten mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach Nahrungsaufnahme eingenommen werden.
Das Granulat kann direkt in den Mund gegeben werden oder mit Nahrungsbrei vermischt werden (dieser darf nicht aufbewahrt werden!). Es soll nicht mit Flüssigkeit verdünnt werden. Spätestens 15 Minuten nach Öffnen des Beutels sollte das Granulat vollständig eingenommen worden sein.

Die Wirkung tritt einen Tag nach Therapiebeginn ein.
Die Therapie sollte kontinuierlich durchgeführt werden, also sowohl bei Symptomfreiheit als auch bei Verschlechterung der Beschwerden.

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Dosierung

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  • Erwachsene und Jugendliche bis 15 Jahre: abends 1 Filmtablette (10 mg) einnehmen
  • Kinder ab 6 Jahren und Jugendliche bis 14 Jahre: abends eine Kautablette mit 5 mg Wirkstoff einnehmen
  • Kinder von 2-5 Jahren: abends eine Kautablette mit 4 mg Wirkstoff einnehmen
  • Kinder von 6 Monaten bis 5 Jahre: abends den Inhalt eines Granulatbeutels (4 mg Wirkstoff) einnehmen
  • Kinder unter 6 Monate: es liegen keine Untersuchungen zur Dosierung vor

Die Filmtabletten können unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden.
Die Kautabletten sollten mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach Nahrungsaufnahme eingenommen werden.
Das Granulat kann direkt in den Mund gegeben werden oder mit Nahrungsbrei vermischt werden (dieser darf nicht aufbewahrt werden!). Es soll nicht mit Flüssigkeit verdünnt werden. Spätestens 15 Minuten nach Öffnen des Beutels sollte das Granulat vollständig eingenommen worden sein.

Die Wirkung tritt einen Tag nach Therapiebeginn ein.
Die Therapie sollte kontinuierlich durchgeführt werden, also sowohl bei Symptomfreiheit als auch bei Verschlechterung der Beschwerden.

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