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Moxifloxacin

      

Einteilung

Antibiotika / Antiinfektiva

Gyrasehemmer

Wirkmechanismus

Bakterizid wirkendes Fluorchinolon der Gruppe 4 mit breitem Wirkspektrum:
Hemmung der bakteriellen DNA-Gyrase (Topoisomerase II)

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Anwendung

Akute Infektionen

Moxifloxacin sollte aufgrund seines Nebenwirkunksprofils nur noch nach strenger Indikationsstellung eingesetzt werden.

Eine antibiotische Therapie wird immer dann notwendig, wenn ein Krankheitserreger in den menschlichen Organismus eindringt und sich entsprechend dort vermehrt. Zum Einen kommt es lokal zu einer Gewebsdestruktion, zum Anderen können die beteiligten Krankheitserreger oder Überreste dieser lokal oder systemisch toxisch wirken. Im schlimmsten Fall kann es zu einer systemischen Ausbreitung des Erregers kommen, was zum septischen Schock und oft damit einhergehend zum Tod führen kann.

Die Substanz ist prinzipiell bei allen Erregern einsetzbar, die gegen diese Substanz empfindlich sind. Dies bedeutet, dass die im Organismus erreichbaren Wirkstoffspiegel oberhalb der minimalen Hemmkonzentration bzw. minimalen bakteriziden Konzentration liegen.

Anwendungsgebiete von Moxifloxacin laut Fachinformation sind:
  • Infektionen der oberen Atemwege, inklusive Sinusitis
  • Infektionen der unteren Atemwege, inklusive Bronchitis und Pneumonie
  • Komplizierte Haut- und Weichteilinfektionen
  • Leichte bis mittelschwere Infektionen des Beckens

Die offiziellen Leitlinien zur angemessenen Anwendung von Antibiotika sind zu beachten.

Patientenhinweis

Verordnete Dosierung und Therapiedauer einhalten, auch bei eintretender Besserung!
Erhöhte Lichtempfindlichkeit!
Die Einnahme der Tabletten kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Antacida, Eisenpräparate, Multivitaminpräparate mit mindestens 6 h Abstand einnehmen!
Vorsicht bei Patienten mit Epilepsie oder psychischen Erkrankungen.
Die Wirksamkeit hormoneller Kontrazeptiva kann beeinträchtigt sein!

Dosierung

1 x täglich 400 mg peroral oder parenteral

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Nebenwirkungen

  Gastrointestinale Störungen

Da Antibiotika nicht nur pathologische Mikroorganismen bekämpfen, sondern auch solche, die zur physiologischen Darmflora des Menschen zählen, treten Durchfälle, Übelkeit, Erbrechen und Bauchschmerzen häufig auf. Nach Beendigung der Therapie klingen diese meist leicht ausgeprägten Beschwerden wieder ab.

Bei schweren und anhaltenden Durchfällen kann eine pseudomembranöse Enterokolitis die Ursache sein, eine Darmentzündung, die bakteriell bedingt ist, und umgehend mit Metronidazol oder Vancomycin therapiert werden muss.

  Allergische Reaktionen

Leichte Überempfindlichkeitserscheinungen, meist durch ein Exanthem (Ausschlag) erkennbar, treten bei den Behandelten gelegentlich auf.
Zu schwerwiegenden allergischen Hautreaktionen, wie dem Stevens-Johnson-Syndrom oder dem Lyell-Syndrom kann es sehr selten kommen.
Beim Stevens-Johnson-Syndrom, auch Erythema exsudativum multiforme majus genannt, handelt es sich um eine allergische Hautreaktion auf die Arzneimitteltherapie, die mit starken Allgemeinbeschwerden, schmerzhafter Bläschenbildung an Mund und Genitalschleimhaut einhergeht. Therapiert wird mit Corticoiden.
Das Lyell-Syndrom ist eine toxische epidermale Nekrolyse ("Syndrom der verbrühten Haut"). Es ist meist eine allergische Reaktion auf Medikamente und kann ohne schnelle Behandlung tödlich verlaufen.
Weitere schwere Überempfindlichkeitsreaktionen bis hin zum anaphylaktischen Schock (möglicherweise lebensbedrohlich!) treten meistens schon nach der ersten Einnahme auf und müssen sofort mit entsprechenden Notfallmaßnahmen behandelt werden. Die Therapie ist sofort abzubrechen.

  Superinfektion mit resistenten Bakterien und Pilzen

Wie bei allen Therapien mit Antibiotika kann es bei langer und/oder hochdosierter Gabe zu einer Selektion von resistenten Bakterien oder einer Überwucherung mit Sprosspilzen wie z. B. Candida albicans kommen. Diese können dann wiederum zu klinischen Symptomen führen. Besonders gefürchtet ist die pseudomembranöse Enterocolitis durch eine Überwucherung mit Clostridium difficile.

  Störungen des Blutbildes

Gelegentlich tritt als Nebenwirkung Leukopenie, Anämie, Thrombozytopenie, Eosinophilie, Neutropenie und sehr selten Agranulozytose auf.

Das Hämogramm (Blutbild) stellt die Menge der in einer Blutprobe vorhandenen Erythrozyten (rote Blutkörperchen), Leukozyten (weiße Blutkörperchen), Thrombozyten (Blutplättchen) und Retikulozyten (polymorphkernige Blutkörperchen) nebeneinander dar. Beim Differentialblutbild werden sowohl quantitative als auch qualitative Parameter, wie z. B. die Form, mit herangezogen. Neben pathologischen Veränderungen können Abweichungen von den Normwerten auch durch unerwünschte Arzneimittelwirkungen bedingt sein. Auftreten können u. a.:
  • Leukopenie: Die Gesamtzahl aller Leukozyten (Granulozyten, Lymphozyten, Monozyten) im Blut ist auf unter 5.000/mm³ reduziert.
  • Leukozytose: Die Gesamtzahl aller Leukozyten im Blut ist über 10.000/mm³ erhöht.
  • Granulozytopenie: Verminderung der Anzahl der Leukozyten, insbesondere der neutrophilen Granulozyten.
  • Agranulozytose (perniziöse Neutropenie): Verminderung der Anzahl der Leukozyten (Leukopenie), die Granulozyten können komplett fehlen. Auch die Blutplättchen und das Knochenmark können betroffen sein. Eine Agranulozytose kann sich innerhalb von Stunden ausbilden und geht üblicherweise mit grippeähnlichen Symptomen einher, bei deren Auftreten der Patient darüber aufgeklärt sein muss, dass umgehend eine ärztliche Konsultation erfolgen sollte. Es wird symptomatisch therapiert; Breitbandantibiotika und Granulozyten-Koloniestimulierende Faktoren, wie Filgrastim, werden häufig in der Therapie verabreicht.
  • Eosinophilie: Erhöhung der Anzahl der eosinophilen Granulozyten im Blut. Bei allergischen Reaktionen wie dem Arzneimittelexanthem tritt dies zum Beispiel auf.
  • Thrombozytopenie: Verminderung der Anzahl der Thrombozyten unter 150.000/mm³. Durch den Mangel an Thrombozyten ist die Blutgerinnung gestört und es treten vermehrt Hämatome oder Blutungen auf.
  • Aplastische Anämie: Die Gesamtzahl aller Zellen im Blut ist reduziert (Panzytopenie). Ursache ist eine gestörte Stammzellreifung im Knochenmark.
Grundsätzlich stellen Blutbildveränderungen ernste bis lebensbedrohliche unerwünschte Wirkungen dar, die einer weitergehenden ärztlichen Abklärung bzw. Behandlung bedürfen.

  Verlängerung des QT-Intervalls

Moxifloxacin ist kontraindiziert bei Patienten mit QT-Intervall-Verlängerung, klinisch relevanter Bradykardie, Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen und Störungen des Elektrolythaushalts, besonders bei Hypokaliämie.
Da Moxifloxacin die QT-Zeit im EKG verlängern kann (es hemmt einen Kanal für den Kaliumausstrom, der für die Repolarisierung verantwortlich ist), ist auch die Gabe weiterer Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern, kontraindiziert. Es besteht die Gefahr schwerer Arrhythmien bis hin zu Torsade de pointes.

  ZNS-Reaktionen

Dazu gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Gleichgewichts- und Hörstörungen, Geruchs- und Geschmacksstörungen, Sehstörungen, in seltenen Fällen auch Erhöhung des Schädelinnendrucks und Krampfanfälle. Daher sollten Gyrasehemmer bei Epileptikern nur unter sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung eingesetzt werden. Wegen dieser Nebenwirkungen ist die Verkehrstüchtigkeit während der Therapie eingeschränkt.
Vermutet wird, dass Gyrasehemmer mit GABA (Neurotransmitter an inhibitorischen Neuronen) um die Bindung am Rezeptor konkurrieren und damit neurotoxische Wirkungen hervorrufen.

  Psychiatrische Erkrankungen

Die Substanz kann auch schon nach einmaliger Anwendung zu psychiatrischen Erkrankungen führen, die sich in Angstzuständen, Depressionen, psychotischen Reaktionen, Erregtheitszuständen bis hin zu Halluzinationen, Panik, Wahn und selbstgefährdendem Verhalten äußern.
Aus diesem Grund ist besondere Vorsicht bei Patienten geboten, die unter psychischen Erkrankungen leiden oder diese in der Anamnese haben.

  Sehnenentzündungen, -risse, Muskelschmerzen

Gyrasehemmer können in seltenen Fällen Sehnenentzündungen bis hin zu Sehnenrissen hervorrufen, vor allem der Achillessehne. Die Wahrscheinlichkeit für diese Nebenwirkung ist besonders hoch bei Patienten > 60 Jahre, Patienten mit zusätzlicher Corticoid-Therapie oder Patienten, bei denen die Sehnen stark beansprucht werden (sowohl Arbeiter als auch Sportler). Bei vielen Patienten treten diese Beschwerden bereits nach 2-tägiger Einnahme des Arzneimittels und im Falle einer Achillessehnenproblematik beidseitig auf.
Zusätzlich kann es gelegentlich zu Muskel- und Gelenkschmerzen kommen.

  Leberfunktionsstörungen

Häufig kommt es zu einem Anstieg von Leberenzymen im Blut. Selten kommt es zu Hepatitis uns sehr selten zu Leberversagen.

  Nierenfunktionsstörungen

Selten kann es zu Nierenfunktionsstörungen bis hin zum Nierenversagen kommen.

Kontraindikationen

Epilepsie und Erkrankungen des ZNS

Gyrasehemmer können eine erhöhte Erregbarkeit des ZNS sowie ein Absinken der Krampfschwelle bewirken. Daher sollten sie bei Epileptikern nur unter sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung eingesetzt werden.

Herzerkrankungen

Moxifloxacin ist kontraindiziert bei Patienten mit QT-Intervall-Verlängerung, klinisch relevanter Bradykardie, Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen und Störungen des Elektrolythaushalts, besonders bei Hypokaliämie.
Da Moxifloxacin die QT-Zeit im EKG verlängern kann (es hemmt einen Kanal für den Kaliumausstrom, der für die Repolarisierung verantwortlich ist), ist auch die Gabe weiterer Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern, kontraindiziert. Es besteht die Gefahr schwerer Arrhythmien bis hin zu Torsade de pointes.

Schwere Leberfunktionsstörung

Die Leber stellt das wichtigste Organ für die Biotransformation von Arzneistoffen dar. Häufig wird durch die Verstoffwechselung von Arzneistoffen deren Ausscheidung erst ermöglicht: Arzneistoffe mit Molekulargewicht über 500 können über Leber und Galle ausgeschieden werden, wohingegen man leichtere Arzneistoffe häufiger im Urin findet.

Ist die Funktion der Leber eingeschränkt, kann dies für die Arzneimitteltherapie insofern von Bedeutung sein, als dass Arzneistoffe länger im Organismus verbleiben, da die vor der Ausscheidung notwendige Biotransformation mehr Zeit beansprucht. In vielen Fällen wird daher eine Herabsetzung der Dosis oder des Dosierintervalles sowie eine Überwachung der Wirkstoffspiegel angezeigt sein, ggf. ist die Gabe des betreffenden Arzneistoffes sogar kontraindiziert. Möglich ist jedoch auch der Fall, dass ein unwirksames Prodrug durch die Leber nur verzögert oder gar nicht in die aktive Wirkform überführt werden kann.

Kinder und Jugendliche im Wachstumsalter

Gyrasehemmer können die Knorpelbildung in Gelenken stören, teilweise sogar das Knochenwachstum irreversibel hemmen. Möglicherweise hängt dies mit den chelatbildenden Eigenschaften der Stoffgruppe zusammen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.
Tierversuche erbrachten weder embryotoxische noch teratogene Wirkungen.
Gyrasehemmer können die Knorpelbildung in Gelenken stören, teilweise sogar das Knochenwachstum irreversibel hemmen. Möglicherweise hängt dies mit den chelatbildenden Eigenschaften der Stoffgruppe zusammen.

Die Substanz geht in die Muttermilch über. Für die Anwendung in der Stillzeit liegen nur unzureichende Daten vor.

Wechselwirkungen

  Orale Antikoagulantien

Gyrasehemmer können die Wirkung von oralen Antikoagulantien wie Phenprocoumon oder Warfarin erhöhen. Dadurch steigt die Blutungsneigung. Bei gleichzeitiger Gabe sollten die Gerinnungsparameter sorgfältig überwacht werden.
Diskutiert wird, dass diese Wirkung eher auf den Infektions- und Entzündungszustand der Patienten zurückzuführen ist und weniger auf die Therapie mit Antibiotika.

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  Zwei- und dreiwertige Kationen z. B. in Antacida

Mit zwei- und dreiwertigen Kationen wie Eisen, Magnesium, Zink, Aluminium etc. bilden Gyrasehemmer Chelatkomplexe, die nicht resorbiert werden können. Zudem sind sie nicht mehr antibakteriell wirksam.
Besondere Vorsicht ist daher geboten bei Antazida, die häufig Aluminium und andere zweiwertige Kationen enthalten, sowie bei Multivitaminpräparaten. Diese sollten in einem Abstand von mindestens 6 h zu Moxifloxacin eingenommen werden.
Moxifloxacin zeigt mit Milch und Milchprodukten so gut wie keine Interaktion, so dass es im Gegensatz zu anderen Gyrasehemmern auch gleichzeitig mit Milch eingenommen werden kann.

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  Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern

Das Phänomen des verlängerten QT-Intervalls kann angeboren sein (kongenitales Long QT Syndrom) aber auch erworben sein. Eine häufige Ursache sind Arzneimittel, welche sich an Kaliumkanälen vergreifen und damit zu Repolarisationsstörungen führen. Viele Arzneimittel sind wegen dieser Nebenwirkung bereits außer Handel gegangen. Hierzu gehören Clobutinol (früher Hustenstiller Silomat), Droperidol (Neuroleptikum) oder auch Terfenadin (Antihistaminikum). Zu den klassischen Arzneimitteln, welche einer Verlängerung des QT-Intervalls führen können, gehören:
  • Antiarrhythmika wie Sotalol, Amiodaron oder Flecainid
  • H1-Antihistaminika wie Diphenhydramin, Doxylamin oder Ebastin
  • die damit strukturell verwandten tricyclischen Antidepressiva wie Amitriptylin, Doxepin, Clomipramin aber auch andere Antidepressiva wie Citalopram
  • eine Vielzahl der Neuroleptika wie Benperidol, Haloperidol, Clozapin etc.
  • alle Antibiotika aus den Klassen der Gyrasehemmer und Makrolide (wie Moxifloxacin oder Clarithromycin)
  • Methadon.
Um das Risiko schwerer bis tödlicher Herzrhythmusstörungen zu vermeiden, sind viele dieser Arzneimitteln bei Patienten mit bekanntem Long QT-Syndrom kontraindiziert. Außerdem sollten diese Arzneimittel nicht miteinander kombiniert werden. Ist eine Anwendung nicht zu vermeiden, sollte sie nur unter besonderer Vorsicht durchgeführt werden.

Das QT-Intervall ist ein bestimmter Abschnitt des EKGs welcher die Zeit von Beginn der Q-Zacke bis zum Ende der T-Welle umfasst. Dieser Abschnitt beschreibt die Erregungsaus- und rückbildung in den Ventrikeln. Da diese Zeit abhängig von der Herzfrequenz ist, wird zur Beurteilung der QT-Zeit eine Frequenznormierung vorgenommen, für die es mehrere Formeln gibt. Von einem verlängerten QTc-Intervall (frequenzkorrigiert) spricht man ab 440 ms. Die Gefahr eines verlängerten QT-Intervalls besteht in der Möglichkeit spontan einfallender Nachdepolarisationen in der Repolarisationsphase, welches schwerwiegende ventrikuläre Extrasystolen bis hin zu sogenannten Tosade de Pointes und Kammerflimmern auslösen kann. Ab einer QTc-Zeit von 500 ms besteht eine erhöhte Gefahr, eine solche Rhythmusstörung zu erfahren.

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  Ciclosporin

Gyrasehemmer können den Abbau von Ciclosporin hemmen und damit dessen Plasmakonzentration ansteigen lassen. Dadurch erhöht sich die dosisabhängige Nephrotoxizität von Ciclosporin.

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Strukturformel

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ratiopharm

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Wirkmechanismus

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Zur antiinfektiven Therapie können solche Substanzen herangezogen werden, die eine Toxizität gegen den pathologischen Mikroorganismus, nicht jedoch gegen den Makroorganismus, den zu behandelnden Patienten, besitzen. Dieses Prinzip der selektiven Toxizität ist bei der Stoffgruppe der Gyrasehemmer oder Fluorchinolone dahingehend verwirklicht, als dass in die den Bakterien eigene DNA-Konfiguration eingegriffen wird. Die bakterielle DNA-Gyrase oder Topoisomerase II sowie die Topoisomerase IV sind Enzyme, die in Bakterien DNA öffnen und verdrillen. Dadurch wird die DNA kompakter und kann in der Ruhephase in der Zelle Platz finden.
Gyrasehemmstoffe hemmen die bakterielle DNA-Gyrase und verhindern das Wiederverschließen der DNA-Stränge nach der Verdrillung. Dadurch kommt es zum Zusammenbruch des Stoffwechsels. Bei höheren Organismen ist die DNA anders konfiguriert, daher haben hier Gyrasehemmer keine Wirkung.

Heute werden so gut wie keine Gyrasehemmer der 1. Generation mehr angewendet, die nur eine geringe Wirkungsstärke zeigen. Gyrasehemmer der 2. Generation, die fluorierte Verbindungen (Fluorchinolone) sind, werden erneut in 4 Gruppen unterteilt.

  • Gruppe 1: Hierzu gehören Stoffe wie Norfloxacin, die wegen ihrer schlechten Gewebegängigkeit nur zur Therapie von Darm- und Harnwegsinfektionen angewendet werden. Sie wirken gegen die meisten gramnegativen Bakterien, Enterobakterien und Pseudomonas aeroginosa.
  • Gruppe 2: Zu diesen "Standardchinolonen" gehören Stoffe wie Ciprofloxacin und Ofloxacin. Sie wirken gegen gramnegative und einige grampositive Keime und werden bei vielen Infektionskrankheiten, vor allem Harnwegsinfektionen, angewendet.
  • Gruppe 3: Die Stoffe dieser Gruppe (Levofloxacin) haben eine stärkere Wirkung gegen grampositive Keime und eine zusätzliche Wirkung gegen zellwandlose/atypische Keime (Chlamydien und Mykoplasmen). Sie werden vor allem bei Atemwegsinfektionen eingesetzt.
  • Gruppe 4: Diese Stoffe wie Moxifloxacin haben das gleiche Wirkspektrum wie die der Gruppe 3, zusätzlich jedoch eine starke Wirkung gegen Anaerobier.

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Patientenhinweis

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Dosierung

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Die Dauer der Therapie richtet sich nach der Indikation:
  • Akute Exazerbation einer chronischen Bronchitis: 5-10 Tage
  • Ambulant erworbene Pneumonie: 10 Tage
  • Akute Sinusitis: 7 Tage
  • Entzündungen des Beckens: 14 Tage
Dosis und Behandlungsdauer sollten nicht überschritten werden.

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