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Mycophenolsäure

   

Einteilung

Immuntherapeutika

Immunsuppressiva

Wirkmechanismus

Selektive, nicht-kompetitive, reversible Hemmung der Inosinmonophosphat-Dehydrogenase (IMPDH)
Hemmung der Immunantwort sowohl zellulärer als auch humoraler Natur durch Hemmung der Purin-De-novo-Synthese

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Anwendung

Prophylaxe der Transplantat-Abstoßung

Mycophenolsäure in Kombination mit Ciclosporin und Glucocorticoiden ist zur Prophylaxe der Transplantat-Abstoßung nach Nierentransplantationen zugelassen.
Mycophenolatmofetil kann in der gleichen Kombinationstherapie auch nach Leber- und Herztransplantationen eingesetzt werden.

Da bei einer Organtransplantation in der Regel körperfremde Organe dem Organempfänger implantiert werden, ist prinzipiell mit einer Abstoßungsreaktion zu rechnen, es sei denn das gespendete Organ entstammt einem genetischen Klon, also einem eineiigen Zwilling. Da dieses in der Regel nicht der Fall ist, erkennt das Immunsystem des Empfängers das gespendete Organ anhand seiner Oberflächenantigene als fremd an und bekämpft dieses sowohl durch humorale als auch zelluläre Abwehrmechanismen. Diese Abwehrmechanismen werden durch Immunsuppressiva wie Ciclosporin, Tacrolimus oder Azathioprin unterdrückt. Allerdings ist dieses kein 100%iger Schutz gegen späte chronische Abstoßungsreaktionen. Diese spielen sich nämlich in den Organ-versorgenden Blutgefäßen ab (Vaskulopathie).

Patientenhinweis

Die Einnahme kann mit oder ohne Nahrung erfolgen. Es sollte sich allerdings für eine Variante entschieden werden.
Da bei einer immunsuppressiven Kombinationstherapie das Hautkrebsrisiko erhöht ist, soll zuviel Sonnen- und UV-Licht gemieden werden.
Strenge Überwachung des Blutbildes.
Bei Infektionen, unerklärlichen blauen Flecken oder Blutungen sollte unverzüglich der behandelnde Arzt informiert werden.

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Dosierung

2 x täglich 720 mg peroral

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Nebenwirkungen

  Immunsuppressive Nebenwirkungen (z. B. Infektionen)

Durch die Unterdrückung des Immunsystems kann es sehr häufig zu Infektionen bakterieller, mykotischer als auch viraler Art kommen. Unter den gegebenen Bedingungen kann es auch durch opportunistische Keime zu Infektionen mit tödlichem Verlauf kommen.
Während Immunsuppressiva gegeben werden, sollten keine Impfungen mit Lebendimpfstoffen erfolgen. Andere Impfungen können durchgeführt werden. Es ist nur damit zu rechnen, dass die Immunantwort schwächer als gewöhnlich ausfällt.

  Störungen des Blutbildes

Sehr häufig tritt als Nebenwirkung Leukopenie, Thrombozytopenie oder Anämie auf. Häufig wird auch eine Leukozytose oder eine Panzytopenie beobachtet.

Das Hämogramm (Blutbild) stellt die Menge der in einer Blutprobe vorhandenen Erythrozyten (rote Blutkörperchen), Leukozyten (weiße Blutkörperchen), Thrombozyten (Blutplättchen) und Retikulozyten (polymorphkernige Blutkörperchen) nebeneinander dar. Beim Differentialblutbild werden sowohl quantitative als auch qualitative Parameter, wie z. B. die Form, mit herangezogen. Neben pathologischen Veränderungen können Abweichungen von den Normwerten auch durch unerwünschte Arzneimittelwirkungen bedingt sein. Auftreten können u. a.:
  • Leukopenie: Die Gesamtzahl aller Leukozyten (Granulozyten, Lymphozyten, Monozyten) im Blut ist auf unter 5.000/mm³ reduziert.
  • Leukozytose: Die Gesamtzahl aller Leukozyten im Blut ist über 10.000/mm³ erhöht.
  • Granulozytopenie: Verminderung der Anzahl der Leukozyten, insbesondere der neutrophilen Granulozyten.
  • Agranulozytose (perniziöse Neutropenie): Verminderung der Anzahl der Leukozyten (Leukopenie), die Granulozyten können komplett fehlen. Auch die Blutplättchen und das Knochenmark können betroffen sein. Eine Agranulozytose kann sich innerhalb von Stunden ausbilden und geht üblicherweise mit grippeähnlichen Symptomen einher, bei deren Auftreten der Patient darüber aufgeklärt sein muss, dass umgehend eine ärztliche Konsultation erfolgen sollte. Es wird symptomatisch therapiert; Breitbandantibiotika und Granulozyten-Koloniestimulierende Faktoren, wie Filgrastim, werden häufig in der Therapie verabreicht.
  • Eosinophilie: Erhöhung der Anzahl der eosinophilen Granulozyten im Blut. Bei allergischen Reaktionen wie dem Arzneimittelexanthem tritt dies zum Beispiel auf.
  • Thrombozytopenie: Verminderung der Anzahl der Thrombozyten unter 150.000/mm³. Durch den Mangel an Thrombozyten ist die Blutgerinnung gestört und es treten vermehrt Hämatome oder Blutungen auf.
  • Aplastische Anämie: Die Gesamtzahl aller Zellen im Blut ist reduziert (Panzytopenie). Ursache ist eine gestörte Stammzellreifung im Knochenmark.
Grundsätzlich stellen Blutbildveränderungen ernste bis lebensbedrohliche unerwünschte Wirkungen dar, die einer weitergehenden ärztlichen Abklärung bzw. Behandlung bedürfen.

  Gastrointestinale Störungen

Sehr häufig kommt es zu Diarrhoe, Übelkeit, Erbrechen und Bauchschmerzen. Häufig kommt es z. B. auch zu Magen-Darm-Blutungen, Magen- und Duodenalgeschwüren und Gastritis (Magenschleimhautentzündung).

  Störungen des Nervensystems

Es kommt häufig zu Kopfschmerzen, Erregungszuständen, Verwirrtheit, Angst, Depression, abnormem Denken, Schlaflosigkeit und Krampfanfällen.

  Leber- und Gallenerkrankungen

Es kann häufig zu Hepatitis und Ikterus kommen.

  Niereninsuffizienz

  Herz-Kreislauf-Störungen

Es kann zu Hyper- und Hypotonie, sowie zu Tachykardie und Vasodilatation kommen.

  Gut- und bösartige Tumore

Patienten, die eine immunsuppressive Kombinationstherapie mit Mycophenolsäure erhalten, haben ein erhöhtes Risiko, maligne Erkrankungen zu entwickeln. Besonders zu nennen sind hier Lymphome und andere Malignome der Haut.

  Störungen des Stoffwechsels und des Elektrolythaushaltes

Häufig kann es zu Stoffwechselstörungen wie Hyperglykämie, Hyperlipidämie oder Hyperurikämie kommen.
Häufig werden auch Elektrolytverschiebungen wie Azidose, Hyper- oder Hypokaliämie, Hypomagnesiämie, Hypoklazämie und Hypophosphatämie beobachtet.

Kontraindikationen

Schwangerschaft und Stillzeit

In der Schwangerschaft sollte die Substanz nicht angewendet werden, außer wenn der Nutzen für die Mutter den potentiellen Schaden für das Kind überwiegt.
Vor, während und bis sechs Wochen nach der Behandlung sollten Frauen eine sichere Verhütungsmaßnahme anwenden. Sollten sie trotzdem schwanger werden, muss der Arzt umgehend davon in Kenntnis gesetzt werden.

Da nicht bekannt ist, ob die Substanz wie bei Tieren in die Muttermilch übergeht, ist eine Anwendung in der Stillzeit kontraindiziert.

Wechselwirkungen

  Ciclosporin

Bei gemeinsamer Applikation von Mycophenolsäure (bzw. dessen Prodrug) und Ciclosporin, kommt es zu einer verringerten Plasmakonzentration von Mycophenolsäure. Da die Indikation allerdings für die Kombinationstherapie gilt, sind die Dosierungsempfehlungen so gewählt, dass sie dieser Wechselwirkung Rechnung tragen.
Wird Ciclosporin während der Therapie abgesetzt, müssen die Mycophenolsäure-Plasmaspiegel überprüft und die Dosis ggf. angepasst werden.

Zu Ciclosporin wechseln

  Tacrolimus

Wird die Begleittherapie von Ciclosporin auf Tacrolimus umgestellt, so kann es zu einem Anstieg des Plasmaspiegels von Mycophenolsäure und zu einem Abfall des Plasmaspiegels des Glucuronids kommen.

Zu Tacrolimus wechseln

  Magnesium- und Aluminium-haltige Antacida

Durch Aluminium- und/oder Magnesium-haltige Antacida wird die AUC von Mycophenolsäure vermindert.

Magnesium- und Aluminium-haltige Antacida  anzeigen

  Impfstoffe

Eine Anwendung von Lebendimpfstoffen sollte nicht erfolgen. Bei Impfstoffen aus abgetöteten Erregern oder Toxoiden ist eine verminderte Immunantwort zu erwarten.

  Ganciclovir und Aciclovir

Bei der gleichzeitigen Applikation von Aciclovir bzw. Ganciclovir und Mycophenolsäure kommt es vermutlich zu einer Konkurrenz bei der tubulären Sekretion. Dieses tritt klinisch allerdings erst bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion in Erscheinung.

Ganciclovir und Aciclovir  anzeigen

  Colestyramin

Zu Colestyramin wechseln

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
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Wirkmechanismus

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Mycophenolsäure ist ein selektiver, nicht-kompetitiver und reversibler Hemmer der Inosin-Monophosphat-Dehydrogenase, einem Schlüsselenzym der De-novo-Synthese von Guanosin-Nucleotiden. Die meisten Zellen im Körper sind in der Lage, einen großen Teil ihrer Guanosin-Nucleotide zu recyceln (sog. salvage pathway). Da T- und B-Lymphozyten diesen salvage pathway nicht nutzen können, wirkt das Arzneimittel auf sie stärker zytostatisch.
Mycophenolsäure muss in einer magensaftresistenten Form gegeben werden. Dies gilt nicht für ihr Prodrug Mycophenolatmofetil, einem 2-Morpholino-ethylester der Mycophenolsäure, welches eine orale Bioverfügbarkeit von 94 % hat und im Körper schnell zur freien Säure hydrolysiert wird.

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Patientenhinweis

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Während des ersten Monats sollte mindestens wöchentlich ein Blutbild angefertigt werden. Im zweiten und dritten Monat sollte dieses alle 14 Tage erfolgen und im Rest des ersten Behandlungsjahres monatlich.
Infektionen, unerklärliche blaue Flecken oder Blutungen können Hinweise auf eine Knochenmarksuppression sein.

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Dosierung

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Nach einer Nierentransplantation werden 2 x täglich 720 mg Mycophenolsäure peroral angewendet. Wird Mycophenolatmofetil verwendet, so müssen 1000 mg 2 x täglich angewendet werden.
Für Kinder ist nur Mycophenolatmofetil zugelassen. Hier werden 2 x täglich 600 mg/m2 Körperoberfläche angewendet.
Nach Leber- oder Herztransplantationen werden 2 x täglich 1,5 g Mycophenolatmofetil gegeben.
Die Einnahme kann mit oder ohne Nahrung erfolgen. Es sollte sich allerdings für eine Variante entschieden werden.

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