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Naloxon

  

Einteilung

Antidote

Naloxon

Wirkmechanismus

Selektiver kompetitiver Opioid-Rezeptor-Antagonist an μ-,κ- und δ-Rezeptoren

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Anwendung

Aufhebung von durch Opioide verursachter zentralnervöser Dämpfung

Naloxon wird zur vollständigen oder teilweisen Aufhebung zentralnervöser Dämpfungszustände, die durch natürliche oder synthetische Opioide verursacht sind, eingesetzt. Der Hauptaspekt gilt dabei der Aufhebung der unerwünschten Atemdepression.

Opioide werden nicht nur zur Analgesie, sondern im Rahmen von Narkosen zusätzlich als Narkotika eingesetzt, um schlechter verträgliche Inhalatationsnarkotika oder Injektionsnarkotika einzusparen. Als Goldstandard gilt das synthetische Opioid Fentanyl mit einer relativ langen Plasmahalbwertszeit von 2-4 Stunden. Daraus wurden weitere Opioidnarkotika entwickelt, darunter das wirkstärkste Opioidnarkotikum Sufentanil mit sehr hoher Affinität zu μ-Rezeptoren bei gleichzeitig höherer therapeutischer Breite als Fentanyl, und Remifentanil, das bei einer Halbwertszeit von 7 Minuten die kürzeste Wirkdauer unter den Opioidnarkotika hat.

Auch wenn Naloxon hierbei hauptsächlich zur Aufhebung der unerwünschten Atemdepression eingesetzt wird, muss berücksichtigt werden, dass Atemdepression und Analgesie -beide hauptsächlich über den μ-Opioid-Rezeptor vermittelt- immer miteinander einhergehen. Somit ist mit der Aufhebung der Atemdepression auch eine Aufhebung der Analgesie verbunden. Gerade im Rahmen von Operationen muss daher eine adäquate postoperative nicht-opioide Analgesie vor der Gabe von Naloxon sichergestellt sein. Eine zu schnelle Antagonisierung der Opioid-Wirkung nach Operationen ist auch mit Erregung, Blutdrucksteigerung, Tachykardie, Übelkeit, Erbrechen und Schwitzen verbunden.

Akute Opioid-Überdosierung oder -Intoxikation

Naloxon wird bei Verdacht auf eine akute Opioid-Überdosierung i.v. verabreicht. Es dient in diesem Zusammenhang nicht nur als Antidot bei einer Opioid-Überdosierung zur Linderung einer lebensbedrohlichen Atemdepression, sondern auch zur Differentialdiagnose bei unklarer Atemdepression, da Naloxon nicht die zentralnervöse Dämpfung von anderen Hypnotika oder Nicht-Opioiden aufhebt und damit andere Maßnahmen zur Lebensrettung erforderlich macht wie z. B. die Gabe von Flumazenil bei einer Benzodiazepin-Überdosierung. Zusätzlich zu einer Gabe von Naloxon müssen andere intensivmedizinische Maßnahmen wie Beatmung und Kreislaufstabilisierung sichergestellt werden.

Naloxon ist für alle, absichtlich oder unabsichtlich zuvor überdosierten Opioide -auch partielle Opioid-Antagonisten wie z. B. Pentazocin- ein Antidot.  Bei Überdosierungen mit Buprenorphin, das eine besonders starke Affinität zu den die Atemdepression vermittelnden μ-Opioid-Rezeptoren hat, gilt dies nur eingeschränkt, weil Naloxon als ein kompetitiver Antagonist Buprenorphin nur schlecht von seinem Rezeptor verdrängen kann. Auch Überdosierungen mit Levomethadon sind wegen dessen ebenfalls hoher Affinität zu μ-Opioid-Rezeptoren und darüber hinaus langen Halbwertszeit schlechter mit Naloxon behandelbar. Nichtsdestotrotz wird auch bei diesen Überdosierungen im Rahmen von lebensrettenden Maßnahmen jeweils Naloxon verabreicht, weil auch eine geringe Linderung der Atemdepression u. U. lebensrettend sein kann.

Naloxon wirkt bei i.v.-Gabe innerhalb von 2 Minuten. Die Dosis kann alle zwei Minuten wiederholt werden, bis eine ausreichende Atemfunktion und Vigilanz des Patienten erreicht sind. Wegen der mit 1 bis 1,5 Stunden kurzen Halbwertszeit von Naloxon muss berücksichtigt werden, dass zuvor verabreichte, langwirksame Opioide, die durch Naloxon vom Opioid-Rezeptor kompetitiv verdrängt wurden, diesen erneut besetzen können mit der Folge einer erneuten Sedation und Atemdepression. Daraus ergibt sich, dass eine ausreichend lange Beobachtung des Patienten durch Fachpersonal gewährleistet sein muss und gegebenenfalls eine kontinuierliche Dauerinfusion mit Naloxon über einen angemessenen Zeitraum sinnvoll sein kann.

Aufhebung der Atemdepression bei Neugeborenen opioid-therapierter Mütter

Opioide haben keine teratogenen oder embryotoxischen Wirkungen. Somit können Opioide prinzipiell auch in der Schwangerschaft eingesetzt werden, so es die Situation erfordert. Dennoch muss dabei beachtet werden, dass der Mutter verabreichte Opioide die Plazenta überwinden und auf den Embryo bzw. Fetus übergehen. Neugeborene (sowie Säuglinge und Kinder) reagieren besonders empfindlich auf Opioide, das Risiko einer schweren und potentiell tödlichen Atemdepression ist daher besonders groß.

Naloxon kann zur vollständigen oder teilweisen Aufhebung einer schweren Atemdepression oder anderer zentralnervöser Dämpfungszustände bei Neugeborenen eingesetzt werden, wenn die Mutter Opioide bekommen hat, sei es wegen einer adäquaten Schmerztherapie unter der Geburt oder im Rahmen einer bestehenden Opioid-Abhängigkeit der Mutter. Dabei sei auch erwähnt, dass opioid-abhängige Frauen auch unter einer Methadon-Substitution grundsätzlich schwanger werden dürfen.

Bei einer eventuellen Naloxon-Gabe für das Neugeborene muss beachtet werden, dass die Halbwertszeit von Pethidin, einem häufig unter der Geburt verabreichtem Opioid, beim Neugeborenen wesentlich länger als bei Erwachsenen ist (18 h versus 3-4 h). Wegen der kurzen Wirkdauer muss Naloxon daher nachinjiziert werden. Kurzwirksame Fentanyl-Narkotika dürfen unter der Geburt nur nach Abnabelung des Neugeborenen injiziert werden.

Patientenhinweis

Nach Anwendung von Naloxon zur Aufhebung der Wirkung von zuvor verabreichten Opioiden muss eine sorgfältige Überwachung sichergestellt sein, da wegen der langen Halbwertszeit von manchen Opioiden trotz vorübergehender ausreichender Atemfunktion und Vigilanz des Patienten eine erneute Atemdepression auftreten kann.
Aus diesem Grund dürfen Patienten für 24 Stunden keine Tätigkeiten ausüben, die volle geistige Aufmerksamkeit erfordern, so etwa das Bedienen von gefährlichen Maschinen oder eine aktive Teilnahme am Straßenverkehr.
Naloxon kann ein lebensbedrohliches akutes Opioid-Entzugssyndrom auslösen.

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Dosierung

Aufhebung zentralnervöser Dämpfung:
Erw.: 0,1-0,2 mg i.v., eventuell Wdh. in 2-min. Abständen
Kinder: 0,01-0,02 mg/kg KG i.v., eventuell Wdh. in 2- bis 3-min. Abständen

Akute Opioid-Überdosierung:
Erw.: 0,4-2 mg i.v., eventuell Wdh. in 2- bis 3-min. Abständen
Kinder: 0,01 mg/kg KG i.v., eventuell Wdh. in 2 bis 3 min. Abständen

Aufhebung der Atemdepression bei Neugeborenen:
0,01 mg/kg KG i.v., eventuell Wdh. in 2- bis 3-min. Abständen

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Nebenwirkungen

  Akutes Opioid-Entzugssyndrom bei vorbestehender Opioid-Abhängigkeit

Bei Opioid-Abhängigkeit kann die Anwendung von Naloxon als kompetitiven Opioid-Antagonisten ein eventuell lebensbedrohliches akutes Entzugssyndrom auslösen. Ein Entzugssyndrom bei Opioid-Abhängigkeit ist daher keine Nebenwirkung von Naloxon im eigentlichen Sinne.

Zu den typischen Entzugssymptomen gehören Erregung, Angst, Unruhe, Tachykardie, Schwitzen, Übelkeit und Erbrechen. Im Rahmen eines Opiat-Entzugssyndroms kann es aber auch zu Hypertonie, Herzrhythmusstörungen, Herzstillstand und Lungenödem kommen. Ein akutes Entzugssyndrom muss intensivmedizinisch betreut werden.

  Schwindel, Kopfschmerzen

Häufig wird nach Anwendung von Naloxon über Schwindel und Kopfschmerzen geklagt. Das kann auch mit einer zu schnellen Antagonisierung der Opioid-Wirkung durch Naloxon zusammenhängen.

  Tremor, Schwitzen, Nervosität

Gelegentlich werden nach der Applikation von Naloxon Tremor und Schwitzen beobachtet. Selten kommt es beim Patienten auch zu Nervosität oder sogar Krampfanfällen. Bei derartigen zentralnervösen Symptomen muss immer auch an ein akutes Opioid-Entzugssyndrom gedacht werden.

  Postoperative Schmerzen

Häufig kommt es nach Applikation von Naloxon im Rahmen von Operationen zu postoperativen Schmerzen. Postoperative Schmerzen sind keine Nebenwirkung von Naloxon im eigentlichen Sinne, sondern Ausdruck einer zu hohen Dosis von Naloxon mit entsprechender Aufhebung der opioid-bedingten Analgesie. Bei der postoperativen Aufhebung der Opioid-Wirkung zur Wiederherstellung einer zufriedenstellenden Atemfunktion und Vigilanz des Patienten muss eine ausreichende nicht-opioide Analgesie sichergestellt werden.

  Herzrhythmusstörungen, z. B. Tachykardie, Bradykardie, Herzstillstand

Häufig kommt es nach Applikation von Naloxon zu tachykarden Herzrhythmusstörungen. Tachykarde Herzrhythmusstörungen bis hin zum sehr seltenen Kammerflimmern können auch Ausdruck eines akuten Opioid-Entzugssyndroms sein. Gelegentlich kann es aber auch zu Arrhythmien oder Bradykardien bis hin zum sehr seltenen Herzstillstand kommen.

Besonders gefährdet für Herzrhythmusstörungen sind postoperative Patienten mit vorbestehenden Herz-Kreislauf-Erkrankungen und/oder Patienten, die möglicherweise kardiotoxische Substanzen wie z. B. Kokain, Methamphetamin, zyklische Antidepressiva, Betablocker, Calciumkanal-Blocker oder Digitalis-Präparate, erhalten.

  Blutdruckschwankungen

Häufig kommt es nach Applikation von Naloxon zu Blutdruckschwankungen. Sowohl Hypertonie als auch Hypotonie sind beobachtet worden.

Besonders gefährdet für Blutdruckschwankungen sind postoperative Patienten mit vorbestehenden Herz-Kreislauf-Erkrankungen und/oder Patienten, die möglicherweise kardiotoxische Substanzen wie z. B. Kokain, Methamphetamin, zyklische Antidepressiva, Betablocker, Calciumkanal-Blocker oder Digitalis-Präparate, erhalten.

  Lungenödem

Sehr selten kann es nach Applikation von Naloxon zu einem Lungenödem kommen, das sofort behandelt werden muss. Auch im Rahmen eines akuten Opioid-Entzugssyndroms kann es zu einem Lungenödem kommen.

  Hyperventilation

Gelegentlich kann es nach Applikation von Naloxon zur Hyperventilation, d. h. einer übermäßig gesteigerten Atmung, kommen. Diese tritt im Rahmen einer zu raschen Antagonisierung der atemdepressiven Opioid-Wirkung auf.

  Übelkeit, Erbrechen

Sehr häufig kommt es nach Applikation von Naloxon zu Übelkeit und häufig zu Erbrechen. Besonders gefährdet sind Patienten, denen eine höher als die empfohlene Dosierung von Naloxon gegeben wurde. Ein direkter Zusammenhang konnte allerdings nicht gefunden werden. Eventuell hängen Übelkeit und Erbrechen mit einer zu raschen Antagonisierung der Opioid-Wirkung zusammen.

Kontraindikationen

Herz-Kreislauf-Erkrankungen

Nach der Anwendung von Naloxon kann es u. a. zu Hypotonie, Hypertonie, ventrikulärer Tachykardie, Kammerflimmern und Lungenödem kommen. Besonders gefährdet sind Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen und/oder Patienten, die eventuell kardiotoxische Arzneimittel wie z. B. Kokain, Methamphetamin, zyklische Antidepressiva, Kalziumkanal-Blocker, Betablocker oder Digitalis-Präparate verabreicht bekommen haben.

Schwangerschaft und Stillzeit

Für die Anwendung von Naloxon in der Schwangerschaft stehen keine hinreichenden Daten zur Verfügung. Tierexperimentelle Studien zeigten bei Ratten, die in utero Naloxon ausgesetzt waren, postnatal Veränderungen der Geschwindigkeit in der neurobehavioralen Entwicklung sowie einen Anstieg der neonatalen Morbidität und ein verringertes Körpergewicht. Daher ist die Anwendung in der Schwangerschaft kontraindiziert, sofern der Nutzen das potentielle Risiko nicht eindeutig überwiegt, so etwa bei einer akuten Opioid-Überdosierung.

Es ist nicht bekannt, ob Naloxon in die Muttermilch übergeht. Weiterhin existieren keine Daten dazu, ob gestillte Neugeborene durch Naloxon beeinträchtigt werden. Es wird daher empfohlen, das Stillen für 24 Stunden nach Applikation von Naloxon zu vermeiden.

Wechselwirkungen

  Opioidanalgetika

Naloxon bindet selektiv und reversibel an alle drei Opioid-Rezeptoren (μ-,κ-,δ-). Es verdrängt kompetitiv zuvor verabreichte agonistisch wirkende Opioide von den Gi-gekoppelten Rezeptoren und hebt deren Opioid-Wirkung wie z. B. Atemdepression, Analgesie und Sedation auf. Bei Opioid-Abhängigen kann Naloxon damit ein akutes Opioid-Entzugssyndrom auslösen, das intensivmedizinisch behandelt werden muss.

Naloxon ist für alle bekannten Opioide -auch partielle Antagonisten wie z. B. Pentazocin- ein Antidot. Einschränkend muss jedoch hinzugefügt werden, dass bei Buprenorphin wegen seiner besonders starken Affinität zum μ-Rezeptor die Wirkung von Naloxon nur begrenzt ist, weil es Buphrenorphin nur schlecht von seinem Rezeptor verdrängen kann. Ein weiteres Problem bei einer Behandlung mit Naloxon sind Überdosierungen mit besonders lang, wirksamen Opioide wie z. B. Levomethadon, da wegen der viel längeren Halbwertszeit von Levomethadon nach dem raschen Abklingen der Naloxon-Wirkung die μ-Rezeptoren erneut von Levomethadon besetzt werden können mit erneuter Atemdepression.

Opioidanalgetika anzeigen

  Clonidin

Nach Applikation von Naloxon bei Patienten, die aufgrund einer Clonidin-Überdosierung im Koma sind, ist es zu schwerwiegenden Hypertonien gekommen. Diese Wechselwirkung kann auftreten, wenn opioid-abhängige Patienten Naloxon erhalten haben und aufgrund dessen ein akutes Opioid-Entzugssyndrom entwickelt haben, deren Symptome u. a. mit Clonidin gelindert werden.

Clonidin anzeigen

  Alkohol

Die Datenlage zu Wechselwirkungen zwischen Naloxon und Alkohol ist nicht eindeutig. Bei Mehrfachintoxikationen durch Opioide und Alkohol ist nach Gabe von Naloxon zur Behandlung der Opioid-Intoxikation ein verzögerter Wirkeintritt von Naloxon beobachtet worden.

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
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Wirkmechanismus

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Naloxon bindet selektiv und reversibel an alle drei Opioid-Rezeptoren (μ-,κ-,δ-). Es verdrängt kompetitiv zuvor verabreichte agonistisch wirkende Opioide von den Gi-gekoppelten Rezeptoren. Der für die Pharmakologie wichtigste Opioid-Rezeptor ist der μ-Rezeptor, weil hauptsächlich über ihn die erwünschte, starke spinale und supraspinale Analgesie einerseits, aber auch die Atemdepression, Euphorie und starke Abhängigkeit andererseits vermittelt wird.
Naloxon hebt die über die βγ-Untereinheit des G-Proteins vermittelte Hemmung der neuronalen Erregung infolge einer Hyperpolarisation der Nervenzelle durch Öffnung von Kalium-Kanälen und Hemmung des Calcium-Einstroms auf. Hohe Dosierungen von Naloxon, die 10fach über therapeutischen Dosierungen liegen, zeigen nur geringe (partiell-)agonistische Effekte wie eine unwesentliche Analgesie und Schläfrigkeit. Es führt nicht zur Atemdepression.

Nach parenteraler Gabe wird Naloxon rasch im Körper verteilt und überwindet die Blut-Hirn-Schranke. Die Metabolisierung erfolgt in der Leber durch Konjugation an Glucuronsäure. Es wird mit einer Plasmahalbwertszeit von 1 bis 1,5 Stunden über die Niere ausgeschieden. Bei Neugeborenen beträgt die Plasmahalbwertszeit allerdings 3 Stunden. Die Wirkdauer beträgt je nach Dosis und Applikationsart (i.v., i.m.) zwischen 45 Minuten und 4 Stunden. Auch eine orale Applikation von Naloxon wird in Kombinationspräparaten mit Opioiden durchgeführt. Es unterliegt dabei einem sehr hohen first-pass-Effekt in der Leber, so dass im Kreislauf keine wirksamen Naloxon-Spiegel erreicht werden. Der Einsatz in solchen Kombinationspräparaten kann entweder der Prävention gegen Mißbrauch des jeweiligen Opioids dienen (z. B. bei Tilidin) oder zum lokalen Antagonismus an den Darm-Opioid-Rezeptoren, um die obstipierende Wirkung des jeweiligen Opioids zu verringern (z. B. bei Oxycodon).

Naloxon ist für alle bekannten Opioide -auch partielle Antagonisten wie z. B. Pentazocin- ein Antidot. Einschränkend muss jedoch hinzugefügt werden, dass bei Buprenorphin wegen seiner besonders starken Affinität zum μ-Rezeptor die Wirkung von Naloxon nur begrenzt ist, weil es Buphrenorphin nur schlecht von seinem Rezeptor verdrängen kann. Ein weiteres Problem bei einer Behandlung mit Naloxon sind Überdosierungen mit besonders lang, wirksamen Opioiden wie z. B. Levomethadon, da wegen der viel längeren Halbwertszeit von Levomethadon nach dem raschen Abklingen der Naloxon-Wirkung die μ-Rezeptoren erneut von Levomethadon besetzt werden können mit erneuter Atemdepression.

Naloxon hebt nicht die zentralnervöse Dämpfung von anderen Hypnotika oder Nicht-Opioiden auf. Daher kann es unter Berücksichtigung der Tatsache, dass Naloxon selbst keine Atemdepression macht, auch zur Differentialdiagnose bei unklaren Intoxikationen verbunden mit einer Atemdepression eingesetzt werden.

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Patientenhinweis

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Naloxon wirkt bei i.v.-Gabe innerhalb von 2 Minuten. Bei nicht ausreichender Wirkung wird die Dosis in 2-Minuten-Abständen wiederholt. Nach Wiederherstellung einer ausreichenden Atemfunktion und Vigilanz (= Wachheit) des Patienten muss eine sorgfältige Beobachtung durch Fachpersonal sichergestellt sein, denn Naloxon hat eine nur kurze Halbwertszeit von 1 bis 1,5 Stunden und eine Wirkdauer -je nach Dosis und Applikationsart- von 45 Minuten bis 4 Stunden. Zuvor verabreichte langwirksame Opioide werden durch Naloxon zwar kompetitiv vom Opioid-Rezeptor verdrängt, jedoch deswegen nicht schneller abgebaut. Daher können langwirksame Opioide nach Beendigung der Wirkdauer von Naloxon die Opioid-Rezeptoren wieder besetzen und erneut eine u. U. lebensbedrohliche Atemdepression auslösen. In dieser Situation ist die erneute Gabe von Naloxon unentbehrlich. Eine Alternative ist die kontinuierliche Gabe von Naloxon unter intensivmedizinischen Bedingungen.
Wegen der Gefahr des Auftretens einer erneuten Atemdepression und Sedation dürfen Patienten für 24 Stunden keine gefährlichen Maschinen bedienen oder aktiv am Straßenverkehr teilnehmen.

Bei Opioid-Abhängigkeit kann die Anwendung von Naloxon als kompetitiven Opioid-Antagonisten ein eventuell lebensbedrohliches akutes Entzugssyndrom auslösen. Zu den typischen Entzugssymptomen gehören Erregung, Angst, Unruhe, Tachykardie, Schwitzen, Übelkeit und Erbrechen. Im Rahmen eines Opiat-Entzugssyndroms kann es aber auch zu Hypertonie, Herzrhythmusstörungen, Herzstillstand und Lungenödem kommen. Ein akutes Entzugssyndrom muss intensivmedizinisch betreut werden.

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Dosierung

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Naloxon kann intravenös, intramuskulär oder als intravenöse Infusion verabreicht werden. Für eine intravenöse Infusion wird das Arzneimittel mit NaCl 0.9 % oder mit Glucose-Lösung 5 % verdünnt. Einer i.v.-Gabe ist immer der Vorzug zu geben, weil die Wirkung hierbei am schnellsten -innerhalb von 1 bis 2 Minuten- eintritt. Eine intramuskuläre Gabe wirkt verzögert, dafür aber länger. Die Wirkdauer ist von der Dosis und der Applikationsart abhängig und liegt zwischen 45 Minuten und 4 Stunden. Da die Wirkdauer einiger Opioide wesentlich länger als die von Naloxon sein kann, muss der Patient weiterhin engmaschig überwacht werden. Ein erneutes Auftreten von Sedation und Atemdepression bedarf dann einer erneuten Applikation von Naloxon, gegebenenfalls auch als Dauerinfusion. Die Tropfgeschwindigkeit einer Dauerinfusion muss individuell angepasst werden.

Zur Aufhebung zentralnervöser Dämpfungszustände ist bei Erwachsenen die Injektion von 0,1 bis 0,2 mg Naloxonhydrochlorid i.v. ausreichend. Das entspricht etwa 1,5 bis 3 µg/kg KG. Wird damit keine ausreichende Atemfunktion und Vigilanz des Patienten erreicht, können weitere Dosierungen von 0,1 bis 0,2 mg in Abständen von 2 Minuten verabreicht werden, bis die Atemfunktion und Vigilanz zufriedenstellend ist. Bei Kindern beträgt die Initialdosis 0,01 bis 0,02 mg Naloxonhydrochlorid i.v., die bei unzureichendem Ansprechen in 2- bis 3-minütigen Abständen wiederholt werden kann. Bei zuvor verabreichten langwirksamen Opioiden kann nach 1 bis 2 Stunden eine erneute Gabe von Naloxonhydrochlorid notwendig werden. Alternativ kann auch auf eine Dauerinfusion umgestellt werden.

Bei Verdacht auf eine akute Opioid-Überdosierung werden bei Erwachsenen initial 0,4 bis 2 mg Naloxonhydrochlorid i.v. verabreicht. Tritt eine Verbesserung der Atemfunktion nicht unmittelbar ein, wird in Abständen von 2 bis 3 Minuten die jeweilige Dosis wiederholt. Ist nach Gabe von 10 mg Naloxonhydrochlorid i.v. keine wesentliche Verbesserung eingetreten, ist die Atemdepression teilweise oder vollständig auf andere Ursachen bzw. Intoxikationen (z. B. Benzodiazepine) zurückzuführen und weitere lebensrettende Maßnahmen sind einzuleiten. Für Kinder beträgt die initiale Dosierung bei einer akuten Opioid-Intoxikation 0,01 mg Naloxonhydrochlorid/kg KG i.v. Bei Nichtansprechen werden in 2- bis 3-minütigen Abständen je 0,01 mg Naloxonhydrochlorid/kg KG i.v. gegeben, bis eine wesentliche Verbesserung des Zustands erreicht ist.
Bei zuvor verabreichten langwirksamen Opioiden kann nach 1 bis 2 Stunden eine erneute Gabe von Naloxonhydrochlorid notwendig werden. Alternativ kann auch auf eine Dauerinfusion umgestellt werden.

Zur Aufhebung der Atemdepression und anderer zentralnervöser Dämpfungszustände bei Neugeborenen, deren Mütter zuvor Opioide erhalten haben, werden initial 0,01 mg Naloxonhydrochlorid/kg KG i.v. verabreicht. Wenn notwendig, wird die gleiche Dosis in Abständen von 2 bis 3 Minuten wiederholt, bis eine ausreichende Atemfunktion des Neugeborenen erreicht ist. Wenn kein intravenöser Zugang vorhanden ist, muss Naloxonhydrochlorid i.m. injiziert werden.

Bei älteren Patienten mit vorbestehenden Herz-Kreislauf-Erkrankungen und/oder gleichzeitiger Aufnahme von möglicherweise kardiotoxischen Substanzen wie z. B. Kokain, Methamphetamin, zyklischen Antidepressiva oder Digitalis-Präparaten muss die Anwendung von Naloxonhydrochlorid mit Vorsicht erfolgen, weil es hierbei zu schwerwiegenden Arzneimittelnebenwirkungen wie ventrikulärer Tachykardie und Kammerflimmern kommen kann.

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