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Dinatriumfluorophosphat

  

Einteilung

Osteoporosemittel

Fluoridpräparate

Wirkmechanismus

Substitution von Fluorid; Fluorid erhöht das Wachstum der Osteoblasten und damit die Synthese und Stabilität von Knochenmatrix

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Anwendung

Primäre Osteoporose

Die Osteoporose ist eine durch Störung des Knochenstoffwechsels entstehende Knochenerkrankung. Sie führt zu einer generalisierten Abnahme der Knochenmasse pro Volumeneinheit. Infolge der Struktur- und Funktionsveränderung besteht die Gefahr von Knochenbrüchen.
Man unterscheidet primäre und sekundäre Formen. Zu den primären Formen zählen postmenopausale, senile und idiopathische Osteoporose. Die sekundären Formen werden z. B. durch andere Grunderkrankungen, die Einnahme bestimmter Medikamente oder Mangelernährung ausgelöst.

Patientenhinweis

Nicht zusammen mit Milch, Eisenpräparaten und Antazida einnehmen.
Bei Gabe von Calcium ebenfalls 2 h Abstand halten.
Eine Schwangerschaft muss ausgeschlossen sein.

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Dosierung

Über mindestens 2, oft 3 oder 4 Jahre täglich 114-152 mg Dinatriumfluorophosphat peroral, entsprechen 15-20 mg Fluorid-Ionen

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Nebenwirkungen

  Gelenkschmerzen, -schwellungen

Diese treten vor allem in den unteren Extremitäten nach 2 bis 3 Monaten auf. Sie sind sehr häufig. Bei Beschwerden sollte auf das intermittierende Therapieschema umgestiegen werden.

Kontraindikationen

Leberfunktionsstörung

Die Leber stellt das wichtigste Organ für die Biotransformation von Arzneistoffen dar. Häufig wird durch die Verstoffwechselung von Arzneistoffen deren Ausscheidung erst ermöglicht: Arzneistoffe mit Molekulargewicht über 500 können über Leber und Galle ausgeschieden werden, wohingegen man leichtere Arzneistoffe häufiger im Urin findet.

Ist die Funktion der Leber eingeschränkt, kann dies für die Arzneimitteltherapie insofern von Bedeutung sein, als dass Arzneistoffe länger im Organismus verbleiben, da die vor der Ausscheidung notwendige Biotransformation mehr Zeit beansprucht. In vielen Fällen wird daher eine Herabsetzung der Dosis oder des Dosierintervalles sowie eine Überwachung der Wirkstoffspiegel angezeigt sein, ggf. ist die Gabe des betreffenden Arzneistoffes sogar kontraindiziert. Möglich ist jedoch auch der Fall, dass ein unwirksames Prodrug durch die Leber nur verzögert oder gar nicht in die aktive Wirkform überführt werden kann.

Nierenfunktionsstörung

Die Niere stellt das wichtigste Organ für die Ausscheidung von Arzneistoffen und deren Stoffwechselprodukten dar. Ist die Funktionsfähigkeit der Niere herabgesetzt, verbleiben Arzneistoffe und ggf. auch wirksame oder toxische Stoffwechselprodukte länger im Organismus.

Für die Arzneimitteltherapie bedeutet dies, dass bei Substanzen, die zu einem wesentlichen Teil über die Nieren aus dem Organismus entfernt werden, die Dosis des Arzneistoffes herabzusetzen und/oder die Wirkstoffspiegel genau zu überwachen sind. Gerade dann, wenn toxische Metabolite nicht mehr ausreichend über die Niere entfernt werden können, kann auch eine absolute Kontraindikation gegeben sein. Als geeignetes Maß für die Funktionstüchtigkeit der Niere hat sich die sogenannte Kreatinin-Clearance durchgesetzt.

Ob eine Dosisanpassung wegen einer Einschränkung der Nierenfunktion vorgenommen werden sollte, kann anhand folgender Faustregel abgeschätzt werden: Die Kreatinin-Clearance liegt unter 50 ml/min und der normalerweise über eine funktionstüchtige Niere ausgeschiedene Anteil der resorbierten Dosis liegt über 50-70 % (tabellierter Wert, sogenanntes Q-Null-Konzept). Verbindliche Hinweise zu dem jeweiligen Arzneistoff gibt die Fachinformation!

Kinder, Wachstumsalter

Die Substanz ist im 1. Trimenon der Schwangerschaft kontraindiziert, da bekannt ist, dass sie beim Menschen embryotoxisch und/oder teratogen wirken kann, wenn sie im 1. Trimenon eingenommen wird.
Fluoride verringern die Calciumkonzentration im Blut, bei Überdosierung kann es zu entsprechenden Wirkungen kommen, bis hin zu Atemlähmung oder Herzversagen. Daher sind Fluoride in den für die Osteoporosetherapie nötigen Dosen für Kinder, Jugendliche im Wachstumsalter und Schwangere bzw. Stillende nicht zugelassen. Bei gebärfähigen Frauen muss eine sichere Konzeptionsverhütung gewährleistet sein.

Die Substanz geht in die Muttermilch über. Je nach Dosis, Art der Anwendung und Dauer der Medikation kann es zu ernsthaften Schädigungen des Säuglings kommen.

Frauen im gebärfähigen Alter

Die Substanz ist im 1. Trimenon der Schwangerschaft kontraindiziert, da bekannt ist, dass sie beim Menschen embryotoxisch und/oder teratogen wirken kann, wenn sie im 1. Trimenon eingenommen wird.
Fluoride verringern die Calciumkonzentration im Blut, bei Überdosierung kann es zu entsprechenden Wirkungen kommen, bis hin zu Atemlähmung oder Herzversagen. Daher sind Fluoride in den für die Osteoporosetherapie nötigen Dosen für Kinder, Jugendliche im Wachstumsalter und Schwangere bzw. Stillende nicht zugelassen. Bei gebärfähigen Frauen muss eine sichere Konzeptionsverhütung gewährleistet sein.

Die Substanz geht in die Muttermilch über. Je nach Dosis, Art der Anwendung und Dauer der Medikation kann es zu ernsthaften Schädigungen des Säuglings kommen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz ist im 1. Trimenon der Schwangerschaft kontraindiziert, da bekannt ist, dass sie beim Menschen embryotoxisch und/oder teratogen wirken kann, wenn sie im 1. Trimenon eingenommen wird.
Fluoride verringern die Calciumkonzentration im Blut, bei Überdosierung kann es zu entsprechenden Wirkungen kommen, bis hin zu Atemlähmung oder Herzversagen. Daher sind Fluoride in den für die Osteoporosetherapie nötigen Dosen für Kinder, Jugendliche im Wachstumsalter und Schwangere bzw. Stillende nicht zugelassen. Bei gebärfähigen Frauen muss eine sichere Konzeptionsverhütung gewährleistet sein.

Die Substanz geht in die Muttermilch über. Je nach Dosis, Art der Anwendung und Dauer der Medikation kann es zu ernsthaften Schädigungen des Säuglings kommen.

Wechselwirkungen

  Zweiwertige Kationen z. B. Calcium

Calcium, Magnesium, Aluminium und andere zweiwertige Kationen verringern die Aufnahme von Natriumfluorid.

Zweiwertige Kationen z. B. Calcium  anzeigen

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

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Wirkmechanismus

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Fluorid hemmt die saure P-tyr-Proteinphosphatase, wodurch die Konzentration von P-tyr-Protein in den Osteoblasten steigt. Dieses regt die mitotische Aktivität und damit die Proliferation der Osteoblasten an. Dadurch wird mehr Knochenmatrix gebildet.
Zudem werden Fluorid-Ionen in den Apatitkristall des neuen Knochens eingelagert anstatt einer Hydroxylgruppe. Dadurch wird der mineralisierte Knochen gegenüber den Osteoklasten stabiler.
In hohen Dosen steigert Fluorid aber auch die Knochenresorption des nicht-fluorierten Knochens, aber nicht im gleichen Maße, wie es den Knochenaufbau anregt.

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Patientenhinweis

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Calcium, Magnesium, Aluminium und andere zweiwertige Kationen verringern die Aufnahme von Natriumfluorid.

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Dosierung

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Zusätzlich zu Fluorid sollte stets eine Therapie mit 500-1000 mg Calcium sowie 2000-3000 I.E. Vitamin D pro Tag erfolgen.
Bei Auftreten von Gelenkschmerzen sollte die Therapie zeitweilig, z. B. für einen Monat, ausgesetzt werden oder auf eine intermittierende Therapie umgestiegen werden: 3 Monate Dosierung wie beschrieben, dann 1 Monat Pause.
Bei zu hoher Fluorid-Dosis kann eine unregelmäßige und verzögerte Mineralisierung der Knochenmatrix auftreten. Dadurch entsteht ein spröder Knochen. Daher sollten zur Vermeidung von Plasmaspiegelspitzen Retardpräparate angewendet werden.

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