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Ofloxacin (Antibiotika / Antiinfektiva)

      

Einteilung

Antibiotika / Antiinfektiva

Gyrasehemmer

Wirkmechanismus

Bakterizid wirkendes Fluorchinolon der Gruppe 2 mit breitem Wirkspektrum:
Hemmung der bakteriellen DNA-Gyrase (Topoisomerase II)

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Anwendung

Akute, rezidivierende und chronische Infektionen

Eine antibiotische Therapie wird immer dann notwendig, wenn ein Krankheitserreger in den menschlichen Organismus eindringt und sich entsprechend dort vermehrt. Zum Einen kommt es lokal zu einer Gewebsdestruktion, zum Anderen können die beteiligten Krankheitserreger oder Überreste dieser lokal oder systemisch toxisch wirken. Im schlimmsten Fall kann es zu einer systemischen Ausbreitung des Erregers kommen, was zum septischen Schock und oft damit einhergehend zum Tod führen kann.

Die Substanz ist prinzipiell bei allen Erregern einsetzbar, die gegen diese Substanz empfindlich sind. Dies bedeutet, dass die im Organismus erreichbaren Wirkstoffspiegel oberhalb der minimalen Hemmkonzentration bzw. minimalen bakteriziden Konzentration liegen.

Anwendungsgebiete von Ofloxacin laut Fachinformation sind:
  • Infektionen der oberen Atemwege, inklusive Sinusitis, Pharyngitis, Tonsillitis
  • Infektionen der unteren Atemwege, inklusive Bronchitis und Pneumonie
  • Chronische Otitis media
  • Haut- und Weichteilinfektionen
  • Knocheninfektionen
  • Infektionen des Bauchraumes
  • Harnwegsinfektionen
  • Gonorrhoe

Die offiziellen Leitlinien zur angemessenen Anwendung von Antibiotika sind zu beachten.

Sepsis

Es handelt sich um eine Infektion, bei der pathogene Mikroorganismen (vor allem Bakterien), und damit auch von diesem gebildete Toxine, von einem Infektionsherd aus in die Blutbahn eingebrochen sind und somit eine generalisierte Infektion des Körpers hervorruft. Diese lebensbedrohliche Infektion führt zu Störungen der gesamten Homöostase des Körpers. So geht ein solcher septischer Schock mit massivem Fieber, Blutdruckabfall, Organversagen, Blutgerinnungsstörungen usw. einher und endet häufig trotz intensivmedizinischer Therapie tödlich. Daher muss in einem solchen Falle eine rasche und aggressive Antibiose erfolgen.

Ofloxacin darf wegen der stärkeren Wirksamkeit und des schnelleren Wirkeintritts daher nur als Infusion verabreicht werden.

Gonorrhoe

Gonokokken (= Neisseria gonorrhoeae) können beim Menschen eine Gonorrhoe (= „Tripper“) verursachen. Der Name Neisseria geht auf den Entdecker Alber Neisser zurück. Gonokokken sind gramnegative aerobe, nierenförmige, meist paarweise gelagerte Kokken (= Diplokokken). Sie haben keine echte Kapsel wie die Meningokokken, sondern entziehen sich durch in die Membran eingelagerte Lipooligosaccharide und Peptidoglykane der Immunantwort des Wirtes. Der Kontakt zu Wirtszellen erfolgt über Adhäsine. Dabei ermöglichen Pilus-Proteine die Bewegung, über OPA-Proteine (engl. für opacity, Kolonien erscheinen trübe) werden die jeweiligen Zielstrukturen Fibroblasten, Epithelzellen und Makrophagen angesteuert. Gonokokken bilden eine IgA-Protease, die IgA-Antikörper auf Schleimhäuten spaltet. Durch Abspaltung des eigentlich an Phagozyten bindenden Fc-Teils kann einerseits die Phagozytose verhindert und damit ein wichtiger Teil des epithelialen Abwehrmechanismus außer Kraft gesetzt werden, andererseits wird durch die Bindung des körpereigenen Fab-Fragments an der Gonokokken-Membran die Fremderkennung unterdrückt. Die Gonokokken werden über die OPA-Proteine von den Epithelzellen phagozytiert und an der anderen, lumen-abgewandten Seite wieder ausgeschieden (= Transzytose).  

Die Gonorrhoe ist weltweit verbreitet und gehört zu den sexuell übertragbaren Erkrankungen (= STD = sexual transmitted disease). In Deutschland gibt es seit 2001 keine Meldepflicht mehr, es gibt aber Bestrebungen, diese wieder einzuführen. Zahlen existieren nur noch aus Sachsen, wo es zwischen 2003 und 2011 mit 13,8 Fällen pro 100.000 Einwohner zu einer Verdopplung der Fallzahlen gekommen ist. Eine höhere Inzidenz muss bei Männern, die Sex mit Männern haben (= „MSM“), angenommen werden. Die Übertragung erfolgt als Schmierinfektion beim oralen bzw. genitalen Geschlechtsverkehr oder als Schmierinfektion unter der Geburt. Die Inkubationszeit liegt zwischen 1 und 14 Tagen, wobei sie bei der Frau in der Regel länger ist.

Befallen werden meist die Schleimhäute des Urogenitaltraktes. Bei Neugeborenen kann es zum Befall der Bindehäute kommen und eine eitrige Keratokonjunktivitis („Gonoblennorrhoe“) auslösen, die zur Erblindung führen kann. Weiterhin kann der Rachen (= Pharynx) und der Mastdarm (= Rektum) betroffen sein. Im Rahmen einer Sepsis können auch andere Organe angegriffen werden (= disseminierte Gonokokken-Infektion mit Monoarthritiden oder Pneumonie). Beim Mann verläuft eine Gonokokken-Infektion meist als schmerzhafte, eitrige Urethritis (= Harnröhren-Entzündung) mit Dysurie (= Schmerzen beim Wasserlassen) und eitrigem Ausfluss („Bonjour-Tropfen“ = eitriger Ausfluss beim morgendlichen Toilettengang). Bei Aufsteigen der Infektion kann sich eine Epididymitis (= Nebenhoden-Entzündung) und eine Prostatitis (= Entzündung der Vorsteherdrüse, Prostata) entwickeln. Bei der Frau verläuft die Infektion in 50 % der Fälle -und damit wesentlich häufiger als beim Mann- asymptomatisch. Klinische Symptome können ebenfalls Ausfluss (= Fluor) und Dysurie sowie eine Menorrhagie und Zwischenblutungen bei Mitbeteiligung des Endometriums (= Gebärmutter-Schleimhaut) sein. Bei Aufsteigen der Infektion kommt es zur Infektion des gesamten Beckens (= pelvic inframmatory disease, PID) mit Entzündung der Eileiter (= Salpingitis). Langfristig kann das zu Extrauteringraviditäten (= Eileiter-Schwangerschaften) und -wie beim Mann- auch zur Infertilität führen. Bei Infektionen in der Schwangerschaft kann es zu Abort oder Frühgeburt kommen. Die pharyngeale und/oder rektale Gonorrhoe geht mit weiteren entsprechenden Entzündungszeichen an den jeweiligen Orten einher.

Die Diagnostik erfolgt über den Erregernachweis im Abstrichpräparat, durch Anlegen von Kulturen, bei denen auch gleich ein Antibiogramm erstellt werden kann, und durch PCR-Methoden (= NAAT = Nukleinsäure-Amplifikationsverfahren).

Wegen der Resistenzlage wird Benzylpenicillin (Penicillin G) zur Behandlung der Gonorrhoe nicht mehr empfohlen. Gonokokken nehmen über Transformation sehr leicht Resistenzplasmide, die für Penicillinasen codieren, auf. Derzeit wird in Deutschland die kombinierte Gabe von 1 g Ceftriaxon i.m./i.v. plus 1,5 g Azuthromycin oral jeweils als Einmaldosis empfohlen. Bei einer Kontraindikation gegen i.m./i.v.-Gabe kann statt Ceftriaxon 800 mg Cefixim oral als Einmaldosis gegeben werden. Bei vorher nachgewiesener Empfindlichkeit kann auch 400 mg Cefixim oral, 500 mg Ciprofloxacin oral, 400 mg Ofloxacin oral oder 1,5 g Azithromycin oral jeweils als Einmaldosis gegeben werden.

Bei jedem Neugeborenen wird unmittelbar nach der Geburt die (immer noch so genannte) Credé-Prophylaxe zur Vorbeugung einer evtl. unter der Geburt erfolgten Gonokokken-Infektion durchgeführt. Bis Anfang der 1990er Jahre bestand sie aus der Gabe einer 1-2 %igen Silbernitrat-Lösung in beide Bindehautsäcke. Heute werden Erythromycin-Augentropfen oder 2,5 %ige Povidon-Iod-Lösungen verwendet.

Harnwegsinfekte

Die akute unkomplizierte Cystitis (Entzündung der Harnblase) der Frau gehört zu den unteren Harnwegsinfekten (obere Harnwege: Nieren und Ureter). Harnwegsinfekte verlaufen typischerweise aszendierend (aufsteigend). Durch die bei der Frau sehr kurze Harnröhre (Urethra) gelangen Erreger in die Harnblase und können dort Symptome verursachen. Unkompliziert nennt man diese Entzündung, wenn die Infektion nichtschwangere, erwachsene Frauen ohne anatomische oder funktionelle Besonderheiten wie z. B. Fehlbildungen, Strikturen, neurologische Störungen oder Katheter betrifft. Die Erreger gelangen in der Regel durch eine Schmierinfektion in die Harnröhre und stammen aus der körpereigenen Darmflora oder der vom Partner durch Geschlechtsverkehr („Honeymoon-Cystitis“). Häufigster Erreger ist Escherichia coli. Weitere mögliche Erreger sind Enterokokken, Proteus mirabilis, Klebsiellen oder Staphylokokkus saprophyticus.

Die typischen Symptome sind ein Brennen beim Wasserlassen (Dysurie/ Algurie), imperativer Harndrang, häufiges Wasserlassen (Pollakisurie) geringer Mengen, Mikrohämaturie (mikroskopisch sichtbare Erythrozyten im Urin) und Schmerzen oberhalb der Symphyse (Schambeinfuge). Bei Komplikationen können weitere Symptome hinzukommen. Makrohämaturie (mit bloßem Auge sichtbares Blut im Urin) und Fieber deuten auf eine schwere Infektion, Flanken- oder Klopfschmerz der Nierenlage auf eine Beteiligung der Nieren (oberer Harnwegsinfekt).
Bei der Diagnose ist die Anamnese der typischen Symptome wegweisend. Eine Urinuntersuchung mit Teststreifen für den Nachweis auf Nitrit (durch nitritbildende Bakterien) und Erythrozyten (als Entzündungszeichen) ist hilfreich. Eine weiterführende Diagnostik mit Urinkultur, Labor und Sonographie (Ultraschall) der Harnwege ist bei einem unkomplizierten Harnwegsinfekt nicht notwendig.
Eine Patientin mit einem unkomplizierten Harnwegsinfekt sollte sowohl über die Gutartigkeit der Erkrankung als auch über die Häufigkeit von Rezidiven und gegebenenfalls über den Zusammenhang mit Geschlechtsverkehr aufgeklärt werden. Zu den nicht-medikämentösen Maßnahmen gehören Hinweise auf:
  • eine ausreichende Trinkmenge von mindestens 2 Litern (Vorsicht bei Herzinsuffizienz und Niereninsuffizienz)
  • vollständige und regelmäßige Entleerung der Harnblase
  • Miktion nach einem Geschlechtsverkehr
  • die richtige Abwischtechnik beim Toilettengang (von vorn nach hinten)
  • eine nicht übertriebene Intimhygiene
  • evtl. Verzicht auf Scheidendiaphragmen, Spermizide

Blasen- und Nierentees aus Goldrute, Brennessel, Birke oder Wacholder können unterstützend eingesetzt werden. Weiterhin werden Phytopharmaka wie z. B. Preiselbeere (Vaccinium vitis idaea), Moorbeere (Vaccinium uliginosum), die amerikanische Moosbeere (Vaccinium Macrocarpon = Cranberry) oder Bärentraubenblätter angewendet. Ein wissenschaftlicher Beleg für die Wirksamkeit fehlt allerdings. Bärentraubenblätter enthalten das Hydrochinon Arbutin, das im Verdacht steht, eine mutagene Wirkung zu haben. Daher ist die Anwendung auf eine Woche beschränkt und darf nicht öfter als 5 x im Jahr sowie weder bei Schwangerschaft noch in der Stillzeit eingesetzt werden.
Da bei einem unkomplizierten Harnwegsinfekt keine gefährlichen Verläufe zu befürchten sind, ist ein Verzicht auf eine antibiotische Behandlung eine mögliche Option. Wegen der häufig akuten Symptomatik ist allerdings eine antibiotische Behandlung in den meisten Fällen vorzuziehen.
Bei der Auswahl eines Antibiotikums sollen folgende Kriterien berücksichtigt werden:
  • individuelles Risiko des Patienten
  • Erregerspektrum und Antibiotikaempfindlichkeit
  • Effektivitat der antimikrobiellen Substanz
  • unerwünschte Arzneimittelwirkungen
  • Auswirkungen auf die Resistenzsituation
Mittel der Wahl ist hier die einmalige Gabe von 3000 mg Fosfomycin. Alternativen sind Trimethoprim (abhängig von der regionalen Resistenzlage!) bzw. Nitrofurantoin. Der Einsatz von Cotrimoxazol ist aufgrund der schlechten Resistenzlage nicht mehr erste Wahl, ebenso Cefpodoxim, Ciprofloxacin, Levofloxacin, Norfloxacin und Oflaxacin.

Patientenhinweis

Verordnete Dosierung und Therapiedauer einhalten, auch bei eintretender Besserung!
Erhöhte Lichtempfindlichkeit!
Die Tabletten können unabhängig von den Mahlzeiten aber mit 2 stündigem Abstand zu Milch, Milchprodukten, Antacida, Eisenpräparaten, Multivitaminpräparaten eingenommen werden!
Vorsicht bei Patienten mit Epilepsie oder psychischen Erkrankungen.
Die Wirksamkeit hormoneller Kontrazeptiva kann beeinträchtigt sein!

Dosierung

2 x täglich 100-400 mg Ofloxacin peroral oder
1-2 x täglich 100-200 mg Ofloxacin als Kurzinfusion.

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Nebenwirkungen

  Gastrointestinale Störungen

Da Antibiotika nicht nur pathologische Mikroorganismen bekämpfen, sondern auch solche, die zur physiologischen Darmflora des Menschen zählen, treten Durchfälle, Übelkeit, Erbrechen und Bauchschmerzen häufig auf. Nach Beendigung der Therapie klingen diese meist leicht ausgeprägten Beschwerden wieder ab.

Bei schweren und anhaltenden Durchfällen kann eine pseudomembranöse Enterokolitis die Ursache sein, eine Darmentzündung, die bakteriell bedingt ist, und umgehend mit Metronidazol oder Vancomycin therapiert werden muss.

  Allergische Reaktionen

Leichte Überempfindlichkeitserscheinungen, meist durch ein Exanthem (Ausschlag) erkennbar, treten bei den Behandelten häufig auf.
Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen bis hin zum anaphylaktischen Schock (möglicherweise lebensbedrohlich!) treten meistens schon nach der ersten Einnahme auf und müssen sofort mit entsprechenden Notfallmaßnahmen behandelt werden. Die Therapie ist sofort abzubrechen.

  Superinfektionen mit resisten Keimen

Wie bei allen Therapien mit Antibiotika kann es bei langer und/oder hochdosierter Gabe zu einer Selektion von resistenten Bakterien oder einer Überwucherung mit Sprosspilzen wie z. B. Candida albicans kommen. Diese können dann wiederum zu klinischen Symptomen führen. Besonders gefürchtet ist die pseudomembranöse Enterocolitis durch eine Überwucherung mit Clostridium difficile.

  Störungen des Blutbildes

Sehr selten treten als Nebenwirkung Leukopenie, Thrombozytopenie, Eosinophilie, Anämie, Granulozytopenie, Panzytopenie und Agranulozytose auf.

Das Hämogramm (Blutbild) stellt die Menge der in einer Blutprobe vorhandenen Erythrozyten (rote Blutkörperchen), Leukozyten (weiße Blutkörperchen), Thrombozyten (Blutplättchen) und Retikulozyten (polymorphkernige Blutkörperchen) nebeneinander dar. Beim Differentialblutbild werden sowohl quantitative als auch qualitative Parameter, wie z. B. die Form, mit herangezogen. Neben pathologischen Veränderungen können Abweichungen von den Normwerten auch durch unerwünschte Arzneimittelwirkungen bedingt sein. Auftreten können u. a.:
  • Leukopenie: Die Gesamtzahl aller Leukozyten (Granulozyten, Lymphozyten, Monozyten) im Blut ist auf unter 5.000/mm³ reduziert.
  • Leukozytose: Die Gesamtzahl aller Leukozyten im Blut ist über 10.000/mm³ erhöht.
  • Granulozytopenie: Verminderung der Anzahl der Leukozyten, insbesondere der neutrophilen Granulozyten.
  • Agranulozytose (perniziöse Neutropenie): Verminderung der Anzahl der Leukozyten (Leukopenie), die Granulozyten können komplett fehlen. Auch die Blutplättchen und das Knochenmark können betroffen sein. Eine Agranulozytose kann sich innerhalb von Stunden ausbilden und geht üblicherweise mit grippeähnlichen Symptomen einher, bei deren Auftreten der Patient darüber aufgeklärt sein muss, dass umgehend eine ärztliche Konsultation erfolgen sollte. Es wird symptomatisch therapiert; Breitbandantibiotika und Granulozyten-Koloniestimulierende Faktoren, wie Filgrastim, werden häufig in der Therapie verabreicht.
  • Eosinophilie: Erhöhung der Anzahl der eosinophilen Granulozyten im Blut. Bei allergischen Reaktionen wie dem Arzneimittelexanthem tritt dies zum Beispiel auf.
  • Thrombozytopenie: Verminderung der Anzahl der Thrombozyten unter 150.000/mm³. Durch den Mangel an Thrombozyten ist die Blutgerinnung gestört und es treten vermehrt Hämatome oder Blutungen auf.
  • Aplastische Anämie: Die Gesamtzahl aller Zellen im Blut ist reduziert (Panzytopenie). Ursache ist eine gestörte Stammzellreifung im Knochenmark.
Grundsätzlich stellen Blutbildveränderungen ernste bis lebensbedrohliche unerwünschte Wirkungen dar, die einer weitergehenden ärztlichen Abklärung bzw. Behandlung bedürfen.

  Kardiale Beschwerden

Gelegentlich treten als Nebenwirkung Palpitationen als Herzklopfen auf. Selten kommt es zu Herzrhythmusstörungen, welche vorrangig ventrikulärer Natur sind. Ursächlich hierfür kann die Verlägerung der QT-Zeit sein. Dieses wird durch die Hemmung spezieller Kaliumkanäle am Herzen (HERG-Kanäle) verursacht.

  ZNS-Reaktionen

Dazu gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Gleichgewichts- und Hörstörungen, Geruchs- und Geschmacksstörungen, Sehstörungen, in seltenen Fällen auch Erhöhung des Schädelinnendrucks und Krampfanfälle. Daher sollten Gyrasehemmer bei Epileptikern nur unter sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung eingesetzt werden. Wegen dieser Nebenwirkungen ist die Verkehrstüchtigkeit während der Therapie eingeschränkt.
Vermutet wird, dass Gyrasehemmer mit GABA (Neurotransmitter an inhibitorischen Neuronen) um die Bindung am Rezeptor konkurrieren und damit neurotoxische Wirkungen hervorrufen.

  Psychiatrische Erkrankungen

Die Substanz kann auch schon nach einmaliger Anwendung zu psychiatrischen Erkrankungen führen, die sich in Angstzuständen, Depressionen, psychotischen Reaktionen, Erregtheitszuständen bis hin zu Halluzinationen, Panik, Wahn und selbstgefährdendem Verhalten äußern.
Aus diesem Grund ist besondere Vorsicht bei Patienten geboten, die unter psychischen Erkrankungen leiden oder diese in der Anamnese haben.

  Sehnenentzündungen, -risse, Muskelschmerzen

Gyrasehemmer können in seltenen Fällen Sehnenentzündungen bis hin zu Sehnenrissen hervorrufen, vor allem der Achillessehne. Die Wahrscheinlichkeit für diese Nebenwirkung ist besonders hoch bei Patienten > 60 Jahre, Patienten mit zusätzlicher Corticoid-Therapie oder Patienten, bei denen die Sehnen stark beansprucht werden (sowohl Arbeiter als auch Sportler). Bei vielen Patienten treten diese Beschwerden bereits nach 2-tägiger Einnahme des Arzneimittels und im Falle einer Achillessehnenproblematik beidseitig auf.
Zusätzlich kann es gelegentlich zu Muskel- und Gelenkschmerzen kommen.

  Phototoxizität

Gyrasehemmer erhöhen die Lichtempfindlichkeit der Haut. Daher sollten während der Behandlung keine Sonnenbäder genommen werden. Auch Solarienbesuche sollten unterbleiben.
Bei Anzeichen von Photosensibilisierung sollte die Therapie beendet werden.

  Leber- und Nierenfunktionsstörungen

In sehr seltenen Fällen kann eine Hepatitis mit Leberzellnekrose bis hin zum lebensbedrohlichen Leberversagen auftreten.
Ebenfalls sehr selten kann es zu akutem Nierenversagen und selten zum Nierenfunktionsstörungen kommen.

Kontraindikationen

Epilepsie und Erkrankungen des ZNS

Gyrasehemmer können eine erhöhte Erregbarkeit des ZNS sowie ein Absinken der Krampfschwelle bewirken. Daher sollten sie bei Epileptikern nur unter sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung eingesetzt werden.

Patienten, die bei vorheriger Fluorchinolontherapie bereits Tendopathien erlitten haben

Gyrasehemmer können Sehnenentzündungen bis hin zu Sehnenrissen hervorrufen, vor allem der Achillessehne. Diese Gefahr scheint bei den bisherig zugelassenen Gyrasehemmern für Ofloxacin am höchsten zu sein. Die Wahrscheinlichkeit für diese Nebenwirkung ist besonders hoch bei älteren Patienten mit zusätzlicher Corticoid-Therapie.

Kinder und Jugendliche im Wachstumsalter

Gyrasehemmer können die Knorpelbildung in Gelenken stören, teilweise sogar das Knochenwachstum irreversibel hemmen. Möglicherweise hängt dies mit den chelatbildenden Eigenschaften der Stoffgruppe zusammen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.
Tierversuche erbrachten weder embryotoxische noch teratogene Wirkungen.
Gyrasehemmer können die Knorpelbildung in Gelenken stören, teilweise sogar das Knochenwachstum irreversibel hemmen. Möglicherweise hängt dies mit den chelatbildenden Eigenschaften der Stoffgruppe zusammen.

Die Substanz geht in die Muttermilch über. Für die Anwendung in der Stillzeit liegen nur unzureichende Daten vor.

Wechselwirkungen

  Hormonelle Kontrazeptiva

Es kann nicht ausgeschlossen werden, dass die Gabe von Antiinfektiva die Zuverlässigkeit der Empfängnisverhütung nach Einnahme oraler Kontrazeptiva vermindert, so dass Patientinnen empfohlen werden sollte, zusätzlich andere Verhütungsmethoden zu nutzen (z. B. Kondome).

Weibliche Sexualhormone werden z. T. als Phase-II-Metaboliten biliär ausgeschieden. Die mikrobielle Darmflora des Menschen kann diese Phase-II-Konjugate dekonjugieren, was die Sexualhormone erneut resorbierbar macht; es kommt zum enterohepatischen Kreislauf. Als Mechanismus der Wechselwirkung kann daher angenommen werden, dass die durch ein Antibiotikum beeinträchtigte Darmflora nicht mehr in ausreichendem Maße zur Dekonjugation der Sexualhormone befähigt ist. Dies führt zu einer Unterbrechung des enterohepatischen Kreislaufs und somit zu einer schnelleren Elimination der Sexualhormone und damit zu geringeren Wirkstoffspiegeln der Sexualhormone.

Hormonelle Kontrazeptiva  anzeigen

  Orale Antikoagulantien

Gyrasehemmer können die Wirkung von oralen Antikoagulantien wie Phenprocoumon oder Warfarin erhöhen. Dadurch steigt die Blutungsneigung. Bei gleichzeitiger Gabe sollten die Gerinnungsparameter sorgfältig überwacht werden.
Diskutiert wird, dass diese Wirkung eher auf den Infektions- und Entzündungszustand der Patienten zurückzuführen ist und weniger auf die Therapie mit Antibiotika.

Orale Antikoagulantien  anzeigen

  Zwei- und dreiwertige Kationen z. B. in Antacida

Mit zwei- und dreiwertigen Kationen wie Eisen, Calcium, Magnesium, Zink, Aluminium etc. bilden Gyrasehemmer Chelatkomplexe, die nicht resorbiert werden können. Zudem sind sie nicht mehr antibakteriell wirksam.
Besondere Vorsicht ist daher geboten bei Antazida, die häufig Aluminium und andere zweiwertige Kationen enthalten, bei Milch und Milchprodukten sowie bei Multivitaminpräparaten. Diese sollten in einem Abstand von mindestens 2 h zum Gyrasehemmer eingenommen werden.
Für Levofloxacin konnten allerdings keine Wechselwirkungen mit Calciumcarbonat festgestellt werden.

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  Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern

Das Phänomen des verlängerten QT-Intervalls kann angeboren sein (kongenitales Long QT Syndrom) aber auch erworben sein. Eine häufige Ursache sind Arzneimittel, welche sich an Kaliumkanälen vergreifen und damit zu Repolarisationsstörungen führen. Viele Arzneimittel sind wegen dieser Nebenwirkung bereits außer Handel gegangen. Hierzu gehören Clobutinol (früher Hustenstiller Silomat), Droperidol (Neuroleptikum) oder auch Terfenadin (Antihistaminikum). Zu den klassischen Arzneimitteln, welche einer Verlängerung des QT-Intervalls führen können, gehören:
  • Antiarrhythmika wie Sotalol, Amiodaron oder Flecainid
  • H1-Antihistaminika wie Diphenhydramin, Doxylamin oder Ebastin
  • die damit strukturell verwandten tricyclischen Antidepressiva wie Amitriptylin, Doxepin, Clomipramin aber auch andere Antidepressiva wie Citalopram
  • eine Vielzahl der Neuroleptika wie Benperidol, Haloperidol, Clozapin etc.
  • alle Antibiotika aus den Klassen der Gyrasehemmer und Makrolide (wie Moxifloxacin oder Clarithromycin)
  • Methadon.
Um das Risiko schwerer bis tödlicher Herzrhythmusstörungen zu vermeiden, sind viele dieser Arzneimitteln bei Patienten mit bekanntem Long QT-Syndrom kontraindiziert. Außerdem sollten diese Arzneimittel nicht miteinander kombiniert werden. Ist eine Anwendung nicht zu vermeiden, sollte sie nur unter besonderer Vorsicht durchgeführt werden.

Das QT-Intervall ist ein bestimmter Abschnitt des EKGs welcher die Zeit von Beginn der Q-Zacke bis zum Ende der T-Welle umfasst. Dieser Abschnitt beschreibt die Erregungsaus- und rückbildung in den Ventrikeln. Da diese Zeit abhängig von der Herzfrequenz ist, wird zur Beurteilung der QT-Zeit eine Frequenznormierung vorgenommen, für die es mehrere Formeln gibt. Von einem verlängerten QTc-Intervall (frequenzkorrigiert) spricht man ab 440 ms. Die Gefahr eines verlängerten QT-Intervalls besteht in der Möglichkeit spontan einfallender Nachdepolarisationen in der Repolarisationsphase, welches schwerwiegende ventrikuläre Extrasystolen bis hin zu sogenannten Tosade de Pointes und Kammerflimmern auslösen kann. Ab einer QTc-Zeit von 500 ms besteht eine erhöhte Gefahr, eine solche Rhythmusstörung zu erfahren.

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  Nichtsteroidale Antiphlogistika

Es kann zu einer Erniedrigung der Krampfschwelle kommen.

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  Sekretionssteigernde Antidiabetika wie z. B. Glibenclamid

Bei Diabetikern ist die Gefahr eine Hypo- als auch Hyperglykämie zu erleiden unter gleichzeitiger Anwendung mit Gyrasehemmern erhöht. Diese Wechsel- bzw. Nebenwirkung tritt selten bei Patienten unter Anwendung von Ofloxacin auf. Andere Gyrasehemmer haben scheinbar ein etwas niedrigeres Risiko, solche Wechsel- und Nebenwirkungen auszulösen. Grund hierfür ist die direkte Interaktion der Gyrasehemmer mit den KATP-Kanälen der pankreatischen Beta-Zelle.

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  Theophyllin

Es kann zu einer Erniedrigung der Krampfschwelle kommen.

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Strukturformel

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ratiopharm

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Wirkmechanismus

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Zur antiinfektiven Therapie können solche Substanzen herangezogen werden, die eine Toxizität gegen den pathologischen Mikroorganismus, nicht jedoch gegen den Makroorganismus, den zu behandelnden Patienten, besitzen. Dieses Prinzip der selektiven Toxizität ist bei der Stoffgruppe der Gyrasehemmer oder Fluorchinolone dahingehend verwirklicht, als dass in die den Bakterien eigene DNA-Konfiguration eingegriffen wird. Die bakterielle DNA-Gyrase oder Topoisomerase II sowie die Topoisomerase IV sind Enzyme, die in Bakterien DNA öffnen und verdrillen. Dadurch wird die DNA kompakter und kann in der Ruhephase in der Zelle Platz finden.
Gyrasehemmstoffe hemmen die bakterielle DNA-Gyrase und verhindern das Wiederverschließen der DNA-Stränge nach der Verdrillung. Dadurch kommt es zum Zusammenbruch des Stoffwechsels. Bei höheren Organismen ist die DNA anders konfiguriert, daher haben hier Gyrasehemmer keine Wirkung.

Heute werden so gut wie keine Gyrasehemmer der 1. Generation mehr angewendet, die nur eine geringe Wirkungsstärke zeigen. Gyrasehemmer der 2. Generation, die fluorierte Verbindungen (Fluorchinolone) sind, werden erneut in 4 Gruppen unterteilt.

  • Gruppe 1: Hierzu gehören Stoffe wie Norfloxacin, die wegen ihrer schlechten Gewebegängigkeit nur zur Therapie von Darm- und Harnwegsinfektionen angewendet werden. Sie wirken gegen die meisten gramnegativen Bakterien, Enterobakterien und Pseudomonas aeroginosa.
  • Gruppe 2: Zu diesen "Standardchinolonen" gehören Stoffe wie Ciprofloxacin und Ofloxacin. Sie wirken gegen gramnegative und einige grampositive Keime und werden bei vielen Infektionskrankheiten, vor allem Harnwegsinfektionen, angewendet.
  • Gruppe 3: Die Stoffe dieser Gruppe (Levofloxacin) haben eine stärkere Wirkung gegen grampositive Keime und eine zusätzliche Wirkung gegen zellwandlose/atypische Keime (Chlamydien und Mykoplasmen). Sie werden vor allem bei Atemwegsinfektionen eingesetzt.
  • Gruppe 4: Diese Stoffe wie Moxifloxacin haben das gleiche Wirkspektrum wie die der Gruppe 3, zusätzlich jedoch eine starke Wirkung gegen Anaerobier.

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Patientenhinweis

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Dosierung

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Unkomplizierte Harnwegsinfekte:        2 x täglich 100-200mg Ofloxacin
Obere Harnwegsinfekte, Nieren
oder Geschlechtsorgane:        2 x täglich 200 mg Ofloxacin
Atemwegsinfekte:        2 x täglich 200-400 mg Ofloxacin
Haut- und Weichteilinfekte:        2 x täglich 200 mg Ofloxacin
Infektionen der Knochen:        2 x täglich 200 mg Ofloxacin
Infektionen des Gastrointestinaltraktes:        2 x täglich 200 mg Ofloxacin
Unkomplizierte Gonorrhoe        400 mg Ofloxacin als Einzeldosis morgens.
Infektionen des Bauchraumes        2 x täglich 200 mg Ofloxacin

Bei unzureichendem Ansprechen aber Besserung der Symptomatik, kann die Dosis auf
2 x täglich 400 mg Ofloxacin angehoben werden.

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