Oxytocin ist ein körpereigenes Hormon, das im Hypothalamus gebildet wird und über den axonalen Transport in den Hypophysenhinterlappen (= Neurohypophyse) gelangt. Als Nonapeptid ist es aus neun Aminosäuren zusammengesetzt, die über eine Disulfidbrücke zwischen zwei Cysein-Resten verbunden sind.

Nach Freisetzung wirkt es im Körper als Agonist am G_q-gekoppelten Oxytocin-Rezeptor. Oxytocin-Rezeptoren sind vorwiegend im Uterus (= Gebärmutter) zu finden. Daneben kommen sie an den Myoepithelzellen der Milchdrüsen und in den Geweben von Geschlechtsorganen, Nieren, Herz, Pankreas und Thymus vor. Die Hauptwirkung ist die Kontraktion der Uterusmuskulatur. Daneben bewirkt Oxytocin über eine Kontraktion der myoepithelialen Zellen auch die Milchejektion aus den Brustdrüsen.

Im Uterus erhöht Oxytocin sowohl die Kontraktionsfrequenz als auch die Kontraktionskraft bei nachfolgend normaler Relaxation. Zum Ende der Schwangerschaft steigt die Oxytocin-Empfindlichkeit des Uterus stark an. Dieses liegt zum einen an der Estrogen-abhängigen vermehrten Ausbildung von gap-junctions, die eine erleichterte und koordinierte Übertragung der für die Kontraktion wichtigen elektrischen Impulse ermöglichen, zum anderen werden auch vermehrt Oxytocin-Rezeptoren exprimiert. Beide Ursachen werden wiederum durch die Aktivität bzw. Sensitivität der Adrenorezeptoren und durch den Anstieg von Prostaglandinen beeinflusst.

In hohen Konzentrationen führt Oxytocin zu einer kurzdauernden Erschlaffung der Gefäßmuskulatur mit Blutdruckabfall, Tachykardie und Hautrötung durch eine Weitstellung der Gefäße. Durch die strukturelle Ähnlichkeit zu dem anderen Hypophysenhinterlappen-Hormon Adiuretin (= antidiuretisches Hormon, ADH; Hypophysenhinterlappen = Neurohypophyse) hat Oxytocin in hoher Dosierung auch einen antidiuretischen Effekt. Vor allem in Kombination mit großer Volumenzufuhr kann es zu einer Wasserintoxikation mit Lungenödem kommen.

Weitere Wirkungen von Oxytocin als Hormon und Neurotransmitter wie z. B. ein Einfluss auf das Verhalten werden diskutiert.

Als ein Nonapeptid ist Oxytocin bei oraler Anwendung unwirksam. Nach i.m.-Anwendung erreicht es nach 30 Minuten seine maximale Wirkung. Bei geringer Plasmaproteinbindung verteilt es sich in der Extrazellulärflüssigkeit. Die Serumhalbwertszeit schwankt zwischen 1 und 12 Minuten. Oxytocin wird über Leber und Nieren gleichermaßen ausgeschieden.

Oxytocin darf nur in der Klinik unter ärztlicher Aufsicht i.v. oder i.m. verabreicht werden. Zur Geburtseinleitung aus medizinischen Gründen, bei primärer oder sekundärer Wehenschwäche darf die Anwendung nur als intravenöse Dauerinfusion erfolgen.

Unter der Anwendung müssen mit Hilfe eines Wehenschreibers (CTG = Kardiotokograhie) die Wehen der Mutter und die Herztöne des Kindes sowie der Blutdruck und Puls der Mutter beobachtet werden.

Unter diesen Bedingungen sollten natürlich keine konzentrationserfordernden Tätigkeiten mehr von der Gebärenden unternommen werden.

Wegen seiner strukturellen Ähnlichkeit zum antidiuretischen Hormon (ADH) hat Oxytocin über eine Affinität zu den ADH-Rezeptoren eine geringe antidiuretische Wirkung. Daher muss bei der Gabe von hohen Dosen Oxytocin die Flüssigkeitsbilanz beachtet werden, um ein mögliches Lungen- oder Hirnödem zu vermeiden.

Oxytocin darf nur in der Klinik unter ärztlicher Aufsicht i.v. oder i.m. verabreicht werden. Vor der Anwendung wird 1 I.E. Oxytocin in 100 ml isotonischer NaCl-Lösung verdünnt. Die gebrauchsfertige Lösung sollte sofort verwendet werden oder bei Lagerung zwischen 2 und 8 Grad innerhalb von 24 Stunden angewendet werden.

Zur Geburtseinleitung aus medizinischen Gründen, bei primärer oder sekundärer Wehenschwäche darf die Anwendung nur als intravenöse Dauerinfusion erfolgen. Unter der Anwendung müssen mit Hilfe eines Wehenschreibers (CTG = Kardiotokograhie) die Wehen der Mutter und die Herztöne des Kindes sowie der Blutdruck und Puls der Mutter beobachtet werden. Bei Erreichen einer ausreichenden Wehentätigkeit kann die Infusionsgeschwindigkeit vermindert werden. Bei übermäßiger Wehentätigkeit und/oder Anzeichen einer plazentaren Minderversorgung des Fetus („fetal distress“) muss die Infusion mit Oxytocin sofort abgebrochen werden. Die Infusionsgeschwindigkeit soll anfangs zwischen 0,5-2  x 10^-3 I.E./min liegen, was 1-4 Tropfen/min entspricht. Bei weiterhin nicht ausreichender Wehentätigkeit kann die Dosierung nach jeweils mindestens 15 Minuten schrittweise um 1-2 x 10^-3 I.E./min gesteigert werden. Ein gegenüber einer spontanen Wehentätigkeit vergleichbares Kontraktionsmuster wird häufig mit weniger als 10 x 10^-3 I.E./min (= 20 Tropfen/min) erreicht. Maximal dürfen 20-30 x 10^-3 I.E./min (= 40-60 Tropfen/min) gegeben werden. Die Geburtseinleitung ist abzubrechen, wenn nach 5 I.E. Oxytocin (= 500 ml Infusionslösung) keine ausreichende Wehentätigkeit erreicht wird.

Zur Prophylaxe oder zur Therapie von atonischen Blutungen nach der Geburt werden 5-10 I.E. i.m. oder 5-6 I.E. Oxytocin langsam i.v. gegeben. Bei zu schneller Applikation kann es zu einem akuten Blutdruckabfall kommen. Wegen seiner strukturellen Ähnlichkeit zum antidiuretischen Hormon (ADH) hat Oxytocin über eine Affinität zu den ADH-Rezeptoren eine geringe antidiuretische Wirkung. Daher muss bei der Gabe von hohen Dosen Oxytocin die Flüssigkeitsbilanz beachtet werden, um ein mögliches Lungen- oder Hirnödem zu vermeiden. Das infundierte Volumen muss so niedrig wie möglich gehalten werden und zur Verdünnung sollte isotonische Kochsalzlösung und nicht Glucose verwendet werden. Auch die orale Flüssigkeitsaufnahme muss überwacht werden.

Nach einem Abort werden zur Prophylaxe von Nachblutungen 5-6 I.E. Oxytocin langsam i.v. oder i.m. gegeben.