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Phenazon

  

Einteilung

Schmerz und Entzündung

Migränemittel

Wirkmechanismus

Nichtsaures Analgetikum und Antipyretikum ohne antientzündlichen Effekt aus der Gruppe der Pyrazolone.

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Anwendung

Akuter Migränekopfschmerz

Bei der Migräne kommt es anfallsartig zu heftigen, häufig einseitigen, pulsierenden Kopfschmerzen. Körperliche Aktivität verstärkt den Kopfschmerz. Die Attacken können von Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Lichtscheu, Lärmempfindlichkeit und Überempfindlichkeit gegenüber bestimmten Gerüchen begleitet sein und dauern in der Regel 4-72 Stunden. Bei 10-15 % der Patienten geht der eigentlichen Kopfschmerzphase eine so genannte Aura voraus. Die Aura äußert sich durch Sehstörungen, der Wahrnehmung von Lichtblitzen und gezackten Linien, Taubheitsgefühlen, Sprachstörungen, Schwindel oder Lähmungen. Diese Symptome entwickeln sich über einen Zeitraum von 10-20 Minuten und bilden sich dann langsam wieder zurück.
Die Ursache ist nicht bekannt. In 60-70 % der Fälle lässt sich eine familäre Belastung nachweisen.

Leichte bis mäßig starke Schmerzen

Schmerz ist eine Sinneswahrnehmung, welche für den Körper eine Schutzfunktion darstellt. Es wird dem Gehirn vermittelt, dass es an der schmerzenden Stelle zu einer Schädigung des Organismus gekommen ist. Prinzipiell lässt sich der Schmerz in Oberflächen-, Viszeral (Eingeweide)-, und Neuropathieschmerz unterteilen. Je nach Schmerzstärke werden Analgetika unterschiedlicher Wirkstärke verordnet mit dem Ziel, eine adäquate Analgesie zu erreichen und unter Umständen auch einer Chronifizierung des Schmerzes entgegenzutreten.

Phenazon kommt neben der Anwendung bei Kopf-, Zahn- und Regelschmerzen auch bei Schmerzen der Muskeln und des Bewegungsapparates zum Einsatz.

Fieber

Fieber ist eine häufige Begleiterscheinung von Infektionen jeglicher Genese. Dieses Phänomen begründet sich auf eine Sollwertverstellung im hypothalamischen Thermoregulationszentrum. Durch die Freisetzung von exogenen Pyrogenen (z.B. Lipopolysaccharide aus der Bakterienwand) werden Makrophagen dazu veranlasst, endogene Pyrogene freizusetzen. Diese binden im Thermoregulationszentrum an bestimmten Rezeptoren, welches zur vermehrten Bildung von Prostaglandinen (vorrangig PGE2) führt. Dieses führt dazu, dass der Sollwert der Körpertemperatur nach oben verschoben wird. Der Patient bemerkt dieses dadurch, dass ihm kalt ist und unter Umständen Schüttelfrost bekommt. Umgekehrt ist dem Patienten heiß, wenn nach durchstandener Infektion der Sollwert für die Körpertemperatur wieder herunter geregelt wird, und seine Temperatur oberhalb des Sollwertes liegt.
Auch wenn hohes Fieber für den Patienten potentiell gefährlich ist, handelt es sich um einen körpereigenen Abwehrmechanismus, da die Abwehrzellen des Immunsystems unter höheren Temperaturen besser arbeiten. Deswegen sollten erhöhte Körpertemperaturen bis zu einem gewissen Grad auch untherapiert belassen werden.

Patientenhinweis

Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.
Ohne ärztlichen Rat sollte das Arzneimittel nicht länger als 3-4 Tage eingenommen werden, die Dosis darf eigenmächtig nicht gesteigert werden!
Bei ersten Anzeichen Grippe-ähnlicher Beschwerden ist sofort der behandelnde Arzt zu konsultieren!

Dosierung

Bis zu 4 x täglich 500-1000 mg peroral oder rektal

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Nebenwirkungen

  Anaphylaktische Reaktion

Selten kann es zu anaphylaktischen Reaktionen kommen, die allerdings tödlich verlaufen können. Mögliche Symptome sind Juckreiz, Brennen, Hautrötung, Atem- und gastrointestinale Beschwerden, Bronchospasmus, Herzrhythmusstörungen, Blutdruckabfall, Kreislaufschock.
Schon beim Auftreten von Hautreaktionen ist die Therapie sofort abzusetzen.

  Pruritus, Exanthem, Urtikaria

  Störungen des Blutbildes (Agranulozytose)

Selten tritt nach Phenazongabe als Nebenwirkung eine Agranulozytose auf.

Das Hämogramm (Blutbild) stellt die Menge der in einer Blutprobe vorhandenen Erythrozyten (rote Blutkörperchen), Leukozyten (weiße Blutkörperchen), Thrombozyten (Blutplättchen) und Retikulozyten (polymorphkernige Blutkörperchen) nebeneinander dar. Beim Differentialblutbild werden sowohl quantitative als auch qualitative Parameter, wie z. B. die Form, mit herangezogen. Neben pathologischen Veränderungen können Abweichungen von den Normwerten auch durch unerwünschte Arzneimittelwirkungen bedingt sein. Auftreten können u. a.:
  • Leukopenie: Die Gesamtzahl aller Leukozyten (Granulozyten, Lymphozyten, Monozyten) im Blut ist auf unter 5.000/mm³ reduziert.
  • Leukozytose: Die Gesamtzahl aller Leukozyten im Blut ist über 10.000/mm³ erhöht.
  • Granulozytopenie: Verminderung der Anzahl der Leukozyten, insbesondere der neutrophilen Granulozyten.
  • Agranulozytose (perniziöse Neutropenie): Verminderung der Anzahl der Leukozyten (Leukopenie), die Granulozyten können komplett fehlen. Auch die Blutplättchen und das Knochenmark können betroffen sein. Eine Agranulozytose kann sich innerhalb von Stunden ausbilden und geht üblicherweise mit grippeähnlichen Symptomen einher, bei deren Auftreten der Patient darüber aufgeklärt sein muss, dass umgehend eine ärztliche Konsultation erfolgen sollte. Es wird symptomatisch therapiert; Breitbandantibiotika und Granulozyten-Koloniestimulierende Faktoren, wie Filgrastim, werden häufig in der Therapie verabreicht.
  • Eosinophilie: Erhöhung der Anzahl der eosinophilen Granulozyten im Blut. Bei allergischen Reaktionen wie dem Arzneimittelexanthem tritt dies zum Beispiel auf.
  • Thrombozytopenie: Verminderung der Anzahl der Thrombozyten unter 150.000/mm³. Durch den Mangel an Thrombozyten ist die Blutgerinnung gestört und es treten vermehrt Hämatome oder Blutungen auf.
  • Aplastische Anämie: Die Gesamtzahl aller Zellen im Blut ist reduziert (Panzytopenie). Ursache ist eine gestörte Stammzellreifung im Knochenmark.
Grundsätzlich stellen Blutbildveränderungen ernste bis lebensbedrohliche unerwünschte Wirkungen dar, die einer weitergehenden ärztlichen Abklärung bzw. Behandlung bedürfen.

Kontraindikationen

Mangel an Glucose-6-Phosphatdehydrogenase

Bei einem genetisch bedingten Mangel an Glucose-6-Phosphatdehydrogenase kann nicht ausreichend NADPH aus der Glucoseoxidation gewonnen werden, welches jedoch zum Aufbau von Glutathion erforderlich ist. Die verminderte Verfügbarkeit von Glutathion zieht ein höheres Hämolyserisiko nach sich, da es dann zur Ausbildung von Disulfidbrücken in den Erythrocytenmembranen kommt, was deren Integrität beeinträchtigt. In der Folge kann es zu einer hämolytischen Anämie kommen.

Wird für die Biotransformation eines Arzneistoffes Glutathion benötigt, steigt das Hämolyserisiko.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz sollte in der Schwangerschaft nur nach strenger Indikationsstellung appliziert werden, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.
Tierversuche erbrachten weder embryotoxische noch teratogene Wirkungen.
Die Substanz ist in den letzten 6 Wochen der Schwangerschaft kontraindiziert, da durch die wehenhemmende Wirkung (COX-2-vermittelt) der Geburtstermin hinausgezögert werden kann und die Gefahr besteht, dass sich der Ductus arteriosus Botalli (Verbindung zwischen Aorta und Lungenarterie zur Umgehung des Lungekreislaufs) des Neugeborenen vorzeitig schließt. Auch kann bei der Geburt die Blutungsneigung der Mutter und des Kindes erhöht sein.

Die Substanz geht in die Muttermilch über. Für die Anwendung in der Stillzeit liegen nur unzureichende Daten vor.

Wechselwirkungen

  Warfarin

Für die Kombination mit Warfarin ist eine gesteigerte Gerinnungshemmung beschrieben worden. Darüber hinaus kann Phenazon einen beschleunigten Abbau von Warfarin hervorrufen, so dass auch eine abgeschwächte Gerinnungshemmung auftreten kann.

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  Enzyminduktoren z. B. Johanniskraut

Die Cytochrom P450-Enzyme (kurz CYP) sind maßgeblich an der Biotransformation von Arzneimitteln beteiligt. CYP-Enzyme sind mischfunktionelle Monooxygenasen, d. h. sie führen ein Sauerstoffatom in das zu transformierende Molekül ein. Durch diese Reaktionen (z. B. Hydroxylierung, N- und S-Oxidation, N- und O-Desalkylierung, Desaminierung) werden die Moleküle hinsichtlich einer leichteren Eliminierbarkeit funktionalisiert. Die CYP-Enzyme weisen eine breite Substratspezifität auf und sind damit für die Biotransformation von vielen, auch strukturell unterschiedlichen Arzneistoffen von Bedeutung. Sowohl der Dünndarm als auch die Leber sind im Bezug auf die CYP-Enzyme die Schlüsselorgane, wobei letztere den höchsten CYP-Enzym-Gehalt aufweist. Häufig sind bestimmte CYP-Enzyme durch Arzneistoffe, aber auch durch Nahrungsbestandteile und Umweltgifte induzier- oder hemmbar. Von größter Bedeutung für die Metabolisierung von Arzneistoffen ist das Isoenzym 3A4.

Zur Gruppe der Arzneistoffe, die Cytochrom P450 Isoenzym 3A4 hemmen, gehören Ciclosporin, Tacrolimus, Isoniazid, Aprepitant, Cimetidin, Chloramphenicol, Azol-Antimykotika (Ketoconazol, Itraconazol, Clotrimazol), Antibiotika (Erythromycin, Clarithromycin, NICHT Azithromycin), Virostatika (Delaviridin, Indinavir, Ritronavir, Nelfinavir), Diltiazem, Verapamil, Nifedipin, Felodipin u. a. Auch einige Lebensmittel wie z. B. Grapefruitsaft oder Sternfrucht (Karambole) hemmen CYP3A4. Eine besonders starke Hemmung des Isoenzyms 3A4 können z. B. Azolantimykotika und Virustatika hervorrufen.

Zur Gruppe der Induktoren von Cytochrom P450 Isoenzym 3A4 gehören: Virostatika (Efavirenz, Nevirapin), Barbiturate (Phenobarbital), Carbamazepin, Phenytoin, Rifampicin, Johanniskrautextrakte, Oxcarbazepin, Rifabutin.

U. a. werden folgende Arzneistoffe über das Isoenzym 3A4 metabolisiert und daher als Substrate von CYP 3A4 bezeichnet: Benzodiazepine (Alprazolam, Diazepam), Calciumantagonisten (Nifedipin, Amlodipin), HMG-CoA-Reduktasehemmer (Simvastatin, Atorvastatin, Lovastatin; NICHT Fluvastatin und Pravastatin), Phosphodiesteradeinhibitoren (Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil), Alfuzosin, Cabergolin, Ciclosporin, Indinavir, Montelukast.

Enzyminduktoren z. B. Johanniskraut  anzeigen

  Testosteronundecanoat

Phenazon führt zu einem verringenten Testosteronspiegel nach peroraler Verabreichung von Testosteronundecanoat. Der Effekt beruht wahrscheinlich auf einer Induktion abbauender Enzyme.

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Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

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Wirkmechanismus

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Der Wirkmechanismus ist nicht geklärt. Folgende Mechanismen werden zur Zeit diskutiert:
  • Hemmung der Synthese der Prostaglandine PGE1 und PGE2, dadurch verminderte Schmerzempflindlichkeit der Neurone
  • Inhibition der COX-1 und COX-2, damit weiterer Eingriff in die Arachidonsäurekaskade
  • Zentrale Schmerzdämpfung durch Aktivierung des endogenen schmerzhemmenden Systems
  • Antipyretischer Effekt durch Angriff am Wärmeregulationszentrum im Hypothalamus, dadurch verstärkte Wärmeabgabe in der Peripherie
  • Möglicherweise führt eine Phenazon-vermittelte Abdichtung des Endothels zu einer antiphlogistischen Wirkkomponente, dies ist jedoch umstritten.

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Patientenhinweis

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Dosierung

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Erwachsene und Jugendliche > 15 Jahre:
Im Falle der Migränetherapie wird bei Auftreten der ersten Symptome initial mit 1000 mg Phenazon peroral oder rektal dosiert. Diese Dosis kann bei Bedarf 3 mal innerhalb 24 Stunden wiederholt werden. Eine Tagesdosis von 4000 mg Phenazon sollte nicht überschritten werden. Bei leichten bis mäßig starken Schmerzen werden 500-1000 mg Phenazon je Einzeldosis peroral oder rektal appliziert. Die Tageshöchstdosis beträgt 4000 mg.

Kinder > 7 Jahre < 15 Jahre:
Kinder dieser Altersklasse nehmen sowohl im Falle der Migräne als auch anderer Schmerzen 3 - 4 mal täglich eine halbe Tablette zu 500 mg Phenazon ein. Zäpfchen sind wegen des hohen Wirkstoffgehaltes nicht für Patienten < 15 Jahre geeignet.

Bei schwerwiegenden Leber- und Nierenfunktionsstörungen sind entsprechende Dosisreduktionen zu beachten.

Eine Überdosierung kann zu Krampfanfällen, Sehstörungen und Bewusstlosigkeit führen. Innerhalb von einer Stunde kann der Tod durch Herzversagen oder Atemlähmung eintreten.

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