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Pilocarpin + Metipranolol

  

Einteilung

Ophthalmika

Glaukommittel

Wirkmechanismus

Pilocarpin: Direktes Parasympathomimetikum; Weitstellung des Kammerwinkels
Metipranolol: Unselektiver β-Blocker; Hemmung der Kammerwasserproduktion

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Anwendung

Glaukomformen, die auf Pilocarpin oder Metipranolol allein nicht ansprechen

Ein Glaukom (= Grüner Star) bezeichnet eine chronisch fortschreitende Augenerkrankung, die mit einer zunehmenden Schädigung des entsprechenden Sehnervs einhergeht. Durch einen fortschreitenden Untergang von Sehnervenfasern kommt es zu Gesichtsfeldausfällen. Diese sind zunächst vom Patienten unbemerkt, da sie einerseits vom anderen Auge kompensiert werden, andererseits das Gehirn einzelne Ausfälle ergänzt („filling-in“). Kennzeichnend für das Vorliegen eines Glaukoms ist die bei einer Untersuchung des Augenhintergrunds erkennbare Aushöhlung (Exkavation) des Sehnervenkopfes.

In Deutschland leiden 1-2 % der Bevölkerung an einem manifesten Glaukom. 10 % davon haben schwerste Sehstörungen bis hin zur Erblindung entwickelt. Eine akute Komplikation droht durch einen Glaukom-Anfall, der bei massiv erhöhtem Augeninnendruck mit schweren Schmerzen und der Gefahr einer akuten Erblindung einhergeht.

Der wichtigste Risikofaktor für die Entwicklung eines Glaukoms ist die dauerhafte Erhöhung des Augeninnendrucks über 21 mmHg (Normwert 10-21 mmHg). Er wird über die Produktion des Kammerwassers im Ciliarkörper und den Abfluss des Kammerwassers vornehmlich über den Schlemm´schen Kanal geregelt. Ein geringer Teil des Kammerwassers fließt über die Venen der Hornhaut (Cornea) ab. Bei dem häufigen sog. Offenwinkelglaukom (ca. 90 %) ist der Abfluss des Kammerwassers über das Trabekelwerk in den Schlemm´schen Kanal gestört. Bei dem seltenen sog. Engwinkelglaukom (ca. 10 %) ist der Kammerwinkel zwischen vorderer Regenbogenhaut (Iris) und hinterer Hornhaut so eng, dass der Abfluss stark behindert wird. Bei beiden Formen kann sich so ein erhöhter Augeninnendruck entwickeln. Insbesondere beim Engwinkelglaukom kommt es relativ schnell zu hohen Augeninnendruckwerten >60 mmHg. Die Unterscheidung zwischen beiden Formen erfolgt mit Hilfe der Gonioskopie: Unter örtlicher Betäubung wird ein Kontaktglas auf das Auge gesetzt, um den Kammerwinkel einsehen und beurteilen zu können. Entscheidend für die Entwicklung des Glaukoms ist jedoch ein Missverhältnis von Augeninnendruck und Perfusionsdruck der den Sehnerv versorgenden Arterien, d. h. eine Minderperfusion und eine sich daraus entwickelnde Schädigung des Sehnervs kann sich auch schon bei normalen Augeninnendruckwerten entwickeln, wenn der Perfusionsdruck in den Arterien zu niedrig ist (z. B. bei Hypotonie oder Arteriosklerose). Dadurch erklärt sich auch der Anteil von Patienten mit „Normaldruckglaukom“. Ein erhöhter Augeninnendruck ist somit auch nicht Bestandteil der Definition für das Glaukom.

Für die Prognose der Glaukom-Erkrankung ist die rechtzeitige Diagnose entscheidend. Die anfängliche Symptomfreiheit bei bereits vorliegender Schädigung des Sehnervs unterstreicht die Bedeutung von Vorsorgeuntersuchungen wie Kontrollen des Augenhintergrunds und Augeninnendrucks. Bei hinreichendem Verdacht sollte auch das Gesichtsfeld auf Defekte (Perimetrie) hin überprüft werden.

Bei Glaukom muss in jedem Fall der Augeninnendruck gesenkt werden, auch bei Normaldruckglaukom. Hierfür stehen verschiedene Arzneimittelklassen zur Verfügung: Prostaglandinderivate wie Latanoprost sind mittlerweile die wichtigste Gruppe. Sie fördern den Kammerwasserabfluss. Betablocker wie Timolol und Carboanhydrasehemmer wie Dorzolamid sind ungefähr gleich bedeutsam und senken den Augeninnendruck über eine Verminderung der Kammerwasserproduktion. Deutlich weniger verordnet werden selektive Alpha-2-Sympathomimetika wie Brimonidin. Auch sie senken die Kammerwasserproduktion. Die Domäne der wegen deutlicher Nebenwirkungen nur noch selten eingesetzten Cholinergika wie Pilocarpin, die den Kammerwasserabfluss erhöhen, ist das Engwinkelglaukom bei deutlich erhöhtem Augeninnendruck.

Patientenhinweis

Nach Möglichkeit sollten keine Kontaktlinsen getragen werden.
Wässrige Zubereitungen vor Licht geschützt aufbewahren.
Mit der Tropferspitze nicht das Auge oder die Gesichtshaut berühren.
Die Sehfähigkeit, besonders bei Dämmerung oder Dunkelheit, kann eingeschränkt sein (s. UAW).

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Dosierung

2-4 x täglich 1 Tropfen in das/die betroffene/n Auge/n

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Nebenwirkungen

  Gestörte Akkomodation mit vorübergehender Kurzsichtigkeit

Die angemessene Wölbung oder Abflachung der Linse sorgt für die Akkomodation. Dieses geschieht über den Musculus ciliaris, welcher durch die Wirkung von Muskarinrezeptor-Agonisten so beeinflusst wird, dass sich die Linse stärker wölbt und es damit zu einer Kurzsichtigkeit kommt (unter physiologischen Bedingungen zu einer Einstellung auf das Nahsehen).

  Miosis

Muskarinrezeptor-Agonisten sorgen am Musculus sphinkter pupillae für eine Kontraktion mit Pupillenverengung. Damit gelangt in der Dämmerung und bei Dunkelheit weniger Licht in das Auge, wodurch die Sehfähigkeit unter solchen Bedingungen beeinflusst sein kann.

  Kopfschmerzen (Symptom eines Ziliarmuskelspasmus)

  Augenreizung

  Verminderte Sehschärfe bei Patienten mit Linsentrübung

  Sympatholytische Reakionen

Bei der Anwendung am Auge kann es zur Resorption des Arzneistoffes kommen. Diese erfolgt allerdings im Allgemeinen nur in geringem Umfang.
Dies kann folgende sympatholytische Reaktionen zur Folge haben:
  • Besonders bei herzkranken Patienten: Herz-Kreislauf-Beschwerden wie Bradykardie (niedrige Herzfrequenz), Arrhythmie (Herzrhythmusstörungen), Hypotonie (niedriger Blutdruck), Herzklopfen, AV-Block und Herzinsuffizienz (Herzschwäche).
  • Besonders bei Patienten mit Bronchialasthma: Bronchospasmen, Dyspnoe (mit subjektiver Atemnot einhergehende Erschwerung der Atemtätigkeit).
Bei Kindern treten systemische Nebenwirkungen verstärkt auf.

  Trockenes Auge

  Uveitis anterior

Kontraindikationen

Iritis acuta

Hier darf es nicht zu einer Verengung der Pupille kommen.

Herzinsuffizienz

Genaue Nutzen-Risiko-Abwägung, da es zur systemischen Aufnahme des okular angewendeten Arzneistoffs kommen kann.

Asthma bronchiale

Genaue Nutzen-Risiko-Abwägung, da es zur systemischen Aufnahme des okular angewendeten Arzneistoffs kommen kann.

Hyperthyreose

Genaue Nutzen-Risiko-Abwägung, da es zur systemischen Aufnahme des okular angewendeten Arzneistoffs kommen kann.

Ulcus ventriculi oder duodeni

Genaue Nutzen-Risiko-Abwägung, da es zur systemischen Aufnahme des okular angewendeten Arzneistoffs kommen kann.

Blasenentleerungsstörungen

Genaue Nutzen-Risiko-Abwägung, da es zur systemischen Aufnahme des okular angewendeten Arzneistoffs kommen kann.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanzen sollte nur nach strenger Indikationsstellung in der Schwangerschaft appliziert werden, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.

Von den Substanzen ist nicht bekannt, ob sie in die Muttermilch übergehen.

Wechselwirkungen

  Systemische BETA-Blocker

Systemische BETA-Blocker  anzeigen

  Depolarisierende Muskelrelaxantien

Depolarisierende Muskelrelaxantien stellen eine Untergruppe der peripheren Muskelrelaxantien dar. Depolarisierende Substanzen entfalten ihre Wirkung nicht über einen Angriff am zentralen Nervensystem, sondern über einen Angriff am Muskel, indem sie eine Dauerstimulation der nicotinischen Rezeptoren an der motorischen Endplatte vermitteln: Nach einer kurzen Kontraktionsphase kommt es zur gewünschten Muskelentspannung in Form einer schlaffen Lähmung.

Unklar ist, warum Pilocarpin als Parasympathomimetikum in der Peripherie zu einer Wirkungsverstärkung von depolarisierenden Muskelrelaxantien führt, da es sich beim Pilocarpin um einen Muscarinrezeptoragonisten und nicht um einen Nicotinrezeptoragonisten handelt. Acetylcholin hingegen kann beide Rezeptortypen aktivieren und damit am nicotinischen Rezeptor im Zusammenspiel mit den dauererregenden depolarisierenden Substanzen die muskelerschlaffende Wirkung verstärken.

Die zur Zeit einzige im Handel befindliche depolariserend wirkende Substanz ist das Suxamethoniumchlorid.

  Stabilisierende Muskelrelaxantien

Stabilisierende Muskelrelaxantien stellen eine Untergruppe der peripheren Muskelrelaxantien dar. Stabilisierende Substanzen, also Substanzen vom Curare-Typ, entfalten ihre Wirkung nicht über einen Angriff am zentralen Nervensystem, sondern über einen Angriff am Muskel, indem sie die nicotinischen Rezeptoren an der motorischen Endplatte hemmen, Acetylcholin kann dann keine Erregung mehr auslösen.

Unklar ist, warum Pilocarpin als Parasympathomimetikum in der Peripherie zu einer Wirkungsabschwächung von stabilisierenden Muskelrelaxantien führt, da es sich beim Pilocarpin um einen Muscarinrezeptoragonisten und nicht um einen Nicotinrezeptoragonisten handelt. Acetylcholin hingegen ist Agonist an beiden Rezeptortypen.

Beispiele für stabilisierende Muskelrelaxantien sind Alcuroniumchlorid, Atracuriumbesilat, Mivacuriumchlorid, Pancuroniumbromid, Rocuroniumbromid und Vecuroniumbromid.

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

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Wirkmechanismus

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Bei Pilocarpin handelt es sich um einen Muscarinrezeptor-Agonisten.
Die Aktivierung von Muskarinrezeptoren führt am Auge zu einer Kontraktion des Musculus sphincter pupillae (Verengung der Pupille -> Myosis) und des Musculus ciliaris. (Durch die Kontraktion wird der Muskel dicker und wölbt sich mehr in das Augeninnere hinein. Dadurch lässt der Zug an den Zonulafasern nach, die Linse wölbt sich und es kommt zur Abflachung der vorderen Augenkammer. Zusätzlich zieht die Kontraktion am sog. Sklerospron, wodurch die Maschen des Trabekelwerks im Kammerwinkel und des Schlemm`schen Kanals erweitert werden, woraus ein erleichterter Kammerwasserabfluss resultiert (gewünschte Wirkung).)
Bei Metipranolol handelt es sich um einen selektiven, kompetitiven β1-Adrenozeptor-Antagonisten ohne intrinsische Aktivität.
Am Auge führt eine Blockade der β-Rezeptoren zu einer Verminderung der Kammerwasserproduktion und untergeordnet zu einem verbesserten Kammerwasserabfluss.

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Patientenhinweis

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Sollten doch Kontaktlinsen getragen werden, so sollten diese vor der Anwendung herausgenommen und erst 15 Minuten später wieder eingesetzt werden.
Weiche Kontaktlinsen sollten nicht getragen werden, wenn mit Benzalkoniumchlorid oder Cetrimid konservierte Zubereitungen verwendet werden, da diese zu Schäden der Kontaktlinsen führen können.
Wird die Tropferspitze mit den Augen oder der Gesichtshaut in Berührung gebracht, so kann es zu einer Kontamination des Produktes und einer daraus resultierenden Infektion der Augen nach erneuter Applikation kommen.

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Dosierung

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Pilocarpin und Metipranolol zusammen sind für die Langzeittherapie vorgesehen.

Das enthaltene Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid kann zu Augenreizungen führen.

Das Tragen von weichen Kontaktlinsen ist zu vermeiden. Harte Kontaktlinsen sollten vor dem Eintropfen von topischen Ophthalmika herausgenommen und erst 15 Minuten nach Applikation wieder eingesetzt werden.

Bei der Anwendung mehrerer verschiedener Augenarzneimittel soll zwischen den Applikationen ein zeitlicher Abstand von mindestens 5 Minuten eingehalten und die Kombination Pilocarpin und Metipranolol stets als letztes angewendet werden.

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