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Piroxicam (Dermatika)

 

Einteilung

Dermatika

Topische Antirheumatika

Wirkmechanismus

NSAR: Hemmung der Prostaglandin-Biosynthese durch Hemmung von COX-1 und COX-2

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Anwendung

Schmerzen durch stumpfe Traumen

Ein stumpfes Trauma bezeichnet eine innere Verletzung durch eine nicht perforierende Gewalteinwirkung. In diesem Kontext sind damit Verletzungen wie Zerrungen, Verstauchungen oder Prellungen gemeint, wie sie bei Unfällen oder beim Sport auftreten. Eine Verletzung innerer Organe oder eine Fraktur muss ausgeschlossen werden.

Für eine Ausheilung sind in der Regel keine besonderen Maßnahmen erforderlich. Eine Schonung der betroffenen Region ist sicherlich angemessen. Eine Therapie mit topischen Antirheumatika ist lediglich unterstützend und soll die Schmerzsymptomatik lindern.

Schmerzen gelenknaher Weichteile

Gelenknahe Weichteile sind Schleimbeutel, Sehnen, Sehnenscheiden, Bänder und Gelenkkapsel. Die Ursachen für Entzündungen in diesem Bereich sind vielfältig. In der Regel liegt eine Überbelastung oder Fehlbelastung vor. Aber auch im Rahmen von Arthritiden und Arthrosen kommt es regelmäßig zu einer Beteiligung dieser gelenknahen Bereiche.

Eine Therapie mit topisch anzuwendenden Antirheumatika ist lediglich unterstützend und soll die Entzündung hemmen und die Schmerzsymptomatik lindern. Eine mögliche Grunderkrankung wie die rheumatoide Arthritis ist angemessen zu therapieren. Nach einer Überbelastung ist Schonung angeraten, bei Arthrose und Fehlbelastungen eventuell eine Physiotherapie in Betracht zu ziehen.

Schmerzhafte Schultersteife

Bei einer schmerzhaften Schultersteife („Frozen Shoulder“) kommt es zu chronisch entzündlichen Veränderungen im Bereich der Schultergelenkkapsel, das zu einer weitgehend schmerzbedingten Aufhebung der Beweglichkeit des Schultergelenks führen kann. Das Gelenk weist einige anatomische Besonderheiten auf, die ein schmerzhaftes Krankheitsgeschehen begünstigen. Bei einer kleinen Gelenkpfanne mit großem Gelenkkopf und entsprechend großer Beweglichkeit wird das Gelenk überwiegend durch Muskeln und Kapselbänder geführt. Die große Gelenkkapsel bedingt, dass es bei jeder Gelenkstellung zu Faltenbildungen der Kapsel kommt. Unterbleiben bestimmte Bewegungen aufgrund von Schmerzen, so können diese Falten verkleben, die Bewegung wird schmerzhaft eingeschränkt.

Man kann eine primäre von sekundären Formen der Schultersteife unterscheiden. Bei der primären Form ist die Ursache unbekannt. Sie tritt vor allem bei Patienten zwischen 40 und 60 Jahren auf und verläuft in drei Stadien. Nach anfangs besonders nächtlichen Schmerzen ist das zweite Stadium durch eine zunehmende Einsteifung des Gelenks charakterisiert. Im letzten Stadium klingen die Symptome ab, jedoch können Einschränkungen bestehen bleiben. Der Verlauf kann sich über Jahre hinziehen. Dabei können auch beide Schultergelenke betroffen sein. Sekundär kann sich diese Symptomatik auch infolge von Verletzungen der Muskelrotatoren-Manschette, Einklemmungen, Operationen, Arthrose und Arthritis entwickeln.

Die schmerzhafte Schultersteife wird konservativ schmerzstillend und mit Krankengymnastik behandelt. Für eine lokale Schmerztherapie können topisch anzuwendende Antirheumatika zum Einsatz kommen.

Patientenhinweis

Nicht auf offene Wunden, Schleimhäute oder in die Augen bringen.
Nach Anwendung die Hände gründlich waschen. Keinen Okklusivverband anlegen.
Vorübergehende gelbliche Verfärbung von Haut und Kleidungsstücken möglich.

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Dosierung

3-4 x täglich dermal

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Nebenwirkungen

  Hautreaktionen

Es kann zu Juckreiz, Rötung, Hautausschlag, Brennen, Schuppenbildung, Austrocknung, Blasenbildung oder Wasseransammlung kommen.

  Analgetika-Asthma

Besonders bei Allergikern und Asthmatikern besteht die Gefahr eines sogenannten "Analgetika-Asthmas". Da die Cyclooxygenasen gehemmt werden, steht mehr Arachidonsäure zur Verfügung, die auf einem anderen Weg metabolisiert werden kann, vor allem über die Lipoxygenase. Diese bildet Leukotriene, die eine pseudo-allergische Reaktion auslösen können. Eine entsprechende Reaktion kann sehr selten auch durch die topische Gabe ausgelöst werden.

  Weitere systemische Nebenwirkungen

Bei längerfristiger Anwendung auf großen Hautarealen kann es zu Nebenwirkungen kommen, wie sie nach systemischer Applikation von Piroxicam auftreten können (siehe dort).

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen nicht-steroidale Antirheumatika

Offene Verletzungen oder Entzündungen

Chronische obstruktive Atemwegserkrankungen

Besonders bei Allergikern und Asthmatikern besteht die Gefahr eines sogenannten "Analgetika-Asthmas". Da die Cyclooxygenasen gehemmt werden, steht mehr Arachidonsäure zur Verfügung, die auf einem anderen Weg metabolisiert werden kann, vor allem über die Lipoxygenase. Diese bildet Leukotriene, die eine pseudo-allergische Reaktion auslösen können. Eine entsprechende Reaktion kann sehr selten auch durch die topische Gabe ausgelöst werden.

Schwere Nierenfunktionsstörungen

Die Niere stellt das wichtigste Organ für die Ausscheidung von Arzneistoffen und deren Stoffwechselprodukten dar. Ist die Funktionsfähigkeit der Niere herabgesetzt, verbleiben Arzneistoffe und ggf. auch wirksame oder toxische Stoffwechselprodukte länger im Organismus.

Für die Arzneimitteltherapie bedeutet dies, dass bei Substanzen, die zu einem wesentlichen Teil über die Nieren aus dem Organismus entfernt werden, die Dosis des Arzneistoffes herabzusetzen und/oder die Wirkstoffspiegel genau zu überwachen sind. Gerade dann, wenn toxische Metabolite nicht mehr ausreichend über die Niere entfernt werden können, kann auch eine absolute Kontraindikation gegeben sein. Als geeignetes Maß für die Funktionstüchtigkeit der Niere hat sich die sogenannte Kreatinin-Clearance durchgesetzt.

Ob eine Dosisanpassung wegen einer Einschränkung der Nierenfunktion vorgenommen werden sollte, kann anhand folgender Faustregel abgeschätzt werden: Die Kreatinin-Clearance liegt unter 50 ml/min und der normalerweise über eine funktionstüchtige Niere ausgeschiedene Anteil der resorbierten Dosis liegt über 50-70 % (tabellierter Wert, sogenanntes Q-Null-Konzept). Verbindliche Hinweise zu dem jeweiligen Arzneistoff gibt die Fachinformation!

Kinder und Jugendliche unter 14-18 Jahren

In dieser Altersgruppe bestehen noch keine ausreichenden Erfahrungen; die Altersangaben weichen bei den unterschiedlichen Fertigarzneimitteln voneinander ab.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz sollte im 1. und 2. Trimenon nur nach strenger Indikationsstellung appliziert werden, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.
Tierversuche erbrachten weder embryotoxische noch teratogene Wirkungen.
Die Substanz ist im 3. Trimenon kontraindiziert, da durch die wehenhemmende Wirkung (COX-2-vermittelt) der Geburtstermin hinausgezögert werden kann und die Gefahr besteht, dass sich der Ductus arteriosus Botalli (Verbindung zwischen Aorta und Lungenarterie zur Umgehung des Lungekreislaufs) des Neugeborenen vorzeitig schließt. Auch kann bei der Geburt die Blutungsneigung der Mutter und des Kindes erhöht sein.

Die Substanz geht in die Muttermilch über. Eine Schädigung des Säuglings wurde bisher nicht beobachtet.

Wechselwirkungen

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
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Wirkmechanismus

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Das Enzym Cyclooxigenase ist für die Bildung von Vorstufen von Prostaglandinen, Prostacyclinen und Thromboxanen verantwortlich, welche als Gewebshormone vielfältige Wirkungen im Körper haben. Die Variante COX-1 ist dabei die physiologisch dauerhaft exprimierte Form, während COX-2 bei Schmerz- und Entzündungszuständen schnell induzierbar ist. Durch COX-1-Aktivität wird die Produktion von Magensäure vermindert sowie eine Vasokonstriktion und vermehrte Thrombozytenaggregation bewirkt. Durch COX-2-Aktivität werden Schmerz, Fieber und Entzündung, Wehentätigkeit, Vasodilatation sowie verminderte Thrombozytenaggregation bewirkt.
Mit nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR) kann die Cyclooxigenase gehemmt werden. Dieses hat folgende Wirkungen:
Analgetisch: Durch schädigende Noxen wird die Phospholipase A2 aktiviert, welche Arachidonsäure aus Zellmembranen freisetzt. Aus dieser werden durch die Cyclooxigenase u. a. Prostaglandin E2 und Prostacyclin gebildet, welche Nozizeptoren gegenüber Schmerzmediatoren sensibilisieren. Eine Hemmung der Cyclooxigenase verhindert somit die Sensibilisierung der Nozizeptoren.
Antipyretisch: NSAR hemmen auch die Bildung von Prostaglandin E2 im Gehirn. Dadurch kann dieses nicht an Rezeptoren im Wärmeregulationszentrum im vorderen Hypothalamus binden und eine Erhöhung des Körpertemperatur-Sollwertes wird verhindert.
Antiphlogistisch: Saure, nicht-steroidale Antirheumatika (NSAR) liegen im Blut zu einem großen Anteil an Plasmaproteine gebunden vor. Da die Kapillaren in geschädigten Geweben leichter permeabel sind, können auch an Plasmaproteine gebundene Arzneistoffe in größeren Mengen dorthin gelangen. Da der pH-Wert in geschädigten Geweben niedriger ist als in gesunden, kommt es zu einer stärkeren Dissoziation saurer Arzneistoffe von den Plasmaproteinen. Der freie Arzneistoff kann nun in die Zellen gelangen, wo weiterhin ein physiologischer pH-Wert herrscht, weshalb er sich dort aufgrund des höheren ionisierten Anteils anreichert. So gelangen NSAR in hohen Konzentrationen in entzündete Gewebe, wo sie die Entzündungsreaktion hemmen.

Piroxicam hemmt sowohl Cyclooxygenase 1 (COX-1) als auch Cyclooxygenase 2 (COX-2) unspezifisch.

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Patientenhinweis

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Wichtig:
Patienten, die an Asthma, Heuschnupfen, Nasenschleimhautschwellungen (sog. Nasenpolypen) oder chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen, chronischen Atemwegsinfektionen (besonders gekoppelt mit heuschnupfenartigen Erscheinungen) leiden sowie Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Schmerz- und Rheumamittel aller Art sind bei der Anwendung dieses Arzneimittels durch Asthmaanfälle (sog. Analgetika-Intoleranz/ Analgetika-Asthma), örtliche Haut- oder Schleimhautschwellung (sog. Quincke-Ödem) oder Urtikaria eher gefährdet als andere Patienten.

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Dosierung

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Das Gel sollte vollständig in die Haut einmassiert werden. Nicht einmassierte Restmengen können aufgrund des gefärbten Wirkstoffes die Haut oder Kleidungsstücke vorübergehend gelblich verfärben. Ein Okklusivverband sollte nicht angelegt werden. Bei Sportverletzungen sollte die Therapiedauer auf 1-2, ansonsten auf 2-3 Wochen begrenzt werden.

Bei Kindern und Jugendlichen unter 14 Jahren liegen keine ausreichenden Daten zur Wirksamkeit und Verträglichkeit vor.

Wichtig:
Patienten, die an Asthma, Heuschnupfen, Nasenschleimhautschwellungen (sog. Nasenpolypen) oder chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen, chronischen Atemwegsinfektionen (besonders gekoppelt mit heuschnupfenartigen Erscheinungen) leiden sowie Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Schmerz- und Rheumamittel aller Art sind bei der Anwendung dieses Arzneimittels durch Asthmaanfälle (sog. Analgetika-Intoleranz/ Analgetika-Asthma), örtliche Haut- oder Schleimhautschwellung (sog. Quincke-Ödem) oder Urtikaria eher gefährdet als andere Patienten.

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