Wirkstoffprofile.de

Home Search

Sulpirid (Antiemetika / Antivertiginosa)

    

Einteilung

Antiemetika / Antivertiginosa

Dopaminrezeptorantagonisten

Wirkmechanismus

Atypisches Neuroleptikum als Antiemetikum:
Dopamin-(D2)-Rezeptor-Antagonist

mehr

Anwendung

Schwindelzustände beim Morbus Menière

Es kommt zu Drehschwindel, der wahrscheinlich darauf zurückzuführen ist, dass sich im Innenohr Lymphe ansammelt - Lymphproduktion und Lymphrückresorption sind aus dem Gleichgewicht geraten. Wie die Auslösung des Drehschwindels exakt erklärt werden kann, ist unklar. Neben Schwindel treten häufig Übelkeit und Erbrechen, außerdem Ohrgeräusche und Ohrenschmerzen auf.

Patientenhinweis

Wegen der zental anregenden Wirkung sollte die letzte Einnahme vor 16:00 Uhr stattfinden.

Dosierung

Täglich 50-300 mg peroral in bis zu 3 Einzelgaben oder 2 x täglich 100 mg i.m.

mehr

Nebenwirkungen

  Extrapyramidal-motorische Störungen

Sulpirid kann auch als atypisches Neuroleptikum eingesetzt werden und als Dopaminrezeptorantagonist extrapyramidal-motorischer Nebenwirkungen hervorrufen.
Unter Therapie mit atypischen Neuroleptika soll das Auftreten extrapyramidal-motorischer Nebenwirkungen seltener und schwächer auftreten als bei klassischen Neuroleptika wie Haloperidol. Obwohl diese Unterscheidung kontrovers beurteilt wird, kann von einer geringeren Gefährdung für den Patienten ausgegangen werden, da die antiemetisch wirsamen Dosen unterhalb der neuroleptisch wirksamen Dosen liegen.
Symptome sind: Tremor, Steifigkeit, Speichelüberproduktion, Bewegungsstörungen. Eine Begleitmedikation mit Antiparkinson-Mitteln kann erforderlich sein.

  Malignes neuroleptisches Syndrom

Sehr selten kann das lebensbedrohliche maligne neuroleptische Syndrom (MNS) auftreten. Es ist durch Hyperthermie, Muskelsteifigkeit und Bewusstseinseintrübung gekennzeichnet und tritt zumeist zu Beginn der Behandlung, bei hoher Dosierung oder schneller Dosissteigerung auf. Schwere Komplikationen können Rhabdomyolyse, Nierenversagen, Dehydrierung, Thrombosen, Lungenembolie und Multiorganversagen bis hin zum Tod sein.

Eine frühe Diagnose und intensivmedizinische Betreuung sind entscheidend, da die Erkrankung bei 5 – 10 % der Patienten tödlich verläuft. (Absetzen der neuroleptischen Medikation, Gabe von Dantrolen und dem Dopamin-Agonisten Bromocriptin).
Das Risiko, an einem MNS zu erkranken, ist erhöht, wenn ein MNS in der Vergangenheit bereits aufgetreten ist.

  Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel

  Kardiovaskuläre Störungen

Häufig kann es zu Hypotonie und reflektorischer Tachykardie kommen, besonders zu Beginn der Behandlung.
Sehr selten wird eine Verlängerung des QT-Intervalls beobachtet. Durch diese Nebenwirkung kann es leichter zu schwerwiegenden ventrikulären Arrhythmien wie Torsade de Pointes kommen.

  Galaktorrhö, Gynäkomastie, sexuelle Dysfunktion

Dopamin unterbindet die Freisetzung von Prolactin, das bei Frauen den Milchfluss aus der Brustdrüse anregt. Unter Therapie mit Dopaminantagonisten erfolgt eine vermehrte Prolactinbildung, die zu erhöhtem Milchfluss und zu Brustwachstum (letzteres auch bei Männern!) führen kann.

Darüber hinaus kommt es in Abhängigkeit der antidopaminergen Wirkstärke zu einem Libidoverlust, sowie bei Männern zu Impotenz aber auch Ejakulationsstörungen. Auch hierfür ist der erhöhte Prolactinspiegel verantwortlich.

  Anticholinerge Nebenwirkungen

Acetylcholin, das aus Cholin synthetisiert wird, ist der wichtigste aktivierende Neurotransmitter des Parasympathikus. Es erregt m- und n-Cholinozeptoren. Bei Aktivierung des Parasympathikus werden vor allem trophotrope Reaktionen hervorgerufen, d. h. Vorgänge zur Wiederherstellung des Organismus. So sinkt z. B. die Herzfrequenz und im Verdauungstrakt sowie im Bronchialsystem wird vermehrt Sekret abgegeben. Außerdem wird die Pupille verengt und das Auge nahakkomodiert. Das erste Anzeichen einer anticholinergen Nebenwirkung ist die Mundtrockenheit.
An verschiedenen Organen ergeben sich verschiedene cholinerge und anticholinerge Wirkungen:

ZNS
  • Cholinerge Wirkung (über M1): Kognitive Fähigkeiten wie Lernen und Aufmerksamkeit
  • Anticolinerge Wirkung: Hemmung der Kognitiven Fähigkeiten
  • Anticholinerge Symptome: Gedächtnis- und Konzentrationsstörungen, Verwirrung


Auge
  • Cholinerge Wirkung (über M1): Miosis (über Aktivierung des Musculus sphincter pupillae), Nahakkomodation (über Aktivierung des Musculus ciliaris), Sekretionssteigerung
  • Anticholinerge Wirkung: Mydriasis (durch Hemmung des Musculus ciliaris), Fernakkomodation (über Hemmung des Musculus spincter pupillae), Sekretionsverminderung
  • Anticholinerge Symptome: Mydriasis, Akkomodationsstörungen, erhöhte Lichtempfindlichkeit, trockene Augen, erhöhter Augeninnendruck

Herz
  • Cholinerge Wirkung (über M2): Herzfrequenz sinkt, Überleitungsgeschwindigkeit sinkt, Kontraktilität sinkt
  • Anticholinerge Wirkung: Herzfrequenz steigt
  • Anticholinerge Symptome: Tachykardie, Orthostatische Dysregulation, Herzrhythmusstörungen

Bronchialsystem
  • Cholinerge Wirkung (über M3): Sekretionssteigerung, Muskelkontraktion
  • Anticholinerge Wirkung: Sekretionsverminderung, Erschlaffen der Muskulatur
  • Anticholinerge Symptome: Verstopfte Nase, trockene Schleimhäute

Verdauungstrakt
  • Cholinerge Wirkung (über M3): Sekretionssteigerung, Kontraktion der glatten Muskulatur, Erschlaffen der Sphinkteren
  • Anticholinerge Wirkung: Sekretionsverminderung, Erschlaffen der glatten Muskulatur, Kontraktion der Sphinkteren
  • Anticholinerge Symptome: Mundtrockenheit, Durst, Obstipation

Urogenitaltrakt
  • Cholinerge Wirkung (über M3): Sekretionssteigerung, Kontraktion der glatten Muskulatur, Erschlaffen der Sphinkteren
  • Anticholinerge Wirkung: Sekretionsverminderung, Erschlaffen der glatten Muskulatur, Kontraktion der Sphinkteren
  • Anticholinerge Wirkung: Harnverhalt, Miktionsstörungen

Haut
  • Cholinerge Wirkung (über Sympathikus): Sekretionssteigerung der Schweißdrüsen
  • Anticholinerge Wirkung: Sekretionshemmung der Schweißdrüsen
  • Anticholinerge Symptome: Trockene Haut (= Kein Schwitzen!)


  Gewichtszunahme, Appetitsteigerung

Kontraindikationen

Manische Erregungszustände

Wegen der antriebssteigernden Wirkung verbietet sich die Anwendung bei manischen Erkrankungen.

Morbus Parkinson

Als Dopaminantagonist kann Sulpirid die Parkinson-Symptome verstärken.

Epilepsie

Zentralwirksame Dopaminantagonisten senken die Krampfschwelle des Gehirns und können daher bei Patienten mit schlecht kontrollierter Epilepsie einen Anfall auslösen.

Phäochromozytom

Die Substanz ist in der Lage, eine Blutdrucksteigerung zu bewirken. Diese könnte bei Patienten mit Phöochromozytom (Katecholamin-freisetzender Tumor des Nebennierenmarks) zu synergistischen Effekten und damit zu einer hypertensiven Krise führen.

Akute Arzneimittel- und Alkoholintoxikationen

Durch die gleichzeitige Anwendung von zentral dämpfenden Substanzen, wie Drogen, Alkohol, Schlaf- und Beruhigungsmittel, Neuroleptika oder opioiden Analgetika kann es zur Potenzierung der zentralnervösen Nebenwirkungen und dadurch zu lebensbedrohlichen Kreislaufstörungen und Atemdepressionen kommen.
In der akuten Vergiftungssituation ist die Anwendung zentral dämpfender Substanzen daher zumeist kontraindiziert.
Die therapeutische Kombination solcher Substanzen darf nur unter besonderen Vorsichtsmaßnahmen erfolgen.

Prolaktin-abhängige Tumore sowie alle Brusttumore

Prolaktin ist ein Hormon des Hypophysenvorderlappens, dessen Funktion es ist, die weibliche Brust zur Milchproduktion anzuregen. Der physiologische Gegenspieler des Prolaktin-Releasing Hormons ist das Dopamin. Dopaminantagonisten führen daher zu einer vermehrten Prolaktinfreisetzung, wodurch Prolaktin-abhängige Tumoren aber auch Brusttumoren verstärkt wachsen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.

Von der Substanz ist nicht bekannt, ob sie in die Muttermilch übergeht.

Wechselwirkungen

  Zentral dämpfende Substanzen

Durch die gleichzeitige Anwendung von zentral dämpfenden Substanzen, wie Drogen, Alkohol, Schlaf- und Beruhigungsmittel, Neuroleptika oder opioiden Analgetika kann es zur Potenzierung der zentralnervösen Nebenwirkungen und dadurch zu lebensbedrohlichen Kreislaufstörungen und Atemdepressionen kommen.

Die therapeutische Kombination solcher Substanzen darf nur unter besonderen Vorsichtsmaßnahmen erfolgen.

Zentral dämpfende Substanzen anzeigen

  Dopaminrezeptoragonisten

Die gleichzeitige Verabreichung von Dopaminrezeptoragonisten (z. B. bei Parkinson oder Prolaktinomen) und Neuroleptika kann zu einer gegenseitigen Wirkabschwächung führen.

Jedoch kommt es im Rahmen einer Parkinsontherapie häufig zu einer Psychose, die behandlungsbedürftig ist. Hier empfehlen die Therapieleitlinien daher den Einsatz von Clozapin oder Quetiapin, da es hier zu einer weniger starken Beeinträchtigung der Parkinson Medikation kommt. Clozapin ist zu bevorzugen, hier muss aber eine regelmäßige Kontrolle des Blutbildes erfolgen, weil das Risiko einer Agranulozytose stark erhöht ist.
Alle anderen (klassischen und atypischen) Neuroleptika sollen bei einer Parkinson-Erkrankung nicht angewendet werden.

Umgekehrt werden bei Patienten mit parkinsonoiden Erscheinungsbildern (Dyskinesien) unter Neuroleptikatherapie mit Biperiden (Anticholinergikum) therapiert, da Dopaminagonisten oder Levodopa-Präparate die psychotische Situation verschlechtern würden.

Dopaminrezeptoragonisten anzeigen

  Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern

Das Phänomen des verlängerten QT-Intervalls kann angeboren sein (kongenitales Long QT Syndrom) aber auch erworben sein. Eine häufige Ursache sind Arzneimittel, welche sich an Kaliumkanälen vergreifen und damit zu Repolarisationsstörungen führen. Viele Arzneimittel sind wegen dieser Nebenwirkung bereits außer Handel gegangen. Hierzu gehören Clobutinol (früher Hustenstiller Silomat), Droperidol (Neuroleptikum) oder auch Terfenadin (Antihistaminikum). Zu den klassischen Arzneimitteln, welche einer Verlängerung des QT-Intervalls führen können, gehören:
  • Antiarrhythmika wie Sotalol, Amiodaron oder Flecainid
  • H1-Antihistaminika wie Diphenhydramin, Doxylamin oder Ebastin
  • die damit strukturell verwandten tricyclischen Antidepressiva wie Amitriptylin, Doxepin, Clomipramin aber auch andere Antidepressiva wie Citalopram
  • eine Vielzahl der Neuroleptika wie Benperidol, Haloperidol, Clozapin etc.
  • alle Antibiotika aus den Klassen der Gyrasehemmer und Makrolide (wie Moxifloxacin oder Clarithromycin)
  • Methadon.
Um das Risiko schwerer bis tödlicher Herzrhythmusstörungen zu vermeiden, sind viele dieser Arzneimitteln bei Patienten mit bekanntem Long QT-Syndrom kontraindiziert. Außerdem sollten diese Arzneimittel nicht miteinander kombiniert werden. Ist eine Anwendung nicht zu vermeiden, sollte sie nur unter besonderer Vorsicht durchgeführt werden.

Das QT-Intervall ist ein bestimmter Abschnitt des EKGs welcher die Zeit von Beginn der Q-Zacke bis zum Ende der T-Welle umfasst. Dieser Abschnitt beschreibt die Erregungsaus- und rückbildung in den Ventrikeln. Da diese Zeit abhängig von der Herzfrequenz ist, wird zur Beurteilung der QT-Zeit eine Frequenznormierung vorgenommen, für die es mehrere Formeln gibt. Von einem verlängerten QTc-Intervall (frequenzkorrigiert) spricht man ab 440 ms. Die Gefahr eines verlängerten QT-Intervalls besteht in der Möglichkeit spontan einfallender Nachdepolarisationen in der Repolarisationsphase, welches schwerwiegende ventrikuläre Extrasystolen bis hin zu sogenannten Tosade de Pointes und Kammerflimmern auslösen kann. Ab einer QTc-Zeit von 500 ms besteht eine erhöhte Gefahr, eine solche Rhythmusstörung zu erfahren.

Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern anzeigen

  Antihypertensiva

Es ist nicht nur eine Abschwächung der blutdrucksenkenden Wirkung, sondern auch ein exzessiver Blutdruckanstieg möglich.

Antihypertensiva anzeigen

  Alkohol

Auf Alkoholkonsum ist während der Therapie zu verzichten, da Sulpirid seine Wirkungen auf das zentrale Nervensystem verstärken kann.

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
Hilfe Impressum

Wirkmechanismus

zurück

In geringer Dosierung wirkt Sulpirid antriebsteigernd-antidepressiv sowie gegen Schwindel beim Morbus Menière: Hier werden vorwiegend präsynaptische Dopaminrezeptoren blockiert. Über die Blockade der Autorezeptoren wird eine vermehrte Dopaminausschüttung angestoßen, was die antidepressive Wirkkomponente erklärt. Wie genau die Wirkung beim Morbus Menière beschrieben werden kann, ist nicht geklärt. In höheren Dosierungen blockiert Sulpirid zusätzlich die postsynaptischen Dopaminrezeptoren und wirkt dadurch neuroleptisch.

zurück

Patientenhinweis

zurück

zurück

Dosierung

zurück

Nach einer Einschleichphase mit 50-150 mg pro Tag werden üblicherweise 150-300 mg pro Tag benötigt; höhere Dosen sind in der Regel nicht gerechtfertigt. Für akute Fälle existiert eine parenterale Darreichungsform.
Ältere Patienten sollten nur 50 % der normalen Erwachsenendosis erhalten. Bei Niereninsuffizienz sind folgende Dosisreduktionen zu beachten:
  • GFR 30-60 ml/min um 50 %
  • GFR 10-30 ml/min um 70 %
  • GFR <10 ml/min um 80 %.

Dosisänderungen können alle 1-3 Wochen vorgenommen werden. Alle 6 Monate sollte überprüft werden, ob die Therapie fortgesetzt werden muss.

zurück

Wussten Sie schon?

Die Wirkstoffprofile gibt es auch auf CD.

Vorteile: Offline verfügbar, Lerntools, Fortbildungen u.v.m.

Mehr erfahren Sie auf www.wirkstoffprofile.de.

Zurück zum online-Profil