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Testosteronenantat

  

Einteilung

Sexualhormone

Androgene

Wirkmechanismus

Männliches Sexualhormon (Steroidhormon):
Bindung an intrazelluläre Rezeptoren, die im Zellkern die Genexpression verändern; darüber z. B. Entwicklung der äußeren und inneren Geschlechtsorgane und Aufrechterhaltung der sekundären Geschlechtsmerkmale

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Anwendung

Testosteronsubstitution bei männlichem Hypogonadismus

Der Einsatz kann sowohl beim hypergonadotropen Hypogonadismus (primärer Hodenschaden mit erhöhter Gonadotropinausschüttung), als auch beim hypogonadotropen Hypogonadismus (sekundärer Androgenmangel durch zu geringe Gonadotropinausschüttung) erfolgen. Bei Zweiterem sollte allerdings ausgeschlossen sein, dass eine ausreichende Gonadotropinausschüttung wiederhergestellt werden könnte, oder es muss das primäre Ziel sein, die Symptome des Androgendefizits zu beseitigen und nicht die Hodentätigkeit anzuregen.
Es ist stets eine Dauersubstitution nötig, um die mit dem Androgenmangel zusammenhängenden Symptome, wie rasche Ermüdbarkeit, Kreislaufstörungen, Schlaflosigkeit und eingeschränkte körperliche und geistige Leistungsfähigkeit zu verhindern oder zu beseitigen.

Aplastische Anämie

Bei der aplastischen Anämie handelt es sich um eine seltene Erkrankung die mit einem Mangel aller Blutzelltypen einhergeht. Ursachen hierfür können entweder angeborene Defekte des Knochenmarks sein, was sehr selten der Fall ist, oder, was häufiger der Fall ist, eine erworbene Form. Hier spielen diverse Arzneimittel, ionisierende Strahlen oder auch virale Infektionen eine Rolle. Die Symptome gleichen denen einer schweren Anämie mit zusätzlicher Störung der Immunabwehr durch verminderte Bildung weißer Blutkörperchen.
Androgene fördern die Erythropoese. Eine hochdosierte Testosterontherapie kann die Knochenmarkfunktion stimulieren. Bei renalen Formen sind dabei besonders günstige Effekte zu erzielen.

Pubertätsinduktion bei verzögerter Pubertät von Knaben

Unter Pubertät versteht man den Zeitraum, in dem Mädchen und Jungen ihre Geschlechtsreife entwickeln. Gesteuert wird dieser Prozess durch eine verstärkte Aktivität des Hypothalamus und der Hypophyse, wodurch Gonaden zur Produktion von Geschlechtshormonen angeregt werden.
Bei Jungen liegt dieser Zeitrum zwischen dem 12. und 20. Lebensjahr bei Mädchen etwa zwei Jahre früher.
Kommt es bei Jungen zu einer verzögerten Induktion der Pubertät, kann dieser Prozess durch externe Appilkation von Testosteron in Gang gebracht werden.

Verhinderung des übermäßigen Längenwachstum bei Knaben

Der Schluss der Epiphysenfugen, von welchen das Längenwachstum der Röhrenknochen (z. B. Ober- und Unterschenkel) ausgeht, wird durch Testosteron vermittelt.
Bei Jungen, welche während der Pubertät sehr groß werden, kann man durch Testosterongabe ein übermäßiges Längenwachstum durch frühzeitig induzierten Epiphysenfugenschluss hemmen.

Patientenhinweis

Die Substanz unterdrückt die Gonadotropinfreisetzung, wodurch meist eine Dauersubstitution erforderlich ist.
Wird die Therapie unterbrochen, kann es zu Stimmungsschwankungen kommen.
Bei Frauen kann es zu einer Stimmveränderung kommen (Vorsicht bei Frauen mit Sing- oder Sprechberufen)
Beim Mann sollte die Brust und Prostata regelmäßig untersucht werden.
Die Substanz führt zu einer positiven Dopingkontrolle.

Dosierung

Hypogonadismus:
100-250 mg alle 2-3 Wochen i.m.

Aplastische Anämie:
250-1000 mg pro Woche, verteilt auf mehrere Einzeldosen

Pubertätsinduktion:
250 mg pro Monat i.m.

Verhinderung des Längenwachstums:
500 mg alle 2 Wochen i.m.

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Nebenwirkungen

  Virilisierungserscheinungen bei Frauen

Es kann zu Virilisierungserscheinungen, wie Akne vulgaris, androgenetische Alopezie (homonell bedingter Haarausfall), Hirsutismus (Zunahme der "männlichen" Behaarung) und Stimmveränderungen (Vorsicht bei Frauen mit Sing- oder Sprechberufen) kommen.

  Akne, Alopezie, trockene Haut

Testosteron verstärkt die Talgproduktion.

  Gynäkomastie

Die Brust sollte unter der Behandlung mit Testosteron mindestens 1 x im Jahr untersucht werden.

  Verminderung der Spermatogenese

Durch die dauerhaft hohen Testosteronspiegel wird die Gonadotropinfreisetzung gehemmt und damit auch die Spermatogenese. Aus diesem Grund kommt es auch häufig zu einer Abnahme der Hodengröße.

  Häufige und/oder langanhaltende Erektionen

Wenn es durch die Substanz zu häufigen oder langanhaltenden Erektionen kommt, sollte die Dosis vermindert werden, um Schäden durch eine Dauererektion zu vermeiden.

  Prostataveränderungen

Es kann zu Prostatabeschwerden kommen. Auch kann es zum Fortschreiten eines subklinischen (klinisch nicht erkennbaren) Prostatakarzinoms kommen. Deshalb sollte die Prostata mindestens 1 x pro Jahr untersucht werden (bei Prostatakarzinomen in der Familienanamnese mindestens 2 x pro Jahr).

  Cholestatischer Ikterus

  Ödeme

Es kann bei längerer Anwenung und in höheren Dosierungen zu Natrium-, Kalium-, Calcium-, Phosphat-, Chlorid- und Wasserretention kommen.
Besondere Vorsicht ist deshalb bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen geboten.

  Lebertumoren

Sehr selten kann es unter Testosteronenantattherapie zur Entstehung von Lebertumoren kommen, die zu lebensbedrohlichen intraabdominalen Blutungen führen können. Bestand oder besteht ein Leberkarzinom, so gilt dies als Kontraindikation.

  Depression, Aggressivität, wahnhafte Verkennung

Kontraindikationen

Mammakarzinom des Mannes

Schon der Verdacht auf eine solche Erkrankung gilt für die Anwendung von Testosteron als Kontraindikation.

Prostatakarzinom

Schon der Verdacht auf eine solche Erkrankung gilt für die Anwendung von Testosteron als Kontraindikation.

Vorausgegangene oder bestehende Lebertumoren

Sehr selten kann es unter Testosteronenantattherapie zur Entstehung von Lebertumoren kommen, die zu lebensbedrohlichen intraabdominalen Blutungen führen können. Bestand oder besteht ein Leberkarzinom, so gilt dies als Kontraindikation.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz kann unerwünschte hormonspezifische Wirkungen auf das ungeborene Kind haben und ist deshalb in der Schwangerschaft kontraindiziert.

Die Substanz geht in die Muttermilch über. Je nach Dosis, Art der Anwendung und Dauer der Medikation kann es zu ernsthaften Schädigungen des Säuglings kommen.


Wechselwirkungen

  Antikoagulantien

Antikoagulantien  anzeigen

  ACTH oder Corticosteroide

Durch die kombinierte Gabe wird das Risiko für die Entstehung eines Ödems erhöht.

ACTH oder Corticosteroide  anzeigen

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
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Wirkmechanismus

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Testosteron ist das vorwiegend zirkulierende Androgen beim Mann. Die Bildung von Testosteron findet in den Leydig-Zwischenzellen des Hodens statt und wird durch luteinisierendes Hormon (LH) stimuliert. Die LH-Freisetzung aus dem Hypophysenvorderlappen wird wiederum durch das pulsatil abgegebene Gnadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) aus dem Hypothalamus gefördert. Je nach Blutspiegel wirkt nun Testosteron im Sinne eines negativen Feed-back-Mechanismus auf die Inkretion der übergeordneten Hormone. Ein Teil der Testosteron-Wirkungen wird durch die aktiven Hauptmetaboliten Dihydrotestosteron (DHT) und Estradiol ausgelöst, die wie Testosteron selbst an intrazelluläre Rezeptoren binden. Ist die Bindung an den Rezeptor erfolgt, so wirkt dieser Komplex im Zellkern als Transkriptionsfaktor und moduliert die Expression bestimmter Gene.
Auf diese Weise sind Testosteron und DHT als endogene Androgene für das normale Wachstum und die normale Entwicklung der männlichen Geschlechtsorgane sowie für die Aufrechterhaltung der sekundären Geschlechtsmerkmale (Wachstum und Entwicklung von Prostata, Samenbläschen, Penis und Skrotum (Hodensack), männliche Behaarung, Vergrößerung des Kehlkopfs, Verdickung der Stimmbänder, Veränderung der Körpermuskulatur und Fettverteilung) verantwortlich. Durch sie werden die männlichen Verhaltensweisen mitbestimmt und sie fördern die Erythropoetinsynthese, die Talgproduktion und den Abschluss des Knochenwachstums.
Eine unzureichende Testosteron-Ausschüttung aufgrund von testikulärem Versagen, Hypophysenveränderungen oder Gonadotropin- oder LHRH- (luteinisierendes Hormon-Releasing-Hormon) Mangel führt zu männlichem Hypogonadismus und einer niedrigen Serum-Testosteron-Konzentration. Zu den mit einem niedrigen Testosteronspiegel zusammenhängenden Symptomen gehören Verlust an Muskelmasse, Müdigkeit, verminderter Geschlechtstrieb mit oder ohne Impotenz, Verstimmung und Regression der sekundären Geschlechtsmerkmale.
Bei Frauen mit progressivem Mammakarzinom in der Postmenopause kann es durch Testosteron zu einer deutlichen Besserung des Allgemeinbefindens kommen. Besonders vorteilhaft dabei ist, dass Testosteron eine psychisch stimulierende Wirkung hat.
Testosteronenantat ist ein Ester des natürlich vorkommenden Testosterons. Es wird in öliger Lösung i.m. appliziert und dort durch Esterasen zum freien Testosteron gespalten. Diese Applikationsform ermöglicht eine deutlich verlängerte Wirkdauer. Da in diesem Fall stetig hohe Serumspiegel von Testosteron vorliegen, wird die Gonadotropinausschüttung gehemmt. Zu den Gonadotropinen gehören z. B. LH und FSH, die im Hypophysenvorderlappen gebildet werden.
LH = luteinisierendes Hormon -> stimuliert beim Mann die Hodenzwischenzellen und damit die Testosteronbildung und führt bei der Frau zur Proliferation des Endometriums und zur Ovulation
FSH = follikelstimulierendes Hormon -> sorgt für die Spermatogenese beim Mann und für die Follikelreifung bei der Frau
Die gehemmte Gonadotropinausschüttung führt daher zu einer Hemmung der körpereigenen Testosteronsynthese, weshalb eine Dauertherapie nötig ist.

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Patientenhinweis

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Dosierung

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Hypogonadismus:
Sollte eine Therapie in der Pubertät beginnen, sollte mit einer Dosis von 100 mg alle 2-3 Wochen begonnen werden. Ansonsten werden zur Dauertherapie 250 mg alle 2-3 Wochen gegeben.

Pubertätsinduktion:
Die Therapie wird zunächst für 3 Monate durchgeführt. Kommt es nach 3-6 Monaten zu keinem Therapieerfolg, kann ein zweiter Behandlungszyklus erfolgen.

Hemmung des Längenwachstums:
Die Therapie sollte idealerweise vor dem 14. Lebensjahr erfolgen und über 1-2 Jahre erfolgen.

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