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Tetrazepam

     

Einteilung

Muskelrelaxantia

Zentral wirksame Muskelrelaxantien

Wirkmechanismus

Zentral wirksames Muskelrelaxans aus der Gruppe der 1,4-Benzodiazepine: Allosterischer Agonist an α-Untereinheit des GABAA-Rezeptors, dadurch vermehrte Offenwahrscheinlichkeit des Chloridkanals mit Hyperpolarisation der Nervenzelle

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Anwendung

Muskelverspannungen

Die Substanz eignet sich besonders für die Therapie starker Muskelverspannungen, die als Folge von schmerzhaften Erkrankungen der Wirbelsäule oder der Schulter- und Hüftgelenke auftreten.

Spastische Syndrome

Liegt eine Spastik vor, so kann ein erhöhter Muskeltonus festgestellt werden, der um so stärker ansteigt, je schneller der betreffenden Muskel passiv gedehnt wird (z. B. durch den untersuchenden Arzt). Dieses klinische Bild unterscheidet die Spastik vom sogenannten Rigor, der z. B. beim Morbus Parkinson auftritt. Die Ursachen einer Spastik sind neurologisch bedingt, z. B. durch Rückenmarksverletzungen, Multiple Sklerose oder Hirndurchblutungsstörungen.

Patientenhinweis

Achtung: Auf Anordnung des BfArM ruht die Zulassung von Tetrazepam seit dem 1.10.2013 aufgrund schwerer zum Teil tödlich endender Hautschäden.

Hinweis auf Gewöhnungsrisiko! (Ausnahme: Dauereinsatz bei spastischen Syndromen möglich)
Hinweis auf Hangover!

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Dosierung

Täglich 50-200 mg peroral (Indikation Muskelverspannungen)
Täglich 50-400 mg peroral (Indikation spastische Syndrome)

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Nebenwirkungen

  Sedierung, Hangover

Aufgrund der langen Wirkdauer ist mit Tagesmüdigkeit und verringertem Reaktionsvermögen zu rechnen.

  Koordinationsstörungen; Schwindel; Benommenheit

  Gangunsicherheit

Benzodiazepine führen auf spinaler Ebene zu einer Dämpfung motorischer Bahnen, sodass es zu einer Verminderung des Muskeltonus kommt. Problematisch ist dabei, dass sich gerade bei älteren Patienten eine erhöhte Sturzgefahr und in der Folge ein erhöhtes Frakturrisiko ergibt.

  Paradoxe Reaktionen

Unerwartete Reaktionen, wie Angst, Erregungszustände oder Schlaflosigkeit unter Benzodiazepintherapie, sollten in der Regel ein Absetzen der Therapie zur Folge haben.

  Floppy-Infant-Syndrom

Ein intensiver Einsatz während und vor allem am Ende der Schwangerschaft kann zu Benzodiazepin-Gewöhnungssymptomen beim Neugeborenen führen. Dazu gehören unter anderem Ateminsuffizienz, Hypothermie, Hypotonie und eine Trinkschwäche. Man bezeichnet diesen Symptomkomplex auch als Floppy-Infant-Syndrome.
Eine strenge Indikationsstellung in der Schwangerschaft ist erforderlich.

  Amnesien

Beobachtet wurden mehrstündige Gedächtnislücken nach der Einnahme des Arzneimittels.

  Pruritus, Exanthem, Urtikaria

  Stevens-Johnson- und Lyell-Syndrom

Beim Stevens-Johnson-Syndrom, auch Erythema exsudativum multiforme majus genannt, handelt es sich um eine allergische Hautreaktion auf die Arzneimitteltherapie, die mit starken Allgemeinbeschwerden, schmerzhafter Bläschenbildung an Mund und Genitalschleimhaut einhergeht. Therapiert wird mit Corticoiden.
Das Lyell-Syndrom ist eine toxische epidermale Nekrolyse ("Syndrom der verbrühten Haut"). Es ist meist eine allergische Reaktion auf Medikamente und kann ohne schnelle Behandlung tödlich verlaufen.

  Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Obstipation

  Gewöhnung

Benzodiazepine werden häufig über Monate, oft Jahre, angewendet. Empfehlungen gehen in der Regel dahin, sie auf den kurzfristigen Gebrauch zu beschränken (ca. 4 Wochen). Bei längerer Anwendung ist eine strenge Indikationsstellung gefordert, ansonsten bewegt man sich leicht im Off-Label-Use. Selten kann es nach wiederholter Einnahme (in der Regel einige Wochen) zu einem Wirkverlust kommen (Toleranz).
Benzodiazepine sind typische Vertreter für eine "Niedrigdosisabhängigkeit". In Deutschland sind schätzungsweise über 1 Million Patienten von Benzodiazepinen abhängig. Die Abhängigkeit kann sowohl physischer, als auch psychischer Natur sein. Beim plötzlichen Absetzen kommt es im Falle einer Abhängigkeit zu Entzugssymptomen, welche sich wie folgt äußern können: Angstzustände, Schlafstörungen, Unruhe, Schwitzen, Erbrechen, erhöhte Herzfrequenz, erhöhte Krampfneigung.
Zur Therapie der Sucht gehört zunächst das eingehende Patientengespräch mit dem Arzt (Auseinandersetzung mit der Problematik). Das Ausschleichen (!) der Substanz erfolgt anhand eines individuellen Plans über bis zu 6 Monate, nicht selten stellt der behandelnde Arzt dabei zunächst auf ein langwirksames Benzodiazepin (Diazepam) um. Schlechte Prognosen werden im Allgemeinen bei Patienten mit sehr langer Hochdosisabhängigkeit gestellt, ebenso wirken sich andere psychiatrische Erkrankungen oder Abhängigkeiten (Drogen, Alkohol) negativ auf den Erfolg aus. Der Entzug von kurzwirksamen und hochpotenten Benzodiazepinen gestaltet sich meistens schwieriger. Positiv auf den Verlauf wirken sich motivierende Gesprächsführung, Entspannungstraining und Förderung der Schlafhygiene aus.

Kontraindikationen

Abhängigkeit

Benzodiazepine dürfen nicht als "Ersatzdroge" bei Alkohol-, Drogen- oder Arzneimittelmissbrauch eingesetzt werden!

Myasthenia gravis

Bei Erkrankten blockieren Autoantikörper die Acetylcholinrezeptoren auf der motorischen Endplatte, was zu Muskelschwäche führt. Die Kontraindikation fußt auf der muskelrelaxierenden Wirkung der Benzodiazepine.

Schlafapnoesyndrom

Ataxie

Es besteht ein erhöhtes Risiko für Frakturen nach Stürzen, da Benzodiazepine Gangunsicherheiten verstärken.

Respiratorische Insuffizienz

Leberfunktionsstörungen

Die Leber stellt das wichtigste Organ für die Biotransformation von Arzneistoffen dar. Häufig wird durch die Verstoffwechselung von Arzneistoffen deren Ausscheidung erst ermöglicht: Arzneistoffe mit Molekulargewicht über 500 können über Leber und Galle ausgeschieden werden, wohingegen man leichtere Arzneistoffe häufiger im Urin findet.

Ist die Funktion der Leber eingeschränkt, kann dies für die Arzneimitteltherapie insofern von Bedeutung sein, als dass Arzneistoffe länger im Organismus verbleiben, da die vor der Ausscheidung notwendige Biotransformation mehr Zeit beansprucht. In vielen Fällen wird daher eine Herabsetzung der Dosis oder des Dosierintervalles sowie eine Überwachung der Wirkstoffspiegel angezeigt sein, ggf. ist die Gabe des betreffenden Arzneistoffes sogar kontraindiziert. Möglich ist jedoch auch der Fall, dass ein unwirksames Prodrug durch die Leber nur verzögert oder gar nicht in die aktive Wirkform überführt werden kann.

Nierenfunktionsstörungen

Die Niere stellt das wichtigste Organ für die Ausscheidung von Arzneistoffen und deren Stoffwechselprodukten dar. Ist die Funktionsfähigkeit der Niere herabgesetzt, verbleiben Arzneistoffe und ggf. auch wirksame oder toxische Stoffwechselprodukte länger im Organismus.

Für die Arzneimitteltherapie bedeutet dies, dass bei Substanzen, die zu einem wesentlichen Teil über die Nieren aus dem Organismus entfernt werden, die Dosis des Arzneistoffes herabzusetzen und/oder die Wirkstoffspiegel genau zu überwachen sind. Gerade dann, wenn toxische Metabolite nicht mehr ausreichend über die Niere entfernt werden können, kann auch eine absolute Kontraindikation gegeben sein. Als geeignetes Maß für die Funktionstüchtigkeit der Niere hat sich die sogenannte Kreatinin-Clearance durchgesetzt.

Ob eine Dosisanpassung wegen einer Einschränkung der Nierenfunktion vorgenommen werden sollte, kann anhand folgender Faustregel abgeschätzt werden: Die Kreatinin-Clearance liegt unter 50 ml/min und der normalerweise über eine funktionstüchtige Niere ausgeschiedene Anteil der resorbierten Dosis liegt über 50-70 % (tabellierter Wert, sogenanntes Q-Null-Konzept). Verbindliche Hinweise zu dem jeweiligen Arzneistoff gibt die Fachinformation!

Anwendung bei Kindern unter 1 Jahr

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.
Tierversuche erbrachten weder embryotoxische noch teratogene Wirkungen.
Ein intensiver Einsatz während und vor allem am Ende der Schwangerschaft kann bei Benzodiazepinen und Benzodiazepinanaloga zu Benzodiazepin-Gewöhnungssymptomen beim Neugeborenen führen; daher ist hier eine strenge Indikationsstellung erforderlich.

Die Substanz geht in die Muttermilch über. Je nach Dosis, Art der Anwendung und Dauer der Medikation kann es vorübergehend zu Befindlichkeitsstörungen beim Säugling kommen.

Wechselwirkungen

  Andere Benzodiazepine

Das Risiko einer Abhängigkeit und von Entzugssymptomen nach dem Absetzen wird erhöht.

Andere Benzodiazepine  anzeigen

  Andere Muskelrelaxantien

Andere Muskelrelaxantien  anzeigen

  Zentral dämpfende Substanzen

Zentral dämpfende Substanzen  anzeigen

  Dauertherapie mit anderen Pharmaka

Bei bestehender Dauertherapie mit anderen Pharmaka, z. B. Antihypertonika, Betarezeptorenblockern oder Antikoagulanzien, kann es zu nicht abschätzbaren Wechselwirkungen kommen. Gerade zu Beginn der Behandlung mit Tetrazepam ist Vorsicht geboten.

  Omeprazol

Die Wirkung von Tetrazepam wird verstärkt und verlängert.

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  Clozapin

Unter gleichzeitiger Therapie besteht das Risiko eines Kreislaufkollapses.

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Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
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Wirkmechanismus

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Als Wirkmechanismus kann eine allosterische Wechselwirkung am GABA-Rezeptor angenommen werden. Der Neurotransmitter Gammaaminobuttersäure (GABA) entfaltet am GABA-Rezeptor eine reizweiterleitungshemmende Wirkung, da GABA in der Lage ist, Chloridanionen zum Einstrom in die Zelle zu verhelfen, was das postsynaptische Membranpotential entsprechend der Ladung des Chloridions weiter ins Negative laufen lässt. Es kommt damit zur Hyperpolarisation (das Membranpotential liegt im unerregten Zustand im negativen Bereich), was einer Depolarisation der Zelle und damit der Reizweiterleitung zuwiderläuft.
Die Benzodiazepine sind in der Lage, ebenfalls am GABA-Rezeptor anzugreifen (jedoch an einem anderen Ort als GABA, daher der Begriff "allosterisch"). In Kombination mit GABA können sie nun die inhibitorischen Effekte verstärken, man bezeichnet Benzodiazepine daher als Bremskraftverstärker.

Durch die Hemmung der Reizweiterleitung erklärt sich die Wirksamkeit bei erhöhtem Muskeltonus.

Im Unterschied zu den Barbituraten, die übrigens auch am GABA-System wirken,
  • lässt sich mit missbräuchlich erhöhten Dosen i. d. R. keine (toxische) Wirkverstärkung erzielen, Dosen bis zu 2 g Diazepam (das entspricht 200 Tabletten) wurden überlebt. Wegen der flachen Dosis-Wirkungsbeziehung hat sich der Begriff "Low-Ceiling-Drug" für die Benzodiazepine etabliert.
  • steht ein spezifischer Antagonist zur Verfügung (Flumazenil).
  • beeinflussen sie weniger stark die REM-Schlafphasen.

Die Wirkung der Benzodiazepine ist an den intakten 7er-Ring gebunden. Zwischen den einzelnen Vertretern der Wirkstoffklasse existieren große Unterschiede im Hinblick auf ihre Wirkpotenz sowie die Pharmakokinetik, was sich auch häufig in den Indikationen niederschlägt. Langwirksame Benzodiazepine wie Tetrazepam führen zwangsläufig zu Effekten während der Tageszeit ("Hangover"). Die Pharmakodynamik der verschiedenen Substanzen ist jedoch nahezu deckungsgleich. Dies gilt auch für das ausschließlich als Muskelrelaxans eingesetzte Tetrazepam. Da sich die muskelrelaxierende Wirkung nicht von den sedierenden und anxiolytischen Eigenschaften des Stoffes trennen lässt, sind die gleichen Vorsichtsmaßnahmen wie beim Einsatz von eher als Tranquilizer genutzten Benzodiazepinen (z. B. Diazepam, Oxazepam) zu beachten.

Auch für Tetrazepam gilt, dass der unkritische Einsatz der Substanz zu einer Abhängigkeit führen kann. Die Arzneimittelkommission der Deutschen Ärzteschaft hat Leitlinien formuliert, die bei der Verordnung von Benzodiazepinen zu beachten sind, um dem Missbrauchs- und Abhängigkeitsrisiko Rechnung zu tragen.

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Patientenhinweis

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Da sich die muskelrelaxierende Wirkung nicht von den sedierenden und anxiolytischen Eigenschaften des Stoffes trennen lässt, sind die gleichen Vorsichtsmaßnahmen wie beim Einsatz von eher als Tranquilizern genutzten Benzodiazepinen (z. B. Diazepam, Oxazepam) zu beachten.

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Dosierung

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Die Dosierung sollte auf mehrere Einzelgaben pro Tag aufgeteilt werden, i. d. R. mit Schwerpunkt auf derjenigen Tageszeit, zu der die Symptomatik am stärksten ausgeprägt ist. Es gilt der Grundsatz, möglichst niedrig und kurzfristig zu dosieren. Bei Muskelspasmen kann jedoch unter engmaschiger ärztlicher Überwachung eine Dauertherapie angezeigt sein.

Begonnen wird mit einer täglichen Dosierung von 50 mg, die täglich um 25 mg erhöht werden kann, bis die gewünschte Wirkung erzielt wird. Bei längerer Anwendung muss die Dosis vor dem Absetzen wieder schrittweise reduziert werden.

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