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Tolperison

    

Einteilung

Muskelrelaxantia

Zentral wirksame Muskelrelaxantien

Wirkmechanismus

Zentrales Muskelrelaxans aus der Gruppe der β-Aminoketone mit struktureller Ähnlichkeit zu den Lokalanästhetika: Inhibition von Natrium- und Kalziumkanälen, dadurch Hemmung der Neurotransmitterfreisetzung

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Anwendung

Spastische Syndrome

Liegt eine Spastik vor, so kann ein erhöhter Muskeltonus festgestellt werden, der um so stärker ansteigt, je schneller der betreffenden Muskel passiv gedehnt wird (z. B. durch den untersuchenden Arzt). Dieses klinische Bild unterscheidet die Spastik vom sogenannten Rigor, der z. B. beim Morbus Parkinson auftritt. Die Ursachen einer Spastik sind neurologisch bedingt, z. B. durch Rückenmarksverletzungen, Multiple Sklerose oder Hirndurchblutungsstörungen.

Patientenhinweis

Einnahme nach dem Essen!
Im Unterschied zu anderen zentral wirksamen Muskelrelaxantien ist eine Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens nicht zu erwarten.

Dosierung

3 x täglich 50-150 mg peroral, berechnet als Hydrochlorid

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Nebenwirkungen

  Allergische Reaktionen

Gelegentlich kann es zu leichten allergischen Reaktionen wie Hautrötung, Pruritus (Juckreiz), Exanthem (Hautausschlag), Urtikaria (Nesselsucht) und Angioödem (Wassereinlagerung in der Unterhaut) kommen.
Selten treten ausgeprägte allergische Allgemeinreaktionen auf, die bis zum anaphylaktischen Schock mit Kreislaufversagen führen können.

  Muskelschwäche, Gangunsicherheit

Benzodiazepine führen auf spinaler Ebene zu einer Dämpfung motorischer Bahnen, sodass es zu einer Verminderung des Muskeltonus kommt. Problematisch ist dabei, dass sich gerade bei älteren Patienten eine erhöhte Sturzgefahr und in der Folge ein erhöhtes Frakturrisiko ergibt.

  Schwindel, Schwäche, Müdigkeit, Kopfschmerzen

Kontraindikationen

Myasthenia gravis

Bei der Myasthenia gravis handelt es sich um eine neuromuskluäre Autoimmunerkrankung, bei der Antikörper gegen den nikotinischen Acetylcholinrezeptor der neuromuskulären Endplatte gebildet werden. Damit ist klar, dass bei der Erkrankung nur die quergestreifte Muskulatur betroffen ist.
Die damit einhergehende Störung ist bedingt durch eine gehemmte Neurotransmission zwischen Neuron und Muskel. Darüber hinaus kommt es zu einer strukturellen Veränderung der Synapse, welche die Transmission zusätzlich beeinflusst. Zwar kann die Erkrankung generalisiert, also am ganzen Körper auftreten, allerdings merkt der Patient die ersten Symptome vorrangig an den Augen. So kommt es zu einer Ermüdung der Augenlider, welche anfangen zu hängen (Ptosis), als auch zu einer Ermüdung der Augenmuskulatur, so dass die Augen nicht mehr synchron beweglich sind und der Patient Doppelbilder sieht.
Bei fortschreitender Erkrankung kann es zu einer Ermüdung/Lähmung aller quergestreiften Muskeln kommen, so dass diese Patienten durch eine Beeinträchtigung der Atemmuskulatur vital gefährdet sind.

Kinder unter 15 Jahren

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.
Tierversuche erbrachten weder embryotoxische noch teratogene Wirkungen.

Von der Substanz ist nicht bekannt, ob sie in die Muttermilch übergeht.

Wechselwirkungen

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

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Wirkmechanismus

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Tolperison ähnelt in seiner chemischen Struktur dem Lidocain und weist entsprechende membranstabilisierende Effekte auf, gleichzeitig reichert es sich bevorzugt im Hirnstamm, dem Rückenmark und dem peripheren Nervensystem an.

Es konnte gezeigt werden, dass infolge der Membranstabilisierung Nozizeptorsignale (Signale von Schmerzrezeptoren) unterdrückt sowie übersteigerte Reflexe und neuronale Impulse reduziert werden. Dies führt zu einer Wirksamkeit bei schmerzhaften Muskelverspannungen und neuronal bedingten Muskelspasmen.

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Patientenhinweis

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Dosierung

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Da keine Wechselwirkungen bekannt sind, kann die Substanz auch in Kombination mit Benzodiazepinen oder nichtsteroidalen Antiphlogistika eingesetzt werden, sofern dies therapeutisch sinnvoll erscheint.

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