Bromocriptin und Cabergolin sind partialsynthetisch gewonnene Ergolin-Derivate aus Mutterkornalkaloiden. Als Dopamin-D2-Agonisten hemmen sie die Freisetzung von Prolaktin und werden daher bei Zuständen und Erkrankungen, bei denen eine Senkung des Prolaktinspiegels angezeigt ist, eingesetzt:

Bromocriptin wird zur Prophylaxe oder Unterdrückung der physiologischen Laktation nach der Geburt in medizinisch indizierten Fällen eingesetzt. Dabei findet das primäre Abstillen direkt nach der Geburt statt und das sekundäre Abstillen zu einem späteren Zeitpunkt. Medizinisch indizierte Fälle sind z. B. der intrapartale Verlust des Fetus, eine Totgeburt oder auch eine begleitende HIV-Infektion der Mutter, die ein Stillen des Säuglings verbietet.

Bromocriptin wird nicht zur routinemäßigen Unterdrückung der Laktation oder für die Symptomlinderung von Schmerz und Brustschwellung empfohlen, d. h. ein sekundäres Abstillen mit Bromocriptin z. B. bei postpartalem Milchstau oder puerperaler Mastitis (Puerperium = Wochenbett = 6-8 –wöchiger Zeitraum nach der Geburt; Mastitis = Entzündung der Brustdrüse) ist nur dann indiziert, wenn  eine adäquate nicht-pharmakologische Behandlung  (z. B. feste Unterstützung der Brust, Eisanwendung) und/oder eine Behandlung mit Analgetika nicht möglich bzw. ausreichend ist.

Als Galaktorrhoe-Amenorrhoe-Syndrom bezeichnet man das spontane Austreten von Muttermilch (Galaktorrhoe) in Kombination mit dem Ausbleiben der Regelblutung (Amenorrhoe) und ist daher von der physiologisch auftretenden Galaktorrhoe und Amenorrhoe während der postpartalen Stillzeit unter erhöhten Prolaktinspiegeln zu unterscheiden. Ein Galaktorrhoe-Amenorrhoe-Syndrom tritt letztlich bei einer Hyperprolaktinämie im Rahmen von Erkrankungen bzw. einer medikamentösen Therapie auf. Prolaktin führt einerseits direkt zur Milchproduktion in die Brustdrüsen, andererseits führt es zu einer Dopaminausschüttung. Dopamin wiederum hemmt die Freisetzung von GnRH im Hypothalamus und von den Gonadotropinen FSH bzw. LH in der Hypophyse, was zu einem Ausbleiben der Regel führt.

Die häufigste Ursache für eine Hyperprolaktinämie ist ein Prolaktin-produzierender Tumor in der Adenohypophyse (Hypophysenvorderlappen-Adenom). Eng damit verbunden ist die Akromegalie, bei der ein Hypophysenvorderlappen-Adenom das Wachstumshormon Somatotropin produziert. Mischformen dieser Adenome kommen vor. Eine weitere Ursache für eine Hyperprolaktinämie kann eine Hypothyreose sein. Ein Mangel an Schlddrüsenhormonen führt  über die negative Rückkopplung des hypothalamischen-hypophysären Regelkreises zu einer vermehrten Ausschüttung von Thyreoliberin (= Thyreotropin Releasing Hormone, TRH). Thyreoliberin sorgt nicht nur für eine erhöhte Ausschüttung von Thyreotropin (= Thyroidea- stimulierendes Hormon, TSH) aus dem Hypophysenvorderlappen, sondern auch  für eine erhöhte Prolaktinausschüttung.

Für die Therapie des Galaktorrhoe-Amenorrhoe-Syndroms sind Dopamin-D2-Agonisten wie Bromocriptin oder Cabergolin zugelassen.

Bei einer Akromegalie kommt es zu einer Überproduktion des Wachstumshormons Somatotropin (STH) aus dem Hypophysenvorderlappen. Die häufigste Ursache für diese Überproduktion ist ein Adenom im Hypophysenvorderlappen. Viel seltener sind ektope Tumoren, die Somatotropin produzieren oder maligne Tumoren des Hypophysenvorderlappens. In Deutschland sind etwa 3000-6000 Personen erkrankt.

Die Symptomatik ist teilweise abhängig davon, in welchem Alter die Überproduktion des Wachstumshormons Somatotropin auftritt. Ist das Längenwachstum des Patienten noch nicht abgeschlossen, bedeutet das, dass die Epiphysenfugen der langen Röhrenknochen noch nicht geschlossen sind und die Röhrenknochen noch weiter in die Länge wachsen können. Es kommt beim Patienten zum hypophysären Riesenwuchs (Gigantismus). Nach dem Abschluss des Längenwachstums bzw. dem Schluss der Epiphysenfugen kommt es unter der Überproduktion von Somatotropin nur noch zu einem Wachstum der Akren wie z. B. Nase, Finger, Zehen, Kinn, Ohren oder Jochbogen. Neben diesen äußerlich sichtbaren Symptomen führt die Überproduktion von Somatotropin zu einer Vielzahl weiterer Symptome. Alle inneren Organe vergrößern sich (Viszeromegalie). Probleme bereiten hier häufig die Vergrößerung des Herzens und der Zunge (Makroglossie). Weitere häufige Symptome sind Kopfschmerzen, Hyperhidrosis (vermehrtes Schwitzen), Hypertrichosis (vermehrte Behaarung), Parästhesien (z. B. durch ein Karpaltunnelsyndrom) und Arthropathien durch einen Überschuss an Gelenkknorpel.

Weitere Hormonstörungen kommen vor, wenn das Adenom auch Prolaktin produziert und es zu einer Hyperprolaktinämie kommt. Dadurch kommt es bei Männern zu einer Erektionsschwäche bei gleichzeitig verminderter Libido, bei Frauen kann sich eine sekundäre Amenorrhoe (Ausbleiben der Regelblutung) oder ein Galaktorrhoe-Amenorrhoe-Syndrom (spontan auftretende Milchproduktion der Brustdrüsen und Ausbleiben der Regelblutung) entwickeln. Typische Begleiterkrankungen der Akromegalie sind Hypertonie und Diabetes, wodurch die Lebenserwartung der Patienten deutlich reduziert ist.

Bei der Diagnostik der Akromegalie hat sich die Bestimmung von IGF-1 (Insuline-like growth factor 1) bewährt. Somatotropin bindet intrazellulär an seinen Rezeptor und wirkt u. a. als Transkriptionsfaktor von IGF-1, so dass bei einer Überproduktion von Somatotropin auch das IGF-1 erhöht ist. Eine weitere Möglichkeit ist der Somatotropin-Suppressionstest: Im Rahmen eines oralen Glucosetoleranztests (oGTT, Gabe von 100 g Glucose) sollten die Somatotropinwerte im Blut absinken. Bei Werten über 1,0 µg/l Somatotropin wird von einer autonomen Produktion ausgegangen.

Die Therapie der Wahl ist eine chirurgische Entfernung des Tumors. Daneben kann auch eine Strahlentherapie versucht werden. Die zur Verfügung stehenden Arzneistoffe für eine pharmakologische Therapie sind einerseits dazu da, präoperativ einen vorhandenen Tumor zu verkleinern. Wurde das hormonproduzierende Tumorgewebe nicht komplett aus der Hypophyse entfernt oder handelt es sich um ektope Tumoren bzw. Metastasen können Arzneistoffe andererseits gegen erhöhte Somatotoropin-, IGF-1- und Prolaktinwerte eingesetzt werden. Octreotid ist ein Somatostatin-Analogon, der als Gegenspieler zum Somatotropin wirkt. Pegvisomant ist ein rekombinant hergestelltes Protein, das als Antagonist am Somatotropin-Rezeptor wirkt und als Mittel der 2. Wahl bei erfolgloser Operation bzw. Strahlentherapie zum Einsatz kommt. Beide Arzneistoffe senken letztlich auch das IGF-1. Bromocriptin wird eingesetzt, wenn Symptome auf eine begleitende Hyperprolaktinämie zurückgehen wie z. B. das Galaktorrhoe-Amenorrhoe-Syndrom.