Menü

Close
Suche Download Karteikarten Videos Hilfe Impressum Datenschutz

Feedback

Close

Wir freuen uns über Ihr Feedback, ganz konkret zu Desogestrel oder auch ganz allgemein zu den Wirkstoffprofilen.

Feedback senden
Home

Wirkstoffprofile

Feedback Suche Menü

          < Desogestrel >

Desogestrel

  

Wirkmechanismus

Synthetisches Gestagen (Steroidhormon); Bindung an intrazelluläre Progesteron-Rezeptoren, dadurch Veränderung der Genexpression, z. B. Hemmung der Ovulation und der estrogenbedingten Proliferation der Uterusschleimhaut, erhöhte Viskosität von Zervixschleim.

Anwendung

Hormonale Kontrazeption

Unter hormoneller Kontrazeption versteht man einen hormonellen Empfängnisschutz. Dabei werden unterschiedliche Strategien durch Einsatz der weiblichen Geschlechtshormone oder synthetischer Abwandlungen verfolgt. So dienen Östrogene innerhalb der "Pillen" in der Regel der Ovulationshemmung, also der Verhinderung des Eisprungs, während Gestagene die Aufgabe haben, die Viskosität des Zervixschleims hinauf zu setzen und damit eine Penetration der Spermien zu verhindern. Darüber hinaus beeinflussen sie die Motilität der Eileiter, wodurch die Passagezeit von sowohl Spermien als auch Eizelle beeinflusst wird. Daraus ergibt sich eine erniedrigte Wahrscheinlichkeit einer Befruchtung für den Fall, dass Spermien den Zervikalschleim passieren konnten.

Dosierung

1 x täglich 1 Tablette mit 75 µg Desogestrel peroral

Patientenhinweis

Eine Schwangerschaft muss ausgeschlossen sein.
Die Tabletten immer zur gleichen Tageszeit unzerkaut mit etwas Flüssigkeit einnehmen.
Vorsicht bei Antibiotika-Einnahme!

Nebenwirkungen

  Blutungsstörungen

Zu Blutungsunregelmäßigkeiten kommt es bei bis zu 50 % der Anwenderinnen. Bei 20 bis 30 % kommt es zu häufigeren bei 20 % zu selteneren Blutungen.

Häufig sind Schmierblutungen und Amenorrhö. Spätestens nach dem Ausfall von zwei aufeinanderfolgenden Abbruchblutungen sollte vor einer weiteren Einnahme eine Schwangerschaft ausgeschlossen werden.

  Schmerzen im Unterleib, Brustschmerzen

  Kopfschmerzen

  Übelkeit, Erbrechen

  Akne, Alopezie

Akne und Alopezie beruhen auf der androgenen Wirkung, die Desogestrel neben dem antiestrogenen Effekt entfaltet.

  Depression, verminderte Libido

Häufig kommt es zu verminderten Libido, Stimmungsschwankungen und Depressionen.

Depressionen können auch schwerwiegend sein. Im Falle von Depressionen sollte Kontakt zum behandelden Arzt aufgenommen werden und ggf. zu einer nicht hormonellen Verhütungsmethode gewechselt werden.

  Vaginale Infektionen

  Gewichtszunahme

  Erhöhung des Brustkrebsrisikos

Bereits seit 1996 ist durch eine Metaanalyse bekannt, dass kombinierte orale Kontrazeptiva zu einem um ca. 25 % erhöhten Risiko führen, dass innerhalb der nächsten 12 Monate ein Mammakarzinom diagnostiziert wird. Nach Absätzen verringert sich die Gefährdung kontinuierlich bis sie nach 10 Jahren dem der Nichtanwenderinnen entspricht.

2023 wurde dies durch eine große britische Fallkontrollstudie, die den Zeitraum von 1996 bis 2017 abdeckt, bestätigt.
Die Gefährdung durch Gestagen-Monopräparate liegt in einer ähnlichen Größenordnung.

Kontraindikationen

Nicht abgeklärte vaginale Blutungen

Aktive venöse thromboembolische Erkrankungen

Venöse Thromboembolien treten unter KOK vermehrt auf, aber obwohl die klinische Relevanz für Desogestrel, welches keine estrogene Komponente besitzt nicht geklärt ist, sollte dieser Wirkstoff abgesetzt werden, wenn eine Thrombose auftritt. Sollte eine Langzeit-Immobilisierung notwendig werden (z. B. Operation, Krankenhausaufenthalt) ist es ratsam Desogestrel ebenfalls abzusetzen.

Frauen mit thromboembolischen Ereignissen in der Vorgeschichte sollten darauf hingewiesen werden, dass es zu einem Wiederauftreten kommen kann.

Jugendliche unter 18 Jahre

Sexualsteroid-sensitive maligne Tumoren

Schwere Leberfunktionsstörungen

Die Leber stellt das wichtigste Organ für die Biotransformation von Arzneistoffen dar. Häufig wird durch die Verstoffwechselung von Arzneistoffen deren Ausscheidung erst ermöglicht: Arzneistoffe mit Molekulargewicht über 500 können über Leber und Galle ausgeschieden werden, wohingegen man leichtere Arzneistoffe häufiger im Urin findet.

Ist die Funktion der Leber eingeschränkt, kann dies für die Arzneimitteltherapie insofern von Bedeutung sein, als dass Arzneistoffe länger im Organismus verbleiben, da die vor der Ausscheidung notwendige Biotransformation mehr Zeit beansprucht. In vielen Fällen wird daher eine Herabsetzung der Dosis oder des Dosierintervalles sowie eine Überwachung der Wirkstoffspiegel angezeigt sein, ggf. ist die Gabe des betreffenden Arzneistoffes sogar kontraindiziert. Möglich ist jedoch auch der Fall, dass ein unwirksames Prodrug durch die Leber nur verzögert oder gar nicht in die aktive Wirkform überführt werden kann.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Arzneimittel kann unerwünschte hormonspezifische Wirkungen auf das ungeborene Kind haben und ist deshalb in der Schwangerschaft kontraindiziert.

Geringe Mengen von Etonogestrel werden in die Muttermilch ausgeschieden. Pillen mit Desogestrel können aber während der Stillzeit angewendet werden.

Wechselwirkungen

  CYP450-Induktoren

Die Cytochrom P450-Enzyme (kurz CYP) sind maßgeblich an der Biotransformation von Arzneimitteln beteiligt. CYP-Enzyme sind mischfunktionelle Monooxygenasen, d. h. sie führen ein Sauerstoffatom in das zu transformierende Molekül ein. Durch diese Reaktionen (z. B. Hydroxylierung, N- und S-Oxidation, N- und O-Desalkylierung, Desaminierung) werden die Moleküle hinsichtlich einer leichteren Eliminierbarkeit funktionalisiert. Die CYP-Enzyme weisen eine breite Substratspezifität auf und sind damit für die Biotransformation von vielen, auch strukturell unterschiedlichen Arzneistoffen von Bedeutung. Sowohl der Dünndarm als auch die Leber sind im Bezug auf die CYP-Enzyme die Schlüsselorgane, wobei letztere den höchsten CYP-Enzym-Gehalt aufweist. Häufig sind bestimmte CYP-Enzyme durch Arzneistoffe, aber auch durch Nahrungsbestandteile und Umweltgifte induzier- oder hemmbar. Von größter Bedeutung für die Metabolisierung von Arzneistoffen ist das Isoenzym 3A4.

Zur Gruppe der Arzneistoffe, die Cytochrom P450 Isoenzym 3A4 hemmen, gehören Ciclosporin, Tacrolimus, Isoniazid, Aprepitant, Cimetidin, Chloramphenicol, Azol-Antimykotika (Ketoconazol, Itraconazol, Clotrimazol), Antibiotika (Erythromycin, Clarithromycin, NICHT Azithromycin), Virostatika (Delaviridin, Indinavir, Ritronavir, Nelfinavir), Diltiazem, Verapamil, Nifedipin, Felodipin u. a. Auch einige Lebensmittel wie z. B. Grapefruitsaft oder Sternfrucht (Karambole) hemmen CYP3A4. Eine besonders starke Hemmung des Isoenzyms 3A4 können z. B. Azolantimykotika und Virustatika hervorrufen.

Zur Gruppe der Induktoren von Cytochrom P450 Isoenzym 3A4 gehören: Virostatika (Efavirenz, Nevirapin), Barbiturate (Phenobarbital), Carbamazepin, Phenytoin, Rifampicin, Johanniskrautextrakte, Oxcarbazepin, Rifabutin.

U. a. werden folgende Arzneistoffe über das Isoenzym 3A4 metabolisiert und daher als Substrate von CYP 3A4 bezeichnet: Benzodiazepine (Alprazolam, Diazepam), Calciumantagonisten (Nifedipin, Amlodipin), HMG-CoA-Reduktasehemmer (Simvastatin, Atorvastatin, Lovastatin; NICHT Fluvastatin und Pravastatin), Phosphodiesteradeinhibitoren (Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil), Alfuzosin, Cabergolin, Ciclosporin, Indinavir, Montelukast.

CYP450-Induktoren anzeigen

  CYP450-Inhibitoren

Die Cytochrom P450-Enzyme (kurz CYP) sind maßgeblich an der Biotransformation von Arzneimitteln beteiligt. CYP-Enzyme sind mischfunktionelle Monooxygenasen, d. h. sie führen ein Sauerstoffatom in das zu transformierende Molekül ein. Durch diese Reaktionen (z. B. Hydroxylierung, N- und S-Oxidation, N- und O-Desalkylierung, Desaminierung) werden die Moleküle hinsichtlich einer leichteren Eliminierbarkeit funktionalisiert. Die CYP-Enzyme weisen eine breite Substratspezifität auf und sind damit für die Biotransformation von vielen, auch strukturell unterschiedlichen Arzneistoffen von Bedeutung. Sowohl der Dünndarm als auch die Leber sind im Bezug auf die CYP-Enzyme die Schlüsselorgane, wobei letztere den höchsten CYP-Enzym-Gehalt aufweist. Häufig sind bestimmte CYP-Enzyme durch Arzneistoffe, aber auch durch Nahrungsbestandteile und Umweltgifte induzier- oder hemmbar. Von größter Bedeutung für die Metabolisierung von Arzneistoffen ist das Isoenzym 3A4.

Zur Gruppe der Arzneistoffe, die Cytochrom P450 Isoenzym 3A4 hemmen, gehören Ciclosporin, Tacrolimus, Isoniazid, Aprepitant, Cimetidin, Chloramphenicol, Azol-Antimykotika (Ketoconazol, Itraconazol, Clotrimazol), Antibiotika (Erythromycin, Clarithromycin, NICHT Azithromycin), Virostatika (Delaviridin, Indinavir, Ritronavir, Nelfinavir), Diltiazem, Verapamil, Nifedipin, Felodipin u. a. Auch einige Lebensmittel wie z. B. Grapefruitsaft oder Sternfrucht (Karambole) hemmen CYP3A4. Eine besonders starke Hemmung des Isoenzyms 3A4 können z. B. Azolantimykotika und Virustatika hervorrufen.

Zur Gruppe der Induktoren von Cytochrom P450 Isoenzym 3A4 gehören: Virostatika (Efavirenz, Nevirapin), Barbiturate (Phenobarbital), Carbamazepin, Phenytoin, Rifampicin, Johanniskrautextrakte, Oxcarbazepin, Rifabutin.

U. a. werden folgende Arzneistoffe über das Isoenzym 3A4 metabolisiert und daher als Substrate von CYP 3A4 bezeichnet: Benzodiazepine (Alprazolam, Diazepam), Calciumantagonisten (Nifedipin, Amlodipin), HMG-CoA-Reduktasehemmer (Simvastatin, Atorvastatin, Lovastatin; NICHT Fluvastatin und Pravastatin), Phosphodiesteradeinhibitoren (Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil), Alfuzosin, Cabergolin, Ciclosporin, Indinavir, Montelukast.

CYP450-Inhibitoren anzeigen

Strukturformel

Strukturformel

Kommentar

Bitte beachten Sie den Haftungsausschluss in unserer Hilfe.

SimpleSoft

Mit freundlicher Unterstützung von
ratiopharm

Zurück

Wirkmechanismus

Desogestrel ist ein synthetisches Gestagen und ein Prodrug von Etonogesterl- Es bindet an den Progesteronrezeptor (Progesteron ist das physiologische Gestagen) und moduliert über diesen die Genexpression. Die meisten biologischen Gestageneffekte werden nicht durch das Gestagen alleine, sondern zusammen mit Östrogenen ausgelöst.

Progesteron, das hauptsächlich im Corpus luteum (Gelbkörper) gebildet wird, spielt eine entscheidende Rolle bei nahezu allen weiblichen geschlechtsbezogenen Vorgängen. Unmittelbar vor der Ovulation am 14. Zyklustag wird, durch LH vermittelt, die Progesteronsynthese gesteigert und erreicht ihr Maximum von etwa 20mg/Tag 8 Tage nach dem Eisprung. Bei Ausbleiben einer Befruchtung fällt die Progesteronsynthese wieder auf einen basalen Wert von einigen mg/Tag ab. Im Falle einer Konzeption hingegen bildet der Corpus luteum graviditatis (Schwangerschaftsgelbkörper) weiterhin Progesteron, wobei die Synthese im Verlauf der Schwangerschaft auf bis zu 250 mg/Tag stetig ansteigt. Ab dem dritten Schwangerschaftsmonat findet darüber hinaus auch eine Progesteronsynthese in der Plazenta statt. Ein Abfall des Progesteron-, Östrogenspiegles signalisiert ein Ende der Schwangerschaft.
Progesteron steuert unter anderem zusammen mit Östrogenen die Umwandlung des Endometriums, die Beschaffenheit des Cervical-, und Uterussekrets, um ideale Bedingungen für eine Befruchtung und anschließende Nidation zu schaffen. Darüber hinaus erhöht es die Körpertemperatur um 0,5-1 °C, fördert die Drüsenbildung in den Brüsten und wirkt hemmend auf die LH-Ausschüttung.

Die empfängnisverhütende Wirkung der Desogestrel-Minipille soll in erster Linie auf Ovulationshemmung beruhen, die auf eine unterdrückte LH-Ausschüttung in der Hypophyse zurückzuführen ist. Außerdem kommt es zu einer Erhöhung der Viskosität des Zervixschleims die dazu beiträgt, dass Spermien nicht so leicht zur Gebärmutter vordringen können.
Zurück

Patientenhinweis

Bei der Einnahme von Antibiotika gegebenenfalls auf zusätzliche Verhütungsmethoden zurückgreifen, da durch die Unterbrechung des enterohepatischen Kreislaufs eine zuverlässige Kontrazeption nicht mehr gegeben ist. Gleiches gilt, wenn es zu schweren Durchfällen, oder innerhalb von 3-4 Stunden nach der Einnahme zu Erbrechen kommt.
Zurück

Dosierung

Patientinnen, die erstmalig ein hormonelles Kontrazeptivum nehmen, fangen mit dem Tag der Regelblutung (1. Zyklustag) an, und benötigen keine zusätzliche mechanische Verhütungsmaßnahme ergreifen. Fängt die Einnahme am 2. bis 5. Tag des Zyklus an, muss für 7 Tage ein zusätzlicher Verhütungsschutz erfolgen. Ist der Beginn des Zyklus länger als 5 Tage her, sollte erst im nächsten Zyklus mit der Therapie angefangen werden.
Wenn die Tabletten eines Blisters aufgebraucht sind, wird unmittelbar am nächsten Tag mit einem neuen Blister begonnen.

Die Einnahme sollte immer zur gleichen Uhrzeit erfolgen. Wurde eine Einnahme vergessen, so kann sie binnen 12 Stunden nachgeholt werden. Die folgenden Tabletten sollten dann wieder zur gewohnten Zeit eingenommen werden.
Ist die Einnahme um mehr als 12 Stunden verspätet, sollte während der folgenden 7 Tage eine zusätzliche Kontrazeptionsmethode angewendet werden.

Wussten Sie schon?

Die Wirkstoffprofile gibt es auch zum Download.

Vorteile: Offline verfügbar, Lerntools, Fortbildungen u.v.m.

Mehr erfahren Sie auf www.wirkstoffprofile.de.

Zurück zum online-Profil