Die zelluläre Wirkung der Östrogene wird über intrazelluläre, cytosolische Rezeptoren vermittelt. Nach der Diffusion in das Zellinnere bindet das Hormon an die cytosolischen Rezeptoren und aktiviert diese. Anschließend findet eine Translokation in den Zellkern statt, wobei der aktivierte Hormon-Rezeptor-Komplex an die DNA bindet. Die Bindung führt zu einer gesteigerten Transkription und damit schlussendlich auch zu einer gesteigerten Proteinbiosynthese.
Neben dieser zellulären Komponente spielen komplexe Steuerungsmechanismen eine entscheidende Rolle für die Östrogenwirkung. Das übergeordnete Steuerungsorgan dieser Mechanismen ist der Hypothalamus. Hier wird das Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) gebildet, das wiederum die Freisetzung des Follikel stimulierenden Hormons (FSH) und des luteinisierenden Hormons (LH) aus der Hypophyse (genauer: Adenophyse) bewirkt. FSH und LH werden auch als Gonadotropine bezeichnet. Die GnRH-Freisetzung aus dem Hypothalamus wird von der Hormonkonzentration im Blut im Sinne eines negativen "Feed-back"-Mechanismus beeinflusst, d. h. bei hoher Hormonkonzentration wird die Ausschüttung von GnRH verringert. Darüber hinaus spielt die pulsatile Freisetzung von GnRH eine wichtige Rolle, da es nicht kontinuierlich freigesetzt wird, sondern mit einer Frequenz von etwa 90 Minuten bis 4 Stunden, je nach Zyklustag.
FSH führt in den Eierstöcken zu einer Reifung von Follikeln, welche wiederum Östrogene (Gelbkörperhormone), hauptsächlich Estradiol, bilden. Die zunehmende Ausschüttung dieser Östrogene beeinflusst wiederum die Bildung von FSH und LH, die vermehrt gebildet werden (positives "Feed-back"). Ein gipfelartiger Anstieg von LH führt am 14. Tag des Zyklus zur Ovulation.
Findet keine Befruchtung statt, sinkt die Östrogenfreisetzung im Laufe des Zyklus wieder auf einen Basalwert von etwa 25 µg/Tag. Bei einer Befruchtung steigt die Östrogenkonzentration im Laufe der Schwangerschaft, so dass zum Ende bis zu 30 mg/Tag sezerniert werden.
Wirkorgane der Östrogene sind der Uterus, die Vagina, die Cervix und die Brustdrüsen. So bewirken sie eine Proliferation des Endometriums sowie eine vermehrte Bildung eines dünnflüssigen Cervikalschleimes. Darüber hinaus bewirken die Östrogene die Ausbildung der weiblichen Sexualorgane und der sekundären weiblichen Geschlechtsmerkmale. Daneben lassen sich auch geschlechtsunspezifische Wirkungen ausmachen, da Östrogene Einfluss auf Stoffwechselvorgänge im Fett- und Knochengewebe (Ausbildung von Fettdepots, vermehrte Resorption und Einbau von Calcium in die Knochen), auf den Wasserhaushalt (Natriumchlorid- und Wasserretention) und die Psyche nehmen.
Die Anwendung von Östrogenen wirkt in diesem therapeutischen Zusammenhang nicht empfängnisverhütend.
Zur Reifung des Vaginalepithels werden Östrogene benötigt. Sie sorgen auch dafür, dass der pH-Wert in der Scheide nicht über 4,5 steigt, was die normale bakterielle Flora verbessert. Fehlen die Östrogene, kann es zu atrophischen Erscheinungen kommen.
