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          < Levofloxacin >

Levofloxacin

      

Wirkmechanismus

Bakterizid wirkendes Fluorchinolon der Gruppe 3 mit breitem Wirkspektrum:
Hemmung der bakteriellen DNA-Gyrase (Topoisomerase II)

Anwendung

Akute und chronische Infektionen

In einem Rote-Hand-Brief wurde im Juni 2023 erneut auf die Anwendungsbeschränkung hingewiesen. Wegen die Lebensqualität beeinträchtigender und möglicherweise irreversibler
Nebenwirkungen, hauptsächlich den Bewegungsapparat und das Nervensystem betreffend, sollten systemisch und inhalativ angewendete Fluorchinolone nicht verschrieben werden
  • für Patientinnen und Patienten, die zuvor schwerwiegende Nebenwirkungen mit einem Chinolon- oder Fluorchinolon-Antibiotikum hatten;
  • bei nicht schweren oder selbstlimitierenden Infektionen (z. B. Pharyngitis, Tonsillitis und akuter Bronchitis);
  • bei leichten bis mittelschweren Infektionen (einschließlich unkomplizierter Zystitis, akuter Exazerbation einer chronischen Bronchitis und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD), akuter bakterieller Rhinosinusitis und akuter Otitis media), es sei denn, andere Antibiotika, die üblicherweise für diese Infektionen empfohlen werden, werden als ungeeignet erachtet;
  • bei nichtbakteriellen Infektionen, z. B. nichtbakterielle (chronische) Prostatitis;
  • zur Prävention von Reisediarrhoe oder rezidivierenden Infektionen der unteren Harnwege.

Eine antibiotische Therapie wird immer dann notwendig, wenn ein Krankheitserreger in den menschlichen Organismus eindringt und sich entsprechend dort vermehrt. Zum Einen kommt es lokal zu einer Gewebsdestruktion, zum Anderen können die beteiligten Krankheitserreger oder Überreste dieser lokal oder systemisch toxisch wirken. Im schlimmsten Fall kann es zu einer systemischen Ausbreitung des Erregers kommen, was zum septischen Schock und oft damit einhergehend zum Tod führen kann.

Die Substanz ist prinzipiell bei allen Erregern einsetzbar, die gegen diese Substanz empfindlich sind. Dies bedeutet, dass die im Organismus erreichbaren Wirkstoffspiegel oberhalb der minimalen Hemmkonzentration bzw. minimalen bakteriziden Konzentration liegen.

Anwendungsgebiete von Levofloxacin laut Fachinformation sind:
  • Infektionen der oberen Atemwege, inklusive Sinusitis, Pharyngitis
  • Infektionen der unteren Atemwege, inklusive Bronchitis und Pneumonie
  • Komplizierte Haut- und Weichteilinfektionen
  • Harnwegsinfekte
  • Lungenmilzbrand

Die offiziellen Leitlinien zur angemessenen Anwendung von Antibiotika sind zu beachten.

Harnwegsinfekte

Die akute unkomplizierte Cystitis (Entzündung der Harnblase) der Frau gehört zu den unteren Harnwegsinfekten (obere Harnwege: Nieren und Ureter). Harnwegsinfekte verlaufen typischerweise aszendierend (aufsteigend). Durch die bei der Frau sehr kurze Harnröhre (Urethra) gelangen Erreger in die Harnblase und können dort Symptome verursachen. Unkompliziert nennt man diese Entzündung, wenn die Infektion nichtschwangere, erwachsene Frauen ohne anatomische oder funktionelle Besonderheiten wie z. B. Fehlbildungen, Strikturen, neurologische Störungen oder Katheter betrifft. Die Erreger gelangen in der Regel durch eine Schmierinfektion in die Harnröhre und stammen aus der körpereigenen Darmflora oder der vom Partner durch Geschlechtsverkehr („Honeymoon-Cystitis“). Häufigster Erreger ist Escherichia coli. Weitere mögliche Erreger sind Enterokokken, Proteus mirabilis, Klebsiellen oder Staphylokokkus saprophyticus.

Die typischen Symptome sind ein Brennen beim Wasserlassen (Dysurie/ Algurie), imperativer Harndrang, häufiges Wasserlassen (Pollakisurie) geringer Mengen, Mikrohämaturie (mikroskopisch sichtbare Erythrozyten im Urin) und Schmerzen oberhalb der Symphyse (Schambeinfuge). Bei Komplikationen können weitere Symptome hinzukommen. Makrohämaturie (mit bloßem Auge sichtbares Blut im Urin) und Fieber deuten auf eine schwere Infektion, Flanken- oder Klopfschmerz der Nierenlage auf eine Beteiligung der Nieren (oberer Harnwegsinfekt).
Bei der Diagnose ist die Anamnese der typischen Symptome wegweisend. Eine Urinuntersuchung mit Teststreifen für den Nachweis auf Nitrit (durch nitritbildende Bakterien) und Erythrozyten (als Entzündungszeichen) ist hilfreich. Eine weiterführende Diagnostik mit Urinkultur, Labor und Sonographie (Ultraschall) der Harnwege ist bei einem unkomplizierten Harnwegsinfekt nicht notwendig.
Eine Patientin mit einem unkomplizierten Harnwegsinfekt sollte sowohl über die Gutartigkeit der Erkrankung als auch über die Häufigkeit von Rezidiven und gegebenenfalls über den Zusammenhang mit Geschlechtsverkehr aufgeklärt werden. Zu den nicht-medikämentösen Maßnahmen gehören Hinweise auf:
  • eine ausreichende Trinkmenge von mindestens 2 Litern (Vorsicht bei Herzinsuffizienz und Niereninsuffizienz)
  • vollständige und regelmäßige Entleerung der Harnblase
  • Miktion nach einem Geschlechtsverkehr
  • die richtige Abwischtechnik beim Toilettengang (von vorn nach hinten)
  • eine nicht übertriebene Intimhygiene
  • evtl. Verzicht auf Scheidendiaphragmen, Spermizide

Blasen- und Nierentees aus Goldrute, Brennessel, Birke oder Wacholder können unterstützend eingesetzt werden. Weiterhin werden Phytopharmaka wie z. B. Preiselbeere (Vaccinium vitis idaea), Moorbeere (Vaccinium uliginosum), die amerikanische Moosbeere (Vaccinium Macrocarpon = Cranberry) oder Bärentraubenblätter angewendet. Ein wissenschaftlicher Beleg für die Wirksamkeit fehlt allerdings. Bärentraubenblätter enthalten das Hydrochinon Arbutin, das im Verdacht steht, eine mutagene Wirkung zu haben. Daher ist die Anwendung auf eine Woche beschränkt und darf nicht öfter als 5 x im Jahr sowie weder bei Schwangerschaft noch in der Stillzeit eingesetzt werden.
Da bei einem unkomplizierten Harnwegsinfekt keine gefährlichen Verläufe zu befürchten sind, ist ein Verzicht auf eine antibiotische Behandlung eine mögliche Option. Wegen der häufig akuten Symptomatik ist allerdings eine antibiotische Behandlung in den meisten Fällen vorzuziehen.
Bei der Auswahl eines Antibiotikums sollen folgende Kriterien berücksichtigt werden:
  • individuelles Risiko des Patienten
  • Erregerspektrum und Antibiotikaempfindlichkeit
  • Effektivitat der antimikrobiellen Substanz
  • unerwünschte Arzneimittelwirkungen
  • Auswirkungen auf die Resistenzsituation

Mittel der Wahl ist hier Trimethoprim (abhängig von der regionalen Resistenzlage!) bzw. Nitrofurantoin. Fosfomycin gilt als Reservemittel bei unkomplizierten Harnwegsinfekten. Der Einsatz von Cotrimoxazol und Cefpodoxim ist aufgrund der schlechten Resistenzlage nicht mehr erste Wahl, ebenso sind Gyrasehemmer wie Ciprofloxacin, Levofloxacin, Norfloxacin und Ofloxacin aufgrund schwerwiegender zum Teil irreversibler Nebenwirkungen für diese Indikation kontraindiziert. Für schwere Harnwegsinfekte gilt Ceftriaxon als Mittel der Wahl.

Dosierung

1-2 x täglich 250-500 mg peroral oder i.v.

Patientenhinweis

Verordnete Dosierung und Therapiedauer einhalten, auch bei eintretender Besserung!
Erhöhte Lichtempfindlichkeit!
Achtung bei Patienten mit Risikofaktoren für eine Herzklappeninsuffizienz!
Die Tabletten können zu oder zwischen den Mahlzeiten aber mit mindestens 2 h Abstand zu Antacida, Eisenpräparate und Sucralfat eingenommen werden!
Vorsicht bei Patienten mit Epilepsie oder psychischen Erkrankungen.
Die Wirksamkeit hormoneller Kontrazeptiva kann beeinträchtigt sein!

Nebenwirkungen

  Gastrointestinale Störungen

Da Antibiotika nicht nur pathologische Mikroorganismen bekämpfen, sondern auch solche, die zur physiologischen Darmflora des Menschen zählen, treten Durchfälle, Übelkeit, Erbrechen und Bauchschmerzen häufig auf. Nach Beendigung der Therapie klingen diese meist leicht ausgeprägten Beschwerden wieder ab.

Bei schweren und anhaltenden Durchfällen kann eine pseudomembranöse Enterokolitis die Ursache sein, eine Darmentzündung, die bakteriell bedingt ist, und umgehend mit Metronidazol oder Vancomycin therapiert werden muss.

  Allergische Reaktionen

Leichte Überempfindlichkeitserscheinungen, meist durch ein Exanthem (Ausschlag) erkennbar, treten bei den Behandelten gelegentlich auf.
Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen bis hin zum anaphylaktischen Schock (möglicherweise lebensbedrohlich!) treten meistens schon nach der ersten Einnahme auf und müssen sofort mit entsprechenden Notfallmaßnahmen behandelt werden. Die Therapie ist sofort abzubrechen.

  Superinfektion mit resistenten Bakterien und Pilzen

Wie bei allen Therapien mit Antibiotika kann es bei langer und/oder hochdosierter Gabe zu einer Selektion von resistenten Bakterien oder einer Überwucherung mit Sprosspilzen wie z. B. Candida albicans kommen. Diese können dann wiederum zu klinischen Symptomen führen. Besonders gefürchtet ist die pseudomembranöse Enterocolitis durch eine Überwucherung mit Clostridioides difficile.

  Störungen des Blutbildes

Gelegentlich tritt als Nebenwirkung Leukopenie und Eosinophilie auf. Es kann selten auch zu Thrombozytopenie oder Neutropenie kommen und sehr selten zu Agranulozytose.

Das Hämogramm (Blutbild) stellt die Menge der in einer Blutprobe vorhandenen Erythrozyten (rote Blutkörperchen), Leukozyten (weiße Blutkörperchen), Thrombozyten (Blutplättchen) und Retikulozyten (polymorphkernige Blutkörperchen) nebeneinander dar. Beim Differentialblutbild werden sowohl quantitative als auch qualitative Parameter, wie z. B. die Form, mit herangezogen. Neben pathologischen Veränderungen können Abweichungen von den Normwerten auch durch unerwünschte Arzneimittelwirkungen bedingt sein. Auftreten können u. a.:
  • Leukopenie: Die Gesamtzahl aller Leukozyten (Granulozyten, Lymphozyten, Monozyten) im Blut ist auf unter 5.000/mm³ reduziert.
  • Leukozytose: Die Gesamtzahl aller Leukozyten im Blut ist über 10.000/mm³ erhöht.
  • Granulozytopenie: Verminderung der Anzahl der Leukozyten, insbesondere der neutrophilen Granulozyten.
  • Agranulozytose (perniziöse Neutropenie): Verminderung der Anzahl der Leukozyten (Leukopenie), die Granulozyten können komplett fehlen. Auch die Blutplättchen und das Knochenmark können betroffen sein. Eine Agranulozytose kann sich innerhalb von Stunden ausbilden und geht üblicherweise mit grippeähnlichen Symptomen einher, bei deren Auftreten der Patient darüber aufgeklärt sein muss, dass umgehend eine ärztliche Konsultation erfolgen sollte. Es wird symptomatisch therapiert; Breitbandantibiotika und Granulozyten-Koloniestimulierende Faktoren, wie Filgrastim, werden häufig in der Therapie verabreicht.
  • Eosinophilie: Erhöhung der Anzahl der eosinophilen Granulozyten im Blut. Bei allergischen Reaktionen wie dem Arzneimittelexanthem tritt dies zum Beispiel auf.
  • Thrombozytopenie: Verminderung der Anzahl der Thrombozyten unter 150.000/mm³. Durch den Mangel an Thrombozyten ist die Blutgerinnung gestört und es treten vermehrt Hämatome oder Blutungen auf.
  • Aplastische Anämie: Die Gesamtzahl aller Zellen im Blut ist reduziert (Panzytopenie). Ursache ist eine gestörte Stammzellreifung im Knochenmark.
Grundsätzlich stellen Blutbildveränderungen ernste bis lebensbedrohliche unerwünschte Wirkungen dar, die einer weitergehenden ärztlichen Abklärung bzw. Behandlung bedürfen.

  Verlängerung des QT-Intervalls

Das QT-Intervall kann in sehr seltenen Fällen verlängert werden, insbesondere bei bestehenden zusätzlichen Risikofaktoren zur QT-Intervallverlängerung.
Die QT-Zeit umfasst im EKG etwa die Zeit der ventrikulären Systole, d. h. ca. 0,25-0,45 Sekunden. Wird diese Zeit verlängert (z. B. durch Pharmaka), geht dies mit einem hohen Risiko ventrikulärer Tachykardien einher, wie z. B. Torsade de pointes. Dieser Zustand kann lebensbedrohlich sein!

  ZNS-Reaktionen

Dazu gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Gleichgewichts- und Hörstörungen, Geruchs- und Geschmacksstörungen, Sehstörungen, in seltenen Fällen auch Erhöhung des Schädelinnendrucks und Krampfanfälle. Daher sollten Gyrasehemmer bei Epileptikern nur unter sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung eingesetzt werden. Wegen dieser Nebenwirkungen ist die Verkehrstüchtigkeit während der Therapie eingeschränkt.
Vermutet wird, dass Gyrasehemmer mit GABA (Neurotransmitter an inhibitorischen Neuronen) um die Bindung am Rezeptor konkurrieren und damit neurotoxische Wirkungen hervorrufen.

  Psychiatrische Erkrankungen

Die Substanz kann auch schon nach einmaliger Anwendung zu psychiatrischen Erkrankungen führen, die sich in Angstzuständen, Depressionen, psychotischen Reaktionen, Erregtheitszuständen bis hin zu Halluzinationen, Panik, Wahn und selbstgefährdendem Verhalten äußern.
Aus diesem Grund ist besondere Vorsicht bei Patienten geboten, die unter psychischen Erkrankungen leiden oder diese in der Anamnese haben.

  Phototoxizität

Gyrasehemmer erhöhen die Lichtempfindlichkeit der Haut. Daher sollten während der Behandlung keine Sonnenbäder genommen werden. Auch Solarienbesuche sollten unterbleiben.
Bei Anzeichen von Photosensibilisierung sollte die Therapie beendet werden.

  Sehnenentzündungen, -risse, Muskelschmerzen

Gyrasehemmer können schwerwiegende Nebenwirkungen des Bewegungsapparates zur Folge haben. Dazu gehören Tendinitis, Sehnenruptur, Myalgie, Muskelschwäche, Arthralgie, Gelenkschwellungen und Gangstörungen.
In seltenen Fälle können Gyrasehemmer Sehnenentzündungen bis hin zu Sehnenrissen hervorrufen, vor allem der Achillessehne. Die Wahrscheinlichkeit für diese Nebenwirkung ist besonders hoch bei Patienten > 60 Jahre, Patienten mit zusätzlicher Corticoid-Therapie oder Patienten, bei denen die Sehnen stark beansprucht werden (sowohl Arbeiter als auch Sportler). Bei vielen Patienten treten diese Beschwerden bereits nach 2-tägiger Einnahme des Arzneimittels und im Falle einer Achillessehnenproblematik beidseitig auf.

  Leber- und Nierenfunktionsstörungen

Häufig kommt es zu einem Anstieg von Leberenzymen. Sehr selten kann es auch zu einer Hepatitis kommen.
Gelegentlich kann es zu Nierenfunktionsstörungen kommen und sehr selten zum Nierenversagen.

Kontraindikationen

Epilepsie und Erkrankungen des ZNS

Gyrasehemmer können eine erhöhte Erregbarkeit des ZNS sowie ein Absinken der Krampfschwelle bewirken. Daher sollten sie bei Epileptikern nur unter sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung eingesetzt werden.

Leichte bis mittelschwere und selbstlimitierende Infektionen

Aufgrund schwerer zum Teil irreversiblen Nebenwirkungen sollten Gyrasehemmer nur noch nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Bewertung eingesetzt werden. Zur Prophylaxe und Behandlung von leichten bis mittelschweren Infektionen und vor Allem bei selbstlimitierenden Infektionen sollten Gyrasehemmern nicht mehr eingesetzt werden.

Prophylaxe von Reisediarrhoe

Aufgrund schwerer zum Teil irreversiblen Nebenwirkungen sollten Gyrasehemmer nur noch nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Bewertung eingesetzt werden. Zur Prophylaxe und Behandlung von leichten bis mittelschweren Infektionen und vor Allem bei selbstlimitierenden Infektionen sollten Gyrasehemmern nicht mehr eingesetzt werden.

Schwerwiegende Nebenwirkungen mit Fluorchinolon-Antibiotika in der Vorgeschichte

Ältere Patienten, Organtransplantate, eingeschränkte Nierenfunktion

Es besteht keine generelle Kontraindikation, aber ältere Menschen, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und Organtransplantatempfänger sollten nur mit äußerster Vorsicht und nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Bewertung mit Gyrasehemmern behandelt werden.

Kinder und Jugendliche im Wachstumsalter

Gyrasehemmer können die Knorpelbildung in Gelenken stören, teilweise sogar das Knochenwachstum irreversibel hemmen. Möglicherweise hängt dies mit den chelatbildenden Eigenschaften der Stoffgruppe zusammen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.
Tierversuche erbrachten weder embryotoxische noch teratogene Wirkungen.
Gyrasehemmer können die Knorpelbildung in Gelenken stören, teilweise sogar das Knochenwachstum irreversibel hemmen. Möglicherweise hängt dies mit den chelatbildenden Eigenschaften der Stoffgruppe zusammen.

Die Substanz geht in die Muttermilch über. Für die Anwendung in der Stillzeit liegen nur unzureichende Daten vor.

Wechselwirkungen

  Hormonelle Kontrazeptiva

Es kann nicht ausgeschlossen werden, dass die Gabe von Antiinfektiva die Zuverlässigkeit der Empfängnisverhütung nach Einnahme oraler Kontrazeptiva vermindert, so dass Patientinnen empfohlen werden sollte, zusätzlich andere Verhütungsmethoden zu nutzen (z. B. Kondome).

Weibliche Sexualhormone werden z. T. als Phase-II-Metaboliten biliär ausgeschieden. Die mikrobielle Darmflora des Menschen kann diese Phase-II-Konjugate dekonjugieren, was die Sexualhormone erneut resorbierbar macht; es kommt zum enterohepatischen Kreislauf. Als Mechanismus der Wechselwirkung kann daher angenommen werden, dass die durch ein Antibiotikum beeinträchtigte Darmflora nicht mehr in ausreichendem Maße zur Dekonjugation der Sexualhormone befähigt ist. Dies führt zu einer Unterbrechung des enterohepatischen Kreislaufs und somit zu einer schnelleren Elimination der Sexualhormone und damit zu geringeren Wirkstoffspiegeln der Sexualhormone.

Hormonelle Kontrazeptiva anzeigen

  Orale Antikoagulantien

Gyrasehemmer können die Wirkung von oralen Antikoagulantien wie Phenprocoumon oder Warfarin erhöhen. Dadurch steigt die Blutungsneigung. Bei gleichzeitiger Gabe sollten die Gerinnungsparameter sorgfältig überwacht werden.
Diskutiert wird, dass diese Wirkung eher auf den Infektions- und Entzündungszustand der Patienten zurückzuführen ist und weniger auf die Therapie mit Antibiotika.

Orale Antikoagulantien anzeigen

  Zwei- und dreiwertige Kationen z. B. in Antacida

Mit zwei- und dreiwertigen Kationen wie Eisen, Calcium, Magnesium, Zink, Aluminium etc. bilden Gyrasehemmer Chelatkomplexe, die nicht resorbiert werden können. Zudem sind sie nicht mehr antibakteriell wirksam.
Besondere Vorsicht ist daher geboten bei Antazida, die häufig Aluminium und andere zweiwertige Kationen enthalten, bei Milch und Milchprodukten sowie bei Multivitaminpräparaten. Diese sollten in einem Abstand von mindestens 2 h zum Gyrasehemmer eingenommen werden.
Für Levofloxacin konnten allerdings keine Wechselwirkungen mit Calciumcarbonat festgestellt werden.

Zwei- und dreiwertige Kationen z. B. in Antacida anzeigen

  Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern

Das Phänomen des verlängerten QT-Intervalls kann angeboren sein (kongenitales Long QT Syndrom) aber auch erworben sein. Eine häufige Ursache sind Arzneimittel, welche sich an Kaliumkanälen vergreifen und damit zu Repolarisationsstörungen führen. Viele Arzneimittel sind wegen dieser Nebenwirkung bereits außer Handel gegangen. Hierzu gehören Clobutinol (früher Hustenstiller Silomat), Droperidol (Neuroleptikum) oder auch Terfenadin (Antihistaminikum). Zu den klassischen Arzneimitteln, welche einer Verlängerung des QT-Intervalls führen können, gehören:
  • Antiarrhythmika wie Sotalol, Amiodaron oder Flecainid
  • H1-Antihistaminika wie Diphenhydramin, Doxylamin oder Ebastin
  • die damit strukturell verwandten tricyclischen Antidepressiva wie Amitriptylin, Doxepin, Clomipramin aber auch andere Antidepressiva wie Citalopram
  • eine Vielzahl der Neuroleptika wie Benperidol, Haloperidol, Clozapin etc.
  • alle Antibiotika aus den Klassen der Gyrasehemmer und Makrolide (wie Moxifloxacin oder Clarithromycin)
  • Methadon.
Um das Risiko schwerer bis tödlicher Herzrhythmusstörungen zu vermeiden, sind viele dieser Arzneimitteln bei Patienten mit bekanntem Long QT-Syndrom kontraindiziert. Außerdem sollten diese Arzneimittel nicht miteinander kombiniert werden. Ist eine Anwendung nicht zu vermeiden, sollte sie nur unter besonderer Vorsicht durchgeführt werden.

Das QT-Intervall ist ein bestimmter Abschnitt des EKGs welcher die Zeit von Beginn der Q-Zacke bis zum Ende der T-Welle umfasst. Dieser Abschnitt beschreibt die Erregungsaus- und rückbildung in den Ventrikeln. Da diese Zeit abhängig von der Herzfrequenz ist, wird zur Beurteilung der QT-Zeit eine Frequenznormierung vorgenommen, für die es mehrere Formeln gibt. Von einem verlängerten QTc-Intervall (frequenzkorrigiert) spricht man ab 440 ms. Die Gefahr eines verlängerten QT-Intervalls besteht in der Möglichkeit spontan einfallender Nachdepolarisationen in der Repolarisationsphase, welches schwerwiegende ventrikuläre Extrasystolen bis hin zu sogenannten Tosade de Pointes und Kammerflimmern auslösen kann. Ab einer QTc-Zeit von 500 ms besteht eine erhöhte Gefahr, eine solche Rhythmusstörung zu erfahren.

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  Nichtsteroidale Antiphlogistika

Es kann zu einer Erniedrigung der Krampfschwelle kommen.

Nichtsteroidale Antiphlogistika anzeigen

  Theophyllin

Es kann zu einer Erniedrigung der Krampfschwelle kommen.

Zu Theophyllin wechseln

  Ciclosporin

Gyrasehemmer können den Abbau von Ciclosporin hemmen und damit dessen Plasmakonzentration ansteigen lassen. Dadurch erhöht sich die dosisabhängige Nephrotoxizität von Ciclosporin.

Zu Ciclosporin wechseln

  Sucralfat

Da Sucralfat die Resorption von Levofloxacin signifikant beeinträchtigt, ist bei gleichzeitiger Therapie ein Einnahmeabstand von mindestens 2 Stunden einzuhalten.

Strukturformel

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Kommentar

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Wirkmechanismus

Zur antiinfektiven Therapie können solche Substanzen herangezogen werden, die eine Toxizität gegen den pathologischen Mikroorganismus, nicht jedoch gegen den Makroorganismus, den zu behandelnden Patienten, besitzen. Dieses Prinzip der selektiven Toxizität ist bei der Stoffgruppe der Gyrasehemmer oder Fluorchinolone dahingehend verwirklicht, als dass in die den Bakterien eigene DNA-Konfiguration eingegriffen wird. Die bakterielle DNA-Gyrase oder Topoisomerase II sowie die Topoisomerase IV sind Enzyme, die in Bakterien DNA öffnen und verdrillen. Dadurch wird die DNA kompakter und kann in der Ruhephase in der Zelle Platz finden.
Gyrasehemmstoffe hemmen die bakterielle DNA-Gyrase und verhindern das Wiederverschließen der DNA-Stränge nach der Verdrillung. Dadurch kommt es zum Zusammenbruch des Stoffwechsels. Bei höheren Organismen ist die DNA anders konfiguriert, daher haben hier Gyrasehemmer keine Wirkung.

Heute werden so gut wie keine Gyrasehemmer der 1. Generation mehr angewendet, die nur eine geringe Wirkungsstärke zeigen. Gyrasehemmer der 2. Generation, die fluorierte Verbindungen (Fluorchinolone) sind, werden erneut in 4 Gruppen unterteilt.

  • Gruppe 1: Hierzu gehören Stoffe wie Norfloxacin, die wegen ihrer schlechten Gewebegängigkeit nur zur Therapie von Darm- und Harnwegsinfektionen angewendet werden. Sie wirken gegen die meisten gramnegativen Bakterien, Enterobakterien und Pseudomonas aeroginosa.
  • Gruppe 2: Zu diesen "Standardchinolonen" gehören Stoffe wie Ciprofloxacin und Ofloxacin. Sie wirken gegen gramnegative und einige grampositive Keime und werden bei vielen Infektionskrankheiten, vor allem Harnwegsinfektionen, angewendet.
  • Gruppe 3: Die Stoffe dieser Gruppe (Levofloxacin) haben eine stärkere Wirkung gegen grampositive Keime und eine zusätzliche Wirkung gegen zellwandlose/atypische Keime (Chlamydien und Mykoplasmen). Sie werden vor allem bei Atemwegsinfektionen eingesetzt.
  • Gruppe 4: Diese Stoffe wie Moxifloxacin haben das gleiche Wirkspektrum wie die der Gruppe 3, zusätzlich jedoch eine starke Wirkung gegen Anaerobier.
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Patientenhinweis

Systemisch oder inhalativ angewendete Gyrasehemmer können das Risiko für eine Herzklappeninsuffizienz erhöhen.
Risikofaktoren für eine Herzklappeninsuffizienz sind unter anderem:
  • ein angeborener oder vorbestehender Herzklappenfehler
  • Bindegewebserkrankungen        
  • Turner-Syndrom
  • Morbus Behçet
  • Hypertonie
  • rheumatoide Arthritis
  • infektiöse Endokarditis
Bei diesen Patienten sollten Gyrasehemmer nur nach sorgfältiger Nutzen­-Risiko­-Abwägung unter Berücksichtigung anderer Therapieoptionen angewendet werden.
Bei Symptomen einer Herzklappeninsuffizienz (akute Atemnot, neu auftretendes Herzklopfen, Entwicklung von Ödemen) sollte unverzüglich ein Arzt aufgesucht werden.
Außerdem kann es zu schwerwiegenden Nebenwirkungen des Bewegungsapparates kommen, wozu eine Tendinitis, Sehnenruptur, Myalgie, Muskelschwäche, Arthralgie, Gelenkschwellungen und Gangstörungen gehören.
Als Nebenwirkungen des Zentralen Nervensystems treten vor Allem periphere Neuropathie, Schlaflosigkeit, Depressionen, Fatigue, eingeschränktes Erinnerungsvermögen, Seh-, Hör-, Geruchs- und Geschmacksstörungen auf.
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Dosierung

Die Dosierung, das Einnahmeintervall und die Anwendungsdauer richten sich nach Art und Schwere der Erkrankung. Die Dosierung sind für die perorale und die intravenöse Therapie gleich, da auch peroral eine systemische Verfügbarkeit von annähernd 100 % erreicht wird.
  • Akute Sinusitis: 1 x täglich 500 mg für 10-14 Tage
  • Akute Exazerbation (Wiederaufbrechen) einer chronischen Bronchitis: 1 x täglich 250-500 mg für 7-10 Tage
  • Ambulant erworbene Pneumonie: 1-2 x täglich 500 mg für 7-14 Tage
  • Komplizierte Harnwegsinfekte: 1 x täglich 250 mg für 7-10 Tage
  • Unkomplizierte Harnwegsinfekte: 1 x täglich 250 mg für 3 Tage
  • Chronische bakterielle Prostatitis: 1 x täglich 500 mg für 28 Tage
  • Haut- und Weichteilinfektionen: 1-2 x täglich 250-500 mg für 7-14 Tage

Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist die Dosis anzupassen.

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