Naloxon kann intravenös, intramuskulär oder als intravenöse Infusion verabreicht werden. Für eine intravenöse Infusion wird das Arzneimittel mit NaCl 0.9 % oder mit Glucose-Lösung 5 % verdünnt. Einer i.v.-Gabe ist immer der Vorzug zu geben, weil die Wirkung hierbei am schnellsten -innerhalb von 1 bis 2 Minuten- eintritt. Eine intramuskuläre Gabe wirkt verzögert, dafür aber länger. Die Wirkdauer ist von der Dosis und der Applikationsart abhängig und liegt zwischen 45 Minuten und 4 Stunden. Da die Wirkdauer einiger Opioide wesentlich länger als die von Naloxon sein kann, muss der Patient weiterhin engmaschig überwacht werden. Ein erneutes Auftreten von Sedation und Atemdepression bedarf dann einer erneuten Applikation von Naloxon, gegebenenfalls auch als Dauerinfusion. Die Tropfgeschwindigkeit einer Dauerinfusion muss individuell angepasst werden.
Zur Aufhebung zentralnervöser Dämpfungszustände ist bei Erwachsenen die Injektion von 0,1 bis 0,2 mg Naloxonhydrochlorid i.v. ausreichend. Das entspricht etwa 1,5 bis 3 µg/kg KG. Wird damit keine ausreichende Atemfunktion und Vigilanz des Patienten erreicht, können weitere Dosierungen von 0,1 bis 0,2 mg in Abständen von 2 Minuten verabreicht werden, bis die Atemfunktion und Vigilanz zufriedenstellend ist. Bei Kindern beträgt die Initialdosis 0,01 bis 0,02 mg Naloxonhydrochlorid i.v., die bei unzureichendem Ansprechen in 2- bis 3-minütigen Abständen wiederholt werden kann. Bei zuvor verabreichten langwirksamen Opioiden kann nach 1 bis 2 Stunden eine erneute Gabe von Naloxonhydrochlorid notwendig werden. Alternativ kann auch auf eine Dauerinfusion umgestellt werden.
Bei Verdacht auf eine akute Opioid-Überdosierung werden bei Erwachsenen initial 0,4 bis 2 mg Naloxonhydrochlorid i.v. verabreicht. Tritt eine Verbesserung der Atemfunktion nicht unmittelbar ein, wird in Abständen von 2 bis 3 Minuten die jeweilige Dosis wiederholt. Ist nach Gabe von 10 mg Naloxonhydrochlorid i.v. keine wesentliche Verbesserung eingetreten, ist die Atemdepression teilweise oder vollständig auf andere Ursachen bzw. Intoxikationen (z. B. Benzodiazepine) zurückzuführen und weitere lebensrettende Maßnahmen sind einzuleiten. Für Kinder beträgt die initiale Dosierung bei einer akuten Opioid-Intoxikation 0,01 mg Naloxonhydrochlorid/kg KG i.v. Bei Nichtansprechen werden in 2- bis 3-minütigen Abständen je 0,01 mg Naloxonhydrochlorid/kg KG i.v. gegeben, bis eine wesentliche Verbesserung des Zustands erreicht ist.
Bei zuvor verabreichten langwirksamen Opioiden kann nach 1 bis 2 Stunden eine erneute Gabe von Naloxonhydrochlorid notwendig werden. Alternativ kann auch auf eine Dauerinfusion umgestellt werden.
Zur Aufhebung der Atemdepression und anderer zentralnervöser Dämpfungszustände bei Neugeborenen, deren Mütter zuvor Opioide erhalten haben, werden initial 0,01 mg Naloxonhydrochlorid/kg KG i.v. verabreicht. Wenn notwendig, wird die gleiche Dosis in Abständen von 2 bis 3 Minuten wiederholt, bis eine ausreichende Atemfunktion des Neugeborenen erreicht ist. Wenn kein intravenöser Zugang vorhanden ist, muss Naloxonhydrochlorid i.m. injiziert werden.
Bei älteren Patienten mit vorbestehenden Herz-Kreislauf-Erkrankungen und/oder gleichzeitiger Aufnahme von möglicherweise kardiotoxischen Substanzen wie z. B. Kokain, Methamphetamin, zyklischen Antidepressiva oder Digitalis-Präparaten muss die Anwendung von Naloxonhydrochlorid mit Vorsicht erfolgen, weil es hierbei zu schwerwiegenden Arzneimittelnebenwirkungen wie ventrikulärer Tachykardie und Kammerflimmern kommen kann.