Ulipristalacetat ist ein synthetisch hergestellter selektiver Progesteron-Rezeptor-Modulator (= partieller Agonist). Durch die hochaffine Bindung an den Progesteron-Rezeptor wird die Bindung des natürlichen Progesterons verhindert. Im weiblichen Zyklus stimuliert das luteinisierende Hormon (LH) die Freisetzung von Progesteron. Zum LH-Anstieg kurz vor der Ovulation (= Eisprung) kommt es indirekt durch eine positive Rückkopplung des Progesteron-Anstiegs. Etwa 24 Stunden nach Erreichen des LH-peaks kommt es dann zum Eisprung. Durch die Bindung von Ulispristalacetat an den Progesteron-Rezeptor kommt es nicht zu der o. a. positiven Rückkopplung und der für die Ovulation essentielle LH-Anstieg bleibt aus. Die pharmakodynamischen Daten zeigen, dass Ulipristalacetat auch nach bereits erfolgtem LH-Anstieg in etwa 78 % der Fälle Follikeldurchbrüche um mindestens 120 Stunden verhindern. Das macht den Einsatz bis zu 5 Tagen nach ungeschütztem Geschlechtsverkehr- im Gegensatz zu 3 Tagen bei hochdosiertem Levonorgestrel- möglich, sofern noch kein Eisprung zum Zeitpunkt des ungeschützten Geschlechtsverkehrs erfolgt ist.

In einer niedrigen Dosierung wird Ulipristalacetat auch zur Behandlung von Myomen in der Gebärmutter (= gutartiger, von Muskelzellen ausgehender Tumor) eingesetzt. Auch hier geht die Wirkung auf eine Abschirmung der Progesteron-Aktivität durch Besetzung der Progesteron-Rezeptoren zurück. Dadurch wird der wachstumsfördernde Effekt von Progesteron auf die glatten Muskelzellen blockiert.

Weiterhin hat Ulipristalacetat eine hohe Affinität zu Glucocorticoid-Rezeptoren. Jedoch wurden nach wiederholter Anwendung von 10 mg beim Menschen keine antiglucocorticoiden Wirkungen beobachtet.

Schließlich hat Ulipristalaceat eine minimale Affinität zu Androgen-Rezeptoren und keine Affinität zu Estrogen- und Mineralocorticoid-Rezeptoren.

Ulipristalacetat wird nach oraler Gabe rasch resorbiert. Die Plasmaspitzenspiegel werden etwa eine Stunde nach oraler Aufnahme erreicht. Eine Einnahme mit einer fettreichen Mahlzeit vermindert den C_max-Wert, erhöht aber die Gesamt-AUC. Ulipristalacetat ist zu über 98 % an Plasmaproteine wie Albumin, Alpha-I-Glycoprotein und HDL (= High density lipoproteine) gebunden. Als lipophile Verbindung geht es in die Muttermilch über. Die Biotransformation erfolgt überwiegend über CYP3A4, sowie über CYP1A2 und CYP2A6. Es wird zu noch wirksamen monodemethylierten, sowie zu didemethylierten und hydroxylierten Metaboliten abgebaut. Die Plasmahalbwertszeit liegt nach einer Einzeldosis von therapieüblichen 30 mg bei etwa 32 Stunden, die mittlere Clearance bei 76,8 +/- 64 l/h.

Die gleichzeitige Gabe von Ulipristalacetat und einem starken CYP3A4-Induktor wie z. B. Rifampicin erniedrigt die C_max und AUC von Ulipristalacetat um 90 % und mehr. Daher kann die Wirkung von Ulipristalacetat bei gleichzeitiger Gabe von CYP3A4-Induktoren vermindert sein. Für Frauen, die in den letzten 4 Wochen einen CYP3A4-Induktor eingenommen haben, wird die Einnahme von Ulipristalacetat nicht empfohlen. Da gleiches auch für das andere Notfallkontrazeptivum Levonorgestrel gilt, muss als Alternative die Anwendung einer Kupferspirale durch den behandelnden Gynäkologen in Betracht gezogen werden.

Bei Erbrechen innerhalb der ersten 3 Stunden nach der Einnahme von Ulipristalacetat ist eine ausreichende Resorption nicht gewährleistet. Um ein Versagen der Wirkung auszuschließen, wird empfohlen, eine weitere Dosis Ulipristalacetat einzunehmen.

Das u. U. einmalig vergessene hormonelle Kontrazeptivum soll weiter normal eingenommen werden. Bis zum Ende des aktuellen Zyklus soll bei Geschlechtsverkehr zusätzlich, z. B. durch Anwendung von Kondomen, verhütet werden, weil die Fertilität nach Einnahme von Ulipristalacetat schnell wiederhergestellt ist. Eine wiederholte Anwendung von Levonorgestrel oder Ulipristalacetat innerhalb desselben Menstruationszyklus wird nicht empfohlen.

Bei der Mehrzahl (74,6 %) der behandelten Frauen setzte nach der Anwendung von Ulipristalacetat die Menstruation in einem Zeitraum von +/- 7 Tagen um den berechneten Zeitpunkt ein. Bei 6,8 % der Frauen war die Menstruation um mehr als 7 Tage verfrüht, bei 18,5 % mehr als 7 Tage verspätet. Bei 4 % der behandelten Frauen war die Menstruation um mehr als 20 Tage verspätet.

Bei Verzögerung der Menstruation um mehr als 7 Tage oder bei einer ungewöhnlichen Menstruation sollte zunächst ein Schwangerschaftstest durchgeführt werden. Wie bei jeder Schwangerschaft muss die Möglichkeit einer ektopen Schwangerschaft (= Extrauteringravidität, z. B. Eileiter-Schwangerschaft) berücksichtigt werden, bei der es trotz Schwangerschaft zu uterinen Blutungen kommen kann, die als Menstruation fehlgedeutet werden.

Nach Einnahme von Ulipristalacetat kann es zu Schwindel, Aufmerksamkeitsstörungen, Somnolenz und/oder Verschwommensehen kommen. Bei Auftreten von einem der genannten Symptome ist das Bedienen von Maschinen inkl. Autofahren beeinträchtigt und muss daher unterbleiben.

Ulipristalacetat soll einmalig nach einem ungeschützten Geschlechtsverkehr bzw. einem Versagen der Kontrazeption (z. B. durch vergessene Einnahme des üblichen hormonellen Kontrazeptivums) schnellstmöglich und nicht später als 120 Stunden (= 5 Tage) eingenommen werden.

Die Dosierung beträgt unabhängig vom Gewicht der Frau 30 mg (= 1 Tablette). Die Einnahme kann zu einer Mahlzeit oder auch unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.

Eine bereits bestehende Schwangerschaft sollte vorher ausgeschlossen werden. Laut Herstellerangaben kann Ulipristalacetat zu jedem Zeitpunkt des Menstruationszyklus eingenommen werden. Die Einnahme ist jedoch nur vor der Ovulation (= Eisprung) des gegenwärtigen Menstruationszyklus sinnvoll.

Bei auftretendem Erbrechen innerhalb von 3 Stunden nach der Einnahme sollte eine weitere Dosis eingenommen werden, um die Sicherheit des Notfallkontrazeptivums zu gewährleisten.

Bei Frauen mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung notwendig. Bei Frauen mit eingeschränkter Leberfunktion kann aufgrund fehlender Studien keine andere Dosisempfehlung gegeben werden. Jedoch wird eine Anwendung bei Frauen mit schweren Leberfunktionsstörungen nicht empfohlen.

Ulipristalacetat kann auch bei Jugendlichen im gebärfähigen Alter ohne Unterschiede bezüglich Sicherheit und Wirksamkeit angewendet werden.