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Diclofenac (Dermatika)

  

Einteilung

Dermatika

Topische Antirheumatika

Wirkmechanismus

NSAR: Hemmung der Prostaglandin-Biosynthese durch Hemmung von COX-1 und COX-2

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Anwendung

Schmerzen durch stumpfe Traumen

Ein stumpfes Trauma bezeichnet eine innere Verletzung durch eine nicht perforierende Gewalteinwirkung. In diesem Kontext sind damit Verletzungen wie Zerrungen, Verstauchungen oder Prellungen gemeint, wie sie bei Unfällen oder beim Sport auftreten. Eine Verletzung innerer Organe oder eine Fraktur muss ausgeschlossen werden.

Für eine Ausheilung sind in der Regel keine besonderen Maßnahmen erforderlich. Eine Schonung der betroffenen Region ist sicherlich angemessen. Eine Therapie mit topischen Antirheumatika ist lediglich unterstützend und soll die Schmerzsymptomatik lindern.

Schmerzen gelenknaher Weichteile

Gelenknahe Weichteile sind Schleimbeutel, Sehnen, Sehnenscheiden, Bänder und Gelenkkapsel. Die Ursachen für Entzündungen in diesem Bereich sind vielfältig. In der Regel liegt eine Überbelastung oder Fehlbelastung vor. Aber auch im Rahmen von Arthritiden und Arthrosen kommt es regelmäßig zu einer Beteiligung dieser gelenknahen Bereiche.

Eine Therapie mit topisch anzuwendenden Antirheumatika ist lediglich unterstützend und soll die Entzündung hemmen und die Schmerzsymptomatik lindern. Eine mögliche Grunderkrankung wie die rheumatoide Arthritis ist angemessen zu therapieren. Nach einer Überbelastung ist Schonung angeraten, bei Arthrose und Fehlbelastungen eventuell eine Physiotherapie in Betracht zu ziehen.

Schmerzen bei Arthrose der Knie- und Fingergelenke

Bei der Arthrose handelt es sich um eine primär nicht entzündliche degenerative Gelenkerkrankung, die sich grundsätzlich in jedem Gelenk entwickeln kann. Hauptursache ist eine Überbelastung des entsprechenden Gelenks. Fortschreitende Veränderungen und Abbau der normalen Knorpel- und Knochenstruktur führen letztlich zu Gelenkverformungen mit massiver Funktionseinschränkung. Bei diesem Prozess kann es auch immer wieder zu reaktiven Gelenkergüssen und chronischen Entzündungen der Synovia kommen. In Deutschland leiden etwa 5 Millionen Menschen an einer Arthrose.

Die Schmerzsymptomatik wechselt im Verlauf der Erkrankung. Das Frühstadium prägen Anlaufschmerzen - Schmerzen, die direkt nach einer Ruhepause im Gelenk auftreten und bei weiterer Bewegung verschwinden - und Belastungsschmerzen nach langer oder hoher Belastung. Später kommen Ruheschmerzen hinzu, die auf gleichzeitig ablaufende Entzündungsprozesse hinweisen.

Die Therapie wird zunächst konservativ durchgeführt. Ein wesentlicher Faktor bei Überbelastung ist das Übergewicht. Bei Arthrosen der Hüft- und/ oder Kniegelenke ist dann eine Gewichtsreduktion angebracht. Darüber hinaus basiert die konservative Therapie auf der physikalischen Therapie (Physiotherapie, Massagen, Elektrotherapie,…) und der medikamentösen Therapie. Hier werden die Knorpelbildung fördernde Arzneistoffe wie Glucosamin, Hyaluronsäure und Chondroitin und entzündungshemmende Stoffe eingesetzt. Zur Entzündungshemmung und Schmerzlinderung können zunächst topisch anzuwendende Antirheumatika wie Diclofenac, Ibuprofen und Indometacin versucht werden. Bei fortschreitender Erkrankung ist diese Therapie jedoch unzureichend und sollte höchstens unterstützend eingesetzt werden. Dann sollten diese NSAR systemisch gegeben werden. Eine Alternative sind lokale Injektionen zur Entzündungs- und Schmerzhemmung mit NSAR oder Glucocorticoiden. Bei den Glucocorticoiden ist jedoch die Gefahr einer weiteren Knorpel- und Knochendegeneration zu beachten. Bei schweren Arthrosen mit erheblichen Funktionsverlusten und/oder Schmerzen muss auf operative Techniken zurückgegriffen werden. Dabei steht neben gelenkerhaltenden Verfahren, wie der Transplantation von Knorpel, der Gelenkersatz mittels einer Endoprothese im Vordergrund.

Schmerzen bei Epicondylitis

Eine Epicondylitis entsteht durch eine Überbeanspruchung der Unterarmmuskulatur. Die Epicondylen sind Knochenvorsprünge am distalen Oberarmknochen (Humerus). Ist der äußere (radiale) Epicondylus betroffen, spricht man vom sog. „Tennisellenbogen“. Ist der innere (ulnare) Epicondylus betroffen, handelt es sich  um den sog. „Golferellenbogen“. Entzündet ist jeweils der Sehnenansatz der entsprechenden Unterarmmuskeln (Insertionstendopathie). Die Patienten sind meist mittleren Alters. Hauptsymptom ist ein umschriebener, nicht ausstrahlender Druckschmerz, der sich bei Bewegung verstärkt. Differentialdiagnostisch muss an Erkrankungen der Wirbelsäule gedacht werden, die bei Schmerzen bis in den Arm ausstrahlen können.

Neben einer Ruhigstellung kommen bei der Therapie topisch angewandte Diclofenac-haltige Arzneiformen zur Schmerzlinderung zum Einsatz. Bei schwereren Formen können auch systemisch applizierte Glucocorticoide nötig werden. Einen hohen Stellenwert haben verschiedenste physiotherapeutische Verfahren wie Kühlung, Lasertherapie, Elektrostimulationstherapie, etc. Operativ kommen eine Durchtrennung von Sehnenansätzen und des radialen Nervengeflechts in Betracht.

Schmerzen und Entzündung bei Thrombophlebitis superficialis

Bei der Thrombophlebitis superficialis handelt es sich um eine Entzündung mit thrombotischem Verschluss oberflächlich gelegener Venen. Es kommt zu den klassischen Entzündungszeichen: Der Bereich um die betroffene Vene ist gerötet, die Vene selbst verhärtet wegen des Blutstaus. Neben einer lokalen Schwellung können Schmerzen auftreten, die beim Betasten stärker werden. Hauptursachen sind bei betroffenen Beinvenen die Varikosis (Krampfadererkrankung), bei Armvenen hingegen infizierte Venenverweilkanülen (peripher venöser Zugang/ „Viggo“/ „Braunüle“). Als Komplikation kann sich eine tiefe Thrombose entwickeln, wenn sich über Perforationsvenen die Entzündung in die tiefen Venen ausbreitet. Eine weitere Komplikation ist die bakterielle Besiedlung mit Abszessbildung.

Für die Therapie ist wichtig, der auslösenden Ursache entgegenzutreten. Eine Verweilkanüle ist sofort zu entfernen. Topisch angewandtes Diclofenac kann die lokale Entzündung hemmen und Schmerzen lindern. Wichtig ist ein Anlegen eines Kompressionsverbands bei gleichzeitiger Mobilisation. Erstreckt sich die Entzündung über mehr als etwa 5 cm, ist eine Heparinisierung über 30 Tage zu erwägen, um tiefen Thrombosen vorzubeugen.

Patientenhinweis

Nicht auf offene Wunden, Schleimhäute oder in die Augen bringen.
Nach Anwendung die Hände gründlich waschen.

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Dosierung

2-4 x täglich 2-4 g dermal

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Nebenwirkungen

  Kontaktdermatitis (allergisch und nicht allergisch)

Es kann zu Juckreiz, Rötung, Hautausschlag, Brennen, Schuppenbildung, Austrocknung, Blasenbildung oder Wasseransammlung kommen.

  Systemische Nebenwirkungen

Bei längerfristiger Anwendung auf großen Hautarealen kann es zu Nebenwirkungen kommen, wie sie nach systemischer Applikation von Diclofenac auftreten können (siehe dort).

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen nicht-steroidale Antirheumatika

Offene Verletzungen oder Entzündungen

Chronische obstruktive Atemwegserkrankungen

Besonders bei Allergikern und Asthmatikern besteht die Gefahr eines sogenannten "Analgetika-Asthmas". Da die Cyclooxygenasen gehemmt werden, steht mehr Arachidonsäure zur Verfügung, die auf einem anderen Weg metabolisiert werden kann, vor allem über die Lipoxygenase. Diese bildet Leukotriene, die eine pseudo-allergische Reaktion auslösen können. Eine entsprechende Reaktion kann sehr selten auch durch die topische Gabe ausgelöst werden.

Ulcus pepticum

Diese Kontraindikation zählt bei der kutanen Anwendung nur für das Pflaster.

Jugendliche < 14 Jahre

Firma Ratiopharm gibt für seine dermalen Zubereitungen sogar eine Kontraindikation für Personen <18 Jahre an.
Bei den Schmerzpflastern liegt die Anwendungsgrenze bei einem Patientenalter von 16 Jahren.

Schwangerschaft im letzten Drittel und Stillzeit

Die Substanz sollte bei großflächiger Anwendung im 1. und 2. Trimenon nur nach strenger Indikationsstellung appliziert werden, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.
Tierversuche erbrachten weder embryotoxische noch teratogene Wirkungen.
Die Substanz ist bei großflächiger Anwendung im 3. Trimenon kontraindiziert, da durch die wehenhemmende Wirkung (COX-2-vermittelt) der Geburtstermin hinausgezögert werden kann und die Gefahr besteht, dass sich der Ductus arteriosus Botalli (Verbindung zwischen Aorta und Lungenarterie zur Umgehung des Lungekreislaufs) des Neugeborenen vorzeitig schließt. Auch kann bei der Geburt die Blutungsneigung der Mutter und des Kindes erhöht sein.

Die Substanz geht in die Muttermilch über. Eine Schädigung des Säuglings wurde bisher nicht beobachtet.

Wechselwirkungen

Strukturformel

Strukturformel

ratiopharm

SimpleSoft
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Wirkmechanismus

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Das Enzym Cyclooxigenase ist für die Bildung von Vorstufen von Prostaglandinen, Prostacyclinen und Thromboxanen verantwortlich, welche als Gewebshormone vielfältige Wirkungen im Körper haben. Die Variante COX-1 ist dabei die physiologisch dauerhaft exprimierte Form, während COX-2 bei Schmerz- und Entzündungszuständen schnell induzierbar ist. Durch COX-1-Aktivität wird die Produktion von Magensäure vermindert sowie eine Vasokonstriktion und vermehrte Thrombozytenaggregation bewirkt. Durch COX-2-Aktivität werden Schmerz, Fieber und Entzündung, Wehentätigkeit, Vasodilatation sowie verminderte Thrombozytenaggregation bewirkt.
Mit nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR) kann die Cyclooxigenase gehemmt werden. Dieses hat folgende Wirkungen:
Analgetisch: Durch schädigende Noxen wird die Phospholipase A2 aktiviert, welche Arachidonsäure aus Zellmembranen freisetzt. Aus dieser werden durch die Cyclooxigenase u. a. Prostaglandin E2 und Prostacyclin gebildet, welche Nozizeptoren gegenüber Schmerzmediatoren sensibilisieren. Eine Hemmung der Cyclooxigenase verhindert somit die Sensibilisierung der Nozizeptoren.
Antipyretisch: NSAR hemmen auch die Bildung von Prostaglandin E2 im Gehirn. Dadurch kann dieses nicht an Rezeptoren im Wärmeregulationszentrum im vorderen Hypothalamus binden und eine Erhöhung des Körpertemperatur-Sollwertes wird verhindert.
Antiphlogistisch: Saure, nicht-steroidale Antirheumatika (NSAR) liegen im Blut zu einem großen Anteil an Plasmaproteine gebunden vor. Da die Kapillaren in geschädigten Geweben leichter permeabel sind, können auch an Plasmaproteine gebundene Arzneistoffe in größeren Mengen dorthin gelangen. Da der pH-Wert in geschädigten Geweben niedriger ist als in gesunden, kommt es zu einer stärkeren Dissoziation saurer Arzneistoffe von den Plasmaproteinen. Der freie Arzneistoff kann nun in die Zellen gelangen, wo weiterhin ein physiologischer pH-Wert herrscht, weshalb er sich dort aufgrund des höheren ionisierten Anteils anreichert. So gelangen NSAR in hohen Konzentrationen in entzündete Gewebe, wo sie die Entzündungsreaktion hemmen.

Diclofenac hemmt sowohl Cyclooxygenase 1 (COX-1) als auch Cyclooxygenase 2 (COX-2). Es hat jedoch eine etwa 10-fache Präferenz für COX-2.

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Patientenhinweis

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Wichtig:
Patienten, die an Asthma, Heuschnupfen, Nasenschleimhautschwellungen (sog. Nasenpolypen) oder chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen, chronischen Atemwegsinfektionen (besonders gekoppelt mit heuschnupfenartigen Erscheinungen) leiden sowie Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Schmerz- und Rheumamittel aller Art sind bei der Anwendung dieses Arzneimittels durch Asthmaanfälle (sog. Analgetika-Intoleranz/ Analgetika-Asthma), örtliche Haut- oder Schleimhautschwellung (sog. Quincke-Ödem) oder Urtikaria eher gefährdet als andere Patienten.

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Dosierung

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Je nach Lokalisation und Größe der schmerzenden Stelle kann eine kirsch- bis walnussgroße Menge Gel (1-4 g) aufgetragen werden. Soll ein Verband angelegt werden, sollte das Gel vorher eintrocknen. Das Anlegen eines (luftdichten) Okklusivverbands wird jedoch nicht empfohlen. In der Regel ist eine Anwendung über 1-3 Wochen ausreichend. Darüber hinaus liegen keine klinischen Erfahrungen vor. Sollte die Schmerzbehandlung länger als 7 Tage dauern oder sich die Symptome verschlechtern, sollte ein Arzt zu Rate gezogen werden.

Bei Kindern und Jugendlichen unter 14 Jahren liegen keine ausreichenden Daten zur Wirksamkeit und Verträglichkeit vor.

Wichtig:
Patienten, die an Asthma, Heuschnupfen, Nasenschleimhautschwellungen (sog. Nasenpolypen) oder chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen, chronischen Atemwegsinfektionen (besonders gekoppelt mit heuschnupfenartigen Erscheinungen) leiden sowie Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Schmerz- und Rheumamittel aller Art sind bei der Anwendung dieses Arzneimittels durch Asthmaanfälle (sog. Analgetika-Intoleranz/ Analgetika-Asthma), örtliche Haut- oder Schleimhautschwellung (sog. Quincke-Ödem) oder Urtikaria eher gefährdet als andere Patienten.

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